緩釋殺蟑劑研究概述

盧金鳳

摘要? ? 蟑螂是世界性重要衛(wèi)生害蟲之一，對(duì)人們的生產(chǎn)生活產(chǎn)生嚴(yán)重影響。本文介紹了緩釋殺蟑劑研究背景，并對(duì)緩釋制劑在殺蟑劑領(lǐng)域的研究進(jìn)行綜述，以期為蟑螂的科學(xué)防治提供參考。

關(guān)鍵詞? ? 蟑螂;緩釋制劑;殺蟑劑

中圖分類號(hào)? ? R184.39? ? ? ? 文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼? ? A

文章編號(hào)? ?1007-5739（2020）08-0125-02? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ?開放科學(xué)（資源服務(wù)）標(biāo)識(shí)碼（OSID）

蟑螂是世界性重要衛(wèi)生害蟲之一，能攜帶許多病原體，人接觸后可能引起病毒性疾病，嚴(yán)重影響人類的正常生產(chǎn)和生活。蟑螂防治是衛(wèi)生害蟲防治的重點(diǎn)工作之一，目前其防治還是以化學(xué)防治為主，科研人員也正在不斷開發(fā)新劑型以達(dá)到更好的防治效果。緩釋制劑是一種新型藥物制劑，可以控制藥物在體內(nèi)的釋放速度，能較長(zhǎng)時(shí)間維持體內(nèi)藥物有效濃度，可減少用藥總劑量，有效改善一般劑型有效成分釋放速度快、藥效持續(xù)時(shí)間短、效果差等缺點(diǎn)。隨著社會(huì)經(jīng)濟(jì)的發(fā)展以及科學(xué)的進(jìn)步，緩釋制劑在醫(yī)藥、農(nóng)藥、食品等行業(yè)被廣泛應(yīng)用[1]。

1? ? 研究背景

1.1? ? 蟑螂防治存在的問(wèn)題

1.1.1? ? 蟑螂適應(yīng)能力和繁殖能力強(qiáng)。蟑螂（cockroaches）學(xué)名蜚蠊，屬于昆蟲綱（Insecta）蜚蠊目（Blattaria）。在全國(guó)各地蟑螂有各種別名，如小強(qiáng)、茶婆蟲、大蠊等[2]。蟑螂的起源歷史悠久，在3.5億年前就已在地球上生活，是最古老的昆蟲之一。3.5億年前至今，地球上發(fā)生過(guò)無(wú)數(shù)變遷，很多物種因此滅絕，如恐龍等，但蟑螂仍然存在，遍布全球各地。據(jù)報(bào)道，全世界被記錄的蟑螂估計(jì)有數(shù)千種，我國(guó)目前記錄的有250多種，說(shuō)明蟑螂的適應(yīng)能力強(qiáng)。

蟑螂繁殖能力很強(qiáng)，全生育期可以產(chǎn)五六十個(gè)卵鞘，每個(gè)卵鞘含卵十幾粒，孵化期45～90 d，在熱天只需20～30 d，1對(duì)蟑螂1年內(nèi)可繁殖幾十萬(wàn)只小蟑螂。此外，最主要的是雌蟲能進(jìn)行無(wú)性繁殖，且高溫條件更有利于無(wú)性繁殖[3]。蟑螂超強(qiáng)的適應(yīng)能力和繁殖能力，導(dǎo)致目前還沒(méi)有很好的辦法將其完全殺除，因而也被稱作“打不死的小強(qiáng)”。

1.1.2? ? 蟑螂危害性大。蟑螂喜歡溫暖、陰暗潮濕的環(huán)境。在我國(guó)南方，一年四季環(huán)境溫暖、潮濕，是蟑螂生長(zhǎng)繁殖的好地方。蟑螂高發(fā)地點(diǎn)常見(jiàn)于餐飲店、居民廚房、農(nóng)貿(mào)市場(chǎng)和工廠廠房等場(chǎng)所，各種陰暗潮濕的電器管道、墻角縫隙等，是蟑螂隱匿藏身和繁殖后代的理想?yún)^(qū)域。

蟑螂可以傳播疾病，能攜帶很多病原體，例如，蟑螂體內(nèi)外可以攜帶痢疾桿菌、黃曲霉菌等多種病原體和寄生蟲卵，大多是腸道病菌和病毒，寄生蟲中以蛔蟲卵為主，會(huì)給人類傳播各種各樣的疾病[3]。據(jù)相關(guān)報(bào)道，1980年從蟑螂標(biāo)本中分離出脊髓灰質(zhì)炎病毒，人接觸后可能產(chǎn)生腹瀉、痢疾、霍亂、傷寒癥以及脊髓灰質(zhì)炎等病毒性疾病。另?yè)?jù)國(guó)外報(bào)道，蟑螂的分泌物及糞便帶有過(guò)敏原及致癌物質(zhì)，過(guò)敏原會(huì)引發(fā)皮疹、哮喘等疾病;黃曲霉菌毒性極強(qiáng)，小劑量可引起食物中毒，長(zhǎng)期小量攝入或大量攝入會(huì)誘發(fā)肝癌[3]。為了進(jìn)一步了解蟑螂的傳病機(jī)制，全國(guó)有關(guān)單位成員做了大量的試驗(yàn)研究，最后證實(shí)，蟑螂的傳病機(jī)制是機(jī)械性和生物學(xué)性雙重傳播。

蟑螂破壞性強(qiáng)。蟑螂遍布在住宅區(qū)、超市、廠房，倉(cāng)庫(kù)、酒店、圖書館、醫(yī)院、辦公樓等人們工作和生活的各個(gè)角落，嚴(yán)重影響著人們的工作和生活，且造成了一定的經(jīng)濟(jì)損失。蟑螂對(duì)各種食品、衣物、書籍有極強(qiáng)的破壞力，蟑螂的大量繁殖使工廠的工業(yè)原料、半成品及成品遭受嚴(yán)重?fù)p壞。例如，服裝廠布料和衣服被蟑螂咬破或者被其糞便污染，食品廠和飼料廠的糖、淀粉等原料被大量竊食、污染和咬壞;圖書館或者檔案室的書籍檔案被咬壞污染，造成不可估量的經(jīng)濟(jì)損失和文化流失。另外，多年來(lái)，因蟑螂造成的事故常有發(fā)生。如國(guó)外曾有報(bào)道，因?yàn)轶脒M(jìn)入客機(jī)導(dǎo)致飛機(jī)停飛，進(jìn)入電力設(shè)施導(dǎo)致電力系統(tǒng)和通訊系統(tǒng)癱瘓等[4]，蟑螂的普遍存在嚴(yán)重影響人類的生產(chǎn)和生活。因此，蟑螂的防治不僅是人類疾病防控的重要措施，同時(shí)更是保護(hù)環(huán)境、促進(jìn)經(jīng)濟(jì)發(fā)展、保障人民生命財(cái)產(chǎn)安全的重要組成部分。

蟑螂繁殖快且強(qiáng)，種類多，分布廣泛，危害性大，必須根據(jù)這些特點(diǎn)開展大面積、全方位、高效率的防治。

1.2? ? 防治現(xiàn)狀

1.2.1? ? 防治方法。蟑螂的防治經(jīng)歷了多個(gè)階段，主要有環(huán)境治理、物理防治、化學(xué)防治和綜合防治等[2]。隨著化學(xué)農(nóng)藥的發(fā)明和使用，20世紀(jì)60—70年代，外國(guó)多方報(bào)道蟑螂對(duì)大多數(shù)有機(jī)氯類殺蟑劑產(chǎn)生抗性，如擬除蟲菊酯和殘殺威等。20世紀(jì)80年代，我國(guó)全面開展蟑螂防治工作，逐步也有了關(guān)于蟑螂對(duì)各類殺蟲劑產(chǎn)生抗性的報(bào)道。因此，殺蟲劑的合理使用，開發(fā)新劑型以達(dá)到低濃度、高效果的新型殺蟑劑和多種治理方法并用的綜合防治措施勢(shì)在必行。

蟑螂防治方法主要有法規(guī)防治、環(huán)境防治、物理防治、化學(xué)防治、生物防治、遺傳防治以及綜合防治等[2]。其中，化學(xué)防治是當(dāng)前最重要且頗有成效的防治方法。20世紀(jì)50年代以前，蟑螂化學(xué)防治的藥物主要是天然除蟲菊、硼酸等無(wú)機(jī)化合物。隨著DDT的問(wèn)世，有機(jī)合成農(nóng)藥50年代后大量出現(xiàn)，主要有氨基甲酸酯類、有機(jī)磷類等。70年代初出現(xiàn)了擬除蟲菊酯類殺蟲劑，使殺蟲劑進(jìn)入了超高效有機(jī)藥劑的發(fā)展階段。擬除蟲菊酯類殺蟲劑與有機(jī)磷、氨基甲酸酯類藥物比較，對(duì)蟑螂活性抑制效果高出數(shù)十倍。近20年來(lái)，我國(guó)衛(wèi)生殺蟲劑發(fā)展迅速，蟑螂的化學(xué)防治效果迅速、操作簡(jiǎn)單、費(fèi)用低，適用于較大范圍的應(yīng)用，但是從環(huán)境、生態(tài)和可持續(xù)發(fā)展等方面進(jìn)行考慮，化學(xué)防治的普通制劑藥物毒性大、用量多、污染大、安全性低，已經(jīng)不能滿足人類的需求。因此，蟑螂化學(xué)防治研究人員也正在不斷開發(fā)新劑型，以達(dá)到更好的防治效果。

1.2.2? ? 防治劑型。近年來(lái)，化學(xué)防治仍是蟑螂防治最主要及有效的方法，但由于蟑螂對(duì)化學(xué)殺蟲劑原料藥產(chǎn)生耐藥性，因而殺蟑劑的使用更要講究安全性和規(guī)范性。研究開發(fā)安全、低毒、高效、優(yōu)良的殺蟑劑是未來(lái)的發(fā)展方向，其中研究開發(fā)新劑型的殺蟑劑是值得重點(diǎn)考慮的方向。通過(guò)劑型的研究改造可以提高藥效和安全性，延長(zhǎng)藥劑使用壽命，增強(qiáng)市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)力等。

目前，市場(chǎng)上銷售的殺蟑劑針對(duì)不同防治對(duì)象、不同的使用環(huán)境條件和不同使用方法，需要將原料經(jīng)過(guò)一定的加工過(guò)程，使其具備特定的使用形態(tài)，即劑型。按照物態(tài)分，常見(jiàn)劑型有毒餌及膠餌、藥筆、煙劑、膏劑、涂料劑、水乳劑、氣霧劑、噴霧劑等。

緩釋殺蟑劑是利用物理或化學(xué)手段使殺蟑原料藥貯存于加工品中，根據(jù)蟑螂的發(fā)生規(guī)律、特點(diǎn)及環(huán)境條件，使殺蟑劑按量、按需在特定時(shí)間持續(xù)穩(wěn)定地釋放，蟑螂食用后沒(méi)有馬上死亡，在返回巢穴后才引發(fā)死亡，達(dá)到連鎖殺蟑、根治蟑群的目的。同時(shí)，還可以有效提高利用率和使用安全性，以達(dá)到安全、經(jīng)濟(jì)、高效、低污染控制蟑螂危害的目的。通過(guò)緩釋技術(shù)處理還可以改善藥劑的物理性能，方便包裝、運(yùn)輸和貯存等[5]。與普通制劑相比，緩釋劑型可以延長(zhǎng)藥效，減少用藥量，降低毒性，防止有效成分分解和揮發(fā)，減少環(huán)境污染等[5]。

當(dāng)今社會(huì)，人們對(duì)環(huán)境、生態(tài)和可持續(xù)發(fā)展等問(wèn)題的關(guān)注意識(shí)日益增強(qiáng)，緩釋殺蟑劑必將成為蟑螂化學(xué)防治的重要發(fā)展方向。因此，大力開發(fā)緩釋型殺蟑劑來(lái)取代傳統(tǒng)殺蟑劑勢(shì)在必行。

2? ? 緩釋殺蟑餌劑

2.1? ? 緩釋劑簡(jiǎn)述

緩釋制劑指在規(guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地非恒速釋放藥物[6]，其與相應(yīng)的普通制劑相比，給藥量及給藥頻率有所減少，是新型藥物制劑。當(dāng)今社會(huì)經(jīng)濟(jì)飛速發(fā)展，科學(xué)技術(shù)發(fā)展非?？欤忈屩苿┰卺t(yī)藥、農(nóng)藥、食品等多個(gè)領(lǐng)域被廣泛應(yīng)用[1，8]。1974年，美國(guó)Pennwalt公司首先將甲基對(duì)硫磷制成微膠囊（Penncap-M），之后農(nóng)藥微膠囊成為了當(dāng)前農(nóng)藥新劑型中技術(shù)含量最高的一種[9]。緩釋劑種類繁多，如微膠囊劑、包結(jié)化合物、多層制品、空心纖維、均一體、化學(xué)型緩釋劑等都可以達(dá)到緩釋的效果。

2.2? ? 緩釋殺蟑劑類型

2.2.1? ? 微膠囊劑。微膠囊劑是目前較新型的一種緩釋劑。微膠囊劑（microcapsules，MC）分為微膠囊懸浮劑（CS）與微膠囊粒劑（CG）和微膠囊干懸浮劑（CDF）[10]。

微膠囊技術(shù)的研究始于20世紀(jì)30年代;40年代末，美國(guó)人 D.E.Wnrster首先成功制備微膠囊，并成功運(yùn)用到藥物包衣領(lǐng)域[11];50年代初，美國(guó)NCR公司的B.K Green成功制備了明膠微膠囊，并獲得了專利[11];90年代以來(lái)，隨著學(xué)科的交叉和微膠囊技術(shù)的發(fā)展，隨著化工、材料、生物、食品和醫(yī)學(xué)等學(xué)科的不斷發(fā)展以及相互融合，微膠囊研發(fā)與應(yīng)用取得了很大的發(fā)展。

微膠囊的囊材主要是天然、半合成和合成類的高分子材料。另外，還有一些無(wú)機(jī)材料也可以作為微膠囊壁的材料[12]。微膠囊的制備方法多種多樣，主要有物理法、化學(xué)法和物理化學(xué)法等。微膠囊的制備是使用適宜的囊材，采用適宜的制備方法將藥物原料的有效成分包封起來(lái)，形成微小的藥物微囊。由于藥物被包封起來(lái)，一方面可以避免外界因素如水、光、微生物等對(duì)藥物產(chǎn)生的干擾，另一方面可以調(diào)節(jié)藥物的釋放速度，從而實(shí)現(xiàn)延長(zhǎng)作用時(shí)間、降低毒性、減少用藥總劑量、降低對(duì)環(huán)境的污染、提高有效利用率的目的[8]。

2.2.2? ? 包結(jié)化合物。包結(jié)化合物的材料主要是β-環(huán)糊精。制作工藝是將β-環(huán)糊精用水溶解后，加入藥物攪拌均勻，再加水使沉淀從溶液中析出，過(guò)濾干燥即得β-環(huán)糊精包結(jié)化合物[7]。其原理主要是利用β-環(huán)糊精的疏水性內(nèi)腔與疏水性原料藥分子通過(guò)氫鍵、范德華力、自由電子等作用形成穩(wěn)定的包合物。藥物被包封起來(lái)后，一方面原料藥被很好地保護(hù)起來(lái)，另一方面可以改變藥物理化性質(zhì)，如改善藥物的顏色和穩(wěn)定性，增加溶解性或者降低氣味性等，起到了保護(hù)、控制釋放，延長(zhǎng)療效和降低毒性等作用[5]。

2.2.3? ? 均一體。勻一體是指將原藥均勻攪拌溶解于適宜的基質(zhì)中，混合均勻形成均一的分散體混合物[5]。此類緩釋劑型制作工藝簡(jiǎn)單、藥效持久、用途廣泛，但是也存在著一些缺點(diǎn)，主要有活性成分含量不高、成型過(guò)程溫度高、產(chǎn)品體積大等。

3? ? 結(jié)語(yǔ)

綜上所述，近幾十年來(lái)，蟑螂防治工作仍然是衛(wèi)生害蟲防治的一大難題，但是殺蟑劑的研究也取得了很大進(jìn)步，其中緩釋殺蟑劑是目前比較安全有效的新型殺蟑劑，與傳統(tǒng)殺蟑劑相比，主要是劑型結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。緩釋殺蟑劑是利用物理、化學(xué)或者物理化學(xué)方法使殺蟑原料藥貯存于一定的材料中，使其形成微囊、包合物、勻一體等形式，然后再與適宜的輔料制成緩釋殺蟑劑。新型緩釋殺蟑劑能延長(zhǎng)藥物有效濃度持續(xù)的時(shí)間，減少用藥量、降低毒性，實(shí)現(xiàn)以盡可能小的劑量達(dá)到盡可能大的藥效的目的，有效解決了一般劑型有效成分釋放速度快、藥效持續(xù)時(shí)間短、毒性大、用量大、效果差的特點(diǎn)。但是，目前殺蟑緩釋劑研究力度還遠(yuǎn)遠(yuǎn)不夠，需要綜合利用各領(lǐng)域的各種技術(shù)知識(shí)，促進(jìn)緩釋殺蟑餌劑的研發(fā)與應(yīng)用，使蟑螂防治不再是衛(wèi)生防治的難題。

4? ? 參考文獻(xiàn)

[1] 朱斌，陳曉光.緩釋制劑的研究進(jìn)展[J].四川職業(yè)技術(shù)學(xué)院學(xué)報(bào)，2001，17（4）：120-123.

[2] 孫俊，楊維芳，徐燕.我國(guó)蜚蠊及其防治研究概述[J].中國(guó)媒介生物學(xué)及控制雜志，2009，10（4）：275-280.

[3] 馮琳琳，張鐘憲.美洲大蠊生物學(xué)特性及綜合防治[J].首都師范大學(xué)學(xué)報(bào)（自然科學(xué)版），2007，28（5）：37-51.

[4] 陳海嬰，柳小青，馬紅梅，等.蟑螂化學(xué)防治的發(fā)展概況[J].中華衛(wèi)生殺蟲藥械，2010，16（3）：167-171.

[5] 趙興紅，張俊華，奚啟新，等.農(nóng)藥緩釋劑研究進(jìn)展概述[J].中國(guó)瓜菜，2011，24（6）：45-47.

[6] 高德霖.微膠囊技術(shù)在農(nóng)藥劑型中的應(yīng)用[J].現(xiàn)代化工，2000，21（2）：10-14.

[7] 張琦巖.藥劑學(xué)[M].2版.北京：人民衛(wèi)生出版社，2013.

[8] 楊炳火.正交試驗(yàn)法優(yōu)選姜黃揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合物的制備工藝[J].中國(guó)醫(yī)院藥學(xué)雜志，2006，26（8）：1041-1042.

[9] 陳金紅，李學(xué)峰，詹福康.氟蟲腈微囊粒劑農(nóng)藥的制備[J].農(nóng)藥學(xué)學(xué)報(bào)，2005，7（2）：189-192.

[10] 董岸杰，鄧聯(lián)東.可生物降解聚合物納米膠囊型藥物載體及組合膠囊的藥物控制釋放[J].中國(guó)醫(yī)學(xué)工程，2005，13（2）：128-131.

[11] 郭雯婷.乙草胺微膠囊懸浮劑的制備及其性能表征[D].泰安：山東農(nóng)業(yè)大學(xué)，2011.

[12] 徐蕾.聚物微膠囊緩釋劑的制備及性能研究[D].哈爾濱：東北農(nóng)業(yè)大學(xué)，2013.