改造牛奶蛋白 有望幫助兒童服用艾滋病治療藥物

[本刊輯]2014年11月11日報道，美國賓夕法尼亞州立大學農(nóng)業(yè)科學學院研究人員發(fā)現(xiàn)，改造牛奶內(nèi)一種蛋白質使其和抗逆轉錄病毒藥物結合在一起，能夠顯著改善對艾滋病患兒的治療。相關論文最近刊登于《藥學研究》網(wǎng)絡版。

據(jù)估計，全世界約有340 萬兒童感染艾滋病毒。世界衛(wèi)生組織的報告稱，他們中的90%生活在資源匱乏的非洲撒哈拉沙漠以南地區(qū)，在那里，抗逆轉錄病毒療法還沒有得到廣泛應用。國際醫(yī)學專家相信只有不到三分之一的受感染兒童接受了抗逆轉錄病毒治療。

治療的復雜性在于，許多孩子對大部分抗逆轉錄病毒藥物不耐受。其中一種最常用的藥物是蛋白酶抑制劑——利托那韋（Ritonavir）。利托那韋有高親油性和低水溶性，在胃腸液中很難溶解，生物利用度不足，用于年齡在一個月以上嬰兒治療的液體制劑中含43%的乙醇，味道糟糕、口感苦澀、藥味濃厚，還帶有燒灼感。食品科學副教授費德里科?哈特表說：“不僅于此，當藥物與胃黏膜接觸時，利托那韋會引發(fā)惡心、嘔吐和腹瀉等癥狀。因此，我們要改進利托那韋的兒童配方，提高嬰幼兒的口服給藥效果。”

為解決這一問題，哈特將眼光投向了牛奶酪蛋白。酪蛋白聚合物被稱作酪蛋白膠束，這形成了牛奶特有的乳白色膠狀溶液。哺乳動物的酪蛋白膠束是一套自然傳輸系統(tǒng)，可從母體向嬰兒傳輸氨基酸和鈣質等營養(yǎng)物質。哈特也研究了好幾年?？苿游锏睦业鞍啄z束，這些膠束能夠傳輸那些重量輕、疏水性強的低水溶性分子，利托那韋也具有這些特性。因此哈特推斷，它或許能擔負起傳輸利托那韋藥物分子的重任。

哈特在研究中發(fā)現(xiàn)，對牛奶進行超高壓均質化能強化酪蛋白膠束的結合能力。普通牛奶的均質化壓力是10～15 帕斯卡，此研究中，牛奶的均質化壓力達到400～500 帕斯卡，高壓將酪蛋白膠束分離開來，并提升其中蛋白質的結合能力，使其能夠“黏”住那些藥物分子。這樣一來，含有利托那韋的奶粉就可以作為嬰兒的藥物配方了。

目前，哈特正在用改造后的牛奶在小豬身上進行實驗，實驗已經(jīng)進行到了最后階段。他說：“盡管現(xiàn)在我們還沒有數(shù)據(jù)，但我們發(fā)現(xiàn)牛奶中的蛋白質將利托那韋進行了充分傳輸，如果這種方法奏效，我們離制出可用于疏水性藥物的配方只有一步之遙?！辈贿^，該研究還需要臨床實驗數(shù)據(jù)來進行確認。美國國立衛(wèi)生研究院支持了此項研究。