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      大黃的化學(xué)成分和藥理研究進(jìn)展

      2020-01-10 05:06:07金麗霞金麗軍欒仲秋劉聰潘超
      中醫(yī)藥信息 2020年1期
      關(guān)鍵詞:鞣質(zhì)蒽醌黃素

      金麗霞,金麗軍,欒仲秋,劉聰,潘超

      (1.黑龍江省中醫(yī)藥科學(xué)院,黑龍江 哈爾濱 150036;2.黑龍江中醫(yī)藥大學(xué)附屬第一醫(yī)院,黑龍江 哈爾濱150040;3.牡丹江市腫瘤醫(yī)院,黑龍江 牡丹江 157000;4.黑龍江中醫(yī)藥大學(xué),黑龍江 哈爾濱 150040)

      大黃,別名將軍、黃良、火參、膚如、金木等,是一種常用的中藥。大黃酸是大黃、何首烏等傳統(tǒng)中草藥中的主要成分,新的證據(jù)表明大黃酸具有廣泛的藥理活性,包括抗炎、抗氧化應(yīng)激、抗腫瘤、抗纖維化、調(diào)脂、降糖、抑菌、抗病毒等作用。其性味苦寒,入足陽(yáng)明胃、足太陰脾、足厥陰肝經(jīng)。中藥大黃具有攻積滯、清濕熱、瀉火、涼血、祛瘀、解毒等功效。《金匱要略》中涉及相關(guān)方劑大約25個(gè),例如:大小承氣湯為大黃配芒硝,芒硝咸寒軟堅(jiān),潤(rùn)燥通便,清熱瀉火,蕩滌腸胃積滯,停飲宿食,二藥配伍,消炎散結(jié),瀉熱攻積,用于胃腸燥結(jié)便實(shí),或熱病邪結(jié)、陽(yáng)明高熱、痞滿(mǎn)燥實(shí)證。大黃附子湯為大黃配附子,附子大辛大熱,功能回陽(yáng)救逆、溫腎助陽(yáng)、祛寒止痛。大黃借附子之大熱,“去性存用”;附子借大黃之苦寒,制其燥烈之弊。二藥合用,寒熱并用,溫情并施,辛開(kāi)苦降,相反相成;蕩滌瀉下卻無(wú)傷陽(yáng)之弊,攻下寓于溫陽(yáng)之中,用于寒實(shí)積滯,通陽(yáng)和腑。大黃鱉蟲(chóng)丸為大黃配伍土鱉蟲(chóng)。土鱉蟲(chóng)咸寒,有小毒,破堅(jiān)逐瘀,療傷止痛,破而不峻,能行能和,既能去其死血,又能祛瘀血。兩者合同,以通為主,祛瘀生新。厚樸三物湯、厚樸七物湯、厚樸大黃湯為大黃配伍厚樸。大黃苦寒,氣味重濁,直降下行,走而不守,瀉熱通便;厚樸苦溫,苦能下氣泄實(shí)滿(mǎn),溫能利氣散實(shí)滿(mǎn),有燥濕散滿(mǎn)以運(yùn)脾,行氣導(dǎo)滯而除脹之功能,為泄中焦實(shí)滿(mǎn)之氣分藥。二藥合用,一攻一泄,一寒一溫,共奏清泄里實(shí),行氣寬中之功。

      大黃是多年生高大草本植物,生于山地林緣或草坡,野生或栽培,根莖粗壯。中國(guó)用大黃于醫(yī)藥有悠久歷史,西漢初已成批運(yùn)銷(xiāo)歐洲,為中國(guó)主要出口藥材之一。大黃包含41種4個(gè)變種,但在2015版的《中國(guó)藥典》只收載了3個(gè)變種,即掌葉大黃,又名:葵葉大黃、北大黃、天水大黃,多年生高大草本。唐古特大黃,又名:雞爪大黃,多年生高大草本,與掌葉大黃極相似,主要區(qū)別為:葉片深裂,裂片常呈三角狀披針形或狹線形,裂片窄長(zhǎng)?;ㄐ蚍种o密,向上直,緊貼干莖。藥用大黃,又名:南大黃,主要藥用部位是根莖和干燥根,一般在次春發(fā)芽前或者在秋末莖葉枯萎采挖[1]。其主要成分主要包括大黃素、大黃酸、蘆薈大黃素、大黃酚和大黃素甲醚在內(nèi)的游離蒽醌以及番瀉苷、萘類(lèi)、兒茶酚、葡萄糖沒(méi)食子鞣苷等[2]。大黃還含有大黃鞣酸及其相關(guān)物質(zhì),如沒(méi)食子酸、大黃四聚素、兒茶精,這類(lèi)物質(zhì)具有止瀉的作用。此外,大黃尚含有草酸鈣、脂肪酸、淀粉、葡萄糖和果糖。在《神農(nóng)本草經(jīng)》載:“下瘀血,血閉,寒熱,破癥瘕積聚,留飲宿食,蕩滌腸胃,推陳致新,通利水谷,調(diào)中化食,安和五臟”。醫(yī)家張山雷論曰:“大黃,迅速善走,直達(dá)下焦,深入血分,無(wú)堅(jiān)不破,蕩滌積垢,有犁庭掃穴,攘除奸兇之功”。筆者就大黃的作用在現(xiàn)代醫(yī)學(xué)臨床及科研上的相關(guān)應(yīng)用研究進(jìn)行綜述。

      1 大黃的主要化學(xué)成分

      從目前研究來(lái)看,可以明確的大黃的化學(xué)成分目前大約有160多個(gè),主要為鞣質(zhì)類(lèi)、蒽衍生物類(lèi)、二苯乙烯類(lèi)、類(lèi)衍生物、苯丁酮類(lèi)、萘衍生物類(lèi),還含有蛋白質(zhì)、氨基酸、淀粉和微量元素等成分,還有其他如揮發(fā)油、植物甾醇、糖類(lèi)和有機(jī)酸等[3]。

      1.1 蒽醌類(lèi)成分

      大黃總蒽醌的含量為1.14%~5.19%,分為游離型和結(jié)合型蒽醌兩類(lèi),以蒽醌類(lèi)的研究最為多,總量約為2%~5%,大部分的存在形式為部分游離,與葡萄糖相結(jié)合,是《中國(guó)藥典》控制的指標(biāo)成分[4]。

      游離型蒽醌類(lèi)成分包含有大黃素、大黃酸、大黃酚、蘆薈大黃素、1,3,8-三羥基蒽醌、大黃素甲醚、異大黃素等抗菌成分[5]。

      結(jié)合型蒽醌類(lèi)成分有大黃酸苷、大黃酸苷A、大黃酸苷B、大黃酸苷C、大黃酸苷D、大黃酸葡萄糖苷、大黃素甲醚葡萄糖苷、蘆薈大黃素葡萄糖苷、大黃素葡萄糖苷、大黃酚葡萄糖苷等成分等[6]。其中,藥用大黃研究末可以分析出,含有大黃酸苷類(lèi)的化學(xué)成分[7],除此之外,Lin等[8]利用高效液相色譜-紫外-質(zhì)譜法測(cè)定出種新的蒽醌類(lèi)成分:aloe-emodin-ω-O-β-D-glucopyranoside及ω-hydroxy-emodin。

      1.2 蒽酮類(lèi)

      分為游離型和結(jié)合型,是大黃的特征性成分之一。目前已發(fā)現(xiàn)27種蒽酮類(lèi)成分[9]。游離型主要有大黃二蒽酮A,B,C、掌葉二蒽酮A,B,C,結(jié)合型為番瀉苷A、B、C、D、E、F等[10],系大黃主要的瀉下成分。Babu等[11]發(fā)現(xiàn)了具有明顯的抗細(xì)菌和抗真菌活性的蒽酮酯類(lèi)成分revandchinone-1,revandchinone-2及蒽酮醚類(lèi)成分revandchinone-4。

      1.3 二苯乙烯類(lèi)

      二苯乙烯類(lèi)屬于茋類(lèi),是大黃的重要成分之一。Matsuda等[6]報(bào)道了大黃屬中的土大黃苷,已經(jīng)發(fā)現(xiàn)大黃中有3,4,3',5'-四羥基茋-3-葡萄糖苷、4,3',5'-三羥基茋-4-葡萄糖苷、4,3',5'-三羥基茋-4(6″-沒(méi)食子?;?-葡萄糖苷等,而藥用大黃僅含4,3',5'-三羥基茋-4-葡萄糖苷等[12]。Nonaka和Lin等[13]發(fā)現(xiàn)了大黃中resveratrol-4'-O-β-D-glucopyr-anoside,resveratrol 4'-O-β-D-(6″-O-galloyl)-glucopyr-anoside及resveratrol-4'-O-β-D-(2″-O-galloyl)-gluco-pyranoside等茋類(lèi)化合物。此外還有反-3,5,4'-三羥基苯乙烯基-4'-O-β-D-葡萄糖苷。

      1.4 有機(jī)酸

      有機(jī)酸是指一些具有酸性的有機(jī)化合物。在中草藥的葉、根尤其是果實(shí)中廣泛存在。相關(guān)分析發(fā)現(xiàn),大黃含有的有機(jī)酸主要包括棕櫚酸、亞油酸、十二酸等相對(duì)低分子質(zhì)量有機(jī)酸為主。此外,還有g(shù)allic acid 3-O-β-D-glucopyranoside,gallic acid 4-O-β-D-glucopyrano-side,gallic acid[8]等有機(jī)酸類(lèi)成分。

      1.5 鞣質(zhì)類(lèi)

      鞣質(zhì)是一類(lèi)結(jié)構(gòu)比較復(fù)雜的多元酚類(lèi)化合物,廣泛存在于植物體內(nèi)。大黃四聚素、沒(méi)食子酸和d-兒茶素是大黃的主要鞣質(zhì)。大黃四聚素能夠水解成沒(méi)食子酸、肉桂酸和大黃明。上世紀(jì)以來(lái),研究者從唐古特大黃和掌葉大黃分離得到40余個(gè)化合物[8,14]。大黃生藥中的鞣質(zhì)主要包括水解型和縮合型兩類(lèi)[15]。自由基活性氧的清除主要和鞣酸有關(guān),大黃具有清除活性氧的作用是否和大黃中含有的鞣質(zhì)成分有關(guān)還有待于進(jìn)一步研究和驗(yàn)證。國(guó)外一些報(bào)道表明,經(jīng)各種層析從大黃水提物中得到一淡褐色粉末,相對(duì)分子質(zhì)量約2 800的縮合型鞣質(zhì),其結(jié)構(gòu)為部分?;膒ro-cyanidin 8聚體命名為RG-鞣質(zhì)。據(jù)相關(guān)報(bào)道,大黃中的RG-鞣質(zhì)對(duì)臨床治療精神方面具有良好的作用[16]。

      1.6 多糖類(lèi)

      多糖類(lèi)是大黃的另外一類(lèi)重要組分[17],據(jù)張思巨等學(xué)者研究發(fā)現(xiàn)[18],DHP-I酸性多糖和DHP-2酸性多糖廣泛存在于大黃根和根莖中,TLC和GC分析表明2種多糖的糖組成完全相同,多糖主要是由葡萄糖、葡萄糖醛酸、半乳糖、半乳糖醛酸、鼠李糖、阿拉伯糖、來(lái)蘇糖、木糖等構(gòu)成。

      1.7 苯丁酮類(lèi)

      苯丁酮類(lèi)例如蓮花掌苷、異蓮花掌苷、苯丁酮葡萄酸苷等,具有抗炎鎮(zhèn)痛的作用。到目前為止,日本學(xué)者從唐古特大黃和掌葉大黃中已分離得到6種苯丁酮類(lèi)[8]:lindleyin,isolindleyin,4-(4'-對(duì)羥基苯基)-2-丁酮-4'-Oβ-D-葡萄糖苷,4-(4'-hydroxy-phenyl)-2-butanone-4'-O-β-D-(2″,6″-di-O-galloyl)-glucopyranoside,4-(4'-hydroxy-phenyl)-2-butanone-4'-O-β-D-(2″-O-galloyl-6″-O-cinnamoyl)-glucopyranoside,4-(4'-hydroxy-phenyl)。

      1.8 萘衍生物類(lèi)

      有學(xué)者從藥用大黃中分離得出3種萘衍生物類(lèi)嗎,分別為6-甲氧基酸模素8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、2-甲氧基-6-乙酰基-7-甲基-胡桃醌、6-甲氧基-2-乙?;?3-甲基-1,4-萘醌-8-O-β-D-葡萄糖苷。在唐古特大黃分離到萘類(lèi)3個(gè):6-甲氧基酸模素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、6-甲氧基-2-乙?;?3-甲基-1,4-萘醌-8-O-β-D-葡糖苷、6-羥基酸模素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷。此外,還有萘苷類(lèi)成分:torachrysone 8-O-β-D-glucopyranoside;以及6'-O-gal-loylsuc-rose、1-O-galloyl-β-D-glucose等?;擒疹?lèi)化學(xué)成分[7]。

      2 大黃的現(xiàn)代藥理作用研究

      2.1 調(diào)節(jié)胃腸道功能

      2.1.1 瀉下作用

      《神農(nóng)本草經(jīng)》記載大黃具有“蕩滌腸胃,推陳致新,通利水谷,調(diào)中化食”之功效。大黃中的蒽醌類(lèi)衍生物為起致瀉作用的主要成分,原理是通過(guò)增加腸道黏膜蠕動(dòng),抑制腸內(nèi)水分吸收,從而促進(jìn)排便。大黃對(duì)胃腸道具有興奮和抑制的雙重作用。當(dāng)大黃中的醌甙進(jìn)入大腸時(shí),腸道細(xì)菌酶將其分解成大黃酸蒽酮,此時(shí)大黃酸蒽酮會(huì)對(duì)大腸黏膜產(chǎn)生一定的刺激,使腸道平滑肌上M受體興奮,從而引起腸道蠕動(dòng),進(jìn)而發(fā)生腹瀉。與此同時(shí),醌甙進(jìn)入大腸后還會(huì)抑制腸細(xì)胞膜上Na+-K+-ATP酶過(guò)程的產(chǎn)生,阻礙上皮細(xì)胞離子主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn),降低Na+轉(zhuǎn)運(yùn)吸收程度,加大腸腔容積,使大腸內(nèi)滲透壓升高,儲(chǔ)存水分增加,促進(jìn)腸道蠕動(dòng),從而起到瀉下的作用。

      另外,因產(chǎn)地及炮制方法不同,大黃的化學(xué)成份含量和析出量會(huì)有不同,從而影響其瀉下作用。

      2.1.2 止瀉作用

      大黃用于治療濕熱瀉痢時(shí),為中醫(yī)的“通因通用”之法,而達(dá)到止瀉的作用。大黃中有一類(lèi)具有止瀉作用的鞣質(zhì)成分,當(dāng)小劑量或長(zhǎng)期大量使用大黃時(shí)則容易出現(xiàn)便秘的現(xiàn)象,原因是大黃中含有鞣質(zhì)[19],大黃瀉下有效成分是蒽苷,主要是番瀉苷,主要作用于大腸,能抑制腸內(nèi)水分吸收,并增加腸蠕動(dòng),推動(dòng)排便;由于鞣質(zhì)所致,故瀉后又有便秘現(xiàn)象。此外,大黃苦燥傷津,久用則容易導(dǎo)致腸腑津液損傷,反而易致便秘。由此可見(jiàn),大黃對(duì)于習(xí)慣性便秘的患者并不適宜,甚則會(huì)導(dǎo)致便秘加重。

      2.1.3 抗胃及十二指腸潰瘍

      大黃能夠使組織營(yíng)養(yǎng)代謝增強(qiáng),并且抑制胃酸的分泌,降低蛋白酶活性,達(dá)到治療和預(yù)防潰瘍的作用,從而加強(qiáng)胃黏膜屏障,能有效抑殺幽門(mén)螺桿菌,促進(jìn)潰瘍的愈合[20]。

      2.2 保護(hù)心腦血管

      心腦血管疾病是我國(guó)臨床常見(jiàn)、多發(fā)病,大黃能增加心機(jī)收縮力,提高心率,可以起到明顯的強(qiáng)心作用。其強(qiáng)心作用具有濃度依賴(lài)性。動(dòng)脈粥樣硬化是心腦血管疾病的重要病理改變,大黃素小劑量使離體心臟收縮力加強(qiáng),大劑量則抑制。大量的實(shí)驗(yàn)研究證實(shí),大黃能夠有效抗動(dòng)脈粥樣硬化。HEO等[21]通過(guò)實(shí)驗(yàn)研究證實(shí),大黃成分中的大黃素和大黃酸能夠清除氧自由基,通過(guò)抑制LIGHT的單核細(xì)胞的轉(zhuǎn)移而發(fā)揮抗動(dòng)脈粥樣硬化作用。大黃可有效改善腦血管疾病,相關(guān)實(shí)驗(yàn)研究也表明,大黃其有效成分對(duì)心肌有保護(hù)的功能,大黃可有效預(yù)防和治療動(dòng)脈粥樣硬化、頸動(dòng)脈狹窄引起的心血管疾病。

      2.3 保肝利膽的作用

      經(jīng)過(guò)研究發(fā)現(xiàn),大黃有保肝的作用,其作用可能是通過(guò)降低血清中的腫瘤壞死因子及內(nèi)毒素,通過(guò)抑制轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子β,從而減少平滑肌膠原蛋白和肌動(dòng)蛋白的表達(dá),另外大黃可以減輕四氯化碳對(duì)肝臟的毒性反應(yīng),并且降低因四氯化碳所導(dǎo)致的肝損害。大黃還具有利膽的作用,能通過(guò)舒張膽管括約肌減輕由于膽管括約肌痙攣而引起的疼痛,還能夠通利膽汁。另外還能增加一些消化酶的分泌,比如胰腺消化酶,能夠促進(jìn)消化、改善血清主膽固醇及促進(jìn)結(jié)石排出的作用。還有相關(guān)研究表明,其有效成分大黃素有抗氧化應(yīng)激的作用,增加氧自由基清除,活化肝臟細(xì)胞的活性,增加細(xì)胞內(nèi)抗氧劑組分,從而減少細(xì)胞膜脂質(zhì)過(guò)氧化損傷,降低細(xì)胞內(nèi)活性氧水平,從而對(duì)肝臟細(xì)胞起到保護(hù)作用。

      2.4 對(duì)腎臟功能的作用

      大黃具有活血化瘀、涼血清火等作用,中醫(yī)學(xué)認(rèn)為脾腎氣虛、濕濁瘀阻是慢性腎臟病的基本病機(jī)變化,氣虛為本,血瘀、痰濁為標(biāo),往往互為因果,且慢性腎臟病早中期患者正氣尚存,邪氣未強(qiáng),此時(shí)應(yīng)用中草藥治療可收到良好效果,大黃有破血逐瘀、清熱解毒之功效,運(yùn)用其祛邪功效來(lái)祛除慢性腎臟病的痰濁及血瘀,進(jìn)而控制疾病的發(fā)展。大黃可以減少腸道中氨基氮的重吸收,大黃有效成分中的大黃鞣質(zhì)可以改善體內(nèi)一些含氮廢物的代謝,大黃蒽醌和大黃酸蒽醌葡萄糖苷具有抑制系膜細(xì)胞生長(zhǎng)的作用。大黃可以減輕炎性細(xì)胞的浸潤(rùn),改善腎小管功能,從而達(dá)到保護(hù)腎臟功能的作用。臨床試驗(yàn)及一些相關(guān)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究也表明大黃是臨床治療慢性腎功能不全常用和有效的藥物,在延緩慢性腎功能衰竭進(jìn)展方面療效突出。臨床上熟知的很多中成藥,比如腎康注射液、金水寶膠囊、尿毒清顆粒等,都含有非常重要的成分大黃,臨床上對(duì)治療慢性慢性腎臟病已成為非常重要,不可或缺的藥物。慢性腎衰竭多為濕、濁、毒、瘀、虛相互夾雜,病情復(fù)雜,纏綿難愈,臨床上沒(méi)有特效藥物。但大黃可以明顯減輕慢性腎功能衰竭患者的臨床癥狀,改善其相關(guān)實(shí)驗(yàn)室指標(biāo),延緩腎小球硬化和腎間質(zhì)纖維化的進(jìn)展。水煎大黃能夠改善腎小球?yàn)V過(guò)率,糾正酸堿失衡和離子紊亂,改善腎性貧血,抗氧化應(yīng)激反應(yīng),對(duì)延緩和保護(hù)殘余腎功能有很好的作用。

      2.5 對(duì)血液疾病的作用

      2.5.1 止血作用

      《本草綱目》記載,大黃為“止血而不留瘀”的圣藥,入血分,凡病在五經(jīng)血分者均用。大黃中大黃酚是其主要的止血成分,大黃能夠縮短凝血的時(shí)間,降低毛細(xì)血管的通透性,改善血管脆性,并且能使纖維蛋白原增加,使血管的收縮活動(dòng)增加,能夠促進(jìn)骨髓制造血小板,因而促進(jìn)血液凝固,起到止血的作用。大黃不僅能夠止血,還具有清熱涼血的作用,臨床廣泛用于因迫血妄行所致的衄血、吐血等出血證,并且療效得到廣泛的認(rèn)可。大量實(shí)驗(yàn)表明,大黃的止血效果較安全,對(duì)于出血和出血灶的發(fā)生都能進(jìn)行良好的治療和預(yù)防,臨床上廣泛應(yīng)用。

      2.5.2 活血作用

      《神農(nóng)本草經(jīng)》記載大黃可以“下瘀血,血閉,破瘴瘕積聚”之功效,有較好的活血逐瘀通經(jīng)作用,既可下瘀血,又能清瘀熱,為治療瘀血證的常用藥物。例如:治療婦女產(chǎn)后瘀阻腹痛、惡露不盡者,常與桃仁、土鱉蟲(chóng)等同用,如下瘀血湯(《金匱要略》);治婦女瘀血經(jīng)閉,可與桃核、桂枝等配伍,如桃核承氣湯(《傷寒論》);治跌打損傷,瘀血腫痛,常與當(dāng)歸、紅花、穿山甲等同用,如復(fù)元活血湯(《醫(yī)學(xué)發(fā)明》)。關(guān)于大黃活血化瘀的機(jī)制研究認(rèn)為,大黃可使血漿滲透壓升高,降低血液的高黏稠度,并且能夠改善血栓素與前列腺素的比值,起到血管擴(kuò)容、改善微循環(huán)及增加局部血流供應(yīng)的作用。

      2.5.3 降血脂

      大黃改善有效血容量,降低血液黏稠度,有利于解除微循環(huán)障礙。研究表明,不同產(chǎn)地的大黃可抑制膽固醇的吸收,減少脂蛋白的合成,降低包括總膽固醇、甘油三酯等指標(biāo)[22]。在大黃的各項(xiàng)化學(xué)成分中,具有明顯降膽固醇的作用的是蒽醌類(lèi)衍生物大黃素。當(dāng)大黃素進(jìn)入動(dòng)物的體內(nèi)后,一方面能使人體對(duì)外源性膽固醇的吸收減少,另一方面還可以抑制機(jī)體內(nèi)源性膽固醇的合成,從而起到降低總膽固醇、甘油三酯等作用。

      2.6 免疫調(diào)節(jié)作用

      內(nèi)毒素血癥時(shí),大黃可使內(nèi)毒素血癥的陽(yáng)性率及血漿內(nèi)毒素濃度降低,并抑制巨噬細(xì)胞的過(guò)度激活,減少細(xì)胞因子的過(guò)度分泌,防止或減輕記性感染中可能出現(xiàn)的內(nèi)毒素血癥,可以起到保護(hù)器官降低病死率的作用。通過(guò)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)得出結(jié)論,大黃可以使感染模型動(dòng)物的免疫功能顯著提高,并增加機(jī)體產(chǎn)生干擾素。當(dāng)機(jī)體出現(xiàn)內(nèi)毒素血癥時(shí),大黃具有明顯抑制內(nèi)毒素誘生巨噬細(xì)胞分泌細(xì)胞因子的作用,并且這一作用隨大黃濃度的增加及作用時(shí)間的延長(zhǎng)而加強(qiáng)。

      2.7 抗炎、抑菌作用

      大黃可清除機(jī)體內(nèi)包括組織和血漿中的炎性物質(zhì),對(duì)危重癥患者的搶救治療起到作用,比如降低血清中的白細(xì)胞介素及腫瘤壞死因子的水平,降低內(nèi)毒素的生成等作用。臨床中經(jīng)常應(yīng)用大黃治療慢性膽囊炎,達(dá)到抗菌消炎,促進(jìn)膽汁分泌和排泄的作用。大黃還可以抑制多種細(xì)菌,比如臨床上常見(jiàn)的金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌、大腸桿菌及傷寒桿菌等。而大黃的水提取物,同樣可達(dá)到抑菌的目的。在某些細(xì)菌感染類(lèi)疾病的治療中,同樣具有一定的療效。目前,大量的研究顯示,大黃煎劑對(duì)炎癥過(guò)程具有抑制作用,尤其是以滲出和肉芽增生為主的炎癥過(guò)程,抗炎性腫脹的作用要更優(yōu)先于瀉下作用。

      2.8 抗病毒作用

      相關(guān)研究顯示[23],大黃還具有很好的抗病毒作用,經(jīng)常用來(lái)治療呼吸道疾病。相關(guān)的實(shí)驗(yàn)研究表明,從大黃中提取的蒽醌類(lèi)化合物能夠抑制多種病毒,改善一些病毒感染行疾病,可以有效抑制病毒的合成,減少其復(fù)制數(shù)量,甚至直接有對(duì)病毒滅活的作用。

      2.9 抗腫瘤作用

      大黃素(emodin)具有抗腫瘤的作用,作用機(jī)制涉及到細(xì)胞凋亡、細(xì)胞周期、血管新生及細(xì)胞遷移至相關(guān)蛋白。大黃中的大黃酸、大黃素、蒽酮衍生物等有明顯作用,可以通過(guò)抑制腫瘤細(xì)胞增殖,促進(jìn)其凋亡來(lái)控制腫瘤的發(fā)展。

      2.10 利尿作用

      大黃中的大黃酸和大黃素均具有利尿的作用,通過(guò)增加尿量,來(lái)促進(jìn)輸尿管的蠕動(dòng),使尿中鈉、鉀的含量也明顯增加。利尿的機(jī)制是抑制腎髓質(zhì)抑制Na+-K+-ATP酶活性,使Na+重吸收減少,排除增加。

      3 結(jié)語(yǔ)

      大黃藥理作用非常廣泛,應(yīng)用于臨床各個(gè)方面。其成分研究早已從傳統(tǒng)的蒽醌類(lèi),蒽酮類(lèi)擴(kuò)大到二苯乙烯類(lèi),苯丁酮類(lèi)及多糖類(lèi)等等。大黃的藥理作用主要體現(xiàn)在對(duì)消化系統(tǒng)的調(diào)節(jié),調(diào)節(jié)胃腸道功能,保護(hù)肝細(xì)胞活性,消炎利膽及促進(jìn)胰液分泌等作用,還有可以保護(hù)心腦血管,對(duì)血液系統(tǒng)疾病有雙向調(diào)節(jié)作用,改善腎功能,延緩慢性腎臟病的進(jìn)展,抗炎抑菌,抗病毒,抗腫瘤等多方面的應(yīng)用。隨著對(duì)大黃這味藥物進(jìn)一步深入研究,還會(huì)更加明確大黃對(duì)免疫系統(tǒng)的調(diào)節(jié),改善高脂血癥等方面的作用和機(jī)理,并為臨床應(yīng)用提供理論依據(jù)。大黃及其提取物是否有腎毒性?到目前尚未深入研究,為進(jìn)一步保證大黃及相關(guān)制劑在臨床應(yīng)用的安全性,大黃毒理學(xué)的進(jìn)一步深入研究將是今后研究的重點(diǎn)之一。

      本文通過(guò)近年來(lái)對(duì)大黃化學(xué)成分和藥理作用的研究,為大黃或以其為原料藥的藥物研究提供系統(tǒng)指導(dǎo),也為臨床應(yīng)用提供了新思路。我們有理由相信通過(guò)對(duì)大黃的藥用價(jià)值及其藥理作用、化學(xué)成分、作用機(jī)理等方面進(jìn)一步深入探討研究,將為大黃在臨床中更好的應(yīng)用提供理論依據(jù)。

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