黃連化學(xué)成分及有效成分藥理活性的研究進(jìn)展

黃玲

【摘要】黃連作為最常見的中草藥之一，其內(nèi)含有多種化學(xué)成分，如香豆素、有機(jī)酸、生物堿、甾體、黃酮以及揮發(fā)油等，其具有抗菌、消炎、調(diào)血脂、抗氧化以及降血糖等及藥理活性，其中基于黃連良好的降血糖作用，其被廣泛的應(yīng)用于糖尿病的治療，基于抗菌和消炎作用被應(yīng)用于肺炎、咽炎的治療中。本文將針對黃連相關(guān)化學(xué)成分以及其藥理作用展開綜述，為其臨床應(yīng)用提供可參考資料。

【關(guān)鍵詞】黃連;化學(xué)成分;藥理活性

黃連屬毛茛科植物，為多年生草本植物，其具有清熱燥濕，瀉火解毒的作用。在相關(guān)研究中顯示黃連含有多種生物成分，在臨床上顯示出多種生物活性，被用于抗炎、降糖、調(diào)血脂以及抗心律失常的治療中[1]。目前對于黃連的成分以及藥理活性作用，中外相關(guān)專家已經(jīng)進(jìn)行了一些列的研究，本文以前人研究作為基礎(chǔ)，進(jìn)一步對其進(jìn)行總結(jié)，詳情如下。

1 化學(xué)成分

黃連內(nèi)其內(nèi)含有多種化學(xué)成分，如生物堿、香豆素、有機(jī)酸、甾體、黃酮以及揮發(fā)油等。

1.1 生物堿

小檗堿是黃連中主要成分的一種，味苦，物理性狀為黃色針狀結(jié)晶，也被成為黃連素，在研究中顯示其具有明顯的抗菌作用。黃連不同部位小檗堿的含量也有所不同，其在根頸中的含量最高，可達(dá)5%～8%，其次為根須部，含量為5%，在葉中的含量最低，其含量為1.4%～2.5%左右。同時(shí)不同種類的黃連含有小檗堿的成分也并不相同，其中在云連中的含量最高，可達(dá)到6.8%～7.6%，其次是味連，含量為5.5%～7.2%，最后為雅連，含量為5.2%～5.3%。在相關(guān)研究中指出，味連中黃連堿、巴馬汀、表小檗堿以及非洲防己堿的含量比雅連、云連的含量高一些，藥跟堿相比之下則較低[2]。黃連在全國多個(gè)地區(qū)均有生長，存在生長環(huán)境的差異，同時(shí)南北黃連采收時(shí)間不同，加之在炮制黃連方法的不同，直接影響了其生物堿的含量。其中黃連的不同制備方法中其生物堿的含量也會不同，經(jīng)研究后發(fā)現(xiàn)酒炙、酒蒸以及萸炙與生品黃連飲片存在較大的差異，其中影響最大的是鹽酸非洲防己堿[4]。此外，黃連中還包括了其他類生物堿，如木蘭堿、小檗胺、紫堇定、唐松草林堿以及降氧化北美黃連次堿等等。

1.2 木脂類化合物

木脂類化合物是黃連成分中的一種，在實(shí)驗(yàn)過程中，可通過凝膠柱色譜分離技術(shù)獲得，已證實(shí)的木脂類化合物成分有（±）-5′-甲氧基松脂素、（±）-松脂醇、（±）-落葉松樹脂醇、（±）-5′-甲氧基落葉松樹脂醇等等。其中（±）-5′-甲氧基松脂素和（±）-5′-甲氧基落葉松樹是第一次從黃連植物中分離出來。

1.3 酸性成分和黃酮類成分

酸性成分是一種小分子化合物，其成分中包含了羥基酸性基團(tuán)以及羧基酸性基團(tuán)，同時(shí)其還能夠與葡萄糖作用合成糖苷。具體包括乳酸、香草酸、龍膽酸、原兒茶酸以及丹參素甲脂等。黃酮類成分包括鼠李素、漢黃芩素以及3，5，7-三羥基-6，8-二甲基黃酮。

1.4 其他成分

黃連中還包括了樹脂、淀粉、鞣質(zhì)、色素、β-谷甾醇、拓?fù)洚悩?gòu)酶I 、II 抑制劑以及微量無機(jī)元素等物質(zhì)。多數(shù)研究者的研究中均指出，生物堿化合物是黃連的主要成分，因此臨床對于生物堿化合物的研究比較多，包括其成分分離方法、化學(xué)結(jié)果以及藥理活性等等。實(shí)際上黃連還具有其他多種成分，但是被發(fā)現(xiàn)的新的化合物并不多，因此后續(xù)研究中需要對化合物的構(gòu)效關(guān)系進(jìn)行進(jìn)一步研究。

2 藥理作用

2.1 降糖作用

黃連的降糖作用在既往研究中已經(jīng)被證實(shí)，并且在糖尿病的治療上已經(jīng)開始應(yīng)用。使用小檗堿和黃連煎劑可達(dá)到降低血糖的目的，并且有研究顯示，降糖效果與其應(yīng)用劑量之間存在一定的關(guān)系。小檗堿之所以能夠達(dá)到降糖作用，主要是由于可降低肝臟糖原和低膈肌糖原的作用，同時(shí)還會對糖原的異生過程產(chǎn)生明顯的抑制作用，及時(shí)血液中的乳酸含量有所上升的，也不會影響胰島素的正常分泌和釋放，同時(shí)還不會對肝細(xì)胞膜胰島素受體的數(shù)量以及親和力造成影響，由以上我們可知，對葡萄糖酵解作用以及抑制糖原異生是小檗堿的降糖的主要作用原理。

2.2 解熱、抗炎作用

黃連中的主要成分小檗堿對于慢性炎癥和急性炎癥均具有一定的抑制作用。小檗堿和黃連在體內(nèi)以及體外均可以增強(qiáng)白細(xì)胞的吞噬功能，進(jìn)而達(dá)到抑制炎癥過程的部分緩解，以此達(dá)到抗炎作用。在相關(guān)學(xué)者的研究中顯示，當(dāng)機(jī)體應(yīng)用小檗堿以后，其體內(nèi)的前列腺素E2和含量會減少，同時(shí)組織中中性粒細(xì)胞中磷脂酶A2的活性也會降低，通過對以上兩種物質(zhì)的降低來降低炎性介質(zhì)的生成[3] 。在臨床應(yīng)用中主要體現(xiàn)在發(fā)熱患者在注射解熱黃連注射液之后，患者的癥狀會明顯緩解。

2.3 抗病原體

黃連中的有效成分—小檗堿，在試驗(yàn)中已經(jīng)被證實(shí)具有較好的抗菌作用，尤其對于臨床常見的真菌、細(xì)菌以及結(jié)核桿菌等存在一定的抑制和滅殺作用[5]，同時(shí)其對于金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、傷寒桿菌以及陰溝桿菌等7種共計(jì)16株致病菌具有抑制作用。但是需要注意的是，低濃度的黃連只能達(dá)到抑菌作用，想要達(dá)到殺菌的作用則需要使用高濃度黃連。

2.4 鎮(zhèn)靜催眠作用

黃連還可以對機(jī)體的神經(jīng)中樞產(chǎn)生抑制作用。其中小檗堿和黃連對中樞的抑制作用較弱，這主要是與黃連的化學(xué)形式相關(guān)，其為季銨類生物堿，不容易通過血腦屏障，抑制作用較弱。但是叔胺類生物堿對中樞的抑制作用較強(qiáng)，主要是由于其為叔銨類生物堿，相對于季銨類生物堿，其更容易通過血腦屏障，因此其對于中樞的抑制作用也相對較好，對患者鎮(zhèn)靜和催眠的效果也就更好。

2.5 抗菌作用

黃連具有一定的抗菌活性，并且其抗菌譜比較廣，對于大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、肺炎雙球菌、白喉?xiàng)U菌、等多種革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌具有一定的抑制作用，同時(shí)對于白色念珠菌和紅色毛蘚菌等真菌也有一定的抑制作用。在相關(guān)的研究中顯示[6]，黃連對于耐甲氧西林凝固酶陰性葡萄球菌、甲氧西林金黃色葡萄球菌、耐碳青霉烯銅綠假單胞菌以及耐甲氧西林凝固酶陰性葡萄球菌等多重耐藥菌株的抑菌作用，結(jié)果顯示黃連的抗菌效果良好，顯示了中藥飲片對抑制多重耐藥菌生長的優(yōu)勢所在。

2.6 其他藥理作用

其對于心血管系統(tǒng)具有一定的影響，例如正興肌力作用、負(fù)性頻率作用、抗心律失常、降壓以及抗心肌缺血作用。其還具有的抗血小板凝聚、抗腦缺血缺氧的作用。同時(shí)還具有抗腫瘤作用，但是臨床上未將黃連廣泛應(yīng)用于癌癥的治療，還須要臨床進(jìn)一步驗(yàn)證和完善方可應(yīng)用于臨床。

3 小 結(jié)

在近些年的研究中，黃連的解熱、抗炎以及其抗菌作用被進(jìn)一步研究，同時(shí)也對其藥理作用提出了更多的觀點(diǎn)。但是在目前的研究中主要對小檗堿作為重點(diǎn)進(jìn)行了研究，但是小檗堿并不是黃連的專屬成分，因此在以后的而研究中將對黃連的成分做進(jìn)一步研究，同時(shí)對其藥理作用進(jìn)行總結(jié)，為黃連的臨床應(yīng)用提供更科學(xué)的理論基礎(chǔ)。

參考文獻(xiàn)

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