關(guān)于影響水丸溶散時限的因素及解決措施淺析

王芝 史利強(qiáng)

摘要：水丸是在湯劑的基礎(chǔ)上以“滴水成丸”的方式遂漸發(fā)展衍變而成的。目前巳成為中醫(yī)臨床治療中品種繁多、應(yīng)用廣泛的一個重要劑型。但由于水丸制備工藝的特殊性，長期以來在生產(chǎn)和應(yīng)用中尚存在著一些不足之處。本文就影響水丸溶散時限的因素和解決措施進(jìn)行淺析，以用于指導(dǎo)生產(chǎn)。

關(guān)鍵詞：溶散時限;因素;解決措施

水丸系指飲片細(xì)粉以水（或根據(jù)制法，用黃酒、醋、稀藥汁、糖液、含5%以下煉蜜的水溶液等）為黏合劑制成的丸劑。下面就影響水丸溶散時限的因素及解決措施進(jìn)行分析探討。

1 影響溶散時限的因素

1.1藥料的性質(zhì)：含有大量油性成分的藥料影響水分通過毛細(xì)管和孔隙滲入丸粒內(nèi)部的速度，使疏水性增加，潤濕性降低，延長丸粒的溶散時限;含有大量的粘液質(zhì)、樹膠等成分的藥料，遇水產(chǎn)生粘性形成粘稠物質(zhì)，加之泛丸過程中的滾壓作用，使藥粒排列致密，毛細(xì)孔隙細(xì)小而量少，有礙于溶散;含有大量淀粉、纖維素成分，只要制丸工藝適當(dāng)，水分易通過纖維毛細(xì)管，加上吸水膨脹的作用，水丸的溶散時限則較短。

1.2藥粉的粒徑：粉末的粗細(xì)影響丸粒中毛細(xì)血管形成的數(shù)量和孔徑，過細(xì)粉末相互緊密堆集，表面粘性隨著顆粒直徑的減小而增大，因此過細(xì)粉不利于溶散，水丸用藥粉一般為細(xì)粉或最細(xì)粉。

1.3黏合劑：主要是潤濕藥物粉末，發(fā)揮其粘合性，增強(qiáng)藥物細(xì)粉的粘性，增加主藥中某些有效成份的溶解度，有的本身具有一定的療效。因此選擇黏合劑很重要，既控制溶散時限，又有助于提高療效。

1.4制丸過程：速度愈慢，丸粒滾動時間愈長，粉粒之間滾壓愈緊密，物質(zhì)的粘性增強(qiáng)，丸粒則更加結(jié)實(shí)，表面毛細(xì)孔隙堵塞亦愈嚴(yán)重，丸粒表面形成一定的屏障，這些因素均阻礙水分的滲入，影響溶散時限。

1.5丸粒的含水量：含水量過低不能保持丸粒具有一定的疏密度，相對的孔隙也減少，不利于水分的滲透。黏性成分多的丸粒，其溶散時限影響較大。

1.6干燥：干燥是指通過汽化除去濕料中的水分的過程，即水分從丸粒內(nèi)部借助擴(kuò)散作用達(dá)到表面，受熱汽化而去。

1.6.1干燥方法：減壓干燥法真空度越大溶散時間越短;常壓干燥法漸升溫，內(nèi)部水分向外擴(kuò)散，過快則淀粉糊化，粘液質(zhì)、膠質(zhì)等形成膠殼，影響溶散。

1.6.2干燥設(shè)備：容量過大，丸粒之間互相擠壓，藥丸變得結(jié)實(shí)，影響溶散。

1.6.3干燥溫度：丸粒干燥過程中，特別是起始階段，蒸發(fā)過快粉粒外層的水分變薄，粉粒之間內(nèi)聚力驟增，收縮作用增強(qiáng)，丸粒壓縮變硬，溶散時限延長。溫度過高時（>80℃）濕丸中的淀粉也易糊化，粘性增加，而且部分鞣質(zhì)、蛋白質(zhì)本身綜臺變性，形成不易透水的屏障，也容易造成溶散時限不合格。

2 影響水丸溶散時限因素的解決措施

2.1對藥料進(jìn)行適當(dāng)?shù)募夹g(shù)處理

2.1.1滅菌方法：降低藥料處方中含有粘性、膠類等物質(zhì)的粘合度，將含有這類藥材的品種，在保證質(zhì)量和藥性的前提下，采取濕熱滅菌的方法，降低藥材的粘性，從而縮短藥品溶散的時間。

2.1.2黏合劑的制備：處方中藥物粘性大，不易粉碎或體積過大，可榨汁或提取藥液作黏合劑，縮短溶散的時間。以下幾類藥物可用此法：①纖維性強(qiáng)的藥物（大腹皮、絲瓜絡(luò)）、質(zhì)地堅(jiān)硬的礦物藥（代赭石、自然銅），經(jīng)浸提成浸提液用;②樹脂類藥物（乳香、沒藥）、浸膏、膠類、可溶性鹽等，取其浸提液或直接溶解后作黏合劑;③乳汁、膽汁、竹瀝等可加水適當(dāng)稀釋后使用。

2.2藥粉粒徑的選擇：粉碎細(xì)度太細(xì)則將孔道堵塞，顆粒堆集比較緊密，一般控制在80-100目最宜。

2.3黏合劑的選用

2.3.1水：處方中一般不含有粘性、膠性、脂性、油性等藥料，對溶散時限影響不大的，均采用水作為黏合劑。

2.3.2乙醇：粘性大的藥材含多量糖分、粘液質(zhì)、樹脂、膠質(zhì)。如二冬、枸杞子、五味子、乳香、沒藥、大黃、蘆薈等，使用水為粘合劑會產(chǎn)生粘性膠質(zhì)等，潤濕后產(chǎn)生粘性，用一定濃度的乙醇作為粘合劑 ，既具有良好的粘合性 ，同時使制成的水丸干燥后易于溶散。乙醇具有易揮發(fā)性 ，不會在干燥后的水丸中殘留，也不會影響藥物的有效成分的含量，同時乙醇的揮發(fā)特性 ，干燥時間也大大縮短 ，干燥的水丸較分散 ，藥物分子間的間隙加大 ，有利于毛細(xì)管作用的形成 ，從而有利于水分子進(jìn)入丸劑通過膨脹作用而溶散。

2.3.3酒：穿透性強(qiáng)，有活血通絡(luò)、引藥上行及降低藥物寒性的作用，故舒筋活血之類的處方，常以酒作黏合劑。因地區(qū)習(xí)慣和處方中藥性不同，常用黃酒（含醇量約在12～15%）及白酒（含醇量約在50～70%），因其濃度不同，能溶解藥材中的樹脂及油樹脂等成分，降低了藥粉的黏合力，縮短了溶散的時間;同時酒也是一種良好的有機(jī)溶媒，有助于藥粉中生物堿、揮發(fā)油等溶出，提高療效，其防腐作用，使藥物在泛制過程中不霉變，易于揮發(fā)易干燥。

2.4制丸過程的工藝控制

2.4.1起模：粘性較大的藥物宜選用稀醇（30%左右）作為黏合劑，或把處方中粘性大與粘性小的藥物分開粉碎， 取粘性小的藥面起模， 待丸粒增大后再把兩種藥面混合使用。

2.4.2制丸的時間：快法泛九比慢性泛丸溶散時限一般要縮短10～15分鐘。每次盡可能的多加藥粉和黏合劑，縮短滾壓時間，加速成丸速度，使其保持一定的疏密結(jié)構(gòu)，可大大改善溶散時限。據(jù)報道同樣重量的木瓜丸模，成丸時間慢法的8小時和快法的6小時，溶散時限由150分鐘縮短為40分鐘。

2.5水分的控制：經(jīng)驗(yàn)證明干燥后的丸粒含水量一般在6-7.5%之間的溶散時限最快，這也是許多制藥企業(yè)制定水丸水分內(nèi)控標(biāo)準(zhǔn)的原因之一。

2.6干燥方法的慎重選擇與溫度控制：研究表明，80℃烘干的樣品，有一部分淀粉糊化;100℃烘干的樣品，淀粉全部糊化，在表面形成一層致密層，水分無法蒸發(fā)，粉層之間的孔隙被堵死，影響溶散。含動物類成分的應(yīng)控制在60℃～70℃，多為蛋白質(zhì)，70℃左右會凝固，溫度越高凝固就越牢越緊，丸劑外層形成硬殼，影響溶散。

3.結(jié)論

總之根據(jù)不同的品種制定相應(yīng)的工藝，以控制產(chǎn)品內(nèi)在質(zhì)量，在水丸的制備過程中有效的控制溶散時限，使用藥更安全有效，為人民健康服務(wù)。

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