翻白葉樹的化學(xué)成分、藥理活性及質(zhì)量控制研究進(jìn)展 *

★ 楊麗 何軍偉 王素芳 王聯(lián)峰 劉榮華***

(1. 江西中醫(yī)藥大學(xué)現(xiàn)代中藥制劑教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室 南昌 330004；2. 江西中醫(yī)藥大學(xué)江西民族傳統(tǒng)藥現(xiàn)代科技與產(chǎn)業(yè)發(fā)展協(xié)同創(chuàng)新中心 南昌 330004；3. 江西中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)院 南昌 330004)

翻白葉樹(PterospermumheterophyllumHance)為梧桐科翅子樹屬植物，又名半楓荷、半邊風(fēng)、楓荷桂、陰陽葉等，以根入藥，分布于江西、廣東、廣西、海南和貴州等地。該植物始載于《嶺南采藥錄》，為兩廣地區(qū)常用中草藥，廣東習(xí)用半楓荷為梧桐科植物翻白葉樹的干燥根，具有祛風(fēng)除濕、活血通絡(luò)的功能，主要用于治療風(fēng)濕痹痛、手足麻木、腰肌勞損、跌打損傷等疾病[1-2]。此外，該植物還收錄于《中國瑤藥學(xué)》、《廣西藥植名錄》、《常用中草藥手冊》等[1-3]中草藥典籍中。

現(xiàn)代研究表明，翻白葉樹的提取物具有抗腫瘤和驅(qū)蟲生物活性，苯丙素類、三萜類、黃酮類是其主要的化學(xué)成分。臨床上主要用于治療風(fēng)濕、類風(fēng)濕、止血等多種疾病[4]。然而，與該植物傳統(tǒng)功效相關(guān)的物質(zhì)基礎(chǔ)及作用機(jī)制研究嚴(yán)重缺乏，且相應(yīng)的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)體系尚未進(jìn)行系統(tǒng)研究。本文對翻白葉樹的化學(xué)成分、藥理活性及質(zhì)量控制方法進(jìn)行系統(tǒng)的文獻(xiàn)綜述，為后期闡明其藥效物質(zhì)基礎(chǔ)及作用機(jī)制奠定文獻(xiàn)基礎(chǔ)，也為該藥材資源的臨床用藥、合理開發(fā)和資源利用提供一定的科學(xué)依據(jù)。

1 化學(xué)成分

迄今為止，從P.heterophyllum中分離得到42個(gè)單體化合物，包括6個(gè)苯丙素類(1-6)、8個(gè)三萜類(7-14)、4個(gè)黃酮類(15-18)、14個(gè)苯酚類(19-32)和10個(gè)其它結(jié)構(gòu)類型的化合物(33-42)。

1.1 苯丙素類 苯丙素類是指結(jié)構(gòu)母核中具有一個(gè)或多個(gè)C6-C3單元的天然有機(jī)化合物類群，其生物合成途徑為桂皮酸途徑，包括簡單苯丙素類、香豆素類和木脂素素類。目前，從P.heterophyllum植物的根中分離得到了6個(gè)苯丙素類化合物，為二芐基丁烷類構(gòu)成的木脂素類化合物。其中化合物1-5是以單個(gè)糖形成的苷形式存在，其糖部分全是β-D-吡喃葡萄糖，而化合物6是以苷元形式存在，見表1。

表1 翻白葉樹中的苯丙素類化合物

1.2 三萜類 三萜類化合物是由6個(gè)異戊二烯縮合而成的30個(gè)碳原子化合物，其苷元部分主要包括四環(huán)三萜和五環(huán)三萜兩種結(jié)構(gòu)類型。目前從P.heterophyllum植物的根中報(bào)道了8個(gè)三萜類化合物，包括蒲公英萜醇、14-ene-1α,3β-diol-araxer、3β-hydroxytaraxer-14-ene-1-one、齊墩果酸、3-羰基齊墩果酸、2α,3β-二羥基齊墩果酸、2β,3β-二羥基-12-烯-28-齊墩果酸、蘇門樹脂酸(sumaresinolic acid)、白樺脂醇、白樺脂酸、3β-羥基-12-烯-28-烏蘇酸，見表2。以上三萜類化合物全是以苷元形式存在，且其苷元部分結(jié)構(gòu)類型全部為五環(huán)三萜類。

表2 翻白葉樹中的三萜類化合物

1.3 黃酮類 黃酮類化合物是一類母核中具有2-苯基色原酮結(jié)構(gòu)的化合物，該類結(jié)構(gòu)常呈現(xiàn)黃色，廣泛存在于雙子葉植物和裸子植物中。至今為止，從P.heterophyllum植物的根中分離并鑒定了4個(gè)黃酮類化合物，包括1個(gè)槲皮素類(15)、2個(gè)二氫黃酮醇類(16和18)和1個(gè)二氫黃酮類(17)，見表3。

表3 翻白葉樹中的黃酮類化合物

1.4 苯酚類 從P.heterophyllum植物的根中分離得到了14個(gè)苯酚類化合物，見表4。其中化合物19、25和26是以苷元形式存在，而化合物20-24和27-32是以單糖或雙糖形成的苷，其糖部分包括β-D-吡喃葡萄糖、β-D-呋喃芹菜糖和奎寧酸三種。

1.5 脂肪鏈烴及甾體類 從P.heterophyllum植物的根中分離得到了2個(gè)脂肪鏈烴類(棕櫚酸和α-棕櫚精)和4個(gè)甾體類化合物(β-谷甾醇、β-胡蘿卜苷、6β-hydroxystigmast-4-en-3-one和豆甾-4-烯-3-酮)，見表5。

1.6 其它類 從P.heterophyllum植物的根中分離得到的化合物結(jié)構(gòu)類型主要是苯丙素類、三萜類、黃酮類、苯酚類、脂肪鏈烴類和甾體類，此外還含有單萜苷類，(+)-3-oxo-α-ionyl-O-β-D-glucopyranoside、長壽花糖苷；含氮類結(jié)構(gòu)類型，莨菪苷、金色酰胺醇酯，見表6。

表4 翻白葉樹中的苯酚類化合物

表5 翻白葉樹中的脂肪鏈烴及甾體類化合物

表6 翻白葉樹中的其它類化合物

2 藥理活性

目前，關(guān)于翻白葉樹植物藥理活性的報(bào)道僅有2篇文獻(xiàn)，包括抗腫瘤和驅(qū)蟲作用。

2.1 抗腫瘤作用 李帥等[8]利用MTT法對從翻白葉樹根分離得到的單體化合物進(jìn)行了抗腫瘤活性測定?；衔?5對A549、HCT-8、Bel7402、BGC-823和A2780 五種癌細(xì)胞株均具有一定的抑制作用，其IC50分別為：0.21、0.55、0.40、0.59和0.34 μM；而化合物7僅對人肺癌細(xì)胞株A549具有抑制作用，IC50為1.22 μM。

2.2 驅(qū)蟲作用 張方平等[11]對來源于熱帶的25種植物，利用其乙醇提取物對比哈小爪螨成螨驅(qū)避和產(chǎn)卵驅(qū)避的作用，結(jié)果發(fā)現(xiàn)翻白葉樹的乙醇提取物對比哈小爪螨成螨驅(qū)避效果高達(dá)85.7%以上、對比哈小爪螨產(chǎn)卵驅(qū)避率高達(dá)到100%。說明翻白葉樹具有較好的驅(qū)蟲作用，可用于防治螨類危害。

3 質(zhì)量控制

質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)是用藥安全的基本保障，是中藥產(chǎn)品核心競爭力的基本要素，是發(fā)展中藥產(chǎn)業(yè)的重要技術(shù)保證、是影響其現(xiàn)代化進(jìn)程的關(guān)鍵環(huán)節(jié)之一，也是保證臨床用藥質(zhì)量的可控性，促進(jìn)中藥國際化和產(chǎn)業(yè)化的關(guān)鍵。目前常用的質(zhì)量控制方法是根據(jù)藥材中的某個(gè)或某幾個(gè)有效單體成分的量來評價(jià)藥材的質(zhì)量。關(guān)于翻白葉樹的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究極少，在《廣東省中藥材標(biāo)準(zhǔn)(第1冊)》[4]，編號為粵D/WS- 041- 2003中有翻白葉樹的性狀及鑒別，而無含量測定項(xiàng)。目前，有學(xué)者對來源于翻白葉樹中的原兒茶酸進(jìn)行了含量測定。

林華等[12]利用HPLC法對翻白葉樹根內(nèi)的原兒茶酸進(jìn)行了含量測定。結(jié)果表明翻白葉樹根中原兒茶酸的平均含量為0.02315 mg·g-1，并且規(guī)定生藥材內(nèi)原兒茶酸的含量不得少于0.012 mg·g-1。陳金嫚[13]建立了翻白葉樹根標(biāo)準(zhǔn)指紋圖譜的研究，結(jié)果表明不同來源的翻白葉樹根藥材的差異較大。

縱觀翻白葉樹的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究，僅局限于翻白葉樹的顯微鑒別、薄層鑒別、和對原兒茶酸的含量測定。鑒于翻白葉樹與來源于半楓荷類藥用植物存在混用和亂用的現(xiàn)場，因此只有建立科學(xué)的質(zhì)量控制評價(jià)，才能為其臨床用藥及合理開發(fā)提供科學(xué)依據(jù)。

4 結(jié)語

翻白葉樹藥用歷史悠久，作為嶺南地區(qū)常用藥材，具有活血通絡(luò)，祛風(fēng)除濕的功能，但其傳統(tǒng)功效抗炎作用的物質(zhì)基礎(chǔ)、作用機(jī)制及質(zhì)量控制的研究屬于空白。因此，應(yīng)加強(qiáng)對翻白葉樹抗炎的化學(xué)成分、活性評價(jià)、作用機(jī)制進(jìn)行深入的研究，另外還應(yīng)建立翻白葉樹抗炎活性相關(guān)的HPLC特征性指紋圖譜，為翻白葉樹的臨床用藥及合理開發(fā)提供科學(xué)依據(jù)。