從鈣源角度探討如何選擇鈣制劑

劉紹軍，劉麗娜

1.本溪廣源生物技術(shù)有限公司，遼寧本溪 117000；2.北京市豐臺(tái)區(qū)看丹中學(xué)校醫(yī)室，北京 100070

隨著人們生活水平的提高及健康知識(shí)的普及，越來(lái)越多的人們已開(kāi)始認(rèn)識(shí)到補(bǔ)鈣對(duì)身體健康的重要性，因此，補(bǔ)鈣也就漸漸成為一種保健趨勢(shì)。然而，目前市場(chǎng)上的鈣制劑及鈣保健品種類(lèi)繁多，五花八門(mén)，使得眾多的消費(fèi)者感到困惑。那么應(yīng)該如何選擇鈣制劑呢，筆者就此問(wèn)題做一綜述，現(xiàn)報(bào)道如下：

1 鈣源分析

鈣不能以單質(zhì)的形式存在，而是以化合物的形式存在于自然界中。人們通常把這些化合物及其載體統(tǒng)稱(chēng)為鈣源。鈣源決定了鈣制劑毒副作用、含鈣量、吸收率、溶解度等鈣制劑的評(píng)價(jià)指標(biāo)。好的鈣源是好的鈣制劑的前提條件，因此正確選擇鈣制劑首先應(yīng)該從鈣的來(lái)源著眼。據(jù)統(tǒng)計(jì)目前市場(chǎng)上包括國(guó)產(chǎn)與進(jìn)口的鈣制劑有400多種，但是根據(jù)鈣源的化學(xué)成分鈣制劑可歸納為三類(lèi)。

1.1 無(wú)機(jī)鈣

又稱(chēng)為第一代鈣制劑，以碳酸鈣、羥基磷酸鈣、磷酸氫鈣及氧化鈣為主要成分。第一代鈣制劑是鈣制劑發(fā)展起步最早的一代，當(dāng)今市場(chǎng)上的很多產(chǎn)品仍屬于這一代。該類(lèi)鈣制劑的共同特點(diǎn)是水溶性差，難于吸收，吸收時(shí)需要消耗胃酸，影響胃內(nèi)酸性環(huán)境，影響正常消化功能[1]。這類(lèi)制劑不適宜分泌胃酸量小的兒童和分泌胃酸酸度低的老人，尤其是缺乏胃酸的慢性萎縮性胃炎患者。長(zhǎng)期服用會(huì)引起便秘、食欲不振、胃疼等。

1.1.1 碳酸鈣 ①天然礦物鈣和化合鈣：天然礦物鈣來(lái)自深藏地下幾千米的天然方解石，化合鈣是通過(guò)化學(xué)方法合成的。二者是目前傳統(tǒng)的鈣源，具有含鈣量高、副作用較小、價(jià)格便宜、吸收率高等優(yōu)點(diǎn)。②海洋生物鈣：以貝類(lèi)、蝦蟹、牡蠣、海膽等的貝、甲殼及珍珠、海藻等為主要原料，經(jīng)粉碎磨細(xì)而成，以碳酸鈣為主要化學(xué)成分。近年海洋污染嚴(yán)重，這些生物體內(nèi)多沉積有多種重金屬離子形成難溶性積淀，導(dǎo)致重金屬含量過(guò)高，如果這些重金屬離子一旦進(jìn)入人體后將再次沉積于人體骨骼，并且難以逆轉(zhuǎn)。

1.1.2 羥基磷酸鈣 以骨粉為代表，以各種動(dòng)物骨骼為原料。該類(lèi)補(bǔ)鈣產(chǎn)品的特點(diǎn)是難以被胃酸分解消化，吸收率低；此外，因草場(chǎng)污染動(dòng)物通過(guò)飼料攝取重金屬較多，鉛、砷、鋁等富集在動(dòng)物骨骼中，以之為原料的補(bǔ)鈣產(chǎn)品不利健康。

1.1.3 磷酸氫鈣 原料常來(lái)自化學(xué)合成磷酸氫鈣，吸收過(guò)程與骨粉類(lèi)相似。它的缺點(diǎn)是藥片崩解和吸收較困難，加之它含磷高，對(duì)腎功能障礙者有害，因此應(yīng)用較少。

1.1.4 活性鈣 主要成分為氧化鈣（CaO），是由動(dòng)物骨骼及貝殼、牡礪殼等經(jīng)高溫煅燒磨細(xì)而成。鈣含量高，但其水溶液呈強(qiáng)堿性，對(duì)胃腸刺激性大，長(zhǎng)期服用易致惡心、嘔吐、消化不良、厭食、便秘、腹瀉、胃痛、胃穿孔等不良反應(yīng)。另外有報(bào)道指出此活性鈣的重金屬指標(biāo)較高，在其制劑成品中檢測(cè)出砷、汞、鉛和鉻等重金屬元素，故對(duì)其安全性尚待評(píng)價(jià)[2]。

1.2 有機(jī)酸鈣

又稱(chēng)第二代鈣制劑，是通過(guò)有機(jī)酸與無(wú)機(jī)鈣離子化合而成的，兩者之間是以離子鍵的形式結(jié)合的。代表產(chǎn)品有葡萄糖酸鈣、乳酸鈣、檸檬酸鈣和醋酸鈣等。這類(lèi)鈣制劑的特點(diǎn)是能溶解于水，pH值近中性，吸收時(shí)不消耗胃酸，適合胃酸缺乏的中老年及嬰幼兒補(bǔ)鈣。但是該類(lèi)產(chǎn)品往往存在著含鈣量低和生物利用度不高的缺陷，須服用大量制劑才能達(dá)到補(bǔ)鈣要求。乳酸鈣長(zhǎng)期服用在體內(nèi)積蓄多了以后，容易產(chǎn)生疲勞感；檸檬酸鈣能促進(jìn)人體對(duì)金屬鋁離子的吸收而不利于身體健康；醋酸鈣容易引起高鈣血癥及部分軟組織鈣化。

1.3 有機(jī)鈣

即氨基酸螯合鈣，又稱(chēng)第三代鈣制劑，是由一種或多種氨基酸與無(wú)機(jī)鈣鹽通過(guò)控制反應(yīng)溫度、時(shí)間、pH值、摩爾比等條件以離子鍵和配位鍵共存的方式結(jié)合而成的一種金屬有機(jī)化合物。由于這種物質(zhì)分子內(nèi)電荷趨于中性，不受pH值和酸根離子的影響，不易與其他物質(zhì)結(jié)合生成不溶性化合物或被吸附在膠體上，具有良好的化學(xué)穩(wěn)定性；同時(shí)氨基酸螯合鈣溶解性好，生物利用度高，對(duì)胃腸道無(wú)刺激性，通過(guò)對(duì)氨基酸主動(dòng)吸收的同時(shí)鈣離子被動(dòng)吸收[3]，從而大大提高了對(duì)鈣的吸收。與第一、二代鈣制劑相比，氨基酸螯合鈣的吸收是緩慢而溫和的，不會(huì)導(dǎo)致血液鈣離子濃度迅速升高，引起腎臟排出，給腎臟帶來(lái)壓力[4]。第三代鈣制劑相對(duì)比較理想，是鈣制劑未來(lái)發(fā)展的方向，但由于價(jià)格昂貴，作為長(zhǎng)期補(bǔ)鈣之用受到了限制。

2 鈣制劑選擇

不同的鈣制劑有不同的優(yōu)缺點(diǎn)，消費(fèi)者在選擇時(shí)應(yīng)考慮到補(bǔ)鈣產(chǎn)品的安全性、溶解度、含鈣量、吸收率、劑型、價(jià)格及配方等因素，并根據(jù)自己的實(shí)際情況選擇合適的產(chǎn)品。

2.1 安全性

選擇鈣制劑時(shí)首先要考慮的就是安全問(wèn)題，這里所說(shuō)的安全問(wèn)題主要包括兩個(gè)方面的內(nèi)容，即不良反應(yīng)和產(chǎn)品質(zhì)量問(wèn)題。就補(bǔ)鈣而言，如果選擇不當(dāng)不但沒(méi)有達(dá)到補(bǔ)鈣效果，反而導(dǎo)致其他疾病；同時(shí)，在選擇鈣制劑時(shí)不僅要看它的不良反應(yīng)，也要注意例如廠家、廠址、生產(chǎn)日期、保質(zhì)期、批號(hào)、批準(zhǔn)文號(hào)等細(xì)節(jié)，以免買(mǎi)到偽劣產(chǎn)品。

2.2 溶解度

鈣是以離子的形式被小腸吸收和利用的。溶解是吸收的前提，溶解度的大小決定著鈣制劑進(jìn)入人體后以離子狀態(tài)存在的鈣的多少[5]。因此鈣制劑中鈣源溶解度越大鈣制劑的補(bǔ)鈣效果就越好。有機(jī)鈣的溶解度較高，補(bǔ)鈣效果較好；無(wú)機(jī)鈣只有在胃酸的作用下鈣離子才能釋放出來(lái)，補(bǔ)鈣效果相對(duì)較差。

2.3 含鈣量

各種鈣源中的鈣與不同的酸根結(jié)合形成不同的化合物，因此鈣元素在不同化合物中所占的比例即含鈣量也就有很大差別。一般來(lái)說(shuō)，無(wú)機(jī)鈣的含鈣量較高，有機(jī)酸鈣與有機(jī)鈣的含鈣量較低。常用鈣制劑的含鈣量：碳酸鈣40%、磷酸氫鈣23%、氧化鈣71%、氫氧化鈣54%、醋酸鈣22.2%、檸檬酸鈣21%、乳酸鈣13%、葡萄糖酸鈣9%、L-蘇糖酸鈣13%及天門(mén)冬酸鈣13%。在購(gòu)買(mǎi)鈣制劑時(shí)不要只注意鈣化合物的含量問(wèn)題，還要注意鈣元素的實(shí)際含量。

2.4 吸收率

吸收率是選擇鈣劑的又一個(gè)重要指標(biāo)。人體對(duì)鈣吸收以溶解度為前提，但是鈣的溶解度并不能代表鈣吸收率。鈣含量高的補(bǔ)鈣產(chǎn)品，人體對(duì)其吸收不一定就高。鈣被吸收是一個(gè)復(fù)雜的生理現(xiàn)象，與人的機(jī)體狀態(tài)密切相關(guān)。通常情況下，機(jī)體缺鈣時(shí)鈣的吸收率高，不缺鈣時(shí)鈣的吸收率就差；年齡小的鈣吸收較多，年齡大的鈣吸收就少，隨著年齡的增加，吸收率逐漸降低；胃腸功能正常時(shí)鈣吸收好，反之鈣吸收差[6]。另外，膳食中的維生素D和各種氨基酸、乳糖均可促進(jìn)吸收，而草酸、脂肪酸、磷酸鹽、膳食纖維均可抑制其吸收。

2.5 劑型及口味

所謂劑型就是為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制備的藥物應(yīng)用形式，針對(duì)不同人群應(yīng)選擇不同的劑型。目前市場(chǎng)上的鈣制劑按劑型大致分為五類(lèi)：片劑、口服液、沖劑、膠囊和功能糖果等。對(duì)于兒童和老人等吞咽功能不完全人群較推崇口服液、咀嚼片和沖劑；成年人以上的人群選擇片劑和膠囊劑。兒童補(bǔ)鈣劑還可適當(dāng)加入矯味劑，改變孩子厭惡情緒。

2.6 配方

很多人知道維生素D可幫助腸道鈣的吸收、促進(jìn)鈣離子在骨骼中的沉積和減少腎臟鈣離子的排出，特別低溫寡照的冬天，人體自身合成的維生素D不足，此時(shí)選擇含有維生素D的復(fù)方鈣制劑是非常必要的[7]。但過(guò)量的攝入維生素D，由于其在體內(nèi)的代謝時(shí)間較長(zhǎng)，容易在體內(nèi)蓄積，導(dǎo)致中毒。維生素C對(duì)鈣的吸收有一定促進(jìn)作用，理想的鈣制劑應(yīng)該輔以適量維生素D和C。

2.7 價(jià)格

由于補(bǔ)鈣是長(zhǎng)期的，甚至是終身的，所以在選擇鈣制劑和鈣保健品時(shí)，價(jià)格是一個(gè)既重要又實(shí)際的問(wèn)題。不能盲目地認(rèn)為，價(jià)格高的補(bǔ)鈣產(chǎn)品補(bǔ)鈣效果一定好，價(jià)格低的補(bǔ)鈣效果一定就不好。選擇補(bǔ)鈣產(chǎn)品應(yīng)該注意其性能價(jià)格比，根據(jù)個(gè)人經(jīng)濟(jì)條件權(quán)衡利弊選擇價(jià)格合理、療效確切的鈣制劑及鈣保健品。

3 特殊人群

補(bǔ)鈣品要因人選擇，多數(shù)鈣制劑都有其不適用的人群。胃酸缺乏者不宜選用無(wú)機(jī)鈣類(lèi)制劑；與之相反，對(duì)于胃酸過(guò)多者來(lái)說(shuō)服用無(wú)機(jī)鈣以后可以中和胃酸，可謂一舉兩得；因?yàn)橛衅咸烟撬岣?，糖尿病患者不宜長(zhǎng)期服用葡萄糖酸鈣[8]；鈣能增加洋地黃的毒性，因此正在服用洋地黃類(lèi)藥品的心功能不全患者應(yīng)禁用鈣劑；缺鐵性貧血患者用鐵劑治療時(shí)，如服用鈣劑，鈣劑可使鐵的吸收減少50%；鈣離子也可與異煙肼、四環(huán)素等藥物形成螯合物而影響異煙肼及四環(huán)素的吸收，使療效降低；在接受噻嗪類(lèi)利尿降壓藥治療的高血壓患者，如果用大劑量碳酸鈣，可出現(xiàn)高鈣血癥和代謝性堿中毒（即Milk-alkali綜合征），其原因是由于大量碳酸鈣的攝入和由噻嗪類(lèi)利尿劑引起鈣排泄減少所致。特殊人群服用鈣劑最好在醫(yī)生的指導(dǎo)下進(jìn)行，以免出現(xiàn)副作用，甚至危及生命。

4 結(jié)論

雖然市場(chǎng)上有形形色色的鈣制劑，但是從鈣源角度上看，歸納起來(lái)也不過(guò)十幾種而已。由于個(gè)人原因及制劑本身的毒副作用，可供選擇的鈣制劑更是聊聊無(wú)幾。在購(gòu)買(mǎi)補(bǔ)鈣產(chǎn)品時(shí)，鈣源選擇、生產(chǎn)單位及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)應(yīng)成為鈣制劑的優(yōu)選標(biāo)準(zhǔn)。好的補(bǔ)鈣產(chǎn)品，都會(huì)經(jīng)過(guò)嚴(yán)格的臨床驗(yàn)證。源于自然界的碳酸鈣最早應(yīng)用于臨床研究，并證實(shí)療效確切，沒(méi)有鉛、砷中毒的顧慮，不含糖、鈉、脂肪、膽固醇，價(jià)格便宜，適用人群廣，是較為理想的選擇，已成為《美國(guó)藥典》、《中國(guó)藥典》等推薦的鈣補(bǔ)充劑；第二代鈣制劑因其能溶解于水，適宜的pH值，吸收時(shí)不消耗胃酸、不良反應(yīng)少、服用方便等特點(diǎn)，這類(lèi)鈣制劑在嬰幼兒補(bǔ)鈣中占主導(dǎo)地位；與第一、二代鈣制劑相比，氨基酸螯合鈣有無(wú)法比擬的優(yōu)勢(shì)，但是氨基酸螯合鈣在我國(guó)補(bǔ)鈣市場(chǎng)上應(yīng)用時(shí)間短，不良反應(yīng)和補(bǔ)鈣效果尚需進(jìn)一步觀察。因此，到目前為止，我國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局還沒(méi)有給哪家醫(yī)藥企業(yè)下發(fā)生產(chǎn)氨基酸螯合鈣的批準(zhǔn)文號(hào)。盡管如此，筆者相信氨基酸螯合鈣一定是未來(lái)鈣制劑的發(fā)展方向。

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