●北京潞河醫(yī)院主任藥師 劉憲軍
阿奇霉素和克拉霉素是臨床較為常用的抗生素,它們與紅霉素同屬新型大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,具有半衰期長(zhǎng)、給藥次數(shù)少、耐酸、抗菌譜更廣等特點(diǎn)。阿奇霉素和克拉霉素在臨床應(yīng)用上不盡相同,各有所長(zhǎng)。
1.抗菌活性不同。克拉霉素是大環(huán)內(nèi)酯類中對(duì)革蘭陽(yáng)性菌(如葡萄球菌、肺炎鏈球菌等)作用最強(qiáng)的抗生素,而阿奇霉素效果較差。但阿奇霉素對(duì)肺炎支原體的抗菌效果要優(yōu)于克拉霉素。此外,一項(xiàng)研究顯示,有63%的流感嗜血桿菌分離株對(duì)克拉霉素敏感,而96%對(duì)阿奇霉素敏感。因此,對(duì)于有合并癥,如慢性阻塞性肺病的社區(qū)獲得性肺炎患者,優(yōu)先選用阿奇霉素。
2.適應(yīng)證不同。阿奇霉素和克拉霉素均可用于呼吸系統(tǒng)感染、皮膚軟組織感染、耳鼻喉科感染及泌尿系統(tǒng)感染。但克拉霉素還能與其他藥物(如奧美拉唑、雷貝拉唑等質(zhì)子泵抑制劑)聯(lián)用,用以清除幽門螺桿菌,阿奇霉素卻無此適應(yīng)證。
3.血清濃度和組織濃度不同??诜⑵婷顾氐难鍧舛缺瓤死顾氐偷枚?,但它在痰液和肺部組織濃度是血漿中的10~100 倍。相比之下,克拉霉素在肺部的水平僅比血漿濃度高6~8倍。
4.半衰期不同,給藥方案也不同??死顾氐陌胨テ跒?.4 小時(shí),通常需要每日用藥2次,療程為10日;阿奇霉素半衰期較長(zhǎng)(40~68小時(shí)),藥效釋放較慢,用藥通常為每日1次,療程為5日(也有用3天停4天的)。
5.妊娠分級(jí)不同。阿奇霉素是美國(guó)食品和藥品管理局(FDA)妊娠安全性分級(jí)為B級(jí)的藥物(即不存在對(duì)妊娠女性有風(fēng)險(xiǎn)的證據(jù)),克拉霉素則屬于C級(jí)藥物(即不能排除風(fēng)險(xiǎn)),因此其說明書一般標(biāo)著孕婦禁用。
6.藥物相互作用不同。大環(huán)內(nèi)酯類具有多種藥物相互作用,其中很多是通過抑制肝細(xì)胞色素酶所介導(dǎo)的。不過,阿奇霉素并未顯示可顯著影響肝酶,因此與其他藥物相互作用較少。與阿奇霉素相比,克拉霉素與地平類降壓藥合用時(shí),患者因急性腎損傷而住院治療的風(fēng)險(xiǎn)有可能增加。
7.肝毒性不同。根據(jù)上市后副反應(yīng)報(bào)告顯示,阿奇霉素可能引起各種肝功能異常情況,包括肝功能檢查異常、肝炎、膽汁淤積性黃疸、肝壞死和肝衰竭。因此,阿奇霉素禁用于膽汁淤積性黃疸或肝功能不全的患者。如果出現(xiàn)肝炎的體征或癥狀,應(yīng)立即停藥??死顾馗味拘韵嚓P(guān)報(bào)道較阿奇霉素少。