葛根控釋片工藝設(shè)計(jì)研究

葛 蘭

(長(zhǎng)春中醫(yī)藥大學(xué)附屬醫(yī)院，吉林 長(zhǎng)春 130021)

口腔速崩片(RDT),具有服用方便、起效快、生物利用度高等特點(diǎn)，已成為當(dāng)前新劑型領(lǐng)域倍受關(guān)注的研究熱點(diǎn)[1-3]。本著研究葛根速崩片最佳輔料配比，希望能夠提供一種含活性成分葛根素的口腔快速崩解快速溶出片劑，可以方便給藥，并使其溶出加快，以加速吸收。

1 實(shí)驗(yàn)材料

1.1 實(shí)驗(yàn)儀器 電熱恒溫鼓風(fēng)干燥箱DHG-9053A型(上海精宏試驗(yàn)設(shè)備有限公司)，傾斜式高速萬能粉碎機(jī)FW-400A型(北京中興偉業(yè)儀器有限公司)，標(biāo)準(zhǔn)樣篩20目(上海華東篩網(wǎng)廠)，藥典篩2、3號(hào)(浙江上虞市道墟張興紗篩廠),崩解時(shí)限測(cè)定儀LB-2D型，單沖壓片機(jī)TDP-5型(湖南中誠制藥機(jī)械廠)。

1.2 實(shí)驗(yàn)試劑 檸檬酸(成都光華化學(xué)試劑廠)，吐溫-80(天津博迪化工有限公司)，NaHCO3(天津博迪化工有限公司)，蔗糖(汕頭市光華化學(xué)廠)，糊精(天津博迪化工有限公司)，交聯(lián)羧甲纖維素鈉(沈陽化學(xué)試劑廠)，交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(成都市科龍化工試劑廠)，微晶纖維素，95%乙醇以上均為分析純。

2 實(shí)驗(yàn)方法

2.1 濕法制粒制取空白片劑 根據(jù)《中國(guó)藥典》的規(guī)定，集合現(xiàn)有的實(shí)驗(yàn)條件，采用濕法制粒的方法，制取空白口腔速崩片。取交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交聯(lián)羧甲纖維素鈉(CMCNa)、檸檬酸、NaHCO3、吐溫-80、乳糖、糊精等藥品,將其用粉碎機(jī)粉碎成粉末，然后過8號(hào)篩，裝瓶備用。

2.2 口腔崩解片的制備 實(shí)驗(yàn)方案1:擇交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交聯(lián)羧甲纖維素鈉(CCMNa)、枸櫞酸、吐溫-80為考察因素,按照正交實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)表所給定比例配比，其余重量由糊精補(bǔ)足，共取藥品1 g。實(shí)驗(yàn)方案2:擇微晶纖維素(MCC)、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交聯(lián)羧甲纖維素鈉(CCMNa)因素，按照正交實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)表所給定比例配比，其余重量由糊精補(bǔ)足,共取藥品1 g。

將各種藥品分別稱量好后，用研缽混合均勻，滴入95%乙醇潤(rùn)濕，注意乙醇的用量,要達(dá)到“捏之成團(tuán)，搓之即碎”的程度。然后將藥品過4號(hào)篩，制成小顆粒,裝入已標(biāo)號(hào)的燒杯中，放入恒溫干燥箱內(nèi),在50 ℃下干燥1 h。將已制得的4組顆粒，按照順序在壓片機(jī)內(nèi)壓片，平均片重約為250 mg。

3 結(jié)果

3.1 最佳輔料配比 崩解劑PVPP：5%，檸檬酸：25%，NaHCO3：25%，MCC：15%，適量甜蜜素(5%)，余下重量由糊精等補(bǔ)足。

3.2 片劑質(zhì)量評(píng)價(jià) 1)片重差異：通過實(shí)驗(yàn)所制得的葛根速崩片平均片重為0.25 g，在0.23～0.27 g之間，符合《2005版藥典》的規(guī)定。2)硬度：通過實(shí)驗(yàn)所制得的葛根速崩片其平均硬度為3.56 kg，在3～4 kg之間，符合《中國(guó)藥典》的規(guī)定。3)脆碎度：通過實(shí)驗(yàn)所制得的葛根速崩片經(jīng)過脆碎度儀搖動(dòng)，精密稱重其前后質(zhì)量相差未超出《中國(guó)藥典》規(guī)定范圍。4)體外崩解時(shí)限：通過實(shí)驗(yàn)所制得的葛根速崩片的平均體外崩解時(shí)限為30.7 s。5)體內(nèi)崩解時(shí)限：通過實(shí)驗(yàn)所制得的葛根速崩片的平均體內(nèi)崩解時(shí)限為40.2 s。其體外與體內(nèi)崩解時(shí)限均在1 min之內(nèi)。

4 結(jié)論

口腔速崩片是近年來在藥劑領(lǐng)域迅速發(fā)展起來的新劑型，已成為又一研究熱點(diǎn)，具有廣闊前景。

[1]陳嵐,武新安,張國(guó)榮,等.口腔速崩片的研制與評(píng)價(jià)[J].中國(guó)醫(yī)院藥學(xué)雜志,2002,22(9):515.

[2]平其能.口腔崩解片的研究及開發(fā)[J].中國(guó)醫(yī)藥技術(shù)與市場(chǎng),2004,4(4):13.

[3]霍艷玲,姜鴻,張曦弘,等.HPLC法測(cè)定清瘟解毒片中葛根含量的研究[J].中醫(yī)藥學(xué)刊,2004,22(4):752-753.