注射用美洛西林鈉藥理作用及不良反應(yīng)分析

紀(jì)兆芬

摘要：目的：分析注射用美洛西林鈉的藥理作用和所發(fā)生的藥品不良反應(yīng)。方法：分析注射用美洛西林鈉藥物產(chǎn)生的不良反應(yīng)病例報(bào)告，歸納整理注射用美洛西林鈉的藥理作用及不良反應(yīng)情況。結(jié)論：注射用美洛西林鈉用于大腸埃希菌、腸桿菌屬、變形桿菌等革蘭陰性桿菌中敏感菌株所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、婦科和生殖器官等感染，如敗血癥、化膿性腦膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮膚及軟組織感染及眼、耳、鼻、喉科感染。

關(guān)鍵詞：注射用美洛西林鈉; ?藥理作用; ?不良反應(yīng)

【中圖分類號】R97 ? ? ? ? ? ? 【文獻(xiàn)標(biāo)識碼】A ? ? ? ? ? ? 【文章編號】2107-2306（2021）13--01

本品為白色或類白色的粉末或結(jié)晶或疏松塊狀物。為半合成青霉素類抗生素，用于大腸埃希菌、腸桿菌屬、變形桿菌等革蘭陰性桿菌中敏感菌株所致的各種感染，如敗血癥、化膿性腦膜炎、腹膜炎等感染，對該藥的藥理作用及不良反應(yīng)分析如下。

1 藥理作用

本品為半合成青霉素類抗生素，對銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、肺炎桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬、不動桿菌屬以及對青霉素敏感的革蘭陽性球菌均有抑菌作用，大劑量有殺菌作用。對大腸埃希菌、腸桿菌屬、肺炎桿菌、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬以及不動桿菌屬等的抗菌活性強(qiáng)于羧芐西林、氨芐西林;對吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌的抗菌活性強(qiáng)于羧芐西林和磺芐西林;對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌的抗菌活性與羧芐西林相似，而對糞鏈球菌的抗菌活性比羧芐西林、磺芐西林優(yōu)越。對脆弱擬桿菌等大多數(shù)厭氧菌具有較好抗菌作用。本品體外試驗(yàn)表明其對細(xì)菌所產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定。本品與慶大霉素、卡那霉素等氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用有顯著協(xié)同作用【1】。

2 用法用量：

肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注。肌內(nèi)注射臨用前加滅菌注射用水溶解，靜脈注射通常加入5%葡萄糖氯化鈉注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解后使用。成人一日2～6g，嚴(yán)重感染者可增至8～12g，最大可增至15g。兒童，按體重一日0.1～0.2g/kg，嚴(yán)重感染者可增至0.3g/kg;肌內(nèi)注射一日2～4次，靜脈滴注按需要每6～8小時(shí)一次，其劑量根據(jù)病情而定，嚴(yán)重者可每4～6小時(shí)靜脈注射一次。

3 不良反應(yīng)

藥品不良反應(yīng)是指合格藥品在正常用法用量下出現(xiàn)的與用藥目的無關(guān)的有害反應(yīng)【2】。包括對人體的副作用、毒性反應(yīng)、過敏反應(yīng)、繼發(fā)性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、致畸性致突變致癌等作用。

3.1 過敏反應(yīng)：可能出現(xiàn)食欲缺乏、惡心、嘔吐、腹瀉、肌注局部疼痛和皮疹過敏反應(yīng)，且多在給藥過程中發(fā)生，大多程度較輕，不影響繼續(xù)用藥，重者停藥后上述癥狀迅速減輕或消失。

病例分析如下：患者女，因咳嗽10余天，嘔吐、腹瀉、發(fā)熱2天入院，遵醫(yī)囑給予患者注射用美洛西林鈉0.75g加0.9%氯化鈉注射液80mL日二次靜點(diǎn)，第三天患者面部及臀部相繼出現(xiàn)較多紅色風(fēng)團(tuán)樣皮疹，壓之退色，無明顯瘙癢。遵醫(yī)囑患者氯雷他定5mL即刻口服，地塞米松磷酸鈉注射液3mg加5%葡萄糖注射液30mL即刻靜點(diǎn)，1小時(shí)后患者上述癥狀緩解。

3.2少數(shù)病例可出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶升高及嗜酸性粒細(xì)胞一過性增多。中性粒細(xì)胞減少、低鉀血癥等極為罕見。

3.3未見腎功能改變以及血液電解質(zhì)紊亂等嚴(yán)重反應(yīng)。

4 使用本品應(yīng)該注意

4.1 用藥前須做青霉素皮膚試驗(yàn)，對青霉素類抗生素過敏者禁用。

4.2 交叉過敏反應(yīng)：對一種青霉素類抗生素過敏者可能對其他青霉素類抗生素也過敏。也可對青霉胺或頭孢菌素類過敏。4.3 腎功能減退患者應(yīng)適當(dāng)降低用量。

4.4有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者應(yīng)慎用。

4.5 對診斷的干擾：（1）用藥期間，以硫酸銅法進(jìn)行尿糖測定時(shí)可出現(xiàn)假陽性，用葡萄糖酶法者則不受影響;（2）大劑量注射給藥可出現(xiàn)高鈉血癥;（3）可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。

4.6 應(yīng)用大劑量時(shí)應(yīng)定期檢測血清鈉。本品可透過胎盤進(jìn)入胎兒血循環(huán)，并有少量隨乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)用本品雖尚無發(fā)生嚴(yán)重問題的報(bào)告，但孕婦及哺乳期婦女應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊，因其應(yīng)用后可使嬰兒致敏和引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等。老年患者腎功能減退，須調(diào)整劑量。

參考文獻(xiàn)：

【1】最新注射用美洛西林鈉藥品說明書

【2】《藥品不良反應(yīng)報(bào)告和監(jiān)測管理辦法》第八章第六十三條