中藥柚核(種子)研究進(jìn)展

鐘紅蘭，蘇潮品，林云斌，申 健

(廣東省生物制品與藥物研究所，廣東 廣州510440)

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中藥柚核(種子)研究進(jìn)展

鐘紅蘭，蘇潮品，林云斌，申 健

(廣東省生物制品與藥物研究所，廣東 廣州510440)

目的：為柚核的深入研究和應(yīng)用提供依據(jù)。方法：分析近年來(lái)國(guó)內(nèi)外有關(guān)柚核(種子)的研究情況，如資源、產(chǎn)地、化學(xué)成分、藥理作用、臨床應(yīng)用以及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)問(wèn)題。結(jié)果與結(jié)論：為促進(jìn)對(duì)傳統(tǒng)中藥的綜合開(kāi)發(fā)，有必要深入進(jìn)行柚核的炮制和主要活性成分研究，建立完善的質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)，以彌補(bǔ)柚核在炮制等研究方面的空白。

柚核；資源與產(chǎn)地；化學(xué)成分；藥理作用；臨床應(yīng)用

柚核為蕓香科柑橘屬植物柚(Citrusgrandis(L.) Osbeck)成熟果實(shí)的核(種子)。一般在9～11月，將成熟的果核撥開(kāi)果皮，取出種子，曬干備用[1]。蕓香科系被子植物門(mén)薔薇科，約有156～158屬，1 650～1 800種，中國(guó)有26屬149種[2]。柚核種子表面呈淡黃白色或淡灰白色，光滑，一側(cè)有脊棱線，一端鈍圓，另一端漸尖成小柄狀。外種皮薄而韌，內(nèi)種皮薄，淡棕色，兩片子葉為黃綠色或黃白色，含油量高，味苦，柚核重量約為單果的0.1%～4.0%[3]?！稁X南采藥錄》記錄其性味苦、平、溫，歸肝經(jīng)，屬于止痛藥，具有疏肝理氣、宣肺止咳的功效，臨床上可治療疝氣、肺寒咳嗽、呃逆等癥。檸檬苦素及其類(lèi)似物為其主要活性成分，具有顯著的抗癌、抗氧化、抑菌等作用[3]。目前對(duì)柚的果皮和果肉方面的研究較多，而對(duì)果核的研究較少。筆者就目前柚核的研究進(jìn)展進(jìn)行綜述，以促進(jìn)柚核的深入研究和開(kāi)發(fā)應(yīng)用。

1 資源與產(chǎn)地

柚核為蕓香科柑橘屬植物柚成熟果實(shí)的核(種子)，秋、冬季食用果肉時(shí)收集種子，或從食品加工廠收集后洗凈，曬干或烘干。我國(guó)是柑橘的重要原產(chǎn)地之一，有4000多年的栽培歷史，主要栽培的品種有柚、橙、桔、柑等，柑橘資源豐富，優(yōu)良品種繁多，年產(chǎn)量占世界第三位[4]。柚為常綠喬木柚樹(shù)的果實(shí)，其葉似柑、橘，多為長(zhǎng)橢圓形或長(zhǎng)卵圓形，翼葉為心臟形；果實(shí)多為葫蘆形、梨形或球形，表面以黃色、橙色居多，果面光澤有凹點(diǎn)，一般有刺激性氣味，果皮相對(duì)較薄，用手即可剝離。柚主要栽培于丘陵或低山地帶，浙江、江西、福建、臺(tái)灣、湖北、湖南、廣東、廣西、四川、貴州、云南、臺(tái)灣等地均有栽培[1]。

2 化學(xué)成分

柚核中含有檸檬苦素及其類(lèi)似物(主要為檸檬苦素和諾米林等)、類(lèi)黃酮化合物(主要為柚皮苷等)、油脂脂肪酸類(lèi)、蛋白質(zhì)及其他礦物元素等成分。

2.1 檸檬苦素及其類(lèi)似物

檸檬苦素類(lèi)化合物(limonoids)是一類(lèi)高度氧化的四降三萜類(lèi)植物次生代謝產(chǎn)物，是存在于蕓香科和楝科植物中的帶有呋喃環(huán)的三萜類(lèi)(Triterpenoids)化合物，在蕓香科柑橘屬柑橘類(lèi)種子中含量豐富[5]。迄今已從柑橘屬中發(fā)現(xiàn)了50余種檸檬苦素類(lèi)似物的苷元及其苷[6]。檸檬苦素類(lèi)似物主要存在于柑橘屬類(lèi)的果皮和種子中，其中以柚類(lèi)種子中含量最高[7]。

賴(lài)作企等[8]運(yùn)用IR、MS、HNMR等精密儀器對(duì)沙田柚種子的化學(xué)成分進(jìn)行研究，從沙田柚種子中分離得到一種檸檬苦素類(lèi)似物，其結(jié)構(gòu)經(jīng)元素分析、MS、IR、HNMR和CNMR鑒定為Nomilin(諾米林)。萬(wàn)福根等[9]綜述報(bào)道，蕓香科植物中檸檬苦素類(lèi)化合物主要分為三類(lèi)，即檸檬苦素苷元類(lèi)、降解型檸檬苦素類(lèi)和糖苷型檸檬苦素類(lèi)。目前從蕓香科29個(gè)屬中分離得到檸檬苦素苷元類(lèi)化合物71個(gè)，降解型檸檬苦素類(lèi)化合物13個(gè)，糖苷型檸檬苦素類(lèi)化合物21個(gè)，其中又以柑橘屬植物研究比較詳細(xì)。

2.2 類(lèi)黃酮化合物

據(jù)朱峰等[3]綜述報(bào)道，柑橘屬中類(lèi)黃酮含量豐富，易于分離，具有獨(dú)特的芳香性和顯著的藥理學(xué)作用，主要分布在成熟果實(shí)的果皮、果肉和種子中。柑橘屬中類(lèi)黃酮分為三類(lèi)：黃酮、黃烷酮和花色苷，在柚類(lèi)種子中柚皮苷含量很高。Laura Giamperi等人對(duì)葡萄柚種子甘油提取物的抗氧化性進(jìn)行測(cè)定，發(fā)現(xiàn)該提取物的組分中柚皮苷含量較高，達(dá)到4 990mg/kg。Yu Jun等采用超臨界液相萃取葡萄柚種子中的柚皮苷時(shí)發(fā)現(xiàn)在41.4MPa，55℃時(shí)柚皮苷的收率最大，達(dá)到0.2mg/g。另?yè)?jù)張氽等[4]綜述，柚苷在柑橘類(lèi)果實(shí)中的分布以種皮中最高，其次是種子和汁囊，而且不同品種間的含量也存在差異。

2.3 油脂脂肪酸、蛋白質(zhì)及其它礦物元素

焦士蓉等[11]利用氣相色譜-質(zhì)譜(GC-MS)聯(lián)用技術(shù)對(duì)柚子籽(柚核)油的脂肪酸組成進(jìn)行了分析和鑒定,分析鑒定出10種脂肪酸,其中以亞油酸和油酸等不飽和脂肪酸為主，其結(jié)果為：含肉豆蔻酸0.08%、棕櫚油酸0.14%、棕櫚酸19.61%、十七烷酸0.06%、十七烷酸異構(gòu)體0.09%、亞油酸14.15%、油酸30.60%、硬脂酸3.93%、11-二十碳烯酸0.09%。謝貞建等[10]采用索氏抽提法萃取柚子籽，并測(cè)量其粗脂肪的含量，測(cè)得柚子籽粗脂肪含量為(40.21±0.13)%；以提油后的粉末作為樣品，對(duì)樣品的蛋白質(zhì)、淀粉、含水量、灰分及其礦物元素進(jìn)行分析研究，其結(jié)果為：含水量為(12.08±0.02)%、粗蛋白為(32.89±0.82)%、總糖為(11.22±0.96)%、灰分為(5.35±0.09)%；礦物質(zhì)元素含量為(干粉末樣品，mg/100g)：Ca 167.8、Fe 7.27、Zn 4.34、Cu 2.47、Pb 0.24。以上結(jié)果分析顯示出柚子籽粉末樣品富含蛋白質(zhì)，同時(shí)還可以提供一定的Ca、Fe、Cu、Zn等礦物元素。此外，有國(guó)外學(xué)者對(duì)伊朗產(chǎn)8種柑橘種子提取的油脂中脂肪酸化學(xué)組成進(jìn)行檢測(cè)，結(jié)果為：含棕櫚酸21.8%～29.4%、硬脂酸3.1%～7.6%、油酸23.5%～32.3%、亞油酸33.5%～33.98%等，同時(shí)還含有約0.1%的肉豆蔻酸、花生酸和微量的未識(shí)別出的組分[5]。

3 藥理作用

3.1 鎮(zhèn)痛抗炎

柚核中含有檸檬苦素。據(jù)朱峰等[3]綜述報(bào)道：給小鼠足部注射一定量甲醛，實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，給予小鼠口服30mg/kg或100mg/kg檸檬苦素，可明顯減少小鼠舔足的次數(shù)。

3.2 抗癌

柚核中含有檸檬苦素類(lèi)化合物，比較常見(jiàn)而且含量較高的主要有：檸檬苦素、諾米林等。成美英等[12]研究表明：諾米林可提高荷瘤小鼠免疫功能，促進(jìn)免疫細(xì)胞增殖及細(xì)胞因子分泌，從而抑制Heps肝癌的生長(zhǎng)。在倉(cāng)鼠實(shí)驗(yàn)方面的研究也呈現(xiàn)類(lèi)似結(jié)果，采用二甲基丙恩(DMBA)誘導(dǎo)倉(cāng)鼠口腔癌形成過(guò)程中，檸檬苦素(2.5%礦物油溶液)可抑制腫瘤形成，抑制率達(dá)60%；此外在飲食中加入諾米林還可抑制苯丙芘(BP)誘導(dǎo)的肺癌發(fā)生；外用檸檬苦素類(lèi)化合物，也能抑制小鼠皮膚癌的發(fā)生[13]。

3.3 抑菌

羅水忠等[14]對(duì)柑橘籽中檸檬苦素的提取與抑菌性進(jìn)行了研究，結(jié)果表明，檸檬苦素對(duì)枯草芽孢桿菌和地衣芽孢桿菌的生長(zhǎng)有一定的抑制作用。

3.4 抗氧化

吳青等[15]對(duì)沙田柚果核提取物的抗氧化性進(jìn)行了研究，發(fā)現(xiàn)沙田柚果核的乙酸乙酯提取物對(duì)亞油酸的過(guò)氧化抑制率高達(dá)92.55%，并且證明果核乙酸乙酯提取物的抗氧化活性與其所含的酚類(lèi)物質(zhì)有關(guān)。

4 其他

4.1 臨床應(yīng)用

柚子核苦平,歸肝肺胃經(jīng),能降氣平呃、行氣去滯。據(jù)李常等[16]報(bào)道，用柚子核治療呃逆36例，療效滿意，指出柚子核以鮮品為佳(以川柚、閩柚較好)。該疾病主要臨床癥狀表現(xiàn)為呃逆不能自制，甚者嘔吐,且多由飲食寒涼食物和情志不遂引發(fā)，屬于胃中寒冷和氣機(jī)郁滯型呃逆，接受治療的患者就診前多經(jīng)針灸、藥物穴位注射、取嚏等治療不見(jiàn)好轉(zhuǎn)，經(jīng)筆者用柚子核鮮品治療后取得滿意的療效。

4.2 食品與化妝品行業(yè)

張氽等[4]報(bào)道，柑橘籽中檸檬苦素和柚苷可以作為食品風(fēng)味改良劑和添加劑應(yīng)用于食品工業(yè)，其衍生物柚苷二氫查爾酮和新橙皮苷查爾酮是一種具有開(kāi)發(fā)前景的低熱量甜味劑。另?yè)?jù)賴(lài)作企等[8]報(bào)道，沙田柚種子可作美容化妝品原料。

4.3 保健作用

朱峰等[3]綜述報(bào)道，柑橘種籽活性物質(zhì)(檸檬苦素及類(lèi)似化合物)還具有促進(jìn)睡眠、抗腫瘤、抗焦慮、抗瘧疾、增強(qiáng)抗氧化性、防止動(dòng)脈粥樣硬化、調(diào)節(jié)體內(nèi)膽固醇的含量，具有良好的保健功能。

4.4 食品保鮮

許文濤等[17]采用0.01%和0.1%(V/V)兩種濃度葡萄柚種子的提取物對(duì)紅地球葡萄進(jìn)行處理，低溫儲(chǔ)藏60天，對(duì)其保鮮效果進(jìn)行了試驗(yàn)研究。結(jié)果表明，紅地球葡萄經(jīng)GSE處理可延緩相關(guān)微生物病害的發(fā)生，抑制霉菌在果實(shí)表面蔓延，同時(shí)減少水分蒸發(fā)，與對(duì)照相比明顯地延長(zhǎng)了儲(chǔ)藏期。

4.6 阻止昆蟲(chóng)食用

柑橘屬種子的主要活性物質(zhì)為檸檬苦素及類(lèi)似物。張虹等[18]綜述報(bào)道，用檸檬苦素類(lèi)物質(zhì)對(duì)白蟻進(jìn)行實(shí)驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)白蟻拒食。其中奧巴叩酮效果最好，大約是諾米林的兩倍，檸檬苦素效果較差。對(duì)其他昆蟲(chóng)的實(shí)驗(yàn)也取得了類(lèi)似的結(jié)果。

5 結(jié)語(yǔ)

中藥柚核(種子)有著悠久的藥用歷史，《中藥大辭典》一直有記載，對(duì)柚核的主要闡述為：出自《嶺南采藥錄》，用于治療小腸疝氣，內(nèi)服煎湯，每次6～9g；外用開(kāi)水浸泡，涂擦。柚核中含有多種生理活性物質(zhì)，隨著研究的深入，柚核在臨床上和其他行業(yè)的應(yīng)用越來(lái)越受到重視。但是，目前對(duì)柚核的研究仍然較少，而且主要以對(duì)柚核的化學(xué)成分及藥理方面的研究居多，而柚核本身作為一種中藥材，其質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的研究和臨床炮制研究仍處于空白狀態(tài)。因此，為了適應(yīng)柚核的現(xiàn)代應(yīng)用要求，建立高質(zhì)量、穩(wěn)定可靠的柚核的炮制工藝和質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)，還需深入進(jìn)行研究。此外，柚核的藥用價(jià)值及其在化妝品行業(yè)、食品行業(yè)等方面的應(yīng)用價(jià)值也值得深入研究開(kāi)發(fā)。

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(責(zé)任編輯：魏 曉)

2014-05-23

鐘紅蘭(1965-)，女，廣東省生物制品與藥物研究所副主任中藥師，研究方向?yàn)轭A(yù)防藥物及中藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。

R282.71

A

1673-2197(2014)15-0038-02