木棉花化學(xué)成分及藥理作用研究進(jìn)展

唐愛存 余 淵 黃 敏 劉金花

1.廣西中醫(yī)藥大學(xué)第一附屬醫(yī)院，廣西 南寧 530023；2.廣西壯瑤藥技術(shù)研究中心，廣西 南寧 530020

木棉花BombaxmalabaricumDC.為木棉科木棉屬植物木棉BombaxmalabaricaL.[Gossampinusmalabarica(L.)Merr.]的干燥花，別名斑枝花、瓊枝、攀枝花。主要分布于華南、西南、廣西、福建、臺(tái)灣等地，始載于清·何克諫《生草藥性備要》[1]，性味甘、淡、涼，歸大腸經(jīng)，功能清熱涼血止血、利濕解毒，用于腸炎、泄瀉、痢疾、瘡毒、咳血、痔瘡出血等[2]。木棉花不僅是一種藥物，而且還被作為一種健康食材[3]，其富含多種化學(xué)成分，包括碳水化合物、多糖類、脂肪酸類、黃酮類、酚酸類、酰胺類、苯丙素類等化合物。近年來(lái)，木棉花在抗炎、抑菌、抗腫瘤、抗氧化、止痛、降血糖和降血脂等方面得到了廣泛應(yīng)用，為了深入研究開發(fā)利用木棉花資源，筆者對(duì)木棉花化學(xué)成分及藥理作用進(jìn)行歸納、總結(jié)，為進(jìn)一步深入開發(fā)利用木棉花藥用資源提供參考。

1 化學(xué)成分

1.1 揮發(fā)油類 木棉花中含有大量的揮發(fā)油，常見的木棉花揮發(fā)油有萜烯類、烷類、醛類、酮類、酯類、醚類和酚類等[4]，研究[5]發(fā)現(xiàn)不同地區(qū)的木棉花揮發(fā)油成分各有差異和特點(diǎn)。主要揮發(fā)油類化合物見表1。

表1 主要揮發(fā)油類化合物

1.2 黃酮類 木棉花中分離鑒定的黃酮類化合物較多，主要以苷或苷元的形式存在。目前得到的黃酮類化合物類型主要為黃酮、黃酮醇、二氫黃酮、二氫黃酮醇、色原酮等。主要黃酮類化合物見表2。

表2 主要黃酮類化合物

續(xù)表2

1.3 苯丙素類 苯丙素是天然存在的一類苯環(huán)與三個(gè)直鏈碳連接(C6-C3基團(tuán))構(gòu)成的化合物，Joshi K R等[7]對(duì)產(chǎn)自尼泊爾的木棉花進(jìn)行化學(xué)成分研究，分離鑒定出6種苯丙素類化合物，分別為綠原酸、綠原酸甲酯、七葉內(nèi)酯、莨菪亭、秦皮素、東莨菪苷。Wu J等[11]分離鑒定出3種苯丙素類化合物，分別為奎寧酸-3-反式-對(duì)-香豆酰酯、新綠原酸和bombalin。

1.4 甾體類 木棉花中甾體類化合物主要有膽固醇、菜油甾醇、豆甾醇、β-谷甾醇，另外還有十六烷酸、十六烷酸乙酯、β-谷甾醇、油酸乙酯、亞油酸乙酯、胡蘿卜苷等[8,14-15]。

1.5 脂肪酸類 木棉花中脂肪酸分為不飽和脂肪酸和飽和脂肪酸，目前得到的脂肪酸類化合物主要有葵酸、二十二酸、二十烷酸、十四烷酸、硬脂酸、亞油酸、十六烷酸、β-雪松醇、3-甲基-3-氫苯并呋喃-2-酮、α-雪松醇和十四烷酸等[8,16]。

1.6 微量元素 微量元素是維持人體健康和防病治病的必要條件之一，是藥效物質(zhì)基礎(chǔ)的重要組成部分，有益微量元素對(duì)人類的生長(zhǎng)發(fā)育、造血功能、免疫功能等有著重要的作用，且具有一定的保健和營(yíng)養(yǎng)價(jià)值。木棉花中含有豐富的微量元素，主要有鐵、銅、鋅、鉀、鈉、鈣、鎂、鍶、鋰、鉻、錳等，其中對(duì)人體有益的金屬元素 鐵、鈣、鎂、鉀、鋅含量較高，有害重金屬鍶、鋰、銅、鉻、錳元素含量較低[17-19]。

1.7 其他類化合物 此外，木棉花中還含有三帖類、酚酸類、香豆素類、多糖類等其他化合物。如3β-乙酰氧基-22α,30-二羥基熊果-20-烯[20]、布盧姆醇C葡萄糖苷[7]、原兒茶酸[8,10]、香草酸[8]、4-羥基-5-(2-oxo-1-吡咯烷基)-苯甲酸[21]、木棉花總多糖[22]，還有芐基-D-吡喃葡萄糖苷、苯乙基蕓香苷、Bombasin、Bombasin-4-O-β-glucoside和二氫去氫二愈創(chuàng)木基醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷[23-24]。

2 藥理作用

2.1 抗炎作用 許建華等[25]研究發(fā)現(xiàn)木棉花乙醇提取物對(duì)小鼠角叉菜性足跖腫脹、小鼠二甲苯耳殼腫脹等炎癥模型有較強(qiáng)的抗炎作用，最大抑制率分別為49.1%，66.7%，同時(shí)對(duì)大鼠蛋清及角叉菜性足跖腫脹模型也有良好的抑制作用。劉金泳等[26]研究木棉花水提取物的抗炎鎮(zhèn)痛作用，發(fā)現(xiàn)木棉花水提取物能抑制小鼠耳廓腫脹，降低小鼠腹腔血管通透性，有效地減少小鼠的扭體次數(shù)，且作用隨劑量增加而增強(qiáng)。唐曉棟等[27]研究發(fā)現(xiàn)木棉花提取物對(duì)骨關(guān)節(jié)炎軟骨細(xì)胞損傷有顯著保護(hù)作用，可抑制炎癥細(xì)胞因子IL-6、IL-1β的表達(dá)和骨關(guān)節(jié)炎軟骨細(xì)胞的凋亡，其機(jī)制可能與調(diào)控miR-30b-3p/PDCD5的表達(dá)有關(guān)。

2.2 抗菌作用 木棉花具有較強(qiáng)的抗菌能力，Akhtar N[28]等研究木棉花提取物對(duì)革蘭氏陰性菌(大腸桿菌，銅綠假單胞菌和傷寒沙門氏菌)和革蘭氏陽(yáng)性菌(枯草芽孢桿菌，金黃色葡萄球菌)的抑制作用，結(jié)果顯示其具有廣譜抗菌活性，其中傷寒沙門氏菌為最耐藥菌株，金黃色葡萄球菌為最敏感菌株。付麗等[29]研究發(fā)現(xiàn)木棉花對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的抗菌作用強(qiáng)于革蘭氏陰性菌，對(duì)金黃色葡萄球菌抗菌能力最強(qiáng)。Faizi S[30]研究發(fā)現(xiàn)木棉花不僅對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性細(xì)菌具有抑制作用，而且還發(fā)現(xiàn)其對(duì)幽門螺旋桿菌具有良好的抑制作用。余紅英等[31]研究發(fā)現(xiàn)木棉花紅色素乙醇提取液對(duì)大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、釀酒酵母和黑曲霉均有一定程度的抑菌作用，但是對(duì)黑曲霉的抑制效果較差。Shah S S[32]等研究發(fā)現(xiàn)木棉花提取物具有顯著的抗菌作用，其中甲醇和乙醇提取物對(duì)銅綠假單胞菌、枯草芽孢桿菌和肺炎克雷伯菌作用較強(qiáng)，水提取物對(duì)大腸桿菌的抗菌作用較強(qiáng)。

2.3 抗腫瘤 木棉花在臨床治療中作為治療食管癌、胃癌、腸癌等腫瘤的常用藥物。Yoshimi 等[33]研究發(fā)現(xiàn)木棉花提取物芒果苷對(duì)氧化偶氮甲烷誘導(dǎo)的結(jié)腸癌大鼠具有保護(hù)作用，能夠延長(zhǎng)結(jié)腸癌大鼠的生命長(zhǎng)度且對(duì)其癌細(xì)胞的生長(zhǎng)有一定的抑制作用。唐微艷[34]研究發(fā)現(xiàn)木棉花水提物對(duì)人肺癌NCI-H460 細(xì)胞具有顯著的抑制作用，其作用機(jī)制可能與抗氧化應(yīng)激，清除體內(nèi)自由基，提高IL-6和TNF-α含量，誘導(dǎo)上調(diào)Caspase-9、Caspase-3、Bax、p53和下調(diào)Bcl-2蛋白的表達(dá)有關(guān)。還有研究[35-36]發(fā)現(xiàn)木棉花提取物能顯著抑制 KB、SGC7901、FGC、MCF-7、HeLa、corl- l23、C32、A375、ACHN和LNCaP等腫瘤細(xì)胞的增殖，且隨著藥物劑量的增加，藥效作用發(fā)揮的時(shí)間越長(zhǎng)，抑制效果越明顯，但作用機(jī)制有待進(jìn)一步深入研究。

2.4 抗氧化 木棉花發(fā)揮抗氧化作用的主要類型有甲醇提取物、水提物、乙醇提取物、丙酮提取物、乙醚提取物等。 Zhang Y B等[21]采用了采用FRAP和DPPH自由基清除法測(cè)定木棉花中酚類化合物的抗氧化能力，結(jié)果顯示其有顯著抗氧化作用。另外研究[37]發(fā)現(xiàn)木棉花甲醇提取物能夠顯著清除DPPH自由基，而且還能夠抑制微粒體和大豆卵磷脂脂質(zhì)的過(guò)氧化。何秋彤[38]對(duì)木棉花水提物、乙醇提取物、丙酮提取物進(jìn)行了抗氧化研究，發(fā)現(xiàn)三種提取物的DPPH自由基清除率、ORAC值、Fe3+還原能力、脂質(zhì)過(guò)氧化抑制率都在不同程度上與總黃酮含量呈正相關(guān)，表明木棉花具有突出的抗氧化性。Tundis R等[36]研究木棉花乙醚和石油醚提取物的抗氧化性能，結(jié)果發(fā)現(xiàn)石油醚提取物對(duì)DPPH自由基的清除活性最高，而乙醚提取物對(duì)β-胡蘿卜素漂白試驗(yàn)的清除活性更高，其抗氧化活性可能與-谷甾醇和部分脂肪酸有關(guān)。還有研究發(fā)現(xiàn)木棉花水提取物、甲醇提取物的DPPH自由基清除活性較強(qiáng)，具有很強(qiáng)的抗氧化活性[39-40]。

2.5 降血糖作用 木棉花具有顯著的降血糖作用，能改善糖尿病大鼠消瘦、精神不振、多飲、多食和多尿等癥狀；顯著降低糖尿病大鼠的血糖水平，改善糖耐量及胰島島素耐量異常，維持體內(nèi)葡萄糖穩(wěn)定，増加機(jī)體對(duì)外源膜島素的敏感性[14,41]。Xu GK等[42]研究發(fā)現(xiàn)木棉提取物能顯著降低2型糖尿病大鼠空腹血糖、糖化血紅蛋白、總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白膽固醇、血清胰島素和丙二醛的濃度，升高高密度脂蛋白膽固醇和超氧化物歧化酶濃度，而且能減輕與2型糖尿病相關(guān)的血脂異常。

2.6 保肝作用 唐愛存等[43]研究木棉花總黃酮對(duì)四氯化碳誘導(dǎo)肝纖維大鼠的影響，結(jié)果發(fā)現(xiàn)木棉花總黃酮對(duì) CCl4誘導(dǎo)的肝纖維大鼠具有一定的保護(hù)作用，其機(jī)制可能與其下調(diào)Col mRNA及蛋白表達(dá)有關(guān)。有研究[44]表明木棉花總黃酮對(duì)小鼠免疫性肝損傷具有保護(hù)作用，能降低血清ALT、AST、LDH活性，降低肝微粒體NO含量和MDA含量，增加肝組織SOD、GSH-PX活性和GSH含量。Arafa AF等[45]研究發(fā)現(xiàn)木棉花醇提物對(duì)酒精性肝損傷有顯著的保護(hù)作用，能顯著提高肝臟抗氧化能力，降低丙二醛水平以及甘油三酯(TG)、總膽固醇(TC)和低密度脂蛋白(LDL)，研究推測(cè)其活性成分為黃酮類化合物和酚類化合物。

齊一萍等[46]分別研究木棉花水提液和醇提物的保肝作用，結(jié)果表明木棉花水提液對(duì)急性肝損傷有顯著的保護(hù)作用，而醇提物保肝作用不明顯。Lee DS等[47]研究表明木棉花乙醇提取物對(duì)叔丁基過(guò)氧化氫(t-BHP)誘導(dǎo)人肝源性HepG2細(xì)胞肝細(xì)胞毒性具有顯著的保護(hù)作用。

2.7 對(duì)心血管系統(tǒng)的作用 盧秋玉等[48]研究發(fā)現(xiàn)木棉花提取物對(duì)血管內(nèi)皮細(xì)胞氧化應(yīng)激損傷具有顯著保護(hù)作用，其機(jī)制可能與通過(guò)抑制氧化應(yīng)激、抗過(guò)氧化損傷以及清除細(xì)胞內(nèi)ROS，抑制細(xì)胞內(nèi)鈣離子介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡有關(guān)。同時(shí)研究[49]發(fā)現(xiàn)木棉花總黃酮具有顯著降血脂作用，能降低高脂血癥大鼠血清中TG、TC、LDL-C和 apoB100的含量，升高HDL-C和apoAI的含量，降低全血黏度和血漿黏度，同時(shí)能顯著性延長(zhǎng)PT、APTT和TT及降低FIB。進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn)木棉花總黃酮對(duì)大鼠心肌缺血再灌注損傷有明顯的保護(hù)作用，其機(jī)制可能與減少氧自由基的產(chǎn)生，調(diào)節(jié)氧化與抗氧化平衡有關(guān)[50]。sharan P S等[51]研究也發(fā)現(xiàn)木棉花水提物對(duì)阿奇霉素誘導(dǎo)產(chǎn)生的心肌梗塞大鼠模型相關(guān)心肌指標(biāo)具有顯著保護(hù)作用，且隨著藥物濃度的不斷升高，相關(guān)心肌指標(biāo)的改善程度不斷增加，這為開發(fā)木棉成為潛在的心肌保護(hù)藥物提供了實(shí)驗(yàn)基礎(chǔ)。

2.8 其他作用 Chauhan S等[52]研究木棉提取物體外成骨活性和體內(nèi)抗骨質(zhì)疏松作用，結(jié)果顯示其能顯著抑制成骨細(xì)胞增殖和降低堿性磷酸酶活性，降低血清ALP、鈣、磷和雌二醇水平，推測(cè)可能是由于植物中的羽扇豆酚，沒食子酸和β-谷甾醇成分發(fā)揮的作用。Xu G K等[53]研究發(fā)現(xiàn)木棉中主要成分芒果苷的乙醇提取物對(duì)糖尿病引起的腎損傷具有保護(hù)作用，其通過(guò)抑制Nox4，線粒體結(jié)合的己糖激酶II分解以及ROS 產(chǎn)生限制線粒體膜電位崩解，從而有效地降低氧化應(yīng)激、裂解 Caspase-3 表達(dá)和細(xì)胞凋亡，抑制腎小球系膜細(xì)胞氧化。

3 結(jié)論

綜上所述，木棉花含有豐富的活性成分，藥理作用多樣。主要化學(xué)成分為揮發(fā)油類、黃酮類、苯丙素類、甾體類、脂肪酸類、微量元素、三帖類化合物、酚酸類化合物等，具有抗炎抗菌、抗腫瘤、抗氧化、降血糖作用、保肝等多種藥理作用，具有廣泛的應(yīng)用領(lǐng)域和應(yīng)用價(jià)值。但木棉花藥效物質(zhì)基礎(chǔ)和藥理作用機(jī)制研究不夠深入，尤其在對(duì)抗腫瘤作用的遺傳分子水平和作用靶點(diǎn)等方面仍存在較大研究空間。因此，為了更好地開發(fā)利用木棉花資源，有必要繼續(xù)對(duì)其化學(xué)成分、藥理作用、作用機(jī)制進(jìn)行深入研究，并結(jié)合疾病發(fā)生的特點(diǎn)，多層次、多方位、多靶點(diǎn)深入探討其作用機(jī)制和功效，注重將其化學(xué)成分研究和藥理活性研究相結(jié)合，以闡明藥效物質(zhì)基礎(chǔ)，為深入開發(fā)應(yīng)用木棉花提供依據(jù)。