藥食兩用中藥降血脂活性成分的研究概況

農(nóng)毅清　南寧食品藥品檢驗(yàn)所　530001　廣西南寧市明秀東路228號

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藥食兩用中藥降血脂活性成分的研究概況

農(nóng)毅清南寧食品藥品檢驗(yàn)所530001廣西南寧市明秀東路228號

關(guān)鍵詞藥食兩用中藥；降血脂；活性成分；綜述

在現(xiàn)代社會，由于人們飲食中攝入脂肪的比例過高，運(yùn)動量過少，高血脂的發(fā)病率在不斷增加，發(fā)病的人群也趨于年輕化。由于脂肪代謝或運(yùn)轉(zhuǎn)異常使血漿中一種或多種脂質(zhì)高于正常值稱為高脂血癥［1］，高脂血癥會引起多種并發(fā)癥，如動脈硬化、冠心病、腦梗死、心腦血管梗塞、視力下降等等。因此，尋找安全有效的防治高血脂和降低相關(guān)疾病發(fā)病率的方法，成為當(dāng)前社會的迫切需求。

2002年國家衛(wèi)生部下發(fā)了《衛(wèi)生部關(guān)于進(jìn)一步規(guī)范保健食品原料管理的通知》（衛(wèi)法監(jiān)發(fā)〔2002〕51號），其中將87種中藥列為既是食品又是藥品的藥食兩用中藥。此類中藥因其毒副作用小，可以長期服用，并對某些慢性疾病有預(yù)防和控制作用，已被廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥與保健行業(yè)。本文對藥食兩用中藥中降血脂活性成分的研究進(jìn)行綜述，旨為進(jìn)一步將藥食兩用中藥開發(fā)為具有降血脂作用的保健食品提供參考?，F(xiàn)綜述如下。

1　皂苷類成分

皂苷廣泛存在于植物體內(nèi)，種類繁多，組成復(fù)雜，具有多種生物活性，如降血脂、防治心血管疾病、降血糖、抗腫瘤、抗衰老和抗氧化等藥理作用。

徐麗萍［2］通過實(shí)驗(yàn)研究桔?？傇碥盏慕笛饔?，用桔?？傇碥罩委煾咧Y大鼠，發(fā)現(xiàn)高劑量桔?？傇碥眨?00 mg/kg）能顯著增加高脂血癥大鼠血清中高密度脂蛋白（HDL-C）的含量，同時(shí)降低膽固醇（TC）和甘油三酯（TG）的含量，對低密度脂蛋白（LDL-C）也有一定的降低作用；桔?？傇碥盏蛣┝拷M（50 mg/kg）和中劑量組（100 mg/kg）也有一定的降血脂作用。張俐勤等［3］研究發(fā)現(xiàn)，羅漢果皂苷提取物能降低四氧嘧啶糖尿病小鼠TC和TG的含量，提高HDL-C的含量，恢復(fù)糖尿病小鼠的血脂水平。趙燕等［4］研究羅漢果濃縮汁及羅漢果甜苷對小鼠血脂代謝的影響。實(shí)驗(yàn)采用高脂飼料飼喂ICR小鼠建立高血脂動物模型，飼養(yǎng)60 d后測定各組小鼠TC、TG及HDL-C含量。研究發(fā)現(xiàn)，羅漢果濃縮汁及羅漢果甜苷均能調(diào)節(jié)高脂小鼠的血脂代謝，TC及TG含量均顯著低于高脂模型組（P<0.05）；而HDL-C含量均顯著高于高脂模型組（P<0.05），表明羅漢果濃縮汁及羅漢果甜苷均有正向調(diào)節(jié)機(jī)體血脂代謝的作用，而羅漢果甜苷的效果要比羅漢果濃縮汁好。吳玉蘭［5］研究發(fā)現(xiàn)，酸棗仁炮制品中的總皂苷可降低高脂血癥大鼠TC、TG和LDL-C的含量，提高HDL-C的含量，能顯著地調(diào)節(jié)實(shí)驗(yàn)性高脂血癥大鼠的血脂（P< 0.05）。

2　蒽醌類成分

在天然產(chǎn)物中，蒽醌常存在高等植物的蓼科、豆科、茜草科和低等植物地衣類、菌類的代謝產(chǎn)物中，其具有止血、抗菌、瀉下、利尿的作用。

李續(xù)娥等［6］發(fā)現(xiàn)，決明子蛋白質(zhì)和蒽醌苷均能降低高脂血癥大鼠血清中TC、TG和LDC-C的含量（P<0.05或P<0.01），具有明顯的降血脂作用。當(dāng)兩者合用時(shí)，效果更好。決明子蒽醌苷降血脂的作用機(jī)制可能是減少了外源性脂質(zhì)的吸收及增加了排泄。李佰玲［7］通過運(yùn)用低密度脂蛋白受體報(bào)告基因模型對決明子的降血脂成分進(jìn)行分析，發(fā)現(xiàn)橙黃決明素能明顯地增強(qiáng)熒光素酶的活性，即能增強(qiáng)低密度脂蛋白的基因表達(dá)，從而具有降血脂作用。亓國鋒［8］采用色譜法分離決明子的降血脂有效化學(xué)成分，分離得到三種單體H1、H2、H3，根據(jù)理化性質(zhì)和光譜數(shù)據(jù)鑒定為羥基蒽醌的葡萄糖苷。

3　黃酮類成分

黃酮類化合物具有抗癌、抗腫瘤、抗心腦血管疾病、降血脂和降膽固醇等作用，毒副作用小，是目前人們比較關(guān)注的一類化合物。其廣泛存在于蔬菜、水果和藥用植物中。

劉北林等［9］采用乙醇超聲提取方法從山楂中得到山楂黃酮，然后將山楂黃酮作用于高血脂大鼠模型，發(fā)現(xiàn)山楂黃酮能夠降低高血脂大鼠血清中TC、TG、LDL-C的含量（P<0.05），升高HDL-C含量（P<0.05），具有降血脂作用。劉全亮等［10］研究發(fā)現(xiàn)，不同純度的山楂葉總黃酮均具有降低高脂血癥小鼠TC、TG的作用，由于高純度可以減少服用量，因此建議使用純度為80%山楂葉總黃酮。李向榮等［11］通過動物實(shí)驗(yàn)研究了桑葉總黃酮對高脂血癥動物的降血脂效應(yīng)。分別采用Triton WR-1339誘導(dǎo)建立急性高脂血癥小鼠模型和高脂飼料建立高脂血癥大鼠模型，結(jié)果桑葉總黃酮均能顯著抵抗此兩種模型動物血清TG、TC和LDL-C等指標(biāo)的升高，同時(shí)升高血清HDL-C/TC和HDL-C/LDL-C的比值（均P<0.05），表明桑葉總黃酮具有降血脂作用。紀(jì)學(xué)芳等［12］將光皮木瓜黃酮和多糖分別作用于高血脂癥小鼠，發(fā)現(xiàn)光皮木瓜黃酮和多糖可不同程度地降低高脂血癥小鼠血清中TC、TG、LDL-C的含量，提高HDL-C的含量，兩者均具有顯著的降血脂作用（均P< 0.05）。劉海燕［13］發(fā)現(xiàn)葛根素能顯著降低大鼠血漿中TG、TC的含量，同時(shí)還能顯著升高大鼠血清中HDL-C的含量（P<0.05），促進(jìn)機(jī)體脂質(zhì)代謝，從而預(yù)防高血脂和動脈粥樣硬化。王云彩等［14］研究發(fā)現(xiàn)沙棘黃酮能顯著降低高血脂大鼠血清中TG和TC的含量，并升高HDL-C的含量（均P<0.05），可有效調(diào)節(jié)血脂。吳震寧等［15］通過研究甘草總黃酮對Ⅱ型糖尿病大鼠的作用發(fā)現(xiàn)，高劑量甘草總黃酮（300 mg/kg）能顯著降低糖尿病大鼠TG、TC、LDL-C和游離脂肪酸的含量（P<0.05），表明甘草總黃酮能顯著抑制Ⅱ型糖尿病大鼠的脂代謝紊亂。陳全斌等［16］將羅漢果黃酮作用于蛋黃乳液引起的高膽固醇血癥小鼠，發(fā)現(xiàn)羅漢果黃酮能明顯降低模型小鼠血清中TC和TG的含量，并能提高HDL-C的水平（均P<0.05），表明羅漢果黃酮具有明顯的降血脂作用。方月娟等［17］研究了高良姜總黃酮對營養(yǎng)性肥胖合并高脂血癥大鼠的減肥降脂作用。與模型組相比，高良姜總黃酮組大鼠血清TC、TG、LDL-C的含量顯著降低（P<0.05或P<0.01），表明高良姜總黃酮對營養(yǎng)性肥胖合并高脂血癥大鼠有一定的降脂作用。劉曉麗［18］實(shí)驗(yàn)表明，余甘子多酚化合物可通過鰲合Cu2+來抑制LDL氧化，表明其可能有預(yù)防動脈粥樣硬化的作用。大豆異黃酮是淡豆豉中一類重要的生物活性成分，文獻(xiàn)表明大豆異黃酮具有降血脂作用［19］。

4　生物堿類成分

生物堿是研究最早的一類天然有機(jī)化合物，也是很多藥用植物的有效成分。生物堿在植物中的分布較廣，其中雙子葉植物類的豆科、茄科、防己科、罌粟科和小蘗科等科屬含生物堿較多。

趙駿等［20］研究比較了荷葉總生物堿及生物堿鹽的降脂作用。先利用醇提取荷葉中的生物堿和酸水提取荷葉中的生物堿鹽，純化后分別作用于Ⅱ型糖尿病大鼠模型，進(jìn)行降血脂實(shí)驗(yàn)。以TG和TC為指標(biāo)，比較兩種成分降血脂作用的差異。結(jié)果發(fā)現(xiàn)荷葉生物堿鹽的降血脂作用強(qiáng)于生物堿。王群等［21］研究了炒萊菔子中芥子堿對高血脂大鼠血脂水平的影響。與模型組相比，芥子堿低、中、高劑量組均能顯著降低TC、TG、LDL-C的含量（P< 0.01或P<0.05），芥子堿低劑量組對HDL-C沒有明顯影響，但中、高劑量組具有顯著升高HDL-C的作用（P<0.05）。表明炒萊菔子中芥子堿有明顯的降低血脂水平的作用。曹彥等［22］研究發(fā)現(xiàn)萊菔子水溶性生物堿能夠增強(qiáng)清除機(jī)體氧自由基的能力，減輕脂質(zhì)過氧化程度而改善血管內(nèi)皮細(xì)胞功能，從而可治療高脂血癥及防治動脈粥樣硬化。

5　多糖類成分

多糖是一類結(jié)構(gòu)復(fù)雜的天然高分子化合物，廣泛分布于自然界中，對動植物的生命至關(guān)重要。大量的研究表明，多糖具有促進(jìn)免疫、抗腫瘤、抗病毒、降血糖、降血脂、抗衰老等作用，而且毒副作用極小。

高英春［23］對山藥粗多糖的藥理活性進(jìn)行了初步研究，發(fā)現(xiàn)山藥粗多糖具有降低糖尿病小鼠血脂的作用（P<0.05），但對正常小鼠的體重、血糖值、肝糖原含量沒有影響。辛丹丹等［24］對黃芪多糖、桔梗多糖、玉竹多糖和甘草多糖的降血脂作用進(jìn)行研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)玉竹多糖能顯著降低高脂血癥大鼠血清中TC和LDL-C的含量（P<0.05），桔梗多糖能顯著降低高脂血癥大鼠血清中TC和TG的含量（P< 0.05），玉竹多糖和桔梗多糖均具有降血脂作用。王慧銘等［25］發(fā)現(xiàn)昆布多糖能明顯降低肥胖大鼠血清中TC、TG的含量，提高HDL-C的含量（P<0.05），具有降血脂作用。李友元等［26］通過實(shí)驗(yàn)探討了黃精多糖對高脂血癥實(shí)驗(yàn)兔血脂及動脈粥樣硬化形成的影響，發(fā)現(xiàn)黃精多糖具有降血脂作用和抗實(shí)驗(yàn)性動脈粥樣硬化形成的作用。黃曉青等［27］研究了沙棘籽渣多糖和果渣多糖對實(shí)驗(yàn)性高脂血癥小鼠的作用，發(fā)現(xiàn)籽渣多糖和果渣多糖均能降低小鼠血清中LDL-C的含量、肝臟中TC含量和谷草轉(zhuǎn)氨酶活性（P<0.05），維持肝臟功能，但血清TG水平?jīng)]有顯著變化。蔣長興等［28］通過實(shí)驗(yàn)研究了雞內(nèi)金多糖對高脂血癥大鼠血脂、血液流變學(xué)及氧化應(yīng)激指標(biāo)的影響，結(jié)果發(fā)現(xiàn)雞內(nèi)金多糖低劑量組（20 mg/kg）和高劑量組（80 mg/kg）均能顯著降低高脂血癥大鼠載脂蛋白B100和升高載脂蛋白AⅠ的含量，能夠提高大鼠調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝的能力，從而降低大鼠血清中TC、TG和LDL-C的含量，提高HDL-C的含量（P<0.05），具有降血脂作用。李鳳林等［29］研究了馬齒莧多糖降血糖與血脂的作用，將馬齒莧多糖作用于糖尿病小鼠，發(fā)現(xiàn)馬齒莧多糖能降低小鼠血清中TC和TG含量（P<0.05），提高HDL-C的含量（P< 0.05），有較強(qiáng)的降血脂作用。枸杞多糖能降低血清中TC和TG的含量，升高HDL-C含量，具有明顯的降血脂作用［30］。光皮木瓜多糖可不同程度地降低高脂血癥小鼠血清中TC、TG、LDL-C含量，提高HDL-C含量，具有顯著的降血脂作用（均P<0.05）［12］。

6　不飽和脂肪酸類

如果人們?nèi)粘Ｊ秤貌伙柡椭舅岬牧坎蛔悖瑫寡蠰DL-C含量增加，從而增加患者動脈粥樣硬化和心腦血管疾病的風(fēng)險(xiǎn)。我們平時(shí)食用的富含不飽和脂肪酸的食物有花生油、大豆油、橄欖油、茶油等。

姜怡鄧等［31］發(fā)現(xiàn)枸杞籽油可增加實(shí)驗(yàn)家兔血漿中HDL-C含量，降低血漿中TC、TG、LDL-C的含量（P<0.05），具有顯著的抗動脈粥樣硬化效應(yīng)。王婭婭［32］研究發(fā)現(xiàn)花椒籽油能降低小鼠血清中TC、TG和LDL-C的含量，升高HDL-C的含量（P<0.05或P< 0.01），從而抑制小鼠動脈粥樣硬化的發(fā)生。關(guān)立克等［33］研究了黑芝麻油對兔實(shí)驗(yàn)性動脈粥樣硬化血管壁的影響。實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示：黑芝麻油組血清中TC、TG和LDL顯著低于模型組（P<0.01）；主動脈病理改變和血管壁斑塊組織免疫組化較模型組明顯減輕（P<0.01）。提示黑芝麻油主要通過降低血清中TC、LDL-C的含量和抗氧化作用來降低血脂。葛發(fā)歡等［34］發(fā)現(xiàn)紫蘇子油對大鼠和家兔的脂代謝紊亂有預(yù)防和改善作用，具有降血脂作用。

7　蛋白質(zhì)類

復(fù)雜的有機(jī)化合物蛋白質(zhì)是生命的物質(zhì)基礎(chǔ)，主要存在于瘦肉、蛋類、豆類及魚類中。

賴瑩等［35］對杏仁蛋白的降血脂作用進(jìn)行研究。實(shí)驗(yàn)通過對比杏仁蛋白與杏仁蛋白水解產(chǎn)物對脂代謝紊亂模型大鼠的降血脂作用，發(fā)現(xiàn)杏仁蛋白具有顯著降低血脂的作用，杏仁蛋白水解產(chǎn)物的作用更好一些。周世領(lǐng)［36］采用蝮蛇抗栓酶治療高脂血癥94例，臨床研究發(fā)現(xiàn)蝮蛇抗栓酶能夠調(diào)節(jié)血液流變學(xué)指標(biāo)和降血脂，治療高脂血癥療效良好。決明子蛋白質(zhì)也具有明顯的降血脂作用［6］。

8　其　他

研究表明，梔子提取物藏花素及其代謝產(chǎn)物藏花酸對Triton WR-1339誘導(dǎo)的高血脂模型、玉米油誘導(dǎo)的高血脂模型、高脂飼料誘導(dǎo)的高血脂模型、高膽固醇飼料誘導(dǎo)的高血脂模型和高碳水化合物誘導(dǎo)的高血脂模型均有降血脂作用。藏花酸的作用均強(qiáng)于藏花素，兩者降血脂的作用機(jī)制可能是由于對胰脂酶的抑制作用［37］。呂嬌［38］發(fā)現(xiàn)花椒麻味物質(zhì)和花椒麻素對大鼠有明顯的降血脂作用。麻味物質(zhì)降血脂的作用機(jī)制可能是促進(jìn)了膽固醇及脂質(zhì)的代謝分解。

9　展　望

本文綜述了藥食兩用中藥中降血脂活性成分的研究概況，發(fā)現(xiàn)了降血脂的主要活性成分為皂苷類成分、黃酮類成分、多糖類成分和不飽和脂肪酸類。根據(jù)高脂血癥發(fā)病的機(jī)理，目前降血脂主要途徑有：抑制內(nèi)源性脂質(zhì)合成；抑制外源性脂質(zhì)吸收；影響血脂代謝、轉(zhuǎn)運(yùn)和排泄；增加膽汁酸排出；促進(jìn)TC排泄和通過清除體內(nèi)過剩的自由基等?，F(xiàn)有的治療高脂血癥的化學(xué)藥物多為他汀類和貝特類，雖然西藥療效較好，但作用單一且容易產(chǎn)生不良反應(yīng)，停藥后易反彈，復(fù)發(fā)率較高，在臨床上存一定的局限性［39］。

中醫(yī)學(xué)認(rèn)為高脂血癥病機(jī)屬本虛標(biāo)實(shí)，主要為血瘀、痰濁，多表現(xiàn)為肝腎虧虛、脾虛痰濁、氣滯血瘀［40］。藥食兩用中藥既是藥品又是食品，是祖國醫(yī)學(xué)幾千年臨床實(shí)踐總結(jié)出來安全有效、可以長期服用的食療中藥。目前收載的87種藥食兩用中藥中有31種具有降血脂作用。因此，根據(jù)已知單味中藥降血脂的有效成分和降血脂機(jī)制，結(jié)合中醫(yī)理論進(jìn)行組方，將藥食兩用中藥開發(fā)為成分明確、質(zhì)量可控、機(jī)制清楚的降脂保健食品具有很好的前景，這方面有待于進(jìn)一步的探討。

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（2015－12－08收稿/編輯陳明偉）

中圖分類號：R285.5

文獻(xiàn)標(biāo)識碼：A

文章編號：1003-0719（2016）01-0004-04