決明子有效成分提取工藝和藥理作用研究進(jìn)展

項(xiàng)昭保，金光輝，王光利

（重慶郵電大學(xué)生物信息學(xué)院，重慶 400065）

決明子（Catsia tora Linn）來(lái)源于豆科（Leguminosae sp.）植物決明（Cassia obtusifoliaL.）和小決明（Cassia toraL.）的干燥成熟種子，味甘、苦、咸，性微寒，多用于治療目赤腫痛、羞明多淚、頭痛眩暈、視物昏暗、習(xí)慣性便秘等[1]。生于村邊、路旁和曠野等處，藥食兩用，全國(guó)均有栽培，主產(chǎn)于安徽、廣西、四川等地?，F(xiàn)代醫(yī)學(xué)研究表明，決明子具有降壓、保肝、調(diào)脂和改善腎功能等功效，是中醫(yī)藥治療眼部疾病、心腦血管疾病、高脂血癥、便秘、肥胖癥的代表性藥物[2-5]。決明子的主要化學(xué)成分為蒽醌類，其中結(jié)合蒽醌含量1.01%～1.29%，游離蒽醌含量為0.01%～0.04%。蒽醌類成分主要為大黃酚、大黃素、大黃酸、大黃素甲醚、美決明子素、蘆薈大黃素、黃決明素、決明素、橙黃決明素等[6]，決明子中還含有鉀、鈉、鈣、鎂、鋅、鋁、錳、銅、鉛和砷等礦物質(zhì)[7]。但決明子目前主要以原植物作為中藥材和家庭保健料使用，附加值低且藥理作用得不到保障，決明子的價(jià)值沒(méi)有得到充分體現(xiàn)，為進(jìn)一步深入研究以及合理開(kāi)發(fā)利用決明子資源，開(kāi)發(fā)出口感好、有保健效果、人們喜愛(ài)的決明子保健食品并投入市場(chǎng)，做大規(guī)模，更好地發(fā)揮決明子的食療作用，增進(jìn)人類的健康，本文對(duì)近年來(lái)決明子有效成分提取工藝、藥理作用和開(kāi)發(fā)出的一些保健食品進(jìn)行如下綜述。

1 提取工藝

1.1 超聲波輔助提取

吳遠(yuǎn)遠(yuǎn)等[8]采用超聲波輔助的方法，提取劑為石油醚，超聲功率100W、提取時(shí)間30min。在此方法下，亞油酸甲酯、油酸甲酯的提取率占脂肪酸的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為73.07%，亞油酸的提取率占脂肪酸的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為44.45%。此工藝提取成本較低，且出油率高，更有意義的是價(jià)值更高的不飽和脂肪酸提取率要高于傳統(tǒng)回流方法。林麗萍等[9]采用超聲波輔助的方法，提取劑80%乙醇，料液比1∶30，超聲波功率90W，提取時(shí)間25min。在此方法下，決明子蒽醌的提取率為68.33%，比傳統(tǒng)熱回流提取工藝的提取率52.04%高16%，因此，在決明子有效成分提取中超聲波輔助提取是一個(gè)有效的選擇。

1.2 高速逆流色譜分離

張?jiān)品宓萚10]利用高速逆流色譜分離的方法，流速：2.0mL/min，固定相：正己烷-乙酸乙酯-乙醇-水（體積比5∶3∶6∶6）的上相、流動(dòng)相：正己烷-乙酸乙酯-乙醇-水（體積比5∶3∶6∶6）到正己烷-乙酸乙酯-乙醇-水（體積比5∶3∶5∶7）的梯度洗脫的兩相溶劑系統(tǒng)。此方法分離決明子的乙酸乙酯萃取物，同時(shí)得到5種單體化合物，分別為橙鈍葉決明素、甲基鈍葉決明素、鈍葉決明素、大黃素甲醚和大黃素，且純度分別達(dá)97.4%、93.0%、94.8%、96.3%和95.5%。因此高速逆流色譜分離方法在決明子有效成分蒽醌類成分的分離中效果顯著。

1.3 果膠酶酶解預(yù)處理與乙醇浸提結(jié)合提取

韓愛(ài)霞等[11]利用果膠酶酶解預(yù)處理與乙醇浸提結(jié)合的提取方法提取決明子總黃酮。結(jié)果最佳提取工藝為：酶解溫度30℃，酶解p H3.0，酶用量2mg，酶解時(shí)間0.5h，70%乙醇用量35mL，此條件下總黃酮提取率達(dá)2.03%。此法條件溫和、綠色環(huán)保，對(duì)總黃酮含量相對(duì)較低的決明子藥材的總黃酮提取效果好。

1.4 超臨界二氧化碳萃取

銀建中等[12]利用超臨界二氧化碳萃取工藝，壓力25MPa，溫度323K，萃取時(shí)間3～4h，顆粒度18～20目，流量0.21m3/h。該方法出油率可達(dá)約3.54%。經(jīng)鑒定，所得產(chǎn)物中的主要成分有：大黃酚、大黃素甲醚、大黃酸、決明子苷B、決明葸酮等。超臨界萃取物優(yōu)點(diǎn)是純度更高，優(yōu)于水提工藝。超臨界萃取技術(shù)是目前最先進(jìn)、最有效、最綠色的一種提取技術(shù)，在決明子有效成分提取，特別是揮發(fā)油的提取值得推廣。

1.5 溶劑提取

1.5.1 大黃素的提取、分離和純化 朱彩燕[13]對(duì)大黃素的提取、分離和純化進(jìn)行了實(shí)驗(yàn)研究，得出方法：用稀硫酸溶液水解蒽醌苷成苷元，再用熱氯仿提取苷元，然后用p H8.0緩沖液除去大黃酸，再用0.2%NaOH反復(fù)萃取，提取大黃素，然后用層析柱法分離純化大黃素，最后經(jīng)丙酮反復(fù)多次重結(jié)晶可得純度達(dá)98.1%以上的大黃素。

1.5.2 正交實(shí)驗(yàn)法優(yōu)化提取工藝 陸賽衛(wèi)等[14]優(yōu)化了大黃酚的提取方法，運(yùn)用正交實(shí)驗(yàn)進(jìn)行優(yōu)選，用HPLC測(cè)定大黃酚含量。結(jié)果最佳提取工藝為75%乙醇回流提取2次，每次10倍量溶劑，提取1h。此方法大黃酚提取率高且穩(wěn)定性好。

1.5.3 總蒽醌的水提和醇提工藝 劉偉民等[15]比較了決明子總蒽醌的水提和醇提工藝的異同點(diǎn)，最終確定提取決明子總蒽醌的最佳工藝為8倍用量的50%乙醇在80℃下提取2h，提取2次。該工藝條件穩(wěn)定，總蒽醌提取率較高且生產(chǎn)成本適中，可適用于生產(chǎn)實(shí)際。

傳統(tǒng)的溶劑提取，工藝簡(jiǎn)單，設(shè)備要求低，通過(guò)多次實(shí)驗(yàn)探索，或通過(guò)正交實(shí)驗(yàn)優(yōu)化等，不需要新增生產(chǎn)設(shè)備或?qū)ΜF(xiàn)有設(shè)備進(jìn)行很大的改造，就可以得到一條生產(chǎn)成本適中，能夠快速應(yīng)用于實(shí)際生產(chǎn)的工藝路線。在目前生產(chǎn)規(guī)模不大的企業(yè)，是個(gè)合適的選擇，特別是現(xiàn)在決明子有效成分生產(chǎn)企業(yè)處于數(shù)量少、規(guī)模小的階段，傳統(tǒng)溶劑提取方法的改進(jìn)非常有意義。

2 藥理作用

2.1 明目

王彩萍[16]對(duì)決明子的明目作用進(jìn)行了具體的實(shí)驗(yàn)研究，先將決明子粉碎成粗粉，利用極性由小到大的溶劑：石油醚、乙酸乙酯、70%乙醇、水及水提醇沉的方法對(duì)其進(jìn)行提取，加熱回流3次，然后合并提取液。過(guò)濾，在水浴上充分揮干，得到提取物。再運(yùn)用超臨界萃取得決明子超臨界提取物。在大鼠上進(jìn)行實(shí)驗(yàn)，對(duì)比的結(jié)果是決明子水提取物、70%乙醇提取物、乙酸乙酯提取物、超臨界提取物都能在一定程度上抗老齡大鼠晶狀體氧化，而超臨界提取物部位抗氧化作用效果最佳。

李文等[17]對(duì)生、炒決明子水提物抗氧化及舒張血管的作用進(jìn)行了比較研究，探討了決明子明目的作用機(jī)制，發(fā)現(xiàn)生、炒決明子均有一定抗氧化及調(diào)節(jié)舒張血管作用，推測(cè)決明子明目作用可能是通過(guò)此方面來(lái)實(shí)現(xiàn)。

2.2 降血脂

付效國(guó)[18]對(duì)黃芪決明子茶飲治療2型糖尿病高脂血癥進(jìn)行臨床觀察。組方為黃芪、決明子、白術(shù)、枸杞子、菊花，各5g，水煎。所得到的黃芪決明子茶飲治療2型糖尿病高脂血癥，取得了顯著療效，無(wú)明顯副作用。

古娜爾等[19]對(duì)決明子治療原發(fā)性高膽固醇血癥進(jìn)行臨床觀察。將決明子碾成粉末，每次5g，半杯白開(kāi)水沖泡，飯后半小時(shí)口服。10d為1個(gè)療程，共3個(gè)療程。用于治療原發(fā)型高膽固醇血癥。治療7～8周，血脂各項(xiàng)指標(biāo)明顯降低，體重下降，腹脹、腹痛消失，脂肪肝癥狀減輕或消失。

焦素芳等[20]運(yùn)用決明子與羅蘇伐他汀聯(lián)合治療高脂血癥，兩者協(xié)同作用明顯，而且決明子能降低羅蘇伐他汀可能引起的便秘、高血壓的發(fā)生率。

馬路等[21]研究觀察了決明子蒽醌苷與山楂總?cè)扑崤湮椋瑢?duì)實(shí)驗(yàn)性高血脂癥兔血清低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）及肝細(xì)胞膜高密度脂蛋白受體（HDLR）活性的影響。利用雄性新西蘭兔高脂飼養(yǎng)2周形成實(shí)驗(yàn)性高血脂癥模型進(jìn)行實(shí)驗(yàn)研究。結(jié)果表明，決明子蒽醌苷與山楂總?cè)扑嶙罴雅浔龋?∶2.63）降低高血脂兔血清LDL-C的作用明顯強(qiáng)于單一組分及原藥對(duì)配伍，對(duì)肝細(xì)胞膜HDLR的影響呈現(xiàn)以受體數(shù)目顯著增加為特征的受體結(jié)合活性升高。

2.3 保肝

田立元[22]對(duì)決明子治療四氯化碳致小鼠急性肝損傷進(jìn)行了實(shí)驗(yàn)研究。方法是以石油醚、二氯甲烷、正丁醇、乙醇、水五種不同極性溶劑提取決明子，所得提取物對(duì)四氯化碳致小鼠肝損傷模型進(jìn)行用藥，結(jié)果顯示除石油醚提取物外，其余各組提取物均有顯著降低轉(zhuǎn)氨酶活性的作用。分別提取決明子游離型和結(jié)合型蒽醌，進(jìn)行四氯化碳致小鼠肝損傷模型的治療，結(jié)果二者均有顯著的降低轉(zhuǎn)氨酶活性的作用；決明子的生、炒兩類炮制品也同樣有顯著的降低轉(zhuǎn)氨酶活性作用，但生品略優(yōu)于炮制品。

任玉壽等[23]對(duì)決明子微乳軟膠囊治療脂肪肝進(jìn)行臨床觀察。運(yùn)用決明子微乳軟膠囊治療脂肪肝，臨床觀察顯示，其改善和恢復(fù)肝功能、減輕和緩解臨床癥狀及調(diào)節(jié)血脂等作用顯著，彩超影像顯示肝臟脂肪性變改善明顯，能促進(jìn)脂肪肝的良性逆轉(zhuǎn)。

Menezes NM等[24]對(duì)決明子治療酒精肝進(jìn)行了實(shí)驗(yàn)觀察研究，結(jié)果表明決明子提取物對(duì)乙醇所致的肝損傷有顯著的拮抗作用，能降低血清中的TG以及肝勻漿中的TG水平，抑制肝臟指數(shù)的增大。

金香子等[25]對(duì)決明子治療D-半乳糖所致大鼠急性肝損傷進(jìn)行了實(shí)驗(yàn)觀察，結(jié)果表明決明子水提物能顯著降低因D-半乳糖所致急性肝損傷大鼠血清ALT的升高，也能明顯升高D-半乳糖所致急性肝損傷大鼠的血清SOD、GSH-Px的活性及降低MDA的含量。

李金玲[26]對(duì)決明子治療重型肝炎患者口腔問(wèn)題進(jìn)行了觀察，有口腔疾患的重型肝炎患者采用決明子含漱液進(jìn)行含漱，結(jié)果患者口臭、口腔潰瘍治療效果顯著。決明子含漱液可以減輕重型肝炎患者牙齦出血問(wèn)題，尤善調(diào)治口臭和口腔潰瘍。

2.4 降壓

鄧凡新等[27]對(duì)生、炒決明子的降壓作用進(jìn)行了實(shí)驗(yàn)研究，結(jié)果表明生、炒決明子水浸液均能平穩(wěn)降壓，均平穩(wěn)降低兩腎一夾高血壓大鼠尾動(dòng)脈血壓，且降壓作用并無(wú)明顯差異。

苘建軍[28]觀察研究高血壓前期患者運(yùn)用決明子治療的過(guò)程，方法是先將決明子小火微炒，取出放涼，避光干燥保存，每日取10g嚼后用水沖服。6個(gè)月后臨床觀察結(jié)果顯示，決明子降壓平穩(wěn)有效，長(zhǎng)期服用無(wú)明顯不良反應(yīng)。

2.5 潤(rùn)腸通便

傅睿[29]使用決明子治療老年性便秘，臨床觀察結(jié)果顯示，使用決明子治療老年性便秘效果顯著，副作用低，不良反應(yīng)小，并發(fā)癥低，后遺癥低，而且具有很高的療效，值得臨床推廣使用。

馬麗等[30]經(jīng)實(shí)驗(yàn)證明，決明子中大黃素是決明子治療大便秘結(jié)的主要原因。而馬來(lái)酸曲美布汀對(duì)消化道的運(yùn)動(dòng)具有興奮和抑制的雙向調(diào)節(jié)作用，便秘癥狀顯著改善。但實(shí)驗(yàn)表明，中藥的療效優(yōu)于促胃腸動(dòng)力藥及瀉劑，所以決明子治療便秘有顯著作用。

2.6 減肥

馬蘭軍等[31]對(duì)大學(xué)生服用決明子結(jié)合有氧運(yùn)動(dòng)進(jìn)行進(jìn)行了觀察研究，結(jié)果服用決明子結(jié)合有氧運(yùn)動(dòng)可顯著降低腰臀比、體脂百分比、體重指數(shù)，還可以改善肥胖者的呼吸和心血管機(jī)能；服用決明子可以顯著降低TC、LDL和載脂蛋白B，升高HDL、載脂蛋白A1，說(shuō)明決明子能夠促進(jìn)體內(nèi)脂肪的分解，改善血脂狀況。因此決明子的減肥作用效果顯著。

2.7 抗菌

楊玉玲等[32]運(yùn)用決明子預(yù)防老年人使用抗生素后繼發(fā)真菌感染，治療14d中，治療組繼發(fā)真菌感染率明顯低于對(duì)照組。決明子可以安全、有效地預(yù)防老年患者使用抗生素后繼發(fā)真菌感染。

韓麗梅等[33]對(duì)霉菌性陰道炎患者通過(guò)使用大扶康150mg，1日1次，連服3d，月經(jīng)過(guò)后再鞏固服用1d，配偶同服或決明子外洗1月，1d1次，用藥后分別于1、3、6個(gè)月后復(fù)查，療效雖不是特別顯著，但兩者配合使用，療效明顯，提高了遠(yuǎn)期真菌及臨床治愈率，達(dá)到了一次性根治的目的。

2.8 防治慢性腎衰竭

薛凌宇等[34]觀察了決明子對(duì)慢性腎衰竭（CRF）患者的治療作用，結(jié)果與對(duì)照組相比較，決明子能抑制NF-κB活化，降低患者血脂水平及血清肌酐，減少24h尿蛋白的排泄等。決明子對(duì)CRF患者具有明顯的防治作用。

2.9 防治老年癡呆癥

Mi Sun Ju等[35]對(duì)決明子治療老年癡呆癥進(jìn)行了實(shí)驗(yàn)研究，在這項(xiàng)研究中，觀察了決明子提取物（COE）對(duì)抗帕金森氏病（PD）模型體內(nèi)和體外的神經(jīng)毒性的效果。采用PC12細(xì)胞MTT法檢測(cè)，COE能顯著降低100μmol/L 6-羥基多巴胺（6-OHDA）誘導(dǎo)的細(xì)胞損傷，抑制過(guò)剩的活性氧，谷胱甘肽耗竭，線粒體膜去極化等。此外，COE用DPPH法和ABTS法檢測(cè)表現(xiàn)出自由基清除活性。研究還發(fā)現(xiàn)，COE能顯著保護(hù)MPTP誘導(dǎo)的小鼠黑質(zhì)和紋狀體DA神經(jīng)元變性。這些結(jié)果表明，COE在涉及PD方面，可以保護(hù)多巴胺神經(jīng)元對(duì)抗毒性。決明子有預(yù)防老年癡呆癥和腦缺血的治療作用。

2.10 治療頭頸部疾病

梁勇東[36]將制成的決明子枕套上外布套，置于骨牽引術(shù)后、石膏固定術(shù)后、嚴(yán)重骨質(zhì)疏松癥的患者足部，對(duì)足部各部位起到緩沖、減壓、固定作用也能達(dá)到舒筋活絡(luò)作用。把患者足部置于決明子枕中間凹陷處，使足部懸空，患者側(cè)臥時(shí)決明子外枕隨體位的改變而改變。此法簡(jiǎn)便易行，并且能夠取得很好的療效。

張靈芝等[37]自行設(shè)計(jì)了決明子枕墊應(yīng)用于顱骨牽引患者，發(fā)現(xiàn)決明子枕墊結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單，受壓后不變形，可用于各種需取仰臥位的患者。此外，它透氣性能好，既能減輕對(duì)枕后隆突的壓迫，又可減輕患者特殊臥位時(shí)的不適感，對(duì)顱骨牽引患者的治療有明顯作用。

2.11 護(hù)理手部皮膚

張瑞芬[38]研究發(fā)現(xiàn)，阿爾茨海默病、腦血管疾病病人常并發(fā)手部肌肉攣縮、五指緊握的癥狀，為了幫助他們減輕痛苦，每日幫助病人清洗手部后，讓病人把決明子干燥袋抓握于手中，手套四指嵌于病人四個(gè)指縫間，可促進(jìn)血液循環(huán)，對(duì)手部皮膚的護(hù)理效果顯著。

2.12 疝修補(bǔ)術(shù)后加壓傷口

沈永蘭等[39]臨床實(shí)踐發(fā)現(xiàn)疝修補(bǔ)術(shù)后常規(guī)用小沙袋壓迫傷口，但用小沙袋壓迫傷口存在許多缺點(diǎn)，且不符合衛(wèi)生要求，研究表明，以決明子袋取代沙袋在疝修補(bǔ)術(shù)后壓迫傷口，病人感覺(jué)舒適，符合衛(wèi)生要求，且易于固定。故決明子袋能夠用于疝修補(bǔ)術(shù)后壓迫傷口。

2.13 增強(qiáng)免疫

鄧響潮等[40]研究表明，決明子蒽醌苷（SCAG）體外給藥可顯著增強(qiáng)小鼠細(xì)胞免疫功能。結(jié)果顯示SCAG體外給藥可顯著促進(jìn)小鼠T及B淋巴細(xì)胞的增殖，提高NK細(xì)胞活性及分泌TNF活性，增強(qiáng)巨噬細(xì)胞吞噬中性紅的能力，并可促進(jìn)MLR，拮抗絲裂霉素C對(duì)淋巴細(xì)胞增殖的抑制作用。

2.14 抗衰老

李逢春等[41]研究決明子對(duì)D-半乳糖所致衰老模型大鼠的抗衰老作用。選用長(zhǎng)期皮下注射D-半乳糖形成的衰老小鼠模型。與模型組相比，決明子組SOD活性增高，MDA含量則顯著下降，胸腺系數(shù)和脾臟系數(shù)提高，差異均具有顯著性（p＜0.0）。因此決明子具有抗衰老的作用。

3 功能性產(chǎn)品

3.1 決明子果凍

王妍等[42]以決明子為主料，首先通過(guò)對(duì)決明子汁及決明子果凍的制取的工藝流程的探索，再進(jìn)行感官評(píng)價(jià)，最后研制出了決明子果凍的最佳配方：卡拉膠0.8%，明膠0.4%，白砂糖8%。在此條件下，所制作的果凍品質(zhì)最佳，是一款營(yíng)養(yǎng)豐富、美味可口的保健食品。

3.2 首烏決明蜂蜜粥

徐建達(dá)[43]研制了首烏決明蜂蜜粥，使用配料如下：炙首烏15g，炒決明子15g（搗碎），粳米50g，蜂蜜適量。熬制方法如下：炙首烏、炒決明子水煎去渣取汁，然后用藥汁與粳米一起熬粥，熟后調(diào)入蜂蜜即可。溫?zé)釙r(shí)空腹食用，此粥具有滋陰養(yǎng)血，平肝潤(rùn)腸的功效，尤宜于夏季陰虛腸燥引起的便秘。

3.3 決明子乳飲料

吳照民[44]以新鮮牛乳為主要原料，添加決明子浸提液，研制一種具有咖啡風(fēng)味的決明子乳飲料。最優(yōu)配方為：決明子浸提濃縮液15%，標(biāo)準(zhǔn)化牛奶75%，穩(wěn)定劑0.2%，蔗糖7%，檸檬酸0.3%；穩(wěn)定劑配比為CMC-Na∶卡拉膠∶海藻酸鈉=2∶1∶1，最佳工藝參數(shù)為：45℃溫度下攪拌3min預(yù)熱；80℃溫度下殺菌15min。產(chǎn)品風(fēng)味、口感俱佳。

3.4 保健冰淇淋

王世寬等[45]對(duì)決明子冰淇淋的生產(chǎn)工藝進(jìn)行了研究，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，以決明子汁30%～50%，棕櫚油8%，全脂淡奶粉8%，低聚異麥芽糖12%，阿斯巴甜0.05%，明膠0.40%，CMC-Na 0.15%，單甘酯0.2.%，焦糖色素0.15%，水補(bǔ)足至100%，所得決明子冰淇淋色澤自然，風(fēng)味獨(dú)特、口感細(xì)膩，是一款高檔營(yíng)養(yǎng)保健冰淇淋新品。

4 展望

決明子擁有很多的藥理活性，但主要以傳統(tǒng)中藥材使用，附加值不高，在食品行業(yè)雖有各種決明子茶、決明子粥、決明子茄子煲、決明子果凍、決明子冰激凌、決明子乳飲料等，但并未形成決明子商品廣泛流通。在人們?cè)絹?lái)越關(guān)注自身健康的今天，在食品加工技術(shù)不斷發(fā)展的今天，用藥食兩用的決明子生產(chǎn)加工的保健食品必將不斷涌現(xiàn)！當(dāng)前的關(guān)鍵是打造一個(gè)或數(shù)個(gè)決明子保健食品的品牌商品，形成一個(gè)穩(wěn)定的決明子保健食品生產(chǎn)鏈，才能充分發(fā)揮決明子的價(jià)值。

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