嗎啡
- 電針緩解嗎啡耐受機(jī)制的研究進(jìn)展
410005以嗎啡為代表的阿片類藥物目前仍是圍手術(shù)期以及癌性疼痛和頑固性神經(jīng)病理性疼痛等難治性疼痛類疾病鎮(zhèn)痛治療領(lǐng)域最為常用和有效的藥物[1-2]。但是，無論經(jīng)何種途徑給藥都無法避免嗎啡長期使用誘發(fā)的嗎啡耐受，而嗎啡耐受的產(chǎn)生將會導(dǎo)致一系列不良后果。迄今尚缺乏針對嗎啡耐受的有效治療手段。新進(jìn)研究發(fā)現(xiàn)[3]，電針作為非藥物療法可有效延緩嗎啡耐受的發(fā)展，但其作用機(jī)制尚有待進(jìn)一步探究。因此，本文主要就電針緩解嗎啡耐受的進(jìn)展和機(jī)制研究現(xiàn)狀進(jìn)行綜述。1 嗎啡耐受概
中國醫(yī)藥導(dǎo)報(bào) 2023年5期2023-04-05
- 阿片類藥物嗎啡的功能改善研究進(jìn)展
154007）嗎啡是臨床上使用的阿片類藥物中最有效的處方鎮(zhèn)痛藥之一，廣泛使用阿片類藥物會導(dǎo)致多種并發(fā)癥，比如認(rèn)知障礙、戒斷癥狀、記憶障礙、抑郁和嚴(yán)重?fù)p害免疫系統(tǒng)等。據(jù)相關(guān)報(bào)告，大約20%～44%服用嗎啡的癌癥患者出現(xiàn)認(rèn)知功能下降。其他報(bào)告也顯示長期服用阿片類藥物的人的前瞻記憶[1]以及注意力、復(fù)雜工作記憶和情景記憶受損。1 缺氧誘導(dǎo)因子（HIF-1α）對嗎啡所致認(rèn)知障礙的影響嗎啡可以誘導(dǎo)星形膠質(zhì)細(xì)胞淀粉樣變性過程導(dǎo)致神經(jīng)炎癥，這些淀粉樣蛋白可以包裝在EV
山西化工 2023年1期2023-03-22
- 嗎啡通過miR-219-5p/NF-κB信號通路調(diào)控肺癌細(xì)胞增殖、遷移和侵襲
在阿片類藥物中,嗎啡是臨床治療嚴(yán)重疼痛最有效的藥物之一。在過去的幾十年里,關(guān)于嗎啡等阿片類藥物對腫瘤生長和轉(zhuǎn)移的可能影響一直存在爭議〔3〕。如嗎啡能刺激腎細(xì)胞癌786-O、RLC-310 細(xì)胞的增殖,促進(jìn)細(xì)胞體外遷移、侵襲能力〔4〕,卻抑制人肝癌細(xì)胞的移動性、腫瘤干細(xì)胞的體外特性和體內(nèi)遷移能力〔5〕。因此,確定嗎啡是否會增加疼痛圍術(shù)期轉(zhuǎn)移的風(fēng)險(xiǎn)具有重要意義。微小RNA(miRNA)調(diào)控許多生物學(xué)過程,包括細(xì)胞周期調(diào)控、細(xì)胞生長、增殖、分化、凋亡、代謝、轉(zhuǎn)移
中國老年學(xué)雜志 2022年24期2022-12-27
- 氫嗎啡酮對肝癌患者肝動脈化療栓塞術(shù)后的鎮(zhèn)痛效果
海魚， 劉玉娥氫嗎啡酮是半合成阿片類藥物，作為一種強(qiáng)效阿片類鎮(zhèn)痛藥物，其用于產(chǎn)科、骨科及心胸外科等術(shù)后鎮(zhèn)痛較嗎啡更有優(yōu)勢［1-2］，但關(guān)于氫嗎啡酮對肝癌患者肝動脈化療栓塞（transcatheter arterial chemoembolization，TACE）術(shù)后鎮(zhèn)痛療效的臨床研究鮮見報(bào)道。本研究對比氫嗎啡酮與嗎啡在TACE術(shù)后鎮(zhèn)痛的整體情況，為其在TACE術(shù)后鎮(zhèn)痛中的臨床應(yīng)用提供依據(jù)。1 材料與方法1.1 臨床資料選擇2016年1月至2022年1月晉
介入放射學(xué)雜志 2022年10期2022-11-02
- 鞘內(nèi)藥物輸注系統(tǒng)儲藥盒中氫嗎啡酮濃度穩(wěn)定性與臨床意義
050011）氫嗎啡酮是嗎啡的半合成衍生物，屬于μ-選擇性阿片受體激動劑，已廣泛用于頑固性癌痛的治療?！峨y治性癌痛專家共識（2017 版）》將氫嗎啡酮和嗎啡均作為鞘內(nèi)藥物輸注系統(tǒng)的一線推薦用藥[1,2]。氫嗎啡酮可安全有效地用于鞘內(nèi)藥物輸注系統(tǒng)治療難治性癌痛，并可能成為嗎啡耐受或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)時良好的替代藥物[3]。氫嗎啡酮口服給藥是嗎啡等效劑量的5～7倍，鞘內(nèi)氫嗎啡酮與嗎啡等效轉(zhuǎn)換系數(shù)為1:5[4,5]。近年來，鞘內(nèi)藥物輸注系統(tǒng)在國內(nèi)癌痛治療方面應(yīng)用越
中國疼痛醫(yī)學(xué)雜志 2022年10期2022-11-01
- 夢神之花，墮落之果
——嗎啡
610064談及嗎啡，我們往往想到它作為毒品的危害，事實(shí)上，它是世界上歷史最悠久也最有效的鎮(zhèn)痛、麻醉藥物之一，曾拯救無數(shù)病人于疼痛的折磨之中。兩百多年來，這一來源于美麗花朵的止痛神藥兼毒品，不僅對人類醫(yī)學(xué)的進(jìn)步起到了巨大作用，也為人類社會帶來了難以估計(jì)的災(zāi)難。1 揭示夢神之秘——嗎啡的結(jié)構(gòu)及性質(zhì)嗎啡是一種生物堿，分子式為C17H19NO3，分子量為285.3。其純凈物為無色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末(圖1)，無臭。它的分子骨架由5個環(huán)稠合而成(圖2)，其中A、B
大學(xué)化學(xué) 2022年9期2022-10-20
- 氫嗎啡酮與嗎啡滴定患者自控靜脈鎮(zhèn)痛治療癌痛的效果比較
存期和生存質(zhì)量。嗎啡作為最經(jīng)典的阿片類藥物，常被用于癌痛治療中的快速滴定和維持治療，是其他阿片類藥物的對照標(biāo)準(zhǔn)［1］。氫嗎啡酮是一種半合成的強(qiáng)阿片類藥物，其劑型多樣，包括各種速釋和緩釋口服制劑，并可通過靜脈、皮下、硬膜外、鞘內(nèi)等多種途徑給藥，其藥效學(xué)和藥代動力學(xué)已被充分闡明［2］。在藥效學(xué)方面，氫嗎啡酮口服給藥的鎮(zhèn)痛作用是嗎啡的5倍，靜脈給藥的鎮(zhèn)痛作用是嗎啡的8.5倍，鞘內(nèi)給藥的鎮(zhèn)痛效果是嗎啡的2.5～5倍。在藥代動力學(xué)方面，氫嗎啡酮靜脈給藥后約5 min
中國醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào) 2022年8期2022-08-12
- 超高效液相色譜法測定硫酸嗎啡原料藥中的偽嗎啡、N-氧化嗎啡和可待因
221004)嗎啡是具有菲環(huán)結(jié)構(gòu)的生物堿,含有酚羥基和叔胺基基團(tuán),是兩性化合物。嗎啡與酸形成鹽類化合物,常見的有硫酸嗎啡和鹽酸嗎啡。硫酸嗎啡是一種強(qiáng)效止痛藥,可激動中樞神經(jīng)系統(tǒng)的阿片受體,選擇性地抑制興奮性神經(jīng)沖動傳遞,解除機(jī)體對疼痛的感受[1],廣泛應(yīng)用于緩解癌癥晚期病人的癌痛及手術(shù)陣痛和控制慢性疼痛[2-4]。硫酸嗎啡制劑主要有注射液、片劑和緩釋片。嗎啡及其鹽類化合物在光照條件下易被空氣氧化,生成毒性較大的偽嗎啡[結(jié)構(gòu)見圖1(a)]和N-氧化嗎啡[結(jié)
理化檢驗(yàn)-化學(xué)分冊 2021年11期2021-11-25
- 嗎啡在急性心肌梗死合并心力衰竭救治中的研究進(jìn)展
痛科麻醉性鎮(zhèn)痛藥嗎啡，不僅是治療重度疼痛的常用藥物，也是治療急性心肌梗死(acute myocardial infarction，AMI)合并急性心力衰竭(acute heart failure，AHF)的常用藥物。嗎啡是阿片類藥物的一種，通過與中樞神經(jīng)系統(tǒng)和周圍神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)的阿片受體結(jié)合而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用[1]。美國心臟病學(xué)會基金會/美國心臟協(xié)會(ACCF/AHA)和歐洲心臟病學(xué)會(ESC)均將嗎啡列入劇烈胸痛的急性冠狀動脈綜合征患者的標(biāo)準(zhǔn)治療方案中。最新的E
中國心血管雜志 2021年2期2021-05-12
- 鹽酸氫嗎啡酮國內(nèi)外研究文獻(xiàn)綜述
2000）鹽酸氫嗎啡酮是菲衍生物，為半合成阿片類藥物，鎮(zhèn)痛效能是嗎啡的5～6 倍，可通過口服、靜脈、皮下、硬膜外、鞘內(nèi)和其他途徑給藥。氫嗎啡酮在腦組織中的分布使其滴定比嗎啡更容易，靜脈給藥后不會引起組胺釋放，并且比嗎啡具有更低的瘙癢發(fā)生率，是嗎啡的公認(rèn)替代品。相比嗎啡和舒芬太尼，氫嗎啡酮施用后可顯著改善患者情緒及睡眠，可提高相關(guān)共病狀況的疼痛管理效果。鹽酸氫嗎啡酮注射液在美國被批準(zhǔn)用于需要阿片類藥物且其他療法不足以鎮(zhèn)痛的嚴(yán)重疼痛治療。氫嗎啡酮可用于圍術(shù)期中
科技創(chuàng)新與應(yīng)用 2021年7期2021-02-04
- 熱休克蛋白在大鼠慢性嗎啡鎮(zhèn)痛耐受中的作用及機(jī)制
州 450002嗎啡是臨床上解除劇烈疼痛的主要藥物，也是全球使用量最大的強(qiáng)效鎮(zhèn)痛劑。然而，長期使用可能導(dǎo)致生理性嗎啡耐受，主要表現(xiàn)為患者在注射嗎啡后對疼痛的耐受減退甚至消失[1-2]。對于嗎啡耐受的患者，若要達(dá)到同等的鎮(zhèn)痛效果，需要更大劑量用藥，但會引起一系列不良反應(yīng)。越來越多的研究證實(shí)，小膠質(zhì)細(xì)胞活化和炎性因子的產(chǎn)生在嗎啡耐受形成過程中發(fā)揮重要作用[3-4]。因此，尋找能夠安全有效地抑制小膠質(zhì)細(xì)胞活化和炎性因子產(chǎn)生的潛在靶分子對于治療嗎啡耐受具有重要意義
解放軍醫(yī)學(xué)雜志 2020年12期2021-01-22
- 治療癌痛 嗎啡注射液到底該怎么用
謝廣倫嗎啡作為WHO（世界衛(wèi)生組織）癌痛三階梯治療的主要藥物之一，在癌痛治療中得到廣泛應(yīng)用。其具有鎮(zhèn)痛效果顯著、使用方便、價(jià)格低廉、可獲得性強(qiáng)等優(yōu)點(diǎn)，多年來使無數(shù)癌痛患者的疼痛得到有效控制?？梢哉f，到目前為止，仍然沒有任何一種止痛藥物能夠取代嗎啡在癌痛治療中的地位。臨床中使用嗎啡時，有多種給藥途徑可供選擇，如靜脈注射、口服等。每一種給藥途徑都有一定的適應(yīng)證和使用時機(jī)。對于口服片劑、控（緩）釋制劑以及口服溶液的臨床應(yīng)用，大家基本上沒有什么異議，WHO和國際上
婚育與健康 2020年11期2020-12-23
- 與初次置換相比，關(guān)節(jié)翻修術(shù)并不需要更多的阿片類止痛藥：一項(xiàng)圍手術(shù)期鎮(zhèn)痛方案分析
鎮(zhèn)痛方案顯著減少嗎啡類藥物需要，其中住院期間減少24.1%，出院期間減少62.4%。雖然關(guān)節(jié)翻修術(shù)比初次置換術(shù)基線嗎啡類藥物需求增加32.5%，但是與初次置換比較，5年內(nèi)翻修術(shù)并沒有顯著增加嗎啡類藥物需求。因此作者認(rèn)為，采用這種多模式鎮(zhèn)痛方案，關(guān)節(jié)翻修術(shù)僅住院期間嗎啡類藥物需求多一點(diǎn)，出院后與初次置換相比無差異。
臨床骨科雜志 2020年3期2020-12-19
- 腸道微生態(tài)失衡與嗎啡耐受：嗎啡耐受在無菌小鼠中減弱并能被益生菌所逆轉(zhuǎn)
神經(jīng)炎癥。但是，嗎啡耐受的確切機(jī)制仍未解決。腸道菌群在免疫應(yīng)答和神經(jīng)功能方面，起著動態(tài)的、至關(guān)重要的作用。腸道內(nèi)穩(wěn)態(tài)對健康有益。任何破壞有益細(xì)菌的改變都會對個體的健康產(chǎn)生負(fù)面影響。Toll樣受體(TLRs)可識別多種微生物成分，負(fù)責(zé)先天免疫系統(tǒng)感知并響應(yīng)改變的微生物群。因此，TLRs 在宿主與微生物群的相互作用中扮演著核心角色。本文作者通過動物模型的研究表明，慢性阿片類藥物的使用與腸道菌群的改變有關(guān)。這些發(fā)現(xiàn)在藥物使用障礙的病人中得到了證實(shí)：他們腸道微生物
中國疼痛醫(yī)學(xué)雜志 2020年9期2020-12-10
- 褪黑素和嗎啡聯(lián)合使用能提高嗎啡鎮(zhèn)痛效果
發(fā)現(xiàn)褪黑素可抑制嗎啡誘導(dǎo)的NLRP3 炎癥小體激活，進(jìn)而拮抗嗎啡鎮(zhèn)痛耐受，闡明了褪黑素-嗎啡聯(lián)合使用能提高嗎啡鎮(zhèn)痛效果，減輕長期嗎啡使用引起鎮(zhèn)痛耐受的分子機(jī)制。褪黑素俗稱“腦白金”，它具有抗氧化、抗炎癥等功效。該團(tuán)隊(duì)前期動物實(shí)驗(yàn)研究表明，預(yù)先用褪黑素處理細(xì)胞和小鼠，能夠拯救嗎啡誘導(dǎo)的線粒體功能異常，進(jìn)而拯救嗎啡誘導(dǎo)的自噬，最終阻斷嗎啡誘導(dǎo)小鼠鎮(zhèn)痛耐受行為。但是，在已成功構(gòu)建的嗎啡鎮(zhèn)痛耐受的小鼠模型中，注射褪黑素能否增強(qiáng)嗎啡的鎮(zhèn)痛效果？如果有效果，這種褪黑素
醫(yī)藥前沿 2020年23期2020-12-03
- 氟哌啶、胃復(fù)安、氯胺酮配伍嗎啡用于硬膜外腔術(shù)后鎮(zhèn)疼作用的比較與麻醉學(xué)研究
111000）嗎啡硬膜外腔術(shù)后鎮(zhèn)痛廣泛應(yīng)用于臨床，由于存在一些不良反應(yīng)，給患者帶來痛苦，本組目的在探討氟哌啶、胃復(fù)安、氯胺酮與小劑量嗎啡伍用后是否可提高鎮(zhèn)痛效果并減少不良反應(yīng)[1-2]。報(bào)道如下。1 資料與方法1.1 一般資料：本組160例ASA1～2級擇期在腰段硬膜外腔麻醉下（局麻藥為1.6%利多卡因，內(nèi)含1/20萬腎上腺素）行下肢手術(shù)的患者，男104例，女56例，年齡17～68歲。隨機(jī)分為A、B、C、D組，每組40例。在手術(shù)結(jié)束前10 min給予不同
中國醫(yī)藥指南 2019年29期2019-11-28
- 可植入鞘內(nèi)藥物輸注系統(tǒng)置換術(shù)后出現(xiàn)嗎啡戒斷癥狀1例*
內(nèi)長期輸注低劑量嗎啡，因電池耗竭更換新系統(tǒng)后出現(xiàn)嗎啡戒斷的病例，經(jīng)治療后痊愈，現(xiàn)報(bào)告如下。1.病例報(bào)告任某，男，58歲，因“硫化氫、一氧化碳、氨氣、甲烷混合氣體中毒后全身疼痛19年”，于 2007年5月在我科植入IDDS (Medtronic 8627L-18)，術(shù)后長期鞘內(nèi)嗎啡輸注治療，日用量自0.1 mg漸增至0.3 mg，后因疼痛緩解明顯又漸減至0.18 mg維持治療。2014年10月，病人IDDS電池耗竭報(bào)警，于2014年10月16日在局麻下行“I
中國疼痛醫(yī)學(xué)雜志 2019年11期2019-11-21
- 多巴胺能神經(jīng)傳輸在嗎啡成癮與應(yīng)激性抑郁中的作用機(jī)制
作用。研究表明，嗎啡成癮還能夠增加大腦對壓力和負(fù)面情緒的敏感性，通常導(dǎo)致焦慮、抑郁和認(rèn)知功能障礙[1]，應(yīng)激性抑郁癥(stress depression,SD)是與嗎啡成癮相關(guān)的最常見的神經(jīng)精神合并癥之一，通過治療戒斷癥狀可以緩解抑郁癥，同時也能進(jìn)一步改善成癮的戒斷癥狀。因此，本文對DA能神經(jīng)傳輸在嗎啡成癮和SD中的作用機(jī)制進(jìn)行綜述。嗎啡是從罌粟中提取的一種生物堿，其進(jìn)入人體后與中樞神經(jīng)系統(tǒng)(central nervous system, CNS)特異性受
中國藥理學(xué)通報(bào) 2019年3期2019-03-13
- 嗎啡的人體代謝及藥物相互作用研究綜述
29020)1 嗎啡的理化性質(zhì)嗎啡的分子式為C17H19NO3，天然嗎啡為左旋體，遇光可變質(zhì)，嗎啡呈弱堿性，其飽和溶液的pH值為8.5，在水、乙醇和乙醚中的溶解度分別為1 g/5000 mL、1 g/210 mL、1 g/6250 mL[1]。2 嗎啡的藥物代謝動力學(xué)研究2.1 口服給藥代謝過程嗎啡經(jīng)口服給藥后，主要吸收部位在小腸上部(堿性粘液)，也可通過直腸粘膜吸收，其中溶液的吸收效率高，而片劑的吸收效率低且不穩(wěn)定。嗎啡主要在肝臟發(fā)生代謝，大約90%轉(zhuǎn)化
山東化工 2019年9期2019-02-17
- 氫嗎啡酮復(fù)合局麻藥用于周圍神經(jīng)阻滯的研究進(jìn)展
長[2]，鹽酸氫嗎啡酮在臨床已經(jīng)得到廣泛的應(yīng)用，如應(yīng)用于癌性疼痛、手術(shù)及創(chuàng)傷后鎮(zhèn)痛，尤其對中度疼痛鎮(zhèn)痛效果最佳[3]。本文主要就氫嗎啡酮的藥理作用，用于神經(jīng)阻滯、鞘內(nèi)注射的效果進(jìn)行綜述。1.氫嗎啡酮的藥理作用鹽酸氫嗎啡酮是在阿片類藥物母核基礎(chǔ)上合成的一類強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥物，屬于半合成阿片類鎮(zhèn)痛藥物，主要作用于阿片μ受體，并在較小程度上作用于δ受體，具有較好的鎮(zhèn)痛效果。鹽酸氫嗎啡酮的母核與嗎啡相比，對第6，7，8 位置上基團(tuán)進(jìn)行了修飾，增加了一個氫化雙鍵和酮基，但
醫(yī)藥前沿 2019年1期2019-01-05
- 科學(xué)研究發(fā)現(xiàn)嗎啡鎮(zhèn)痛效應(yīng)和耐受程度因人而異的原因
嗎啡作為強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥物，臨床中廣泛應(yīng)用于腫瘤化療或器官移植等劇烈疼痛。然而采用同樣的劑量卻對不同患者的鎮(zhèn)痛效果有顯著的差異，短時間內(nèi)多次給藥后甚至起不到鎮(zhèn)痛的作用。針對這一現(xiàn)象，浙江大學(xué)藥學(xué)院，浙江省抗腫瘤藥物重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室曾蘇教授團(tuán)隊(duì)及項(xiàng)目主要成者楊子釗博士等對其進(jìn)行了深入的研究，揭示了引發(fā)這一現(xiàn)象的機(jī)制，該研究的系列成果發(fā)表在自然出版社旗下的科學(xué)通訊及中國藥理學(xué)報(bào)英文版等雜志。嗎啡在人體內(nèi)主要受到肝臟中葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶UGT2B7的作用代謝產(chǎn)生兩種主要產(chǎn)物M
醫(yī)藥前沿 2019年36期2019-01-04
- 科學(xué)家發(fā)現(xiàn)嗎啡成癮治療新通路
腦中存在一條調(diào)節(jié)嗎啡成癮的神經(jīng)通路。該研究首次發(fā)現(xiàn)腹側(cè)背蓋區(qū)到中縫背核存在兩條平行的抑制性神經(jīng)通路。該研究為治療阿片類物質(zhì)依賴提供了新靶點(diǎn)，為臨床上嗎啡鎮(zhèn)痛的長期應(yīng)用提供了可能，為臨床上開發(fā)低成癮性的鎮(zhèn)痛藥物提供了理論基礎(chǔ)。相關(guān)成果于1月11日發(fā)表于國際期刊《神經(jīng)元》。嗎啡是一種阿片類物質(zhì)，在鴉片中的平均含量約為10%。2018年《世界毒品報(bào)告》顯示，阿片類藥物在毒品中造成的傷害最大，致死人數(shù)占吸毒死亡人數(shù)的76%，阿片類藥物等處方藥物的非醫(yī)療使用正成為全
醫(yī)藥前沿 2019年18期2019-01-04
- 氫嗎啡酮用于癌性疼痛治療的研究進(jìn)展*
來極大的痛苦。以嗎啡為代表的阿片類鎮(zhèn)痛藥物是治療中、重度癌痛的首選藥物，然而嗎啡在臨床運(yùn)用中產(chǎn)生呼吸抑制、藥物耐受等不良反應(yīng)，以及藥物劑型和藥代動力學(xué)方面的不足，促使更多新型阿片類藥物的研發(fā)。氫嗎啡酮 (Hydromorphone,HM) 是一種嗎啡的半合成衍生物，不良反應(yīng)較嗎啡少且藥代動力學(xué)更穩(wěn)定[4]，自1926年臨床運(yùn)用至今已被廣泛用于急、慢性疼痛治療。國產(chǎn)氫嗎啡酮注射劑2012年獲準(zhǔn)上市，口服制劑不久也將應(yīng)用于臨床。近年來，氫嗎啡酮在癌痛治療中的應(yīng)
中國疼痛醫(yī)學(xué)雜志 2018年9期2018-01-13
- 感覺神經(jīng)元中MrgC11和μ阿片受體的寡聚化增強(qiáng)嗎啡的鎮(zhèn)痛效果
MOR)的激動劑嗎啡是治療急性痛和慢性痛主要的鎮(zhèn)痛藥物。嗎啡的鎮(zhèn)痛作用主要是由表達(dá)在背根神經(jīng)節(jié)(DRG)和三叉神經(jīng)節(jié)初級感覺神經(jīng)元上的MOR介導(dǎo)。研究表明，G蛋白偶聯(lián)受體(GPCRs)與MOR形成的異聚復(fù)合體，可以作為新的治療疼痛靶點(diǎn)且具有較少的副作用。而MrgC作為GPCRs相關(guān)的一種亞型C，大多數(shù)表達(dá)于DRG的小直徑神經(jīng)元上，當(dāng)激活MrgC時可以發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。研究者探討MrgC11通過調(diào)節(jié)MOR增強(qiáng)嗎啡鎮(zhèn)痛作用的機(jī)制。研究發(fā)現(xiàn)：（1）MrgC11和MO
中國疼痛醫(yī)學(xué)雜志 2018年9期2018-01-13
- 嗎啡鎮(zhèn)痛個體差異的遺傳藥理學(xué)進(jìn)展
021)研究進(jìn)展嗎啡鎮(zhèn)痛個體差異的遺傳藥理學(xué)進(jìn)展楊 銀，孟愛民*(中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)學(xué)實(shí)驗(yàn)動物研究所，北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院比較醫(yī)學(xué)中心，衛(wèi)計(jì)委人類疾病比較醫(yī)學(xué)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室，北京 100021)嗎啡是廣泛使用的一種阿片類鎮(zhèn)痛藥，不同個體間對嗎啡鎮(zhèn)痛的敏感性有較大差異，長期使用嗎啡會導(dǎo)致鎮(zhèn)痛效果降低而產(chǎn)生耐受，耐受的易感性在個體間也有較大差異，這些都給嗎啡在臨床的優(yōu)化應(yīng)用帶來很多困擾。遺傳因素通過控制蛋白質(zhì)編碼從藥代動力學(xué)和藥效動力學(xué)兩方面影響個體對嗎啡鎮(zhèn)痛的反應(yīng)。P-
中國比較醫(yī)學(xué)雜志 2017年10期2017-01-16
- Akt通路及細(xì)胞凋亡在瘦素介導(dǎo)的大鼠慢性嗎啡鎮(zhèn)痛耐受中的作用*
素介導(dǎo)的大鼠慢性嗎啡鎮(zhèn)痛耐受中的作用*胡 芬1， 崔 宇2， 郭瑞鮮2， 莫利求3， 馮鑒強(qiáng)2△(中山大學(xué)1附屬第一醫(yī)院病理學(xué)教研室，2中山醫(yī)學(xué)院生理學(xué)教研室，廣東 廣州 510080；3中山大學(xué)附屬第一醫(yī)院黃埔院區(qū)麻醉科，廣東 廣州 510700)目的： 探討Akt(又稱蛋白激酶B)及活化的caspase-3在瘦素介導(dǎo)的大鼠慢性嗎啡鎮(zhèn)痛耐受中的作用。方法：在SD大鼠建立慢性嗎啡鎮(zhèn)痛耐受模型；采用Western blotting法測定脊髓Akt和cleav
中國病理生理雜志 2016年12期2017-01-03
- 鹽酸氫嗎啡酮的臨床應(yīng)用進(jìn)展
041)?鹽酸氫嗎啡酮的臨床應(yīng)用進(jìn)展王雙,方美丹,潘振祥*(吉林大學(xué)第二醫(yī)院 麻醉科,吉林 長春130041)據(jù)統(tǒng)計(jì)，在美國接近14%的人口患有慢性疼痛[1]。疼痛作為疾病的一種表現(xiàn)形式，嚴(yán)重影響著人們的生活質(zhì)量。盡管目前有多種方法治療疼痛，但疼痛卻始終處于一種治療不佳的狀態(tài)[1]。雖然目前市場上鎮(zhèn)痛藥物種類繁多，且多數(shù)藥物鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)大，但由于其不良反應(yīng)較大，患者對其治療效果也不甚滿意。隨著人們對疼痛帶給他們生活質(zhì)量的影響的不斷增進(jìn)的認(rèn)識，使得人們對鎮(zhèn)痛藥
中國實(shí)驗(yàn)診斷學(xué) 2016年8期2016-09-13
- μ 阿片受體參與嗎啡耐受的角色初探*
物[1]。然而，嗎啡長期使用后產(chǎn)生的成癮和耐受也限制了其臨床效用。μ 阿片受體（Muopioid receptor，MOR）是嗎啡的主要作用受體，是G蛋白偶聯(lián)受體（G-protein-couled receptors，GPCRs）家族中的成員之一。下面就MOR 參與嗎啡耐受的角色進(jìn)行探討。1 MOR 的分型和分布MOR 有7 個跨膜螺旋片段，1 個細(xì)胞外的氨基端區(qū)域和1 個細(xì)胞內(nèi)的羧基端尾區(qū)[2]，目前已發(fā)現(xiàn)MOR 有μ1 型和μ2 型[3]。有研究發(fā)現(xiàn)，
云南中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào) 2015年1期2015-12-09
- 固相萃取-液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜法檢測血液中海洛因及其代謝產(chǎn)物
中的O6-單乙酰嗎啡、嗎啡、3-β-D-葡萄糖醛酸嗎啡。以3-β-D-葡萄糖醛酸嗎啡-d3為內(nèi)標(biāo)，選取Oasis HLB為固相萃取柱，AtlantisTMdC18（150mm×3.9mm×5μm）色譜柱為分析柱，采用甲醇-0.1%甲酸水溶液為流動相進(jìn)行梯度洗脫；采用電噴霧正離子電離源，多反應(yīng)監(jiān)測（MRM）掃描方式，通過兩對母離子／子離子和保留時間定性定量檢測目標(biāo)化合物。結(jié)果表明：血樣中O6-單乙酰嗎啡、嗎啡、3-β-D-葡萄糖醛酸嗎啡的檢測限為3～5μg／
質(zhì)譜學(xué)報(bào) 2015年4期2015-12-01
- 氫嗎啡酮在圍術(shù)期及治療急慢性疼痛方面的臨床應(yīng)用
646000）氫嗎啡酮在圍術(shù)期及治療急慢性疼痛方面的臨床應(yīng)用李 潔綜述，歐冊華審校（瀘州醫(yī)學(xué)院附屬醫(yī)院疼痛科，四川瀘州646000）氫嗎啡酮； 手術(shù)期間； 手術(shù)后期間； 急性?。?慢性??； 疼痛； 綜述氫嗎啡酮是一種半合成的阿片受體激動劑，是嗎啡的衍生物，1921年在德國合成，1926年應(yīng)用于臨床。其主要通過作用于μ-受體發(fā)揮效應(yīng)，較小程度上激動κ-阿片受體，鎮(zhèn)痛效能約為嗎啡的5～10倍，具有起效快、鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)及不封頂、代謝產(chǎn)物無活性、無組胺釋放、不良反應(yīng)
現(xiàn)代醫(yī)藥衛(wèi)生 2015年19期2015-02-22
- 氫嗎啡酮的臨床應(yīng)用
443000)氫嗎啡酮的臨床應(yīng)用簡文亭1,簡道林2,馬會改3(1.湖北省宜昌市中心人民醫(yī)院麻醉科,宜昌 443001；2.三峽大學(xué)仁和醫(yī)院麻醉科,宜昌 443002；3.湖北省宜昌市第一人民醫(yī)院,宜昌 443000)氫嗎啡酮是一種半合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥,作為嗎啡的替代用藥,在國外已被廣泛地用于圍手術(shù)期的鎮(zhèn)痛、急慢性疼痛、癌性疼痛等的治療。該文概述了氫嗎啡酮的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)等。氫嗎啡酮;藥理作用;臨床應(yīng)用氫嗎啡酮是一種半合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥,主要作
醫(yī)藥導(dǎo)報(bào) 2014年9期2014-03-08
- 控釋、即釋嗎啡聯(lián)合治療中重度癌性疼痛療效觀察
鄭 宇控釋、即釋嗎啡聯(lián)合治療中重度癌性疼痛療效觀察周宏博 貫秀娥 鄭 宇目的 觀察控釋、即釋嗎啡聯(lián)合治療中重度癌性疼痛的療效。方法 將124例中重度癌性疼痛患者隨機(jī)分為兩組，分別給予硫酸嗎啡控釋片和普通嗎啡片聯(lián)合治療（聯(lián)合組）、單純硫酸嗎啡控釋片治療（單純組），觀察控制癌性疼痛的療效及副作用。結(jié)果 聯(lián)合組對癌性疼痛的有效率為95.2%，單純組有效率為96.7%，兩組間無顯著性差異，兩組副作用無明顯差異，聯(lián)合組減少了硫酸嗎啡控釋片的用量。結(jié)論 硫酸嗎啡控釋片
中國藥物經(jīng)濟(jì)學(xué) 2014年6期2014-02-04
- 瑞舒伐他汀部分恢復(fù)嗎啡耐受大鼠的嗎啡鎮(zhèn)痛效能
002)長期應(yīng)用嗎啡可導(dǎo)致嗎啡鎮(zhèn)痛效應(yīng)的下降，出現(xiàn)嗎啡耐受現(xiàn)象。大量研究表明，脊髓膠質(zhì)細(xì)胞在嗎啡耐受發(fā)生中發(fā)揮著重要的作用［1－3］。最近研究發(fā)現(xiàn)［4］，他汀類藥物可調(diào)控脊髓膠質(zhì)細(xì)胞，治療神經(jīng)病理性疼痛。但其能否通過相似機(jī)制減輕嗎啡的耐受尚不清楚。因此，本研究觀察口服瑞舒伐他汀對已形成嗎啡耐受的大鼠的嗎啡鎮(zhèn)痛效能的作用，及腰段脊髓星形膠質(zhì)細(xì)胞活化、ERK磷酸化的變化，以期為臨床用藥提供參考。1 材料與方法1.1 動物選擇和分組 ♂ SD大鼠48只(由南京軍
中國藥理學(xué)通報(bào) 2013年1期2013-12-06
- 外源性八肽膽囊收縮素對嗎啡所致SH-SY5Y和PC12細(xì)胞毒的保護(hù)作用
八肽膽囊收縮素對嗎啡所致SH-SY5Y和PC12細(xì)胞毒的保護(hù)作用李 冬，孟雁欣，楊勝昌，文 迪，叢 斌，馬春玲*（河北醫(yī)科大學(xué)基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)院法醫(yī)學(xué)系，河北省法醫(yī)學(xué)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室，河北石家莊050017）目的觀察外源性八肽膽囊收縮素（cholecystokinin octapeptide，CCK-8）對嗎啡處理SH-SY5Y及PC12細(xì)胞毒性作用的影響。方法應(yīng)用二甲基噻唑二苯基四噻唑鹽［3-（4，5）-dimethylthiazo（-2-yl）-3，5-diphen
河北醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào) 2013年1期2013-03-03
- 嗎啡肺內(nèi)吸入對急性冠脈綜合征患者劇烈胸痛程度的緩解
療措施。實(shí)驗(yàn)組以嗎啡10mg加生理鹽水5mL，采用國產(chǎn)M331683高頻霧化吸入器吸入。對照組以嗎啡5mg靜脈注射。必要時5min～30min內(nèi)可重復(fù)使用一次。1.3 觀察項(xiàng)目 治療前后胸痛緩解情況，有無惡心嘔吐、呼吸抑制（呼吸頻率慢于10次／min及血氧飽和度低于90%）等。1.4 統(tǒng)計(jì)學(xué)處理 采用SPSS18.0軟件分析。計(jì)數(shù)資料采用四格表卡方檢驗(yàn)。2 結(jié) 果2.1 兩組疼痛緩解情況 A組疼痛明顯緩解18例，疼痛緩解不明顯2例；B組疼痛明顯緩解17例，
中西醫(yī)結(jié)合心腦血管病雜志 2013年1期2013-01-22
- 黑曼巴蛇毒中的毒肽Mambalgins具有鎮(zhèn)痛活性
外，還含有一種與嗎啡等效的特殊鎮(zhèn)痛成分——黑曼巴毒肽mambalgins，其可通過抑制表達(dá)于中樞和外周的酸敏性離子通道(ASICs)而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用(Diochot等，Nature，2012 年)。在一項(xiàng)動物實(shí)驗(yàn)中，將從黑曼巴蛇毒中分離得到的mambalgins經(jīng)中樞或外周給小鼠注射后，觀察小鼠對疼痛刺激的反應(yīng)，即記錄受試小鼠能將爪浸在約64℃水中(可產(chǎn)生疼痛感，但無損傷)的時間(耐燙時間)。結(jié)果顯示，這些受試小鼠的耐湯時間與接受嗎啡注射的小鼠相當(dāng)，表明ma
藥學(xué)進(jìn)展 2012年10期2012-12-09
- 嗎啡對乳腺癌MCF-7細(xì)胞生存素及l(fā)ivin表達(dá)的影響
州225300)嗎啡作為一種臨床常用的阿片類藥物，廣泛應(yīng)用于終末期癌癥疼痛及各種中重度非癌癥疼痛治療，其鎮(zhèn)痛作用及機(jī)制已被深入研究。近年來的研究表明，嗎啡可促進(jìn)腫瘤細(xì)胞的凋亡并抑制腫瘤細(xì)胞的增殖，但具體機(jī)制并不十分明了。本研究通過觀察不同濃度嗎啡對體外培養(yǎng)的人乳腺癌MCF-7細(xì)胞生存素(survivin)和livin表達(dá)的影響，探討其促進(jìn)細(xì)胞凋亡及抑制細(xì)胞增殖的機(jī)制。1 材料與方法1.1 主要材料人乳腺癌細(xì)胞株MCF-7(中國科學(xué)院上海細(xì)胞生物研究所)，D
- 慢性嗎啡處理對C6細(xì)胞EAAT3蛋白表達(dá)的影響及其機(jī)制研究
510120)嗎啡依賴的機(jī)制非常復(fù)雜，關(guān)聯(lián)到許多調(diào)控因素，其中谷氨酸能神經(jīng)遞質(zhì)系統(tǒng)發(fā)揮了重要作用［1］。細(xì)胞外液缺乏谷氨酸(glutamate，Glu)失活的水解酶系統(tǒng)，神經(jīng)末梢釋放的谷氨酸需要神經(jīng)元和膠質(zhì)細(xì)胞上的谷氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)體重?cái)z取至胞內(nèi)，從而消除谷氨酸能的信號傳遞作用。興奮性氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白3(excitatory amino-acid transporter 3，EAAT3)是神經(jīng)元特異性的，在調(diào)控Glu攝取速度及Glu受體的功能、調(diào)節(jié)γ-氨基丁酸(G
中國藥理學(xué)通報(bào) 2012年11期2012-07-28
- 小劑量氯胺酮對嗎啡耐受細(xì)胞δ阿片受體及NMDA受體2B亞型表達(dá)的影響
050017)嗎啡(morphine，Mor)廣泛用于疼痛治療，尤其是晚期癌痛患者，但長期應(yīng)用可產(chǎn)生嗎啡耐受影響其鎮(zhèn)痛效果，其機(jī)制可能與阿片受體脫敏和內(nèi)化有關(guān)［1－2］。NMDA受體高表達(dá)在嗎啡耐受中亦發(fā)揮重要作用［3］。發(fā)現(xiàn) NMDA受體拮抗劑氯胺酮(ketamine，K)等具有緩解嗎啡耐受的作用已近20年，臨床研究［4］與動物研究［5－6］關(guān)于小劑量氯胺酮防止嗎啡耐受發(fā)生有大量報(bào)道，然而此作用的分子機(jī)制迄今尚未闡明。本研究擬在建立嗎啡耐受細(xì)胞模型基礎(chǔ)
中國藥理學(xué)通報(bào) 2012年1期2012-07-28
- P物質(zhì)和降鈣素基因相關(guān)肽在骨癌痛-嗎啡耐受模型中的表達(dá)
相關(guān)肽在骨癌痛-嗎啡耐受模型中的表達(dá)司馬蕾 厲建春 蔡淑呈 劉波濤 樊碧發(fā)衛(wèi)生部中日友好醫(yī)院全國疼痛診療研究中心，北京 100029背景與目的：多數(shù)晚期癌癥患者會經(jīng)歷中重度癌痛折磨。阿片藥物是癌痛治療最常用和最有效的藥物，但長時間使用容易造成耐受甚至痛覺過敏。P物質(zhì)(substance P，SP)和降鈣素基因相關(guān)肽(calcitonin gene-related peptide，CGRP)是疼痛信號傳遞中最重要的神經(jīng)遞質(zhì)，但在癌痛-阿片耐受中的表達(dá)尚不清楚
中國癌癥雜志 2012年8期2012-05-28
- 椎管內(nèi)嗎啡用于剖宮產(chǎn)術(shù)后鎮(zhèn)痛的研究進(jìn)展
表明，椎管內(nèi)使用嗎啡可以為剖宮產(chǎn)提供高效、持久的術(shù)后鎮(zhèn)痛效果［1-6］。然而，如何在保持嗎啡鎮(zhèn)痛效果的基礎(chǔ)上將不良反應(yīng)降至最低仍存在爭議。本文對剖宮產(chǎn)術(shù)后椎管內(nèi)使用嗎啡鎮(zhèn)痛的方法與影響鎮(zhèn)痛效果因素的研究進(jìn)展進(jìn)行綜述。1 椎管內(nèi)嗎啡用于剖宮產(chǎn)術(shù)后鎮(zhèn)痛的給藥途徑1.1 硬膜外腔注入嗎啡 目前此方法在臨床應(yīng)用最為廣泛。嗎啡為親水性藥物，不易透過硬脊膜，雖起效緩慢，但鎮(zhèn)痛作用持續(xù)時間較長。硬膜外腔注入嗎啡后，一方面，嗎啡透過硬脊膜作用于脊髓后角的阿片受體而沿脊神經(jīng)
實(shí)用藥物與臨床 2012年10期2012-04-12
- 超大劑量嗎啡靜脈泵入治療晚期癌痛一例
式靜脈泵靜脈輸注嗎啡止痛治療，時間2個月，劑量最大可達(dá)嗎啡1 250 mg+氯胺酮400 mg/d靜脈泵入止痛?，F(xiàn)報(bào)道如下。1 病例資料患者，男，50歲，2009年11月因腰痛于中國醫(yī)科大學(xué)附屬第一醫(yī)院行腰椎穿刺，病理提示“第4腰椎轉(zhuǎn)移性透明細(xì)胞癌，肝癌可能性大”，行全腹增強(qiáng)CT檢查提示“肝癌，骨轉(zhuǎn)移癌，第4腰椎占位”，于2009年11月23日行“腰椎椎體成形術(shù)”。術(shù)后出現(xiàn)右腿疼痛，口服泰勒寧及曲馬多可鎮(zhèn)痛。出院3個月后患者右腿疼痛加重，口服鹽酸嗎啡片(1
實(shí)用藥物與臨床 2011年3期2011-04-12
- 吸毒者尿樣中3-β-D-葡萄糖醛酸嗎啡、嗎啡、O6-單乙酰嗎啡和可待因的LC-MS/MS分析
-D-葡萄糖醛酸嗎啡、嗎啡、O6-單乙酰嗎啡和可待因的LC-MS/MS分析梁 晨,葉海英,張玉榮,汪 蓉(上海市公安局刑事科學(xué)技術(shù)研究管理中心,上海市現(xiàn)場物證重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室,上海 200083)建立吸毒者尿樣中3-β-D-葡萄糖醛酸嗎啡、嗎啡、O6-單乙酰嗎啡、可待因的液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜分析方法。尿樣經(jīng)固相萃取后,用C18液相柱分離,以含甲酸銨和甲酸的水、乙腈為流動相等度洗脫,采用電噴霧電離(ESI+),多反應(yīng)監(jiān)測(MRM)模式檢測目標(biāo)化合物。以化合物的保留時
質(zhì)譜學(xué)報(bào) 2010年4期2010-09-01