酰胺

007 年氟苯蟲酰胺 (flubendiamide) 上市以來，雙酰胺類殺蟲劑因其高效、廣譜且對鱗翅目害蟲防效突出，已成為近年的研究熱點。目前在我國取得登記的雙酰胺類殺蟲劑產(chǎn)品按照作用機(jī)理主要可分為兩類：① IRAC 28 組，包括氟苯蟲酰胺 (flubendiamide，2007 上市)，氯蟲苯甲酰胺 (chlorantraniliprole，2008 年)、溴氰蟲酰胺 (cyantraniliprole，2012 年)、四氯蟲酰胺(tetrachlor

03)0 引言雙酰胺類農(nóng)藥是繼新煙堿類農(nóng)藥后最受市場關(guān)注的殺蟲產(chǎn)品。據(jù)McDougall 統(tǒng)計，2018 年雙酰胺類殺蟲劑銷售額22.15 億美元，占當(dāng)年全球殺蟲劑市場12.8%，預(yù)測2023 年將超越新煙堿類農(nóng)藥占據(jù)全球殺蟲劑產(chǎn)品首位[1]。該類殺蟲劑始于2001 年，首例是由日本農(nóng)藥株式會社與德國拜耳共同研發(fā)作用于魚尼丁受體 (ryanodine receptor，RyR) 的氟苯蟲酰胺 (亦稱氟蟲雙酰胺)[2]。目前全球范圍內(nèi)雙酰胺類殺蟲劑有10 個

0081）氟吡菌酰胺是琥珀酸脫氫酶抑制劑類殺菌劑，通過作用于真菌線粒體呼吸鏈內(nèi)的琥珀酸脫氫酶（復(fù)合物 II）而阻止真菌生長[1]。 2012 年， 氟吡菌酰胺在我國已獲得登記， 目前登記作物包括15 種水果、8 種蔬菜、 2 種藥用作物和 1 種經(jīng)濟(jì)作物[2]， 具有很大的應(yīng)用潛力。 氟吡菌酰胺具有高效、 廣譜、 持效性強(qiáng)和選擇性強(qiáng)等特點。 同時， 氟吡菌酰胺還具有優(yōu)異的內(nèi)吸傳導(dǎo)性， 通過葉或根吸收后在植物體內(nèi)傳導(dǎo)達(dá)到抑菌效果， 并產(chǎn)生一系列代謝產(chǎn)物， 鑒

61100)己內(nèi)酰胺是一種重要的有機(jī)化工產(chǎn)品, 是生產(chǎn)五大工程塑料錦綸的主要原料。 當(dāng)前中國成為了全球最大的己內(nèi)酰胺生產(chǎn)國, 國內(nèi)己內(nèi)酰胺生產(chǎn)工藝分為兩種一種是氨肟化法, 另外一種是羥胺肟化法。 無論哪種工藝路線都要先生產(chǎn)出環(huán)己酮肟,后環(huán)己酮肟在發(fā)煙硫酸催化下經(jīng)過貝克曼重排, 再向重排液中加入氨進(jìn)行中和, 中和后的重排液開始分層, 下層分離出硫酸銨母液, 上層分離出酰胺油(即粗己內(nèi)酰胺), 酰胺油再經(jīng)過一系列精制得到高純度的己內(nèi)酰胺。酰胺油的主要組成是己內(nèi)

充分證明。由于磺酰胺的結(jié)構(gòu)和初始濃度，廢水成分和處理過程的差異，磺酰胺的去除率從負(fù)到100%不等[1]。通常，常規(guī)的活性污泥(CAS)處理系統(tǒng)無法完全消除磺酰胺，并且不同磺酰胺的去除率存在很大差異。例如，在華南珠江三角洲(PRD)的四個污水處理廠，磺胺甲惡唑(SMX)的消除率為0%～64%，磺胺嘧啶(SDZ)的消除率為 50%[2]。2008年在不同的污水處理廠中，其中已完全去除了磺胺甲基咪唑(SMT)，但廢水中SMX，SDZ和磺胺吡啶(SPY)的水平通常

。相反，磺酰亞胺酰胺類(Sulfonimidamides)化合物，即磺胺的S=O鍵已被S=N雙鍵取代的一類化合物，在過去只受到較少關(guān)注。最近作為磺胺的電子等排體-磺酰亞胺酰胺已被提議作為磺胺的生物等排體，在藥物設(shè)計和發(fā)現(xiàn)領(lǐng)域代替磺胺用于優(yōu)化先導(dǎo)化合物研究[3]。對磺酰亞胺酰胺類化合物(SIAs)化學(xué)性質(zhì)的研究主要集中在三個方面：(1)sp2N原子化學(xué)性質(zhì)[4]; (2) sp3N原子的化學(xué)性質(zhì)[5]; (3)手性反應(yīng)中的利用[6]。圖1 磺胺和磺酰亞胺酰胺

3600）1 草酰胺和尿素的物理性質(zhì)在我國的農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中，施用量最大的肥料品種是尿素，廣泛應(yīng)用于農(nóng)業(yè)領(lǐng)域，水稻、小麥、玉米等農(nóng)作物均可施用；草酰胺在國內(nèi)屬于新興肥料，其應(yīng)用范圍也很廣泛，但農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中多用于果樹、蔬菜、花卉、煙草等經(jīng)濟(jì)作物，市場占有率不及尿素的1%。尿素又名碳酰胺、碳酰二胺、脲，是一種有機(jī)工藝合成的高效氮肥，分子式CO（NH2）2，分子量60.06，氮含量（理論值）為46.62%；純品為無色或白色針狀或棒狀結(jié)晶體，工業(yè)品和農(nóng)業(yè)品為白色略帶微紅色

410125)雙酰胺為分子結(jié)構(gòu)中含有2個酰胺結(jié)構(gòu)片斷的化合物，本文所討論雙酰胺是指苯環(huán)上2個不同位點連有2個酰胺結(jié)構(gòu)片斷的化合物，包括苯二甲酰胺(硫代)雙酰胺(A1、A2和A3)、甲酰胺基苯甲酰胺(硫代)雙酰胺(B1、B2和 B3)和苯二胺-N,N'-二甲酰(硫代)雙酰胺(C1、C2和C3)共三大結(jié)構(gòu)類型化合物(圖1)。雙酰胺類化合物具有農(nóng)用和醫(yī)用等廣譜生物活性，限于篇幅，下面僅就登記上市的雙酰胺類殺蟲劑進(jìn)行分析綜述。圖1 苯環(huán)上2個不同位點連有2個酰胺結(jié)

威脅[1]。吡嗪酰胺是治療結(jié)核病的重要藥物，具有強(qiáng)大的細(xì)菌殺除作用，可在酸性環(huán)境中發(fā)揮出良好的殺菌效果，這與其他殺菌類藥物對比具有重大的優(yōu)勢[2]。因此吡嗪酰胺藥物被廣泛應(yīng)用與結(jié)核病患者的治療中。本文針對2018年240例、19年200例、20年180例共620例結(jié)核病患者為研究對象，意在分析吡嗪酰胺敏感性檢測在結(jié)核病治療中的應(yīng)用效果，具體報告下述。1.資料與方法1.1 一般資料 2018年、2019年、2020年收治于我院的620例結(jié)核病患者為研究對象，

俊文 譚守勇吡嗪酰胺(pyrazinamide)是唯一具有殺滅酸性環(huán)境中或巨噬細(xì)胞內(nèi)半休眠狀態(tài)結(jié)核分枝桿菌效果的抗結(jié)核藥品，其可顯著縮短初治肺結(jié)核的治療療程，提升治愈率。隨著吡嗪酰胺在結(jié)核病治療領(lǐng)域的廣泛應(yīng)用，其耐藥率明顯上升[1]。吡嗪酰胺耐藥率上升給耐多藥肺結(jié)核(multidrug-resistant pulmonary tuberculosis，MDR-PTB)的治療帶來不利影響，但現(xiàn)階段吡嗪酰胺的藥物敏感性試驗(簡稱“藥敏試驗”)存在諸多缺陷，如陽

多的萃取劑主要有酰胺類萃取劑，酰胺萃取劑由于容易合成、不易水解、能完全燃盡、對環(huán)境無污染等優(yōu)點，被認(rèn)為是今后最有前途的萃取劑之一，與胺類、磷類萃取劑相比，酰胺的結(jié)構(gòu)中含有N-C=O官能團(tuán)，電子可以在 N、C、O 三個原子上發(fā)生離域，使配位原子的電負(fù)性增強(qiáng)，從而增強(qiáng)了與稀土元素的配位而增加配合物的穩(wěn)定性。目前，國內(nèi)外相關(guān)的研究主要有Manchanda V K等綜述了酰胺、二胺作為萃取劑用于核燃料處理的后端循環(huán)，并指出二甘醇胺（DGA）類萃取劑已經(jīng)成為從高放廢

713600）草酰胺屬于一種氮含量適中的緩釋化肥，應(yīng)用范圍較為廣泛，可施用于糧食作物、經(jīng)濟(jì)作物、藥材作物、飼料作物、工業(yè)原料作物等，或作為配方原料用于生產(chǎn)緩釋復(fù)混肥料。其肥料形式分為顆粒肥、粉末肥和液態(tài)肥，可用作基肥、追肥和葉面肥。市場上常見的草酰胺多為25 kg袋裝顆粒狀或粉狀肥料，市場占有率不及氮肥總量的1%。1 草酰胺特性分析1.1 氮素形態(tài)草酰胺屬于酰胺態(tài)氮肥，不同于銨態(tài)氮肥、硝態(tài)氮肥、氰氨態(tài)氮肥和有機(jī)態(tài)氮肥等。酰胺態(tài)氮是由?；桶被M成的化合物，

基因上水平搞清谷酰胺酶。采用計算機(jī)模擬（in silico）分析與已知谷酰胺酶相同的基因得知，有4種類型共10個谷酰胺酶基因存在，即在曲菌A.sojaeNBRC4239的基因排列中，與源自Cryptococcus nodaensis耐鹽菌的谷酰胺酶有相同性的Ⅰ型、與有Bacillus subtillis谷酰胺酶活性的谷酰胺轉(zhuǎn)肽酶有相同性的Ⅱ型、與某報告中說系出自A.oyzae谷酰胺酶的gtaA基因有相同性的Ⅲ型，以及與來自Micrococcus luteu

250100)雙酰胺類殺蟲劑是一類優(yōu)勢明顯的新型殺蟲劑，此類殺蟲劑低毒、靶標(biāo)獨特、防效卓越，持效期長，且與傳統(tǒng)農(nóng)藥無交互抗性[1-2]。自2007年杜邦公司的氯蟲苯甲酰胺產(chǎn)品在日本上市以來，國內(nèi)外很多農(nóng)藥研發(fā)機(jī)構(gòu)或紛紛展開該類新農(nóng)藥的研發(fā)[3-4]，目前已有8個產(chǎn)品商品化或即將商品化，成為一類重要的農(nóng)藥產(chǎn)品。其代表性農(nóng)藥品種包括氯蟲苯甲酰胺、氟苯蟲酰胺、四氯蟲酰胺等。作為農(nóng)業(yè)蟲害防治的新寵，雙酰胺類殺蟲劑目前在絕大多數(shù)國家的許多作物體系中廣泛使用，也成為了

、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、鏈霉素、利福平、異煙肼[1]。其中，吡嗪酰胺是煙酰胺的衍生物，可殺滅結(jié)核分枝桿菌，但對其他細(xì)菌無抗菌活性，且與其他抗結(jié)核藥物聯(lián)合使用時不產(chǎn)生交叉耐藥[2]。因此，吡嗪酰胺被廣泛地用于肺結(jié)核的全程治療，且可聯(lián)合其他治療藥物發(fā)揮協(xié)同藥效[3]。WHO推薦的對非住院肺結(jié)核患者實行全面監(jiān)督化學(xué)治療(Directly observed treatment+short course chemotherapy，DOTS)方案中，吡嗪酰胺是較為重要的

）前 言α- 酮酰胺衍生物是一類重要的胺類化合物，廣泛存在于天然產(chǎn)物中，是一類重要的有機(jī)合成中間體，被用于鈣蛋白酶抑制劑[1]、瘧疾蛋白酶抑制劑[2]、登革熱病毒蛋白酶抑制劑[3]、諾如病毒蛋白酶抑制劑[4]、胰脂肪酶抑制劑[5]、組織蛋白酶S 抑制劑[6]的分子結(jié)構(gòu)設(shè)計中。治療濕疹的藥物Tacrolimus（FK506）[7]及治療丙型肝炎的新藥Telaprevir[8]和Boceprevir[9]均含有α- 酮酰胺結(jié)構(gòu)單元（圖1）。其雙官能團(tuán)及多反應(yīng)中

300)自氟苯蟲酰胺[1]和氯蟲苯甲酰胺[2]開發(fā)上市以來，雙酰胺類殺蟲劑就以其獨特化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用機(jī)制以及廣譜、高效、低毒、安全等優(yōu)點而引起了廣泛的研究興趣[3,4]，國外先后有溴氰蟲酰胺、環(huán)溴蟲酰胺和氟氰蟲酰胺等多個新品種上市。與此同時，中國企業(yè)也紛紛以氟苯蟲酰胺和氯蟲苯甲酰胺為先導(dǎo)化合物，進(jìn)行了大量卓有成效的創(chuàng)制研究工作，開發(fā)出了氯氟氰蟲酰胺和四氯蟲酰胺等新品種。本文從作用機(jī)制、生物活性、合成方法和制劑應(yīng)用等方面對自主創(chuàng)制雙酰胺類殺蟲劑品種進(jìn)行了總結(jié)與

果穗[1]。蓽茇酰胺是一種中藥單體，存在于蓽茇根，以及瘤突胡椒和長柄胡椒根[2]。近年研究發(fā)現(xiàn)，蓽茇酰胺具有抗腫瘤、抗炎、抗血小板凝集、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、抗真菌、抗血吸蟲、抗焦慮以及抗抑郁等多種藥理作用[3]。本研究旨在探討蓽茇酰胺對肺癌的抗腫瘤作用。1 實驗材料1.1 藥 品 蓽茇酰胺（批號S7551）購于美國Selleck chemicals 公司；2'、7'-二氯-熒光素二乙酸酯（DCFH-DA，批號S0033）購于上海碧云天生物技術(shù)研究所；N-乙酰-L-

0045）四唑蟲酰胺（tetraniliprole）是拜耳公司研發(fā)的新型雙酰胺類殺蟲劑，結(jié)構(gòu)式見圖1，其用于防治鱗翅目、鞘翅目和雙翅目害蟲[1-2]。目前四唑蟲酰胺還處于田間試驗階段，其制劑分析方法在國內(nèi)外報道較少[3]。本文建立高效液相色譜法檢測四唑蟲酰胺有效成分分析方法，本法操作簡便快速、結(jié)果準(zhǔn)確，可用于四唑蟲酰胺制劑的定量分析。1 實驗部分1.1 實驗儀器與試劑Agilent 1260型高效液相色譜儀（配自動進(jìn)樣裝置）；色譜柱：Zorbax Ecli

100025)雙酰胺類殺蟲劑的發(fā)現(xiàn)是繼擬除蟲菊酯殺蟲劑后的又一重大突破，是殺蟲劑研究領(lǐng)域的重要里程碑[1]。該類殺蟲劑以魚尼丁受體(ryanodine receptors)為作用靶標(biāo)，通過激活受體鈣通道而引發(fā)胞內(nèi)Ca2+大量釋放，導(dǎo)致昆蟲肌肉收縮、麻痹進(jìn)而死亡[2-3]。1998年拜耳公司報道了首個魚尼汀受體調(diào)節(jié)劑類殺蟲劑——氟苯蟲酰胺。2000年，杜邦公司的氯蟲苯甲酰胺問世，并于2007年在日本率先上市。近年來，國內(nèi)外很多農(nóng)藥研發(fā)機(jī)構(gòu)紛紛展開了該類新農(nóng)藥

生代謝產(chǎn)物，瑪咖酰胺為目前僅在瑪咖中發(fā)現(xiàn)的一類化合物，作為瑪咖特有成分而備受關(guān)注。研究發(fā)現(xiàn)，該類化合物具有神經(jīng)細(xì)胞保護(hù)和神經(jīng)系統(tǒng)調(diào)節(jié)等生物活性，并推測是瑪咖提高生育能力的主要活性物質(zhì)[3-6]。我國于2002年開始在云南麗江進(jìn)行育種和種植實驗，主要種植于海拔2600m以上的高寒山區(qū)，成為麗江市政府重點支持扶持的生物產(chǎn)業(yè)。2011年，我國衛(wèi)生部批準(zhǔn)瑪咖作為新資源食品（衛(wèi)生部公告2011年第13號），進(jìn)一步促進(jìn)了瑪咖種植面積，瑪咖產(chǎn)業(yè)規(guī)模迅速發(fā)展壯大，在四川、

應(yīng)用前景[1]。酰胺酶催化酰胺生成酸就屬于這一類，它催化各種酰胺生成相應(yīng)的酸，產(chǎn)物酸有比較活潑的羧基而更利于修飾或者合成其他更復(fù)雜的制藥或者化工中間體，但酰胺酶的催化底物范圍受限，對簡單的、無取代基的直鏈底物酶活較高，對芳香、雜環(huán)，尤其是存在鄰位取代基的酰胺催化效率很低，這是電子效應(yīng)與空間效應(yīng)共同作用的結(jié)果[2,3]。因此，通過篩選菌株或者對酶進(jìn)行改造提高酰胺的降解效率成為亟待解決的難題。報道稱大多數(shù)研究主要集中在新菌種的篩選上，而對酶的改造很少關(guān)注，若能

310014)酰胺酶(amidase,EC 3.5.1.X)，又稱酰胺水解酶(amidohydrolase)，是一類催化酰胺化合物水解生成相應(yīng)羧酸和氨的重要水解酶。該酶促反應(yīng)的本質(zhì)是催化酰基從供體(酰胺)轉(zhuǎn)移至受體(如水)，因此，當(dāng)體系中存在比水親核性更高的羥胺時，則生成相應(yīng)的氧肟酸(圖1)[1-3]。作為腈轉(zhuǎn)化酶家族的重要成員，酰胺酶的底物譜很廣，能夠水解各種天然及人工合成的脂肪族、芳香族及雜環(huán)類酰胺。酰胺酶所具有的高立體選擇性、廣底物譜等特性使其在動

74100）瑪咖酰胺快速測定方法應(yīng)用研究楊 軍，王艷菊，白永文（云南省麗江市質(zhì)量技術(shù)監(jiān)督綜合檢測中心，云南 麗江 674100）主要以瑪咖中的瑪咖酰胺作為研究對象，通過試驗，建立了快速、高效的瑪咖酰胺液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜測定方法。在研究中所選擇的瑪咖樣品均經(jīng)由石油醚-超聲輔助進(jìn)行提取，并運用型號為ZORBAX C18的色譜柱對樣品進(jìn)行分離，用紫外檢測器進(jìn)行檢測，同時，將質(zhì)量分?jǐn)?shù)為0.1%的甲酸作為流動相，運用乙腈-1 mml/L乙酸銨水溶液進(jìn)行洗脫。最終結(jié)果

)碘催化的α-酮酰胺合成進(jìn)展耿蔚華1，任相偉2*(1.北方食品有限公司，天津 300350；2.天津大學(xué)理學(xué)院，天津 300350)α-酮酰胺結(jié)構(gòu)廣泛存在于天然產(chǎn)物、藥物、農(nóng)藥和生物活性分子中。α-酮酰胺作為重要的合成中間體，在有機(jī)合成、制藥等領(lǐng)域具有廣泛應(yīng)用。近年來,關(guān)于α-酮酰胺的合成及應(yīng)用已有很多報道，綜述了碘催化合成α-酮酰胺的研究進(jìn)展，以期對該領(lǐng)域的深入研究提供一定的參考作用。碘；α-酮酰胺；催化；合成α-酮酰胺的骨架結(jié)構(gòu)廣泛存在于天然產(chǎn)物、藥物

310014)酰胺酶催化合成手性氨基酸的研究進(jìn)展顧誠偉，曹成浩，金利群，薛亞平(浙江工業(yè)大學(xué) 生物工程學(xué)院，浙江 杭州 310014)手性氨基酸廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、農(nóng)藥、食品、化妝品等行業(yè)，開發(fā)高效、原子經(jīng)濟(jì)性高、環(huán)境友好的手性氨基酸合成方法具有重要的意義.酰胺酶由于其底物范圍廣、立體選擇性專一、反應(yīng)條件溫和，在制備光學(xué)純氨基酸方面具有巨大潛力.對酰胺酶的來源、分類、作用機(jī)理及在制備手性氨基酸中的應(yīng)用等方面進(jìn)行了綜述，重點介紹了酰胺酶在制備D-苯丙氨酸、L-

310014)酰胺酶催化機(jī)制研究進(jìn)展金建強(qiáng)，吳哲明，鄭仁朝(浙江工業(yè)大學(xué) 生物工程學(xué)院，浙江 杭州 310014)酰胺酶是一類主要作用于分子內(nèi)C—N鍵，催化酰胺水解生成相應(yīng)的羧酸和氨的水解酶，在自然界中廣泛存在.根據(jù)酰胺酶氨基酸序列，可將其分為腈水解酶家族和酰胺酶標(biāo)簽家族兩類.綜述了近年來對上述兩類酰胺酶結(jié)構(gòu)和催化機(jī)制方面的研究進(jìn)展，并著重闡述了數(shù)個不同來源酰胺酶的具體催化過程.腈水解酶家族成員的催化三聯(lián)體為Cys-Lys-Glu，其催化過程比較一致，C

比格犬血漿中沙芬酰胺及其代謝物楊可為，郝元斌，鄒巧根 (南京工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院，江蘇南京211800)建立液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用/質(zhì)譜(LC-MS/MS)測定比格犬血漿中沙芬酰胺異構(gòu)體及其代謝物濃度的方法，在此基礎(chǔ)上對沙芬酰胺異構(gòu)體及其代謝物在比格犬體內(nèi)的藥代動力學(xué)進(jìn)行研究。色譜檢測條件方法一為用AS-RH手性柱測定沙芬酰胺異構(gòu)體;方法二為用XB-C18分析柱測定沙芬酰胺代謝物。質(zhì)譜條件離子源為APCI源，離子化方式為正離子模式，噴霧電壓5 200 V，加熱毛細(xì)管

二附屬醫(yī)院)蓽茇酰胺對人肺腺癌A549細(xì)胞輻射敏感性的影響肖楠1，徐黨輝2，潘志堯3，姚志峰4(1江蘇聯(lián)合職業(yè)技術(shù)學(xué)院南京衛(wèi)生分院，南京210038；2南京中醫(yī)藥大學(xué)第一附屬醫(yī)院；3浙江大學(xué)醫(yī)學(xué)院；4南京醫(yī)科大學(xué)第二附屬醫(yī)院)目的 探討蓽茇酰胺對人肺腺癌A549細(xì)胞輻射敏感性的影響。方法 體外培養(yǎng)人肺腺癌A549細(xì)胞，分別加入1、2、4、8、16 μmol/L蓽茇酰胺作用24、48、72 h，采用CCK-8法檢測各組細(xì)胞增殖抑制率，篩選出對A549細(xì)胞毒性

溴氰蟲酰胺等138個農(nóng)藥產(chǎn)品擬獲藥檢所批準(zhǔn)登記2015年5月22日，農(nóng)業(yè)部藥檢所公示2015年第11批138個擬批準(zhǔn)登記農(nóng)藥產(chǎn)品名單。其中包括臨時登記產(chǎn)品1個，正式登記產(chǎn)品133個，分裝登記產(chǎn)品4個。公示時間為2015年5月22日至2015年5月28日。此次擬批準(zhǔn)登記農(nóng)藥產(chǎn)品共涉及17個原藥產(chǎn)品，其中包括上海杜邦農(nóng)化有限公司擬登記的溴氰蟲酰胺94%原藥。此外上海杜邦農(nóng)化還登記了溴氰蟲酰胺10%懸乳劑，用于甘藍(lán)、辣椒兩種作物。溴氰蟲酰胺是杜邦最新研發(fā)成功的一

24000)蓽茇酰胺藥理學(xué)作用機(jī)制及研究進(jìn)展李連健 綜述，陳春雷 審校(廣東醫(yī)學(xué)院，廣東 湛江 524000)蓽茇酰胺屬一種有多種藥理學(xué)作用的生物堿類化合物，其具有抗惡性腫瘤、抗血小板凝集、調(diào)節(jié)血脂代謝、抗帕金森病、促進(jìn)黑色素細(xì)胞增殖、抗炎、抗真菌等作用，而對正常的細(xì)胞、組織、器官無明顯的毒副作用。本文對其在各種疾病的藥理學(xué)機(jī)制的研究進(jìn)展進(jìn)行綜述。蓽茇酰胺；抗惡性腫瘤；抗血小板；降血脂；進(jìn)展蓽茇酰胺(Piperlongumine)又稱蓽茇明堿，屬生物堿類化

然產(chǎn)物之一的黃皮酰胺(Clausenamide, 圖1)具有良好的促智作用，(-)-黃皮酰胺為促智作用的活性成分，并能拮抗A 毒性引起的神經(jīng)細(xì)胞凋亡，有可能進(jìn)一步開發(fā)出治療老年癡呆癥的新藥[3-6]。為了給深入的藥學(xué)研究提供樣品，圍繞著黃皮酰胺及其衍生物，展開了大量的合成工作。3S,4R,5R,6S圖1 (-)-黃皮酰胺1首先最早的全合成以肉桂酸乙酯和乙酰氨基丙二酸二乙酯為原料9步合成了外消旋黃皮酰胺，收率6.6%；并以(S)-2,5-Dimethoxy-

510640)脫酰胺反應(yīng)是一種蛋白或肽分子修飾改性重要的手段。脫酰胺顧名思義為蛋白側(cè)鏈酰胺的基團(tuán)脫去轉(zhuǎn)變?yōu)轸然姆磻?yīng)。自然界中大多數(shù)食物蛋白富含酰胺基團(tuán)。該反應(yīng)可快速改變蛋白電子分布狀態(tài)，伸展食物蛋白分子空間結(jié)構(gòu)，使食物蛋白獲得良好的功能特性，拓寬其應(yīng)用范圍[1]。Matsudomi[2]、Hamada[3]等指出食物蛋白僅2%～6%的脫酰胺改性程度能顯著地提高食物蛋白的功能特性。人體蛋白質(zhì)和肽也發(fā)生著脫酰胺反應(yīng)，且呈現(xiàn)周期性。該脫酰胺反應(yīng)導(dǎo)致了人體蛋白和

州310014)酰胺酶(Amidase，EC 3.5.1.4)是一類催化酰胺C-N鍵水解生成相應(yīng)羧酸和氨的重要生物催化劑。該酶促反應(yīng)的本質(zhì)是催化酰基從其供體(底物酰胺)向受體(如共底物水)的轉(zhuǎn)移［1］。因此，當(dāng)體系中存在比水更強(qiáng)的親核試劑如羥胺或肼為受體時，可生成氧肟酸或?；拢?-3］(圖1)，酰胺酶底物譜極廣，能高效催化各種非天然脂肪族、雜環(huán)族及芳香族酰胺的水解［4-5］，并具有高度化學(xué)選擇性、區(qū)域選擇性、立體選擇性和不需輔酶等優(yōu)點。大量研究表明，在其

0）椰子油單乙醇酰胺丙氧基醚的合成研究*趙 強(qiáng)， 劉傳玉（黑龍江省科學(xué)院 高技術(shù)研究院，黑龍江 哈爾濱 150040）以椰子油單乙醇酰胺、環(huán)氧丙烷為原料，進(jìn)行開環(huán)聚合反應(yīng)合成椰子油單乙醇酰胺丙氧基醚，考察了椰子油單乙醇酰胺丙氧基醚合成的條件，實驗表明，在催化劑氫氧化鉀用量為反應(yīng)物總物質(zhì)的量的0.5%，反應(yīng)物椰子油單乙醇酰胺與環(huán)氧丙烷物質(zhì)的量比為1∶2，反應(yīng)溫度145℃，反應(yīng)時間3h的條件下，環(huán)氧丙烷的轉(zhuǎn)化率可達(dá)99.9%。經(jīng)測試，椰子油單乙醇酰胺丙氧基醚與