氟雷拉納在小動物臨床的應(yīng)用

景成德 欒長福

氟雷拉納的成功研發(fā)開創(chuàng)了全新的GABA門控氯離子通道干擾劑，引起了動物醫(yī)學(xué)和農(nóng)藥科學(xué)工作者的關(guān)注和青睞。氟雷拉納主要通過干擾無脊椎動物神經(jīng)系統(tǒng)γ-氨基丁酸受體（簡稱GABA受體）和谷氨酸受體的氯離子通道發(fā)揮作用，與環(huán)戊二烯類、苯基吡唑類和大環(huán)內(nèi)酯類等殺蟲劑Chemicalbook的作用靶標(biāo)類似。

氟雷拉納是一種廣譜性殺蟲劑，對蜱目、蚤目、虱目、半翅目和雙翅目等害蟲均具有良好的殺蟲活性，其毒力高于或與常用殺蟲劑相當(dāng)。氟雷拉納與現(xiàn)有殺蟲劑無顯著的交互抗藥藥性，甚至對部分抗性害蟲也具有較好的殺蟲活性。

氟雷拉納可為犬提供12周長效保護(hù)的抗體外寄生蟲作用，蜱目、蚤目、虱目、半翅目和雙翅目等，包括跳蚤（犬櫛首跳蚤和貓櫛首跳蚤）、蜱蟲中的蓖子硬蜱（幼蜱、若蜱和成蜱）、六角硬蜱、肩突硬蜱、全環(huán)硬蜱、網(wǎng)紋革蜱、變異革蜱及血紅扇頭蜱、虱子、螨蟲（疥螨、癢螨、姬螯螨、蠕形螨）、蚊、蛆、白蛉僅需每12周給藥1次，為寵物和寵物主人提供更便捷、高效的保障。

氟雷拉納對犬櫛首蚤有驅(qū)殺作用，對成年跳蚤起效快，持續(xù)時(shí)間長，還可阻止跳蚤產(chǎn)卵，從而破壞跳蚤的生命周期。這些常見的寵物體外寄生蟲吸取動物營養(yǎng)，還可傳播絳蟲、焦蟲和萊姆病、森林腦炎等多種疾病，影響寵物的生長發(fā)育和健康，同時(shí)也會給寵物主人帶來健康隱患。氟雷拉那對哺乳動物神經(jīng)系統(tǒng)受體沒有活性，所以對哺乳動物非常安全。哺乳犬、懷孕犬、種犬、柯力犬都可安全使用。

氟雷拉納幾乎不被動物體分解，90%～100%原分子形態(tài)經(jīng)由糞便排泄，無代謝產(chǎn)物對動物體的負(fù)擔(dān)，幾乎不經(jīng)腎臟排泄，極佳安全性，對肝腎無損害。氟雷拉納無已知抗藥性和藥物配伍禁忌。氟雷拉納對跳蚤使用后2小時(shí)開始起效，使用后4小時(shí)的殺蚤率為80%，使用后8、12和24小時(shí)殺蚤率保持超過99.4%，重復(fù)感染后8、12和24小時(shí)的殺蚤率為98%～100%，殺蚤效果持續(xù)12周。對蜱蟲使用后2小時(shí)開始起效，使用后4小時(shí)的殺蜱率為90%，8小時(shí)為97.9%，使用后12和24小時(shí)殺蜱率為100%，重復(fù)感染后12和24小時(shí)的殺蜱率超過98.1%，殺蜱效果持續(xù)12周。

氟雷拉納是通過干擾無脊椎動物神經(jīng)系統(tǒng)γ-氨基丁酸受體和谷氨酸受體的氯離子通道發(fā)揮作用，對哺乳動物沒有活性，對犬沒有品種禁忌，可應(yīng)用于所有犬種，而且可以應(yīng)用于種犬、懷孕犬和哺乳犬;氟雷拉納對蜱目、蚤目、虱目、半翅目和雙翅目等害蟲均具有良好的殺蟲活性;氟雷拉納無已知耐藥性和藥物配伍禁忌，與現(xiàn)有的殺蟲劑沒有相互抗藥性，口服后藥物在體表分布均勻，口服后2小時(shí)起效，4小時(shí)殺蟲至少能達(dá)到80%以上，保護(hù)期可達(dá)12周，重復(fù)感染也能達(dá)到非常好的驅(qū)蟲效果;代謝安全，以原形形式經(jīng)糞便排出體外，對肝腎無損傷。綜上所述，氟雷拉納是非常值得使用的安全性非常高的一種抗體外寄生蟲藥。