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    濫用布洛芬,小心適得其反

    2023-05-30 10:48:04
    家庭醫(yī)藥 2023年2期
    關(guān)鍵詞:對乙酰氨基酚布洛芬前列腺素

    目前,新冠病毒感染者多以發(fā)熱、頭痛、咳嗽、咽痛、乏力等為主要癥狀,而布洛芬是臨床常用的退燒藥,所以自疫情防控“新十條”宣布陽性感染者可居家治療后,布洛芬一時風(fēng)頭無兩。但很多人其實(shí)并不會用布洛芬,錯用、濫用比比皆是,而這些,都是十分危險的!

    解熱又鎮(zhèn)痛,臨床廣應(yīng)用

    布洛芬是非甾體解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥物中丙酸類中的一種,又名異丁苯丙酸、異丁洛芬、拔怒風(fēng)等。本品通過抑制環(huán)氧化酶,減少前列腺素的合成,而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、抗炎作用;通過抑制下丘腦前列腺素的合成,同時刺激垂體后葉血管加壓素和黑細(xì)胞雌激素,增加機(jī)體散熱,并使體溫中樞的調(diào)控點(diǎn)下移而達(dá)到退熱效果。

    在眾多非甾體抗炎藥(NSAIDs)中,布洛芬以其抗炎、解熱和鎮(zhèn)痛效果確切,不良反應(yīng)較輕等優(yōu)點(diǎn)被廣泛應(yīng)用,成為全球暢銷的非處方藥物之一。在鎮(zhèn)痛方面,其鎮(zhèn)痛效果雖不及嗎啡、哌替啶(杜冷?。╊愭?zhèn)痛藥,對創(chuàng)傷性劇痛、內(nèi)臟平滑肌絞痛均無效;但對頭痛、牙痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛以及痛經(jīng)等慢性鈍痛均有良好效果;且毒性低,無成癮性,故應(yīng)用廣泛。

    臨床上,布洛芬常用于骨科常見病癥的治療,對于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、痛風(fēng)等引起的疼痛,效果較為理想。對病程短、癥狀輕、中度的病例,布洛芬療效甚佳。而且,其在抑制疼痛的同時還能顯著改善患者晨僵、關(guān)節(jié)腫脹、活動受限等癥狀。不過,本品對于病程長、癥狀嚴(yán)重的病例療效相對較低,尤其對某些類關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎晚期、諸多關(guān)節(jié)已出現(xiàn)畸形及關(guān)節(jié)間隙明顯變窄者,療效較差。

    布洛芬對于由腰椎間盤突出、腰椎管狹窄、腰肌勞損、肌肉筋膜炎及坐骨神經(jīng)炎等多種原因引起的腰腿痛,頸型或神經(jīng)根型頸椎病、肌肉筋膜炎、韌帶炎等原因引起的頸肩痛、肩周炎療效好。但是,對于神經(jīng)壓迫所造成的疼痛療效卻差強(qiáng)人意。

    鎮(zhèn)痛退熱、副作用較輕這些特點(diǎn),也使布洛芬成了祛除感冒癥狀的常用藥,它能使發(fā)熱患者體溫降至正常,但對正常人體溫?zé)o明顯影響。

    此外,近年來有報道布洛芬還可用于治療膽道蛔蟲癥、虹膜睫狀體炎及控制眩暈癥狀。布洛芬還能提高創(chuàng)傷大鼠的抗感染能力及免疫調(diào)節(jié)作用。但這些作用尚需臨床大數(shù)據(jù)進(jìn)行驗(yàn)證,我們絕不可據(jù)此用藥。

    外用或口服,時機(jī)很重要

    布洛芬劑型很多,常用口服劑型有普通片劑(膠囊劑)、緩釋制劑、固體分散劑、顆粒劑、干混懸劑、糖漿劑、口服液、混懸劑,另有膜劑、搽劑、栓劑、軟膏劑、注射劑等非口服劑型。用法用量根據(jù)劑型的不同而異:治療發(fā)熱,布洛芬片和混懸劑、顆粒劑一日給藥3~4次,一般發(fā)熱超過38.5℃時可以考慮給予;緩釋制劑主要用于鎮(zhèn)痛,每日給藥2次;搽劑一般用于鎮(zhèn)痛,依痛處大小取適量藥品輕輕揉搓,一日3~4次;針劑用于退熱時一般用于不能口服退熱藥的情況下,且必須在專業(yè)醫(yī)務(wù)人員監(jiān)護(hù)下進(jìn)行。

    布洛芬口服易吸收,其口服劑型是家庭備藥常用的劑型,與食物同服時吸收減慢,但不影響吸收量,其血漿蛋白結(jié)合率(藥物在血漿中與血漿蛋白質(zhì)結(jié)合的百分率)為99%,服藥后1.2~2.1小時血藥濃度達(dá)峰值,5小時后關(guān)節(jié)液濃度與血藥濃度相等,以后的12小時內(nèi)關(guān)節(jié)液濃度高于血漿濃度。半衰期(藥物血漿濃度從最高值下降一半所需的時間)一般為1.8~2小時。本品在肝內(nèi)代謝,60%~90%經(jīng)腎排泄,內(nèi)有1%為原形藥,部分隨糞便排出。動物實(shí)驗(yàn)證明,其抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用比阿司匹林、保泰松或?qū)σ阴0被訌?qiáng)。

    臨床上還有一種精氨酸布洛芬,是由外消旋布洛芬與左旋精氨酸結(jié)合而成。左旋精氨酸是一種天然存在的必需氨基酸,它使布洛芬更易溶于水且能促進(jìn)胃腸道黏膜對布洛芬的吸收。布洛芬與左旋精氨酸結(jié)合后,使得布洛芬可能以更快、更有效的形式釋放,并可能因此而更快起效。布洛芬精氨酸鹽的理化性質(zhì)表明,此鹽易解離,且解離得到的布洛芬與游離型布洛芬具有相同的藥理性質(zhì)。每片精氨酸布洛芬可釋放出相當(dāng)于200mg布洛芬和185mg左旋精氨酸。

    癥狀緩解可停藥,特殊人群不首選

    布洛芬用于緩解輕至中度疼痛如頭痛、關(guān)節(jié)痛、偏頭痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng);也用于普通感冒或流行性感冒引起的發(fā)熱。本品為對癥治療藥,不宜長期或大量使用,用于止痛不得超過5天,用于解熱不得超過3天,如癥狀不緩解,請咨詢醫(yī)師或藥師。這是因?yàn)?,非甾體抗炎藥中的芳基烷酸類(也就是布洛芬這類藥)對心血管存在較嚴(yán)重的不良反應(yīng),可以導(dǎo)致嚴(yán)重的血栓形成、心肌梗死、腦卒中發(fā)生的風(fēng)險明顯增加,而且以上情況均可以致死。

    同時,用藥期間還需注意可能出現(xiàn)的不良反應(yīng):(1)少數(shù)患者可出現(xiàn)惡心、嘔吐、胃燒灼感或輕度消化不良、胃腸道潰瘍及出血、轉(zhuǎn)氨酶升高、頭痛、頭暈、耳鳴、視力模糊、精神緊張、嗜睡、下肢水腫或體重驟增;(2)罕見皮疹、過敏性腎炎、膀胱炎、腎病綜合征、腎乳頭壞死或腎功能衰竭、支氣管痙攣。

    以下特殊人群,應(yīng)禁用或慎用布洛芬:

    1.孕婦及哺乳期的女性

    懷孕第3周至第3個月末,是胚胎各器官分化形成時期,屬于“致畸高度敏感期”,因此,無論是布洛芬還是其他藥物,都對胎兒的發(fā)育影響較大;妊娠晚期的孕婦服用布洛芬可使孕期延長,引起難產(chǎn)或產(chǎn)程延長;哺乳期的媽媽在服布洛芬后,藥物可通過乳汁被嬰兒吸收。所以,孕婦及哺乳期女性要禁用布洛芬。

    2.過敏性鼻炎、哮喘、鼻息肉者

    患有過敏性鼻炎、哮喘、鼻息肉的人,在初次使用布洛芬時應(yīng)謹(jǐn)慎,因布洛芬有誘發(fā)支氣管痙攣的潛在作用,可加重或誘發(fā)哮喘,尤其是中、輕度哮喘兒童更應(yīng)禁用。

    3.其他非甾體抗炎藥過敏者

    布洛芬屬于解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥,對于同一類的藥物如阿司匹林、安乃近、吲哚美辛、保泰松等過敏的人,也應(yīng)禁服此藥。

    4.血友病或其他出血性疾?。ò系K及血小板功能異常)

    布洛芬可使出血時間延長,或加重出血傾向,所以血友病或其他出血性疾病的患者,應(yīng)慎用布洛芬。

    5.心功能不全、高血壓、水腫患者及周身性紅斑狼瘡者

    服用布洛芬可導(dǎo)致患者水潴留、水腫,紅斑狼瘡患者服布洛芬發(fā)生過敏反應(yīng)的危險非常高,所以要慎用!

    6.體弱多病者及老年人慎用

    老年人須謹(jǐn)慎使用布洛芬,主要是因?yàn)槔夏耆梭w質(zhì)下降,可能伴有動脈硬化、心功能下降、肝腎功能減退等慢性病,服用正常劑量的布洛芬,也可能出現(xiàn)藥物不良反應(yīng)。

    7.有消化道潰瘍病史者或有潛在的消化性潰瘍患者慎用

    服用布洛芬時易出現(xiàn)胃腸道副作用,包括產(chǎn)生新的潰瘍,所以有消化道潰瘍病史的人,或有潛在危險因素的人應(yīng)謹(jǐn)慎。

    8.腎功能不全者

    布洛芬只可作為解熱鎮(zhèn)痛藥短期服用,若長期大量應(yīng)用可發(fā)生腎功能損害。所以腎功能不全者應(yīng)慎用布洛芬。

    9.年齡小于6個月的幼兒不宜使用。

    布洛芬通過抑制前列腺素的合成發(fā)揮作用,而前列腺素對維持腎血流量非常重要。同時,布洛芬有潛在腎毒性,腎功能不全、脫水或同時服用腎毒性藥物的兒童慎用。6個月以下的嬰兒腎功能相對有限,腎毒性風(fēng)險可能會增加。

    另外,布洛芬如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用。如:

    1.本品與其他解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥物同用時可增加胃腸道不良反應(yīng),并可能導(dǎo)致潰瘍。

    2.本品與肝素、雙香豆素等抗凝藥同用時,可導(dǎo)致凝血酶原時間延長,增加出血傾向。

    3.本品與地高辛、甲氨蝶呤、口服降血糖藥物同用時,能使這些藥物的血藥濃度增高,不宜同用。

    4.本品與呋塞米(呋喃苯胺酸)同用時,后者的排鈉和降壓作用減弱;與抗高血壓藥同用時,也降低后者的降壓效果。

    所以,我們用藥前要仔細(xì)閱讀藥品說明書,對不良反應(yīng)和禁忌人群有個大概的了解,按說明書使用,如果正在使用其他藥物,可能會發(fā)現(xiàn)藥物相互作用,建議咨詢醫(yī)師或藥師。

    退熱選擇多,到底哪家強(qiáng)

    能應(yīng)對普通感冒發(fā)熱的退熱藥很多,如布洛芬、對乙酰氨基酚、雙氯酚酸、阿司匹林、吲哚美辛(消炎痛)栓劑、安乃近、氨基比林等。針對新冠感染引發(fā)的發(fā)熱,一般布洛芬、對乙酰氨基酚二者選一,是因?yàn)檫@兩種退熱藥副作用相對較小、退熱效果較好。

    那么,布洛芬和對乙酰氨基酚有何區(qū)別?

    1.退熱效果

    布洛芬具有解熱、抗炎、鎮(zhèn)痛作用;對乙酰氨基酚解熱、鎮(zhèn)痛作用與其相當(dāng),但抗炎作用極弱。此外,相對而言,單次劑量的布洛芬退熱作用相對較強(qiáng),降溫維持時間相對較長,但對乙酰氨基酚下降體溫的速度在口服后半小時比布洛芬更明顯。

    2.用藥安全

    總體來說,布洛芬和對乙酰氨基酚的副作用較輕微,對于無基礎(chǔ)病的普通人群都適用。

    在無禁忌證的情況下,都可作為兒童退熱藥的首選。布洛芬對于月齡≥6個月幼兒可用,對乙酰氨基酚≥3個月幼兒可用。

    孕婦可以使用對乙酰氨基酚退熱,不能使用布洛芬。

    哺乳期婦女可以使用對乙酰氨基酚退熱,布洛芬不作為首選。

    中重度肝功能不全者可以使用布洛芬退熱,而對乙酰氨基酚可能加重肝損傷。

    中重度腎功能不全者應(yīng)慎用對乙酰氨基酚,禁用布洛芬。

    有嚴(yán)重消化道潰瘍史者可以使用對乙酰氨基酚退熱,不能使用布洛芬。

    嚴(yán)重冠心病或心衰患者可以使用對乙酰氨基酚,不能使用布洛芬,后者可能加重這些疾病的癥狀。

    正在服用抗血小板或抗凝藥物者(尤其老年人),可以使用對乙酰氨基酚,布洛芬可能影響這些藥物療效而不能使用。

    作為退熱藥物,二者的使用都必須謹(jǐn)慎,避免用藥過量和用藥過頻。

    3.不良反應(yīng)

    布洛芬主要為消化道的不良反應(yīng),與食物同服,可減輕其胃腸道刺激。對乙酰氨基酚在合適劑量給藥時的不良反應(yīng)較少,但反復(fù)多次或超劑量使用容易發(fā)生肝臟損害甚至死亡。

    在用藥劑量方面不同,根據(jù)醫(yī)生處方或藥品說明書而定。

    4.用藥頻次

    布洛芬每6小時1次,每天總的最大劑量不能超過40mg/kg,且每天最多不超過2.4g。對乙酰氨基酚用藥頻次為4~6小時1次,每24小時不能使用超過5次,每天總的最大劑量不能超過75mg/kg,且每天最多不超過2g。

    由于治療劑量的對乙酰氨基酚有長期安全追蹤記錄,臨床建議首選對乙酰氨基酚。但如果有基礎(chǔ)疾病者,退熱藥選擇需考慮基礎(chǔ)疾病的影響,如肝衰竭的人群應(yīng)避免使用對乙酰氨基酚;腎功能降低而肝功能正常建議選用對乙酰氨基酚。除了退熱還需抗炎時,如發(fā)熱還伴隨著頭痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛等癥狀時,可選用口服布洛芬替代對乙酰氨基酚。不建議聯(lián)合或交替使用對乙酰氨基酚與布洛芬。小于3個月的寶寶,在未經(jīng)任何診治情況下,建議不要使用對乙酰氨基酚與布洛芬。

    >>相關(guān)鏈接 布洛芬是怎么知道你哪里痛的

    其實(shí),布洛芬剛進(jìn)入身體時,并不知道你哪里痛,它通過血液分布到你全身,等到了目的地就會起到鎮(zhèn)痛的作用。

    以常見的布洛芬膠囊為例:

    進(jìn)入胃后,在胃酸的作用下膠囊外殼會被溶解,這個過程大概要10~15分鐘,從膠囊里出來的小顆粒就是布洛芬本體了。下一步,布洛芬進(jìn)入小腸,穿過小腸壁進(jìn)入肝臟,它在這里要躲開能讓藥物變形的酶,才能順利進(jìn)入血液。藥物搭乘血液“順風(fēng)車”前往全身各處尋找目標(biāo)。它會使用“排除法”:挨個上門“詢問”器官疼不疼。如果吃藥后一段時間內(nèi)還在疼,可能是藥物還沒到達(dá)這個器官或部位。

    找到了治療目標(biāo)后,就要去解決疼痛的“罪魁禍?zhǔn)住?。藥物并沒有對前列腺素動手,而是和產(chǎn)生前列腺素的“環(huán)氧化酶”結(jié)合,阻止更多前列腺素的合成。但已經(jīng)合成了的前列腺素,只能交給時間來解決了。

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