人參皂苷藥理作用的研究

廖思勤

（廈門凱思瑞醫(yī)療科技有限公司，福建 廈門 361006）

人參作為中藥寶庫中的瑰寶，是一種名貴的中藥材，其藥理作用較多。人參味甘，性溫，可升可降，陽中有陰，無毒。中醫(yī)古籍記載，人參具有安神益智、補(bǔ)元除邪、明目等功效，可治療體虛欲脫、肢冷脈微、脾虛食少、肺虛喘咳、津傷口渴諸癥。將人參磨成粉，其粉末呈黃白色。將藥粉置于顯微鏡下觀察，可見明顯的樹脂道碎片，且碎片中含有明顯的黃色塊狀分泌物。人參中的主要成分有皂苷、多糖、揮發(fā)油、微量元素、有機(jī)酸等，具有多種藥理作用，被廣泛應(yīng)用于醫(yī)療保健及臨床治療中[1]。近年來的研究發(fā)現(xiàn)，人參的藥用價(jià)值主要來源于人參皂苷類成分?；诖耍疚膶?duì)人參皂苷的藥理作用進(jìn)行綜述。

1 人參皂苷的化學(xué)成分

皂苷是大多數(shù)中藥的主要活性成分，屬于固醇類化合物，由30 個(gè)碳原子排列組成。目前，從人參中提取出的皂苷共有53 種，其中人參皂苷Rb1、Rg2、Rc、Rd、Re、Rg1的含量占人參皂苷總含量的90% 以上，是人參皂苷的主要成分。不同人參皂苷中的糖苷基架構(gòu)存在一定的區(qū)別，依據(jù)這一區(qū)別，可將人參皂苷分為達(dá)瑪烷皂苷、齊墩果烷皂苷和總皂苷三種類型，其每種類型的主要成分如表1 所示。人參側(cè)根部的皂苷含量最為豐富，達(dá)60.5%，其次為花蕾部位，其皂苷的含量為15%，且每種皂苷的含量在同一人參的不同部位也不相同。目前，醫(yī)學(xué)界常將人參皂苷的含量作為評(píng)價(jià)人參質(zhì)量的標(biāo)準(zhǔn)[2]。

表1 達(dá)瑪烷皂苷、齊墩果烷皂苷和總皂苷中的主要成分

2 人參皂苷的制備方法

張仔豪等[3]以原人參二醇（PPD）組皂苷為原料，通過單因素試驗(yàn)優(yōu)化、正交試驗(yàn)等多種方式，提取人參皂苷中的Rg5成分，驗(yàn)證了不同提取方式對(duì)人參皂苷Rg5成分的吸收率有影響。該學(xué)者認(rèn)為在研究人參皂苷的藥理作用時(shí)，應(yīng)選擇操作簡單的Rg5成分提取方式。劉人寧等[4]對(duì)人參進(jìn)行凍融處理，以此來提取人參皂苷成分，并明確了用這種方式制備人參皂苷對(duì)其藥理活性成分的影響。該研究發(fā)現(xiàn)，凍融制備2 次，人參皂苷成分的提取效果最佳，且在制備過程中會(huì)產(chǎn)生PPD，但其產(chǎn)生原因不明。

3 人參皂苷的藥理作用

張克慧等[5]研究發(fā)現(xiàn)，人參中含有的生物活性成分可起到抗炎、抗癌、抗氧化、調(diào)節(jié)機(jī)體免疫力等作用，并以自身免疫性肝炎患者為研究對(duì)象找到了人參能夠調(diào)節(jié)機(jī)體免疫力的證據(jù)：人參皂苷在腸道中可降解，產(chǎn)生人參皂苷CK 成分，該成分可與人體內(nèi)的GR 成分相結(jié)合，調(diào)控人體基因，進(jìn)而可實(shí)現(xiàn)對(duì)機(jī)體免疫功能的調(diào)節(jié)。高彥宇等[6]將人體細(xì)胞作為實(shí)驗(yàn)對(duì)象，研究人參皂苷的藥理作用，并綜合眾多學(xué)者的研究成果，證實(shí)人參皂苷具有多種藥理作用，可保護(hù)人體細(xì)胞。葉安琪等[7]將人參皂苷中的Rg5成分作為研究對(duì)象，綜述了不同種類人參Rg5成分的提取方式，認(rèn)為Rg5具有抗癌、抗過敏、促進(jìn)細(xì)胞生長的作用，可用于治療神經(jīng)系統(tǒng)疾病。但該研究中人參皂苷Rg5成分制備相對(duì)困難，故導(dǎo)致該研究結(jié)果存在一定的局限性。姜彤偉等[8]對(duì)人參皂苷在人體器官能量代謝中的藥理作用進(jìn)行研究，發(fā)現(xiàn)人參皂苷的藥理活性成分具有調(diào)節(jié)器官能量代謝紊亂的作用，可降低器官內(nèi)細(xì)胞合成所需的能量，避免器官在代謝過程中因能量不足而出現(xiàn)代謝受阻的問題。陳順宏等[9]研究人參皂苷在非酒精性脂肪肝、胰島素抵抗、急性肝臟損傷、肝臟缺血- 再灌注損傷（IRI）等肝臟疾病中的作用，發(fā)現(xiàn)人參皂苷在肝臟疾病的治療中可發(fā)揮積極的作用。楊玉等[10]對(duì)人參皂苷Rg3成分進(jìn)行體外研究，發(fā)現(xiàn)Rg3成分極其復(fù)雜，且其在抗腫瘤、抗糖尿病、抗抑郁癥、抗炎、抗血小板聚集、抗病毒等方面均具有積極作用。張明哲等[11]將成年雄性小鼠作為實(shí)驗(yàn)對(duì)象，研究人參皂苷中的Rg1成分對(duì)小鼠睪丸精細(xì)胞的保護(hù)作用，發(fā)現(xiàn)不同CaSR 蛋白成分對(duì)小鼠睪丸精細(xì)胞的保護(hù)效果不同，由此可認(rèn)為人參皂苷中的Rg1成分具有保護(hù)睪丸精細(xì)胞的作用。鄧敏貞等[12]將血管性癡呆小鼠作為實(shí)驗(yàn)對(duì)象，研究人參皂苷中Rg3成分對(duì)血管性癡呆小鼠的治療作用，經(jīng)研究證實(shí)，人參皂苷中的Rg3成分具有保護(hù)血管性癡呆小鼠神經(jīng)系統(tǒng)功能的作用，可減輕小鼠的海馬組織損傷，減輕其血管性癡呆癥狀。孫英輝等[13]采取培養(yǎng)人體肝細(xì)胞的方式設(shè)計(jì)體外誘導(dǎo)實(shí)驗(yàn)，驗(yàn)證人參皂苷對(duì)CYP450 酶的誘導(dǎo)作用，發(fā)現(xiàn)人參皂苷不具有誘導(dǎo)CYP450 酶的作用。張春晶等[14]通過觀察哮喘模型小鼠血清和支氣管肺泡灌洗液（BALF）中炎癥因子的表達(dá)和肺組織的形態(tài)學(xué)變化，分析人參皂苷Rh1對(duì)小鼠哮喘的治療作用，在該實(shí)驗(yàn)中采用酶聯(lián)免疫吸附法（ELISA）測(cè)定BALF 中白細(xì)胞介素和干擾素的濃度，采用蛋白免疫印跡法（Western Blot）檢測(cè)肺組織中轉(zhuǎn)化生長因子（TGF）-β1蛋白表達(dá)的變化。該研究結(jié)果表明，人參皂苷Rh1可抑制哮喘小鼠體內(nèi)炎癥因子的表達(dá)，具有調(diào)節(jié)免疫反應(yīng)和改善肺組織病理變化的作用。趙燕[15]研究人參皂苷Rg3對(duì)鼻咽癌患者體內(nèi)T 輔助淋巴細(xì)胞Ⅰ型（Th1）/T 輔助淋巴細(xì)胞Ⅱ型（Th2）細(xì)胞因子表達(dá)的影響，采用參一膠囊對(duì)鼻咽癌患者進(jìn)行治療，并通過白細(xì)胞介素-2（IL-2）、γ- 干擾素（IFN-γ）、白細(xì)胞介素-4（IL-4）、白細(xì)胞介素-6（IL-6）、白細(xì)胞介素-10（IL-10）等指標(biāo)對(duì)其治療效果進(jìn)行分析。該研究結(jié)果顯示，人參皂苷Rg3可改善鼻咽癌患者體內(nèi)Th1/Th2細(xì)胞失衡的狀態(tài)，抑制腫瘤血管的生成。田君海等[16]研究低氧條件下人參皂苷Rg3對(duì)人喉鱗癌細(xì)胞分泌性血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）表達(dá)的影響，發(fā)現(xiàn)在低氧條件下，人參皂苷Rg3抑制人喉鱗癌新血管生成的作用較為明顯，可抑制Hep-2 細(xì)胞內(nèi)VEGF 蛋白的表達(dá)，并能降低分泌性VEGF 促內(nèi)皮細(xì)胞增殖的作用。

4 其他藥物活性成分

人參中除了含有人參皂苷成分外，還含有多糖、揮發(fā)油、微量元素、有機(jī)酸等藥物活性成分?，F(xiàn)就人參中多糖和揮發(fā)油成分的藥理作用進(jìn)行簡要綜述。

4.1 人參多糖

4.1.1 多糖成分 在人參的各種藥物活性成分中，人參總糖的含量占4% ～6%。人參多糖包括兩部分，即人參中性糖和人參果膠，其中人參中性糖約占80%，人參果膠約占20%，藥理部分主要是人參果膠。人參果膠中含有兩種酸性雜多糖gr-5ah和gr-5aul，由半乳糖醛酸、半乳糖、阿拉伯糖和鼠李糖組成。

4.1.2 人參多糖的藥理作用

4.1.2.1 免疫調(diào)節(jié)作用 人參多糖具有特異性和非特異性免疫調(diào)節(jié)作用，可刺激免疫細(xì)胞的成熟和分化，提高免疫細(xì)胞的活性。于雪妮等[17]研究指出，人參多糖最重要的藥理作用是調(diào)節(jié)機(jī)體的免疫系統(tǒng)并維持其正常的生理功能，它可以明顯促進(jìn)自然殺傷細(xì)胞的活性，也可上調(diào)活化受體的表達(dá)來激活NK92-MI 細(xì)胞，提高細(xì)胞的殺傷功能；在環(huán)磷酰胺免疫抑制模型中，人參多糖能使環(huán)磷酰胺造成免疫抑制效果降低甚至產(chǎn)生相反的結(jié)果；在刀豆蛋白A 肝炎模型中，人參多糖能使相關(guān)的轉(zhuǎn)移酶和細(xì)胞因子的濃度顯著降低；證明人參多糖可調(diào)節(jié)免疫功能，使細(xì)胞免受抑制，緩解炎癥反應(yīng)。

4.1.2.2 抗腫瘤作用 張潔[18]用人參多糖治療人宮頸癌HeLa 細(xì)胞系和小鼠前列腺癌RM-1 細(xì)胞系，發(fā)現(xiàn)人參多糖能激活多糖T 細(xì)胞，抑制癌細(xì)胞的生長。姚夢(mèng)杰等[19]選擇不同的腫瘤細(xì)胞系進(jìn)行體內(nèi)和體外實(shí)驗(yàn)，以研究人參多糖的抗腫瘤活性，結(jié)果發(fā)現(xiàn)人參多糖中的中性糖成分可通過免疫調(diào)節(jié)機(jī)制來抑制腫瘤；而人參多糖中的人參果膠成分不僅能提高機(jī)體免疫細(xì)胞的活性，還能顯著抑制腫瘤細(xì)胞的生長。

4.1.2.3 其他藥理作用 除免疫調(diào)節(jié)、抗腫瘤作用外，人參多糖還具有多種藥理作用，如降血糖、抗氧化、抗疲勞等。研究指出，人參多糖能調(diào)節(jié)糖脂代謝，保護(hù)胰島細(xì)胞，降低血糖；人參多糖的抗氧化活性明顯高于酸性多糖，人參多糖能促進(jìn)脈絡(luò)膜細(xì)胞Gag 的合成，發(fā)揮抗骨關(guān)節(jié)炎的作用。

4.2 人參揮發(fā)油

人參揮發(fā)油具有抗菌的作用，其機(jī)制可能是破壞細(xì)菌的細(xì)胞壁，降低細(xì)胞膜的通透性，影響細(xì)菌的物質(zhì)代謝和能量代謝，以及影響細(xì)菌蛋白質(zhì)和核酸的合成。研究指出，人參揮發(fā)油可預(yù)防和改善心肌缺血，抑制血小板聚集，降低血液的黏稠度，預(yù)防血栓形成[20]。

5 結(jié)語

綜上所述，人參皂苷具有抗腫瘤、增強(qiáng)免疫力、抗糖尿病、抗炎、抗血小板聚集、降血糖、抗氧化、抗疲勞等多種藥理作用，其對(duì)全身的多個(gè)器官和系統(tǒng)均有明顯的保護(hù)作用，在多種疾病的治療中均可發(fā)揮顯著作用。