藥代

等多種藥理作用。藥代動(dòng)力學(xué)是給藥后了解體內(nèi)藥物行為必不可少的策略，對(duì)闡明藥物作用機(jī)理、減少藥物毒副作用、優(yōu)化給藥方案和指導(dǎo)藥物臨床應(yīng)用意義重大。研究京尼平苷以及以京尼平苷為主要成分的中藥及復(fù)方在體內(nèi)的動(dòng)態(tài)變化規(guī)律，可為含有京尼平苷藥物的進(jìn)一步研究及臨床合理應(yīng)用提供參考。1 生物體內(nèi)京尼平苷檢測(cè)方法經(jīng)過(guò)充分驗(yàn)證的分析方法對(duì)于藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究必不可少。根據(jù)現(xiàn)有文獻(xiàn)報(bào)道，生物樣品中京尼平苷的檢測(cè)方法主要包括紫外分光光度法（Ultraviolet Spectro

及其作用機(jī)制等；藥代動(dòng)力學(xué)評(píng)價(jià)是為臨床給藥方案提供參考數(shù)據(jù)；毒理學(xué)評(píng)價(jià)需要嚴(yán)格按GLP要求，發(fā)現(xiàn)候選藥物可能的毒性作用及靶器官,為可能的臨床不良反應(yīng)提供參考方向。因此,藥物成藥性研究中，藥效動(dòng)力學(xué)、藥代動(dòng)力學(xué)和毒代動(dòng)力學(xué)貫穿于整個(gè)新藥研究開發(fā)過(guò)程中，是評(píng)價(jià)藥物有效性和安全性的重要內(nèi)容[5]。完整和高效的藥效學(xué)、藥代動(dòng)力學(xué)及毒理學(xué)構(gòu)成的早期成藥性評(píng)價(jià)體系是重大新藥創(chuàng)制過(guò)程中的關(guān)鍵科學(xué)問題。本研究旨在構(gòu)建基于創(chuàng)新藥物早期成藥性評(píng)價(jià)的課程體系，將創(chuàng)新藥物早期成藥

材和課程體系中，藥代動(dòng)力學(xué)(pharmacokinetics)和藥效動(dòng)力學(xué)(pharmacodynamics)作為藥理學(xué)的兩大主要內(nèi)容分別講述機(jī)體對(duì)藥物的處置和藥物對(duì)機(jī)體的作用。藥代動(dòng)力學(xué)是定量研究藥物體內(nèi)吸收(absorption)、分布(distribution)、代謝(metabolism)和排泄(excretion)過(guò)程并描述血藥濃度隨時(shí)間變化的一門學(xué)科。藥代動(dòng)力學(xué)是藥理學(xué)的重要支撐，與藥物效應(yīng)、作用機(jī)制、藥物相互作用、耐受性、給藥方案以及不良反應(yīng)

評(píng)價(jià)體系中，包括藥代動(dòng)力學(xué)、藥效學(xué)及毒理學(xué)三位一體課程體系[2]。藥代動(dòng)力學(xué)是應(yīng)用動(dòng)力學(xué)原理與模型處理方法，定量描述藥物通過(guò)各種途徑(如口服、靜脈注射、靜脈滴注等給藥方式) 進(jìn)入機(jī)體后吸收、分布、代謝和排泄的動(dòng)態(tài)變化規(guī)律的科學(xué)，最終用數(shù)學(xué)表達(dá)式闡明藥物在機(jī)體不同部位濃度與時(shí)間之間變化規(guī)律[3]。藥代動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)課程是基礎(chǔ)理論教學(xué)向?qū)嵺`技能訓(xùn)練過(guò)渡的重要環(huán)節(jié)，該課程更強(qiáng)調(diào)學(xué)生實(shí)踐操作、創(chuàng)新能力、主動(dòng)學(xué)習(xí)等能力培養(yǎng)。在轉(zhuǎn)變教育發(fā)展理念的背景下，虛擬仿真技術(shù)作為一

體內(nèi)的血藥濃度及藥代動(dòng)力學(xué)的情況。1 材料與方法1.1 試驗(yàn)用的藥品及儀器本次研究使用的藥物為：鹽酸二甲雙胍腸溶微丸膠囊（生產(chǎn)廠家：北京圣永制藥有限公司，批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20058567，規(guī)格：250 mg/粒）；格列本脲(生產(chǎn)廠家：天津藥物研究院藥業(yè)有限責(zé)任公司，批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H12020270，規(guī)格：2.5 mg/片)。本次研究使用的儀器為：全自動(dòng)高效液相色譜儀。1.2 受試者的選擇及分組選取近期在山東省聊城市茌平區(qū)人民醫(yī)院接受體檢的46例健康

效學(xué)、毒理學(xué)以及藥代動(dòng)力學(xué)等多個(gè)方面[4-7]。中藥用于疾病的治療和預(yù)防已有幾千年的歷史，其藥理活性在臨床上已經(jīng)得到驗(yàn)證。但中藥發(fā)揮藥理作用的物質(zhì)基礎(chǔ)以及中藥進(jìn)入機(jī)體后的體內(nèi)過(guò)程[吸收(absorption)、分布(distribution)、代謝(metabolism)和排泄(excretion)，即ADME)等過(guò)程]是亟待闡明的關(guān)鍵科學(xué)問題。近年來(lái)，國(guó)內(nèi)外學(xué)者對(duì)天麻藥代動(dòng)力學(xué)的研究多有報(bào)道，本文主要對(duì)天麻中的主要活性成分單體、天麻提取物以及天麻制劑給藥

據(jù)”賣給藥商的醫(yī)藥代表（以下簡(jiǎn)稱“藥代”），藥代以此為依據(jù)，確認(rèn)醫(yī)生開藥數(shù)量，進(jìn)而根據(jù)藥品回扣比例行賄醫(yī)生，桐廬縣第一、第二、第三人民醫(yī)院，以及縣中醫(yī)院，乃至部分鄉(xiāng)鎮(zhèn)衛(wèi)生院，均有醫(yī)務(wù)人員涉案。此外，縣衛(wèi)健局一把手也因受賄落馬。根據(jù)裁判文書網(wǎng)披露，桐廬縣第一人民醫(yī)院原藥劑科工作人員王曉俊是案件的關(guān)鍵人物。從2011年開始，1979年出生的王曉俊用了近8年的時(shí)間，在小小的桐廬縣編織了一張藥品采購(gòu)“生意網(wǎng)”?！吧饩W(wǎng)”覆蓋桐廬縣10余家公立醫(yī)院、衛(wèi)生院，涉案金額

全面闡述。本文從藥代動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)、研究方法與應(yīng)用、多組分藥代動(dòng)力學(xué)研究策略、研究難點(diǎn)等論述了中藥(復(fù)方)藥代動(dòng)力學(xué)研究進(jìn)展，把多組分中藥(復(fù)方)的化學(xué)成分研究、藥代動(dòng)力學(xué)研究與代謝組學(xué)研究結(jié)合起來(lái)，從辨證論治、整體原則、由外及內(nèi)研究中藥(復(fù)方)治療疾病的物質(zhì)基礎(chǔ)及治療機(jī)制，為中藥(復(fù)方)的配伍、合理規(guī)劃用藥和提高中藥質(zhì)量提供科學(xué)參考。1 中藥(復(fù)方)藥代動(dòng)力學(xué)的概念及特點(diǎn)中藥(復(fù)方)藥代動(dòng)力學(xué)是運(yùn)用數(shù)學(xué)函數(shù)和定量描述方法，研究中藥(復(fù)方)有效成分及組成，單

510931皮膚藥代動(dòng)力學(xué)是研究皮膚外用藥物及其代謝物在皮膚上的分布、吸收、消退和代謝的科學(xué)，在皮膚外用藥物研究和評(píng)價(jià)方面有重要意義。然而，對(duì)皮膚藥代動(dòng)力學(xué)在評(píng)價(jià)外用藥物的安全性、有效性和重要性方面的認(rèn)識(shí)不足，對(duì)皮膚藥代動(dòng)力學(xué)研究技術(shù)的發(fā)展缺乏深刻的理解[1-2]。由于技術(shù)或需要侵入性方法等方面產(chǎn)生的困難，減少了皮膚藥代動(dòng)力學(xué)研究。這一狀況嚴(yán)重影響了新型皮膚外用藥的發(fā)展和評(píng)價(jià)。從皮膚藥代動(dòng)力學(xué)研究的主要內(nèi)容和作用出發(fā)，闡述可供選擇的檢測(cè)技術(shù)和方法及其優(yōu)缺點(diǎn)

因此他汀類藥物的藥代動(dòng)力學(xué)可能會(huì)受到熊果酸的影響[1]。本文主要以14 只大鼠作為研究樣本，分析熊果酸對(duì)瑞舒伐他汀藥代動(dòng)力學(xué)的影響，現(xiàn)將本文報(bào)道資料整理如下，以供有關(guān)人士參考。1 資料與方法1.1 一般資料本文入選的研究樣本為本院近1 年選取的14 只健康雄性大鼠，平均體質(zhì)量210-230g，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中應(yīng)用的瑞舒伐他汀提供廠家為魯南貝制藥有限公司，熊果酸提供廠家為宜春學(xué)院[2]。此次研究涉及到的儀器有高效液相質(zhì)譜聯(lián)用儀、超純水器、色譜柱、超高速冷凍離心機(jī)、

果2.1 兩組藥代動(dòng)力學(xué)相關(guān)的參數(shù)結(jié)果比較兩組患者的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)AUC（1163.31±623.53）ng·ml-1·h、Vc（8.46±5.22）L·m-2均顯著高于對(duì)照組患者，差異顯著（P＜0.05）其余參數(shù)無(wú)顯著差異。RSD為34.2%～64.7%。見表1。表1 兩組患者藥代動(dòng)力學(xué)的比較（）表1 兩組患者藥代動(dòng)力學(xué)的比較（）組別 T1/2α（h） T1/2β（h） K12（h） K21（h） AUC（ng·ml-1·h） Vc（L·m-2） CL

的一環(huán)，通過(guò)獲取藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)，評(píng)價(jià)藥物安全有效性。近年來(lái)，對(duì)大黃苷元的研究成為了熱點(diǎn)，尤其是對(duì)大黃苷元的藥物代謝動(dòng)力學(xué)和體內(nèi)活性代謝產(chǎn)物的研究，現(xiàn)總結(jié)近年來(lái)國(guó)內(nèi)外關(guān)于大黃苷元的藥代動(dòng)力學(xué)相關(guān)文獻(xiàn)。1 分析方法1.1 色譜法色譜法是一種常用的研究方法，主要原理是不同成分之間分配系數(shù)的差異而在色譜上產(chǎn)生分離。高效液相色譜法(HPLC)是目前大黃苷元藥代動(dòng)力學(xué)研究中最常用的分析方法[3,4]，具有分析速度快、分離效能高、靈敏度高、樣品容易回收、穩(wěn)定性好等優(yōu)點(diǎn)。

兒童腎病綜合癥的藥代動(dòng)力學(xué)特征和顯著效果。盡管我國(guó)也將MZR 用作腎移植抗排斥，但少見其用于兒童腎病綜合征。故探索如何合理和有效地使用MZR 至關(guān)重要。目前臨床使用MZR 治療兒童頻繁復(fù)發(fā)的腎病綜合征用法為：MZR+糖皮質(zhì)激素，MZR 3～5 mg·kg-1（標(biāo)準(zhǔn)體重）每日1 次，早飯后用藥，用藥3 個(gè)月后24 小時(shí)尿蛋白定量仍＞25 mg·kg-1時(shí)，可進(jìn)行MZR 脈沖療法（即10 mg·kg-1，隔日1 次，早飯后服用），尿蛋白緩解6～9 個(gè)月后可逐漸

來(lái)越多的聯(lián)用，其藥代動(dòng)力學(xué)作用被更多的關(guān)注[2]，為探究?jī)煞N藥物的藥代動(dòng)力學(xué)作用，本次研究特選取2016年3月至2017年6月參與本次研究的36例志愿者進(jìn)行研究，報(bào)道如下。1 資料與方法1.1 一般資料：選取2016年3月至2017年6月參與本次研究的36例志愿者，其中男性及女性各19例，年齡（24.95±2.25）歲，體質(zhì)量指數(shù)（21.42±1.34），全部志愿者對(duì)本次研究均知情且自愿參與，同時(shí)排除伴有對(duì)本次研究所用藥物存在過(guò)敏史或伴有對(duì)本次研究可能產(chǎn)生

510006)藥代動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetics，PK)，即藥物代謝動(dòng)力學(xué)，研究藥物在體內(nèi)的含量隨時(shí)間變化規(guī)律的學(xué)科。該學(xué)科同時(shí)綜合了化學(xué)動(dòng)力學(xué)、數(shù)學(xué)和分析化學(xué)等相關(guān)知識(shí)，與藥效學(xué)、毒理學(xué)共同組成藥物研發(fā)過(guò)程中重要的評(píng)價(jià)體系，具有綜合性強(qiáng)、應(yīng)用性強(qiáng)、創(chuàng)新性強(qiáng)等特點(diǎn)。藥代動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)是本校藥學(xué)專業(yè)本科生的主要專業(yè)課程之一，對(duì)于學(xué)生今后從事包括科研在內(nèi)的藥學(xué)相關(guān)工作，尤其是開展藥物非臨床研究、臨床研究和治療藥物監(jiān)測(cè)(Therapeutic drug

于三陰性乳腺癌的藥代動(dòng)力學(xué)及藥效學(xué)研究毛英杰1，王亞蘭2，張萱2(1.包頭醫(yī)學(xué)院，內(nèi)蒙古 包頭 014010；2.包頭市腫瘤醫(yī)院，內(nèi)蒙古 包頭 014030)目的探討三陰性乳腺癌患者應(yīng)用多西賽他賽的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與療效、不良反應(yīng)的相關(guān)性。方法對(duì)接受多西他賽(75 mg·m-2)聯(lián)合希羅達(dá)(1 250 mg·m-2)方案治療的20例Ⅳ期三陰性乳腺癌患者進(jìn)行多西他賽有限樣本血藥濃度檢測(cè)，計(jì)算出血藥濃度曲線下面積(AUC)和清除率(CL)，并分析兩者與療效和不良

療效及不良反應(yīng)與藥代動(dòng)力學(xué)關(guān)系探討王愛珍（江蘇省淮安市第二人民醫(yī)院藥劑科，江蘇淮安 223002）目的 探討順鉑治療非小細(xì)胞肺癌的臨床療效和不良反應(yīng)與藥代動(dòng)力學(xué)的關(guān)系。方法 選取醫(yī)院2015年9月至2016年9月收治的非小細(xì)胞肺癌患者42例，給予順鉑20mg／（m2·d）靜脈滴注，連續(xù)給藥3 d，3周為1個(gè)療程，連續(xù)4個(gè)療程，動(dòng)態(tài)采集血清樣本檢測(cè)順鉑藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)，觀察用藥過(guò)程中的不良反應(yīng)發(fā)生情況及臨床療效。結(jié)果 42例非小細(xì)胞肺癌患者經(jīng)順鉑治療后的臨床總

犬中多劑量給藥的藥代動(dòng)力學(xué)研究陳姍姍，孫瑩瑩，韋 陽(yáng)，王恪申(浙江省醫(yī)學(xué)科學(xué)院，藥物研究所，杭州 310013)目的 建立鹽酸格拉司瓊透皮貼劑在Beagle犬中的血藥濃度測(cè)定方法，通過(guò)Beagle犬多劑量給藥，揭示鹽酸格拉司瓊透皮貼劑在Beagle犬體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)變化規(guī)律，闡明其在Beagle犬體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)特征，提供重要的動(dòng)力學(xué)參數(shù)。方法 Beagle犬給予鹽酸格拉司瓊透皮貼劑6次，每次貼片持續(xù)72 h，每次撤藥和下次給藥間隔24 h。用建立的HPL

c（RGD）2的藥代動(dòng)力學(xué)及急性毒性研究馬 歡1，郝 攀1，馬 超2，閆 平1，劉 敏1，王榮福1，陳雪祺1，張春麗1（1.北京大學(xué)第一醫(yī)院核醫(yī)學(xué)科，北京 100034；2.廈門大學(xué)附屬中山醫(yī)院核醫(yī)學(xué)科，福建 廈門 361004）目的 用131I標(biāo)記二硫鍵成環(huán)的 RGD肽二聚體 c（RGD）2，探討其在裸鼠體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)、急性毒性反應(yīng)和死亡情況，評(píng)價(jià)其應(yīng)用的安全性。方法 選取5只裸鼠為實(shí)驗(yàn)對(duì)象，每只經(jīng)尾靜脈注射131I-c（RGD）2（7.4 MBq

麗梅?近十年中藥藥代動(dòng)力學(xué)新技術(shù)新方法概述柏冬王瑞海劉麗梅100700北京，中國(guó)中醫(yī)科學(xué)院中醫(yī)基礎(chǔ)理論研究所【摘要】中藥具有多成分、藥效物質(zhì)不確切的特征，長(zhǎng)期以來(lái)中藥藥代動(dòng)力學(xué)的研究存在許多困難。新的儀器、分析技術(shù)的出現(xiàn)，提高了中藥體內(nèi)成分分析的靈敏度，使得中藥多成分藥代研究成為可能。目前認(rèn)為，在中藥藥代動(dòng)力學(xué)研究中同時(shí)監(jiān)測(cè)多個(gè)成分的藥代動(dòng)力學(xué)特征是十分有必要的，“中藥多組分整合藥代動(dòng)力學(xué)研究”“中藥藥代標(biāo)記物”“代謝組學(xué)”的研究思路較好地解決了這個(gè)問題。

藥復(fù)方作用機(jī)制和藥代動(dòng)力學(xué)的研究對(duì)臨床上合理用藥的指導(dǎo)有非常重要的意義。中藥復(fù)方藥代動(dòng)力學(xué)是通過(guò)傳統(tǒng)中醫(yī)藥理論的指導(dǎo)，研究中藥及其復(fù)方在生物體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄的一系列動(dòng)態(tài)變化規(guī)律，建立體內(nèi)時(shí)間－濃度與時(shí)間－效應(yīng)間的關(guān)系，對(duì)其以數(shù)學(xué)函數(shù)進(jìn)行定量描述，從而闡明中藥及其復(fù)方的用藥合理性及作用機(jī)理，并得到中藥及其復(fù)方的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)，為中藥及其復(fù)方質(zhì)量的提高和合理給藥方案的優(yōu)化提供一定的科學(xué)依據(jù)，進(jìn)一步利用在其過(guò)程中產(chǎn)生的新活性代謝產(chǎn)物來(lái)創(chuàng)新中藥復(fù)方新藥

均來(lái)自于國(guó)外人群藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果，國(guó)內(nèi)學(xué)者的小樣本研究發(fā)現(xiàn)不同種族群體間的藥代動(dòng)力學(xué)變化可能存在差異，臨床麻醉中也發(fā)現(xiàn)瑞芬太尼用量的個(gè)體差異很大［4］。國(guó)內(nèi)在瑞芬太尼群體藥代動(dòng)力學(xué)領(lǐng)域的研究甚少，而瑞芬太尼靶控輸注全憑靜脈麻醉下瑞芬太尼群體藥代動(dòng)力學(xué)筆者尚未見研究報(bào)道。本研究通過(guò)對(duì)海南地區(qū)人群使用國(guó)產(chǎn)瑞芬太尼靜脈靶控輸?shù)娜梭w藥物代謝參數(shù)進(jìn)行分析，探討瑞芬太尼的群體藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)。1 資料與方法1.1 一般資料 選擇海南省人民醫(yī)院2014年1月至7月?lián)衿谑?/div>

河北醫(yī)藥 2015年1期2015-04-02

0200)?中藥藥代動(dòng)力學(xué)研究進(jìn)展張 偉，李耀華，梁臣艷*(廣西中醫(yī)藥大學(xué)，廣西 南寧 530200)中藥的應(yīng)用歷史遠(yuǎn)早于化學(xué)藥，但由于中藥來(lái)源及組分復(fù)雜，作用機(jī)制還不太明確，其藥代動(dòng)力學(xué)研究晚于化學(xué)藥。近年來(lái)，隨著中藥理論研究的不斷深入，新思路、新方法涌現(xiàn)，國(guó)內(nèi)外中藥現(xiàn)代化的進(jìn)程加快，中藥藥代動(dòng)力學(xué)的研究也越來(lái)越多，其在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄及作用機(jī)制日益明確。為促進(jìn)中藥的發(fā)展與應(yīng)用，提高其現(xiàn)代化程度，對(duì)國(guó)內(nèi)外中藥藥代動(dòng)力學(xué)研究進(jìn)展進(jìn)行綜述。中藥；

430056)?藥代動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)教學(xué)中開設(shè)中藥內(nèi)容探討詹 琳，袁 瓊，王 君(武漢科技大學(xué) 醫(yī)學(xué)院 藥學(xué)系，湖北 武漢 430056)在藥代動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)課程中開設(shè)中藥內(nèi)容，有利于學(xué)生了解中藥藥代動(dòng)力學(xué)的重要性，完善知識(shí)架構(gòu)，激發(fā)創(chuàng)新能力，滿足人才培養(yǎng)的實(shí)際需求。探討了設(shè)置中藥內(nèi)容的具體可行性及方案以及需要注意的問題。藥代動(dòng)力學(xué)；中藥；實(shí)驗(yàn)教學(xué);醫(yī)學(xué)教育藥代動(dòng)力學(xué)是藥學(xué)專業(yè)的主要專業(yè)課程，主要是研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄，用數(shù)學(xué)模型來(lái)定量描述藥物在體

配伍在大鼠體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)研究黃健忠目的 探討梔子柏皮湯不同配伍對(duì)梔子苷體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)的影響。方法 將30只SD大鼠隨機(jī)分為5組, 每組6只。分別灌胃含等量梔子苷的梔子苷單體溶液及梔子、梔子-炙甘草、梔子-黃柏、梔子-黃柏-炙甘草湯劑, 采用HPLC方法測(cè)定給藥后不同時(shí)間血藥濃度, 比較藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。結(jié)果 湯劑組AUT及T1/2顯著高于梔子苷單體組, 梔子-炙甘草、梔子-黃柏及梔子黃柏-炙甘草組T1/2、AUT0-t及AUT0-∞均顯著高于梔子組, 梔子

作用靶點(diǎn)較多，其藥代動(dòng)力學(xué)研究與僅關(guān)注單一成分的經(jīng)典藥代動(dòng)力學(xué)研究具有較大的差異。近年來(lái)，國(guó)內(nèi)外中藥現(xiàn)代化的進(jìn)程加快，中藥復(fù)方藥代動(dòng)力學(xué)的研究也越來(lái)越多，其在體內(nèi)吸收、分布、代謝、排泄及作用機(jī)制日益明確。通過(guò)查閱相關(guān)研究文獻(xiàn)，綜述了中藥復(fù)方藥代動(dòng)力學(xué)近年來(lái)的研究現(xiàn)況和前沿進(jìn)展，對(duì)其中新思路、新方法進(jìn)行總結(jié)。中藥復(fù)方 藥代動(dòng)力學(xué) 研究進(jìn)展中藥復(fù)方藥代動(dòng)力學(xué)是在中醫(yī)藥理論的指導(dǎo)下，借助動(dòng)力學(xué)原理，研究復(fù)方中有效成分在體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄的動(dòng)態(tài)變化規(guī)律以及

15在小鼠體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)。通過(guò)在線SPEHPLC方法結(jié)合Ultimate3000系統(tǒng)測(cè)定TEB415血藥濃度，4 結(jié) 論本研究開發(fā)的在線固相萃取高效液相色譜方法可準(zhǔn)確、快速測(cè)定小鼠血漿中TEB415的濃度，成功應(yīng)用于TEB415的藥代動(dòng)力學(xué)研究。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明， TEB415具有藥物吸收程度較高、吸收速度適中、半衰期適中、體內(nèi)消除速度適中的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)。本方法無(wú)需手動(dòng)預(yù)處理樣品過(guò)程，避免了柱前繁瑣的分離提取過(guò)程，大大縮短了分析時(shí)間，既排除內(nèi)源性物質(zhì)干擾，

性瓣膜病患者體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)特征，旨在促進(jìn)其臨床合理應(yīng)用。1 資料與方法1．1 一般資料隨機(jī)選取2008年6月至2010年10月在醫(yī)院就診擇期行心內(nèi)直視手術(shù)的患者32例，分為先天性心臟病組(A組)16例，風(fēng)濕性瓣膜病組(B組)16例。A組中，男10例，女6例;年齡55～75歲，平均(63．1±3．4)歲;B 組中，男 9例，女 7例;年齡56～73歲，平均(63．5±2．6)歲。兩組患者在手術(shù)前均無(wú)肝臟、腎臟及肺功能異常，且均未長(zhǎng)期應(yīng)用安定或阿片類鎮(zhèn)痛藥物。

應(yīng)用于健康人體的藥代動(dòng)力學(xué)研究※王加良 夏洪蓮 胡春陽(yáng)目的 研究雷諾嗪在健康人體中的藥代動(dòng)力學(xué)。方法選取8名健康志愿者作為研究對(duì)象，其中5名口服雷諾嗪緩釋片，3名口服安慰劑，應(yīng)用LC-MS/MS法（液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜法）檢測(cè)每名受試者的血藥濃度，并對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)進(jìn)行計(jì)算。結(jié)果雷諾嗪血藥濃度線性變化范圍在5.3～4000.8ng/m l內(nèi)，定量下限值為5.3ng/m l，日間及日內(nèi)精密度均＜15%。藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)：CL為（0.104±0.047）L/h、V

ol在大鼠體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)、♀♂差異及藥物代謝進(jìn)行了研究報(bào)道［6－8］。根據(jù)一類新藥研制的要求，比格犬體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)研究對(duì)指導(dǎo)臨床具有更為重要的意義［9－10］，本文首次研究了比格犬靜注 liguzinediol后的血漿藥代動(dòng)力學(xué)，為liguzinediol的進(jìn)一步開發(fā)和臨床研究提供了必要的實(shí)驗(yàn)依據(jù)。1 材料與方法1.1 藥品和試劑 liguzinediol對(duì)照品（自制，HPLC測(cè)定純度 ＞98% ）；咖啡因（中國(guó)食品藥品檢定研究院，批號(hào)：171215－

晝夜節(jié)律性變化。藥代動(dòng)力學(xué)是研究藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝、排泄的一門學(xué)科，而影響藥物在人體內(nèi)動(dòng)態(tài)變化的因素又受到機(jī)體各種生理功能晝夜節(jié)律變化的影響[1－2]，由此產(chǎn)生了時(shí)辰藥代動(dòng)力學(xué)這一概念。以往認(rèn)為藥物的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)（如 Cmax， Tmax， AUC， t1／2，血漿蛋白結(jié)合）恒定不變的理論已不再適用，通過(guò)了解藥物的時(shí)辰藥代動(dòng)力學(xué)制訂給藥方案已日趨重要。現(xiàn)就藥物的吸收、分布、代謝和排泄四方面討論藥物在人體內(nèi)的時(shí)辰變化。1 藥物的時(shí)辰藥代動(dòng)力學(xué)1．1

外循環(huán)對(duì)舒芬太尼藥代動(dòng)力學(xué)的影響研究分析史 欣（河南省襄城市第一人民醫(yī)院藥劑科，河南 襄城 452670）目的 研究分析先心病患者體外循環(huán)對(duì)舒芬太尼藥代動(dòng)力學(xué)的影響。方法 選取我院2012年1月至2012年12月間收治的20例先心病的手術(shù)患者，根據(jù)手術(shù)方式的不同分為普通手術(shù)組與體外循環(huán)下矯治手術(shù)組，每組患者各10例。患者入室后在麻醉后靜脈注射舒芬太尼（5 μg/kg），于注射后的相應(yīng)時(shí)段采集血漿進(jìn)行肝素抗凝，對(duì)血藥濃度進(jìn)行測(cè)定，對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)進(jìn)行計(jì)算。結(jié)

伐他汀對(duì)厄貝沙坦藥代動(dòng)力學(xué)影響的實(shí)驗(yàn)探索史 欣（河南省襄城市第一人民醫(yī)院藥劑科，河南 襄城 452670）目的 對(duì)基于辛伐他汀對(duì)厄貝沙坦藥代動(dòng)力學(xué)影響進(jìn)行分析和探討。方法 此次臨床研究主要以24只白兔為實(shí)驗(yàn)對(duì)象，采用隨機(jī)分配的原則，將所有白兔分成對(duì)4組，每個(gè)組別各6例。分別為誘導(dǎo)3 d組、誘導(dǎo)5 d組、對(duì)照3 d組以及對(duì)照組5 d組。對(duì)照組實(shí)施濃度為2%的羧甲基纖維素以及厄貝沙坦灌胃，實(shí)驗(yàn)組實(shí)施辛伐他汀的2%羧甲基纖維素溶液合并厄貝沙坦灌胃。使用HPLC-

藥物中具有特殊的藥代動(dòng)力學(xué)特征，本文綜述了普伐他汀的臨床藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)以及由此產(chǎn)生的與其他藥物的相互作用，為臨床合理及安全用藥提供依據(jù)。1 普伐他汀的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)1.1 吸收 普伐他汀口服后吸收迅速，達(dá)到血漿峰濃度時(shí)間約為1 h。AUC和Cmax與給藥劑量在高膽固醇血癥患者［1］、健康的年輕人［2］、中年受試者和中老年高膽固醇血癥的患者［3］中均呈比例關(guān)系。進(jìn)食會(huì)使普伐他汀的tmax延長(zhǎng)［4］，表明其在腸道的吸收是有限的。普伐他汀的吸收主要是在小腸的上部

）當(dāng)前形勢(shì)下群體藥代動(dòng)力學(xué)在萬(wàn)古霉素治療藥物監(jiān)測(cè)的應(yīng)用漫談史欣（河南省襄城市第一人民醫(yī)院 藥劑科，河南 襄城 452670）結(jié)合群體藥代動(dòng)力學(xué)以及統(tǒng)計(jì)學(xué)方法，對(duì)與藥代動(dòng)力學(xué)存在相關(guān)性的一系列因素進(jìn)行分析，并通過(guò) Bayesian 反饋，從而對(duì)患者藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)進(jìn)行預(yù)測(cè)。通過(guò)藥代動(dòng)力學(xué)，有利于給藥方案以及藥動(dòng)-藥效的研究。群體藥代動(dòng)力學(xué)；萬(wàn)古霉素；藥物監(jiān)測(cè)；應(yīng)用萬(wàn)古霉素在臨床上應(yīng)用廣泛，如何提高其有效性以及安全性也成為了臨床工作的一個(gè)重要目標(biāo)。經(jīng)一系列研究和

別和吸煙對(duì)利培酮藥代動(dòng)力學(xué)的影響、利培酮及九羥利培酮穩(wěn)態(tài)濃度與治療療效的關(guān)系，為合理使用利培酮提供信息。1 資料與方法1.1 入組標(biāo)準(zhǔn) 符合中國(guó)精神疾病分類方案與診斷標(biāo)準(zhǔn)第2版的精神分裂癥標(biāo)準(zhǔn)[2]的住院患者，可為初發(fā)或復(fù)發(fā)者。經(jīng)檢查，患者心、肝、腎功能正常，血象正常。近1周未服用抗精神病藥，6周內(nèi)未服用長(zhǎng)效抗精神病藥。吸煙者的吸煙史須＞1年，每天吸煙量≥10支。1.2 病例資料 全部病例均來(lái)源于廣東省中山市第三人民醫(yī)院的精神分裂癥住院患者，符合上述入組標(biāo)

的熱點(diǎn)問題。我國(guó)藥代動(dòng)力學(xué)開拓者和學(xué)科帶頭人之一、中國(guó)工程院院士劉昌孝在接受本刊專訪時(shí)指出，“轉(zhuǎn)換醫(yī)學(xué)研究能夠打破基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)與藥物研發(fā)、臨床醫(yī)學(xué)之間的固有屏障，縮短新藥從實(shí)驗(yàn)室到臨床的過(guò)程，最終使患者更快地受益于生命科學(xué)的研究成果?！倍谶@個(gè)全新的研發(fā)模式里，藥代動(dòng)力學(xué)對(duì)于新藥研發(fā)的“藥物發(fā)現(xiàn)—開發(fā)研究—產(chǎn)業(yè)化”各個(gè)階段的推進(jìn)，都起著至關(guān)重要的作用?！白鳛樗幬锏墓矊W(xué)科，藥代動(dòng)力學(xué)與藥物創(chuàng)新的每個(gè)環(huán)節(jié)，都有千絲萬(wàn)縷的聯(lián)系?！必灤┤郑核巹?dòng)研究無(wú)處不在藥代動(dòng)力

瑞芬太尼對(duì)丙泊酚藥代動(dòng)力學(xué)的是否有影響，目前并無(wú)權(quán)威報(bào)道。本文將對(duì)老年患者靶控輸注在不同時(shí)間內(nèi)，輸入不同濃度的瑞芬太尼，探討其對(duì)丙泊酚藥代動(dòng)力學(xué)的影響，以作為老年患者行全靜脈麻醉提高科學(xué)依據(jù)。1 資料與方法1.1 一般資料 選自近年收治的腹部開腹手術(shù)患者40例，均符合ASAⅠ～Ⅱ級(jí)標(biāo)準(zhǔn)，且均經(jīng)患者知情簽署手術(shù)同意書下進(jìn)行?；颊吣挲g為67～85歲，經(jīng)過(guò)臨床檢測(cè)排除嚴(yán)重全身系統(tǒng)疾病，所有患者術(shù)前禁食至少8 h，術(shù)前均未用藥，將患者隨機(jī)平均分為4組，即丙泊酚復(fù)合

臟手術(shù)患者的群體藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)并分析藥代動(dòng)力學(xué)特征。1 資料與方法1.1 一般資料 經(jīng)唐山市工人醫(yī)院醫(yī)學(xué)倫理委員會(huì)批準(zhǔn)，受試患者均簽署知情同意書。隨機(jī)選擇擇期心臟手術(shù)病人10例，男6例、女4例，ASAⅡ～Ⅲ級(jí)，年齡36～67〔平均(51.3±9.8)〕歲，體重 56～78〔平均(65.5±9.3)〕kg。其中房室間隔缺損修補(bǔ)術(shù)4例，心臟瓣膜置換術(shù)3例和冠脈搭橋術(shù)3例。術(shù)前有房顫者3例，輕中度肺動(dòng)脈高壓3例。高血壓、冠心病、糖尿病及肝腎肺功能異常者均納入排除

酸鈣在大鼠體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)研究尚未見文獻(xiàn)報(bào)道。本文采用高效液相色譜法測(cè)定羥苯磺酸鈣在大鼠體內(nèi)的血藥濃度變化過(guò)程，用DAS 2.0軟件計(jì)算相關(guān)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。1 材料與方法1.1 儀器 Waters 2487型雙波長(zhǎng)檢測(cè)器，Waters 600E高壓恒流泵;Waters Empower色譜工作站;AUW120D電子分析天平(美國(guó)奧豪斯公司)。1.2 試劑與藥品 羥苯磺酸鈣對(duì)照品，對(duì)乙酰氨基酚對(duì)照品:中國(guó)藥品生物制品檢定所;乙腈和甲醇為色譜純;水為去離子水。1

限公司藥物代謝及藥代動(dòng)力學(xué)研究室，上海201203)藥物導(dǎo)致肝損傷是藥物研發(fā)失敗和上市藥退市的一個(gè)主要原因。藥物導(dǎo)致肝損傷的頻發(fā)跟肝生理功能密切相關(guān)，因?yàn)榇蟛糠炙幬锓肿釉隗w內(nèi)的消除依賴于藥物代謝或膽汁排泄的肝清除。雖然不少發(fā)病機(jī)制已有廣泛的研究，但是大部分與藥物導(dǎo)致肝損傷相關(guān)的機(jī)制仍然未明確。從這個(gè)意義上講，代謝組學(xué)將成為研究藥物導(dǎo)致肝損傷強(qiáng)有力的手段以有助于更好地了解其機(jī)制并進(jìn)行相關(guān)生物標(biāo)志物的鑒定。肝損傷;代謝;藥代動(dòng)力學(xué);代謝產(chǎn)物分析Wei TANG

年心血管手術(shù)患者藥代動(dòng)力學(xué)的數(shù)據(jù)供參考,以致進(jìn)行學(xué)術(shù)交流時(shí)仍使用國(guó)外的數(shù)據(jù)。本研究旨在探討老年脫泵冠脈搭橋術(shù)患者應(yīng)用國(guó)產(chǎn)舒芬太尼的藥代動(dòng)力學(xué)規(guī)律,為心血管手術(shù)麻醉提供參考依據(jù)。1 資料與方法1.1 一般資料 本研究經(jīng)唐山市工人醫(yī)院倫理委員會(huì)批準(zhǔn),受試患者均簽署知情同意書。隨機(jī)選擇 NYHAⅡ ～Ⅲ級(jí)的老年脫泵冠脈搭橋術(shù)(OPCAB)患者 10例,年齡 65～76歲,體重67～72 kg。既往有陳舊性心肌梗死 7列,室性心律失常 6例,房顫 2例,均為多枝病

醉手術(shù)患者體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)進(jìn)行了研究，旨在為臨床合理用藥提供理論依據(jù)，以利于選擇最佳給藥方案。1 資料與方法1.1 臨床資料選擇美國(guó)麻醉醫(yī)師協(xié)會(huì)（ASA）評(píng)級(jí)為Ⅰ～Ⅱ級(jí)的擇期全身麻醉手術(shù)患者20例，按年齡分為兩組：青壯年組10例，男7例，女3例；年齡 20～51歲，平均（40±9）歲；體重平均（65±12）kg；異丙酚輸注時(shí)間平均（148±25）min。老年組10例，男 8例，女2例；年齡不小于 60歲，平均（68±7）歲；體重平均（62±11）kg；異丙