維生素B12能替代甲鈷胺嗎

文◎濰坊市婦幼保健院 曹建英

在藥學門診，經常有患者問我：“維生素B12和甲鈷胺是不是同一種藥物？”也有糖尿病周圍神經炎患者問我：“為什么給我用甲鈷胺，而不用維生素B12呢？”因為維生素B12相對便宜易得，所以有些患者希望用維生素B12替代甲鈷胺。然而，事實并非如此。

維生素B12 家族的故事

20 世紀初，惡性貧血對人類來說是不治之癥。1926 年，美國科學家發(fā)現(xiàn)，每天食用大量的動物肝臟對惡性貧血患者有治療作用。1948 年，美國科學家首次從肝臟中分離出一種深紅色晶體，這種晶體能夠有效對抗惡性貧血，將其命名為氰鈷胺，之后將氰鈷胺列入維生素B 族，根據(jù)排序稱為維生素B12。所以，我們常說的維生素B12實際是氰鈷胺。

隨著科學家對維生素類藥物的不斷研發(fā)，目前維生素B12家族藥物主要有四種：氰鈷胺（普通維生素B12）及維生素B12衍生物（羥鈷胺、腺苷鈷胺和甲鈷胺）。這個家族是唯一含有金屬元素鈷的維生素，它們的注射液分別顯示不同程度的紅色，是妥妥的“紅色家族”。

自然界中的維生素B12由微生物合成，而人類和植物無法合成。通常我們需要通過食用動物性食物來攝取維生素B12。飲食來源包括牛奶、雞蛋、魚和肉。多項研究提示，素食者容易出現(xiàn)維生素B12缺乏。當飲食不能提供人體所需維生素B12時，就需要靠藥物來補充。

維生素B12 與甲鈷胺的區(qū)別

1.化學結構不同

維生素B12類藥物的核心結構相同，都是以鈷離子為中心的鈷胺素，差別之處在于核心結構的X-位的取代基不同，如氰鈷胺是氰基（-CN）鈷胺素，甲鈷胺為甲基（-CH3）鈷胺素。化學結構決定了藥物的穩(wěn)定性。維生素B12（氰鈷胺）與甲鈷胺相比，氰鈷胺性質穩(wěn)定，在一般光線下幾乎不降解；甲鈷胺在光照下會發(fā)生鈷-碳鍵的斷裂，使藥理作用發(fā)生改變?；谶@個特點，甲鈷胺需要嚴格避光保存，開封后應立即使用；給藥途徑應是肌注或靜脈推注，不可靜脈滴注，以盡量縮短光照時間，減少藥物的降解。

2.體內代謝有差異

人體能直接利用的維生素B12類藥物只有甲鈷胺和腺苷鈷胺。二者是體內維生素B12的活性輔酶，可直接參與體內的生化反應。另外兩種（氰鈷胺、羥鈷胺）需要在細胞的細胞器中轉化為甲鈷胺、腺苷鈷胺后，才能被人體利用。

3.藥理作用有不同

維生素B12（氰鈷胺）和甲鈷胺對人體的主要作用均為促進甲基轉移，利于紅細胞的發(fā)育和成熟，改善貧血，預防和治療惡性貧血；維持和修護神經系統(tǒng)功能；增加葉酸在體內的利用率，促進碳水化合物、蛋白質及脂肪的代謝。兩者相比較，甲鈷胺作為活性維生素B12制劑，較非活性維生素B12制劑更易進入神經細胞內，促進神經元內核酸和蛋白質的合成，對髓鞘形成和軸突再生具有顯著的促進作用，能夠修復損傷的神經細胞，改善神經傳導速度，而且甲鈷胺促進核酸和蛋白質合成的作用較氰鈷胺強。

臨床應用各有所長

在治療疾病上，維生素B12和甲鈷胺各有所長。

●糖尿病周圍神經病

糖尿病周圍神經病的治療通常以控制血糖、營養(yǎng)神經、抗氧化應激、改善微循環(huán)等為主。維生素B12注射液和甲鈷胺制劑對周圍神經病變均有治療作用。甲鈷胺的療效優(yōu)于維生素B12注射液，且安全性好，無明顯不良反應。

●脊髓亞急性聯(lián)合變性

《中國亞急性聯(lián)合變性診治共識》推薦，脊髓亞急性聯(lián)合變性患者需要及時給予維生素B12肌注或口服治療。共識未推薦甲鈷胺。但有文獻表明，甲鈷胺治療早期脊髓亞急性聯(lián)合變性患者，能有效改善貧血癥狀，促進神經系統(tǒng)功能損傷的恢復。

●二甲雙胍所致維生素B12 缺乏癥

長期使用二甲雙胍可導致維生素B12吸收障礙，增加維生素B12缺乏的風險。甲鈷胺的代謝過程不涉及胃黏膜壁細胞分泌的內因子，在小腸下部被吸收，治療由二甲雙胍所致維生素B12缺乏癥療效顯著。二甲雙胍可能影響內因子分泌，故維生素B12片不能替代甲鈷胺。

●巨幼紅細胞貧血

研究表明，甲鈷胺比氰鈷胺能更有效地提高維生素B12輔酶水平，但在維生素B12缺乏引起的巨幼紅細胞貧血方面，兩者效果相當，可以相互代替。從維生素B12及甲鈷胺的說明書中可以看出，對于一般巨幼紅細胞貧血，選擇維生素B12口服即可；對于內因子缺乏所致的巨幼紅細胞貧血，需要使用維生素B12注射液或甲鈷胺注射液，使用甲鈷胺口服制劑屬于超說明書用藥。

通常人體內的維生素B12不易缺乏，服用二甲雙胍的患者或有消化系統(tǒng)疾病的患者，可以咨詢醫(yī)師是否需要補充維生素B12。植物性食物基本不含維生素B12，建議素食者評估是否有維生素B12缺乏的癥狀，并適量補充維生素B12。

總的來說，維生素B12（氰鈷胺）與甲鈷胺不是同一種藥，它們的結構有差異，臨床應用和療效也不同。維生素B12類家族包括：氰鈷胺、羥鈷胺、甲鈷胺和腺苷鈷胺。氰鈷胺為非活性維生素B12制劑，甲鈷胺為活性維生素B12制劑，兩者（針劑）在治療因維生素B12缺乏所致的巨幼紅細胞貧血時，可以相互替代；治療周圍神經病變時，甲鈷胺的療效和安全性優(yōu)于維生素B12，因此不推薦以維生素B12替代甲鈷胺。