中藥細胞級粉碎技術(shù)在藥劑中的應用價值

胡 偉

（萍鄉(xiāng)市中醫(yī)院制劑室，江西 萍鄉(xiāng) 337000）

中藥是中醫(yī)用于治療各科疾病的特有藥物，隨著近些年中醫(yī)治療經(jīng)驗的積累與研究力度的加大，中藥的治療范圍也得到顯著拓寬[1]。在中藥制成藥劑時，為保證藥效得到充分發(fā)揮，必須通過粉碎的方式提取出其中的可用成分，然而應用常規(guī)粉碎技術(shù)進行粉碎，難以取得理想的粉碎效果，導致后期的療效受到一定的影響。中藥細胞級粉碎技術(shù)是通過粉碎設(shè)備高速振動而達到粉碎目標的一種新技術(shù)，該技術(shù)可在沖擊力的撞擊下不斷產(chǎn)生橫向剪切力徹底粉碎中藥，確保中藥粉碎達到制劑的要求與標準[2]。鑒此情況，本文就中藥藥劑中應用細胞級粉碎技術(shù)的效果與價值進行探析，匯報如下。

1 資料與方法

1.1 一般資料 選取萍鄉(xiāng)市中醫(yī)院2017 年4 月—2020年4 月三七、天麻、西洋參、云芝與川貝母各200g 作為此次研究對象，將以上中藥平均分為2 組，每組中各藥物為100 g，2 組中藥均符合實驗用藥標準，并且在質(zhì)量、性質(zhì)與數(shù)量比較，差異無統(tǒng)計學意義（P ＞0.05），具有可比性。

1.2 方法 對照組中藥應用常規(guī)粉碎技術(shù)，即應用萬能打粉機將三七、天麻、西洋參、云芝與川貝母進行粉碎。觀察組中藥應用細胞級粉碎技術(shù)，首先應用靜音研磨粉碎機對藥材進行粉碎，隨后抽取適當藥材樣片，放置于無水乙醇中，測量顆粒直徑。

1.3 觀察指標 通過顯微鏡觀察與測定2 組中藥粒度細度大小，并進行比較。

1.4 統(tǒng)計學方法 本研究數(shù)據(jù)均采用SPSS 22.0 統(tǒng)計學軟件處理。計量指標采用（）表示，行t 檢驗，計數(shù)指標采用率（%）表示，行χ2檢驗。P ＜0.05 說明組間差異存在統(tǒng)計學意義。

2 結(jié)果

粉碎前，2 組中藥粒度細度基本一致（P ＞0.05）；粉碎后，2 組中藥粒度細度均已下降，且觀察組降幅大于對照組（P ＜0.05）。見表1。

表1 2 組中藥粉碎前后粒度細度變化情況對比 （，μm）

表1 2 組中藥粉碎前后粒度細度變化情況對比 （，μm）

3 討論

中藥藥材主要分為動植物類藥材與礦物質(zhì)藥材2種類型，前者雖然在疾病治療中早已得到廣泛應用，但其由多功能植物細胞組成，細胞內(nèi)存在著藥物的有效成分，在完整細胞壁與細胞膜的作用下，中藥有效成分的釋出將會受到一定影響，如粉體顆粒大，將會降低吸收率，阻礙療效的發(fā)揮[3]。因此在中藥制成藥劑時，首先需要進行粉碎處理激發(fā)藥物性質(zhì)，控制粉體粒度范圍，通過打破細胞壁與細胞膜的方式提取出中藥的有效成分，確保中藥藥效在治療過程中得到充分發(fā)揮，并減緩藥物毒性釋放速度，使中藥治療安全性得到有效提升。

以往粉碎中藥時應用常規(guī)粉碎技術(shù)，雖然可取得一定的粉碎效果，但部分中藥達不到粒度粉碎與藥材制藥標準，不利于開展下一步的制劑與治療。細胞級粉碎技術(shù)最早應用于材料與食品領(lǐng)域，近些年隨著中醫(yī)藥現(xiàn)代化發(fā)展速度地加快，該技術(shù)開始在中藥原料、制劑研究中得到廣泛應用[4]。相對于常規(guī)粉碎技術(shù)而言，細胞級粉碎技術(shù)可將藥材顆粒處理至微米或納米直徑級別，使藥物吸收量顯著增加，并增強藥物的治療作用與臨床療效。結(jié)合此次研究結(jié)果：粉碎前，2 組中藥粒度細度基本一致（P ＞0.05）；粉碎后，2 組中藥粒度細度均已下降，觀察組粉碎后天麻粒度為（1.79±0.46）μm，川貝母粒度為（38.67±9.61）μm，云芝粒度為（5.34±3.01）μm，三七粒度為（34.97±32.51）μm，西洋參粒度為（1.57±0.64）μm，比較發(fā)現(xiàn)觀察組中藥粒度細度低于對照組（P ＜0.05），這一研究結(jié)果與徐中利[5]研究結(jié)果基本一致，其研究結(jié)果顯示觀察組粉碎后，天麻粒度為（1.5±0.7）μm，川貝母粒度為（36±7）μm，云芝粒度為（6±1）μm，三七粒度為（36±19）μm，西洋參粒度為（15±3）μm，說明在中藥制劑中應用中藥細胞級粉碎技術(shù)，可取得理想的中藥顆粒粉碎效果，確保中藥的有效成分充分溶出后顯著提升中藥成分利用度。中藥細胞級粉碎技術(shù)是一種新型且高效的中藥粉碎技術(shù)，其操作原理是在粉碎設(shè)備中放入中藥藥材，通過設(shè)備高速振動沖擊與振動藥材，同時借助高能量的剪切力達到完全粉碎中藥材的效果。應用中藥細胞級粉碎技術(shù)對中藥進行粉碎后，中藥粒徑可縮小至1～10 μm，同時得到的粉體吸附性、溶解性良好，能夠提升中藥制劑的質(zhì)量，為下一步的治療提供重要的輔助作用。

據(jù)相關(guān)研究報道，中藥材經(jīng)細胞級粉碎技術(shù)處理后，不僅顆粒大小變得均勻，表面積增大，而且粉體粒徑也會隨之變窄；其分布范圍越小，將會越接近顆粒的實際理化性質(zhì)[6]。同時，中藥粉碎后，其中心粒徑僅為常規(guī)粉碎技術(shù)下粉體粒徑的1/3，再加上粉碎處理可提升細胞破壁率，待破壁率上升至一定程度后，中藥中含有的成分將會充分溶出，此時應用顯微鏡觀察，可見中藥內(nèi)僅存在少量的完整細胞。具體而言，在中藥制劑中應用中藥細胞級粉碎技術(shù)，具備的優(yōu)勢與特點可體現(xiàn)在如下幾點：（1）粉末均勻：中藥經(jīng)過細胞粉碎級技術(shù)處理后，粉體粒度均勻，成型性佳，有助于促進制劑表面均勻性的改善，使崩解性能提升。此外，經(jīng)細胞粉碎級技術(shù)處理過的粉體結(jié)構(gòu)可使中藥的各類成分均勻分布，降低機體吸收難度，使療效更為穩(wěn)定。（2）可控性強：應用細胞級粉碎技術(shù)粉碎中藥時，可依據(jù)中藥性質(zhì)對粉碎溫度進行選擇，尤其是含有芳香類成分的中藥，在低溫狀態(tài)下做粉碎處理，可將其中含有的有效物質(zhì)充分保留。（3）節(jié)約物料：常規(guī)粉碎技術(shù)的中藥溶出率、提取率均相對較低，而細胞級粉碎技術(shù)粉碎中藥后，不僅能夠提升藥物成分提取率，而且能夠節(jié)約30%～70%藥材。同時，中藥經(jīng)細胞級粉碎技術(shù)處理后，可直接用于制劑生產(chǎn)，無需進行煎煮、浸提等一系列操作，在減少中藥有效成分損失的同時提升中藥利用率，避免藥力資源過度消耗與浪費。（4）增加藥物吸收：細胞級粉碎技術(shù)處理后的中藥粉體粒徑小，且表面積大，在制劑崩解后，中藥含有的有效成分將直接溶出。這種情況下，藥物可充分與患者胃腸道黏膜接觸，并吸附于胃腸道黏膜，促進中藥生物利用度地提高。（5）提高制劑質(zhì)量：通過細胞級粉碎技術(shù)處理后的中藥制劑分散性好、易吸附，不僅有效成分易于吸收，而且用于治療后不會對患者局部造成太大的刺激，可保證制劑質(zhì)量與治療安全性。此外，部分珍貴的中藥材，例如海馬、鹿茸與冬蟲夏草等，經(jīng)過細胞級粉碎技術(shù)處理后可直接制成微囊、膠囊劑與口服散劑等不同劑型。在不影響藥材化學性質(zhì)的前提下，應用細胞級粉碎技術(shù)加工中藥材，可使中藥材具備表面效應與小尺寸效應，在實際應用時發(fā)揮其優(yōu)異的性能[7]。

雖然，中藥領(lǐng)域已開始廣泛應用細胞級粉碎技術(shù)，并且該技術(shù)在中藥領(lǐng)域取得了顯著的進展，尤其是改善了中藥原料及制劑的粉體性質(zhì)，增加了制劑的類型與給藥方式，使現(xiàn)有制劑品質(zhì)得到有效提升，但實際應用中需要重視一些注意事項，例如，粉碎中藥時需要結(jié)合性質(zhì)對粉碎方法進行選擇、明確最適合的粉碎規(guī)格等，尤其是細胞級粉碎技術(shù)可影響中藥流動性、表面積及孔隙度，加之粉碎后有效成分、其他成分地溶出，成分相互發(fā)揮作用可能會引發(fā)毒副反應[8]。故需要中藥領(lǐng)域?qū)W者今后加大對粉體基本性質(zhì)及藥理作用的研究力度，使細胞級粉碎技術(shù)在中藥領(lǐng)域的應用范圍得到不斷拓寬，為中藥行業(yè)的發(fā)展提供幫助。

總而言之，應用中藥細胞級粉碎技術(shù)于中藥藥劑中，有助于減小中藥粒度細度，提升中藥的溶出率與利用度。