刺梨主要活性成分及藥理作用研究進(jìn)展

付陽洋,劉佳敏,盧小鸞,彭黔榮,謝有超,楊 敏,*

(1.貴州大學(xué)藥學(xué)院,貴州貴陽 550025; 2.貴州中煙工業(yè)有限責(zé)任公司技術(shù)中心,貴州貴陽 550009; 3.貴州大學(xué)化學(xué)與化工學(xué)院,貴州貴陽 550025)

刺梨(RosaroxburghiiTratt),又名繅絲花、送春歸、文先果等,系薔薇科薔薇屬多年生落葉叢生灌木。主要分布于我國西南地區(qū),近年已北移河南栽植成功,且以貴州的刺梨品種最多、年產(chǎn)量最高[1-2]。截至2018年底,貴州省刺梨集中連片種植面積達(dá)156萬畝以上,有15個(gè)縣開展了規(guī)?；汤娣N植,種植規(guī)模全國第一;在現(xiàn)有規(guī)模基礎(chǔ)上,

到2021年貴州省刺梨種植面積新增60萬畝,年產(chǎn)鮮果50萬噸,綜合產(chǎn)值達(dá)到100億元[3]。貴州還有其特有品種無籽刺梨,其果實(shí)成熟后果面皮刺基本脫落,種子敗育,故名無籽刺梨;成熟的刺梨果實(shí)為黃色、扁球形,無籽刺梨為黃褐色、卵圓形,刺梨的單果比無籽刺梨大[4]。古書中記載了刺梨根和葉的傳統(tǒng)功效,如刺梨葉性苦、涼,入肺經(jīng),《草木便方》記載刺梨葉可治療疥、癰、金瘡?！顿F陽民間藥草》記載刺梨葉可以治小兒熱瘡[5];刺梨根性平,味酸澀,具消食健胃、收澀固精、止血等效用[6]。刺梨果實(shí)中含有多糖、黃酮、SOD、多酚、三萜類化合物、VC等多種活性成分,尤其黃酮、VC和SOD含量十分豐富,每100 g中平均含920 mg黃酮、1300～3500 mg VC及13000活力單位的SOD,是紅棗黃酮的3倍,蘋果VC的455倍、獼猴桃VC的5～22倍,葡萄SOD的20～50倍、菠菜SOD的23.5倍[7-10],被譽(yù)為“三王水果”。國內(nèi)文獻(xiàn)主要介紹了刺梨果實(shí)活性成分的提取純化,刺梨保健制品及刺梨汁的藥理作用,而國外文獻(xiàn)側(cè)重于刺梨果實(shí)活性成分的組成、結(jié)構(gòu)和藥理作用的研究。目前,對刺梨果實(shí)營養(yǎng)價(jià)值的研究與開發(fā)利用已經(jīng)越來越受到人們的關(guān)注,為了使刺梨豐富的活性成分得到充分利用,本文對刺梨的果實(shí)中活性成分的提取工藝、組成與結(jié)構(gòu)及藥理作用研究進(jìn)展進(jìn)行綜述,為刺梨在功能性食品、膳食補(bǔ)充劑和藥物制劑的應(yīng)用提供參考。

1 主要活性成分的提取工藝

近年來隨著對刺梨果實(shí)活性成分提取工藝研究的不斷深入,果實(shí)中的多種活性成分也越來越被人們所熟知,如Liu等[11]鑒定出刺梨果實(shí)中59種化合物,包括13種有機(jī)酸、12種黃酮、11種三萜類化合物、9種氨基酸、5種苯基丙烷衍生物、4種縮合單寧、2種芪類化合物、2種二苯甲醛衍生物和1種苯甲酸衍生物;李齊激等[12]首次從刺梨果實(shí)中分離出7種化合物,包括委陵菜酸、焦性沒食子酸和1,2-癸二醇等。此外刺梨果實(shí)中還含有多糖、精油及微量元素等。此部分內(nèi)容對刺梨果實(shí)的主要活性成分多糖、黃酮、SOD的提取工藝作詳細(xì)介紹。

1.1 刺梨多糖

刺梨多糖是刺梨果實(shí)中主要的一種生物活性成分,不同提取方法見表1。研究發(fā)現(xiàn)不同提取及工藝優(yōu)化方法對刺梨果實(shí)中多糖的提取率有不同的影響。黃遠(yuǎn)東等[13]用水提法提取刺梨果實(shí)中多糖,采用正交試驗(yàn)優(yōu)化工藝,多糖提取率為4.7%。唐健波等[14]采用響應(yīng)面優(yōu)化超聲輔助提取刺梨干果多糖,提取率為2.18%。此外,唐健波等[15]比較了熱水浸提、微波提取、超聲提取、酶法提取四種提取方法在最佳工藝條件下所得刺梨干果多糖含量,發(fā)現(xiàn)多糖含量為酶法提取物(34.47%)>熱水提取物(33.18%)>微波提取物(31.89%)>超聲提取物(30.58%)。成剛等[16]在刺梨果實(shí)多糖的常規(guī)水提取法中引入微波輔助法,并采用正交試驗(yàn)法優(yōu)化工藝,多糖的提取率可達(dá)16.036%,含量為90.68%。

表1 刺梨果實(shí)多糖的提取方法Table 1 Methods for extracting polysaccharide of Rosa roxburghii Tratt fruit

1.2 黃酮

近幾年國內(nèi)對刺梨黃酮的提取報(bào)道較多,其方法新穎,如張匯慧等[17]率先將半仿生法應(yīng)用于刺梨黃酮的提取。文獻(xiàn)報(bào)道刺梨黃酮的提取方法見表2。

表2 刺梨不同部位黃酮的提取方法Table 2 Extraction method of flavonoids from different parts of Rosa roxburghii Tratt

王振偉等[18]利用正交試驗(yàn)優(yōu)化超聲輔助提取刺梨果實(shí)黃酮的工藝,黃酮得率為1.862%。之后,李志[19]采用超聲波提取刺梨果實(shí)黃酮,通過單因素和正交試驗(yàn)考察了提取溶劑、提取時(shí)間和超聲功率等對刺梨果實(shí)黃酮提取率的影響,得到黃酮提取率為0.57%.劉英等[20]設(shè)計(jì)三因素三水平的響應(yīng)面法試驗(yàn),確定刺梨果實(shí)總黃酮的最佳提取條件,總黃酮提取率為10.76%。此外,李欣燃等[21]利用響應(yīng)曲面法優(yōu)化刺梨葉總黃酮超聲輔助提取工藝,刺梨葉總黃酮實(shí)際提取量達(dá)到(40.87±0.09) mg/g。張匯慧等[17]將半仿生法應(yīng)用于刺梨果實(shí)黃酮的提取,發(fā)現(xiàn)此法提取效果明顯優(yōu)于Tween輔助提取法和超聲輔助提取法,黃酮提取量是這兩種方法的3倍,為27.70 mg/g。

1.3 超氧化歧化酶(SOD)

SOD是一種具有清除體內(nèi)超氧自由基的金屬酶類,能預(yù)防活性氧對生物體的毒害,抗輻射、抗腫瘤及延緩機(jī)體衰老,提高免疫力,治療心血管疾病,抑制酪氨酸酶的活性,降低色素沉著,是一線的抗氧化劑,被譽(yù)為“生物黃金”[22-24]。但SOD在人體內(nèi)的缺乏是很普遍的,因?yàn)殡S著年齡的增加,自由基增加,而SOD減少程度增大[24]。如表3所示,李蘭等[22]發(fā)現(xiàn)把熱變性法、等電點(diǎn)法、有機(jī)溶劑沉淀法結(jié)合起來串聯(lián)使用是一種好的提取純化刺梨果實(shí)SOD工藝,得到SOD活性為1327 U/mL。王振偉等[25]利用超聲波輔助提取刺梨果SOD,磷酸鈉緩沖溶液為提取劑,得到SOD活性為546.9 U/g。付安妮等[8]發(fā)現(xiàn)糖漬刺梨果的SOD活性比鮮果活性提高到1.7倍左右,分別為3716.2和2140 U/g,并且糖漬處理后能延長果肉的保存時(shí)間。

表3 刺梨果實(shí)SOD的提取方法Table 3 Methods for extracting SOD of Rosa roxburghii Tratt fruit

2 活性成分的組成與結(jié)構(gòu)

在國內(nèi)外研究人員的不斷努力下,刺梨果實(shí)中大多數(shù)活性成分的組成與結(jié)構(gòu)已基本探明,為刺梨果實(shí)在未來功能性食品、膳食補(bǔ)充劑和藥物制劑應(yīng)用打下堅(jiān)實(shí)基礎(chǔ)。此部分內(nèi)容詳細(xì)介紹目前文獻(xiàn)報(bào)道中刺梨果實(shí)活性成分的組成與結(jié)構(gòu)。

2.1 多糖

國外的文獻(xiàn)對刺梨多糖的成分進(jìn)行了詳細(xì)的報(bào)道,如Wang等[26]采用DEAE-Sepharose快速流動(dòng)色譜法從刺梨果實(shí)中分離純化得到得到4個(gè)多糖組分(RTFP-1、RTFP-2、RTFP-3和RTFP-4),分別占12.30%、7.67%、23.84%和3.26%,由此可見RTFP-3是主要的多糖組分。RTFP-3的成分如表4所示。由表4知半乳糖醛酸含量為9.47%,表明RTFP-3為酸性多糖,且分子量為67.2 kDa。RTFP-3主要結(jié)構(gòu)由→6)-α-D-Galp-(1→,→4)-α-D-GalpA-(1→,→5)-α-L-Araf-(1→,→4)-β-D-Glcp-(1→和β-D-Glcp-(1→ 和 →3,4)-β-L-Fucp-(1→殘基組成。另外,研究者[27]通過熱水法從刺梨果實(shí)中提取得到一種水溶性多糖(RTFP),主要含有碳水化合物(63.79%±0.73%,g/g),糖醛酸(14.8%±0.06%,g/g),蛋白質(zhì)(4.10%±0.58%,g/g),由阿拉伯糖、半乳糖、葡萄糖、甘露糖、木糖和巖藻糖組成,摩爾百分比分別為33.8%、37.3%、20.7%、1.74%、3.43%和2.95%。Chen等[28]通過陰離子交換和交聯(lián)葡聚糖凝膠G-100尺寸排除柱純化后超聲輔助萃取得到一種新型水溶性多糖(RRTP1-1),平均分子量97.58 kDa,由甘露糖(Man)、鼠李糖(Rha)、葡萄糖醛酸(GlcA)、半乳糖醛酸(GalA)、葡萄糖(Glc)、半乳糖(Gal)、阿拉伯糖(Ara)和木糖(Xyl)組成,摩爾比為2.88∶1.39∶2.83∶1.00∶69.11∶3.04∶2.52∶3.41。Wang等[29]用微波輔助酶提取法提取刺梨果實(shí)多糖得到PR-1和PR-2兩種組分。其單糖組成用高效液相色譜法測定為含有甘露糖、核糖、鼠李糖、鹽酸葡萄糖、葡萄糖醛酸、半乳糖、阿拉伯糖和巖藻糖,摩爾比分別為2.1%、0.54%、2.1%、0.26%、1.5%、22.7%、24.0%、26.4%、19.6%和0.89%。然而,目前還沒有文獻(xiàn)報(bào)道單獨(dú)應(yīng)用刺梨果實(shí)多糖在功能性食品、膳食補(bǔ)充劑和藥物中。因此,可以更多地對刺梨多糖的規(guī)?；崛　⒎蛛x及其功能性產(chǎn)品開發(fā)進(jìn)行研究。

表4 RTFP-3的組成Table 4 Composition of RTFP-3

2.2 黃酮

表5 刺梨果實(shí)中黃酮組成與結(jié)構(gòu)Table 5 Composition and structure of flavonoids from Rosa roxburghii Tratt fruit

2.3 有機(jī)酸和維生素C

在整株刺梨中不同部位均含有一定量的有機(jī)酸,根主要含乳酸和酒石酸,莖和葉中乳酸含量較高,而花中主要積累琥珀酸[33]。Liu等[11]鑒定刺梨果實(shí)中含有13種有機(jī)酸,如表6所示。安華明等[33]發(fā)現(xiàn)刺梨果實(shí)中含有蘋果酸、乳酸、酒石酸、檸檬酸、草酸和琥珀酸6種有機(jī)酸組分和較高含量的抗壞血酸;成熟果實(shí)內(nèi),抗壞血酸含量顯著高于任一種有機(jī)酸組分,約占總酸量的67%;6種有機(jī)酸組分中,蘋果酸含量最高(約占有機(jī)酸總量的53%),乳酸29.8%,酒石酸8.43%,檸檬酸5.1%,草酸2.19%,琥珀酸1.7%。刺梨果實(shí)中的VC(L-抗壞血酸),含量根據(jù)不同的品種和生長階段可達(dá)1300～3500 mg/100 g,是蘋果VC含量的455倍、獼猴桃的5～22倍,被譽(yù)為VC之王[7-8]。李達(dá)等[7]發(fā)現(xiàn)刺梨VC含量為每100 g果實(shí)中平均含1800 mg。

表6 刺梨果實(shí)中有機(jī)酸組成與結(jié)構(gòu)Table 6 Composition and structure of organic acids in Rosa roxburghii Tratt fruit

2.4 三萜類化合物

刺梨三萜是主要由多取代羥基熊果烷型五環(huán)三萜及其苷類物質(zhì)組成[34]。Liu等[11]鑒定出有11種三萜化合物,分別為Polygalacic acid 3-O-β-D-glucopyranoside、19α-Hydroxyasiatic acid-28-O-β-D-glucopyranoside、Kajiichigoside F1、1-Hydroxyeuscaphic acid、2α,19α-Dihydroxy-3-oxo-urs-12-en-28-oic acid及異構(gòu)體、Euscaphic acid(刺梨酸)、Pomolic acid(果樹酸)及異構(gòu)體、Ursolic acid(熊果酸)、2α,3β-Dihydroxylup-20(29)-en-28-oic acid。之后,梁夢琳等[35]采用正相硅膠柱層析,反相制備液相色譜等分離方法對刺梨果實(shí)的化學(xué)成分進(jìn)行分離,結(jié)果表明含有7種化合物,其中6種為三萜類化合物,化合物2、化合物6為首次從刺梨果實(shí)中分離得到。這7種化合物結(jié)構(gòu)如表7[11]所示。南瑩等[36]采用了操作簡便、快速、穩(wěn)定的比色法測定刺梨果實(shí)總?cè)频暮?發(fā)現(xiàn)野生刺梨果實(shí)中總?cè)频暮勘仍耘啻汤婀麑?shí)的含量略高,為16.990%。秦晶晶等[34]比較5種不同提取方法(水煮醇沉法、回流提取法、大孔樹脂法、浸漬法、超臨界萃取法)的總?cè)铺崛÷?發(fā)現(xiàn)回流提取法對刺梨果實(shí)總?cè)铺崛÷首罡?為0.53%。

表7 刺梨果實(shí)三萜類組成與結(jié)構(gòu)Table 7 Composition and structure of Rosa roxburghii Tratt fruit

2.5 多酚(單寧)

單寧是指含有羥基和羧基的多酚類化合物,與蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)形成強(qiáng)復(fù)合物,分為水解單寧、縮合單寧和偽單寧三類。水解單寧分子中碳水化合物的羥基通常與酚類化合物如沒食子酸或鞣酸酯化,可通過弱酸或弱堿水解以分離碳水化合物和酚類物質(zhì)?？s合單寧,也被稱為原花青素,是以碳-碳鍵相連的黃酮類化合物,不能被水解而分解[37]。早期研究發(fā)現(xiàn),刺梨果實(shí)中單寧含量為0.2%～0.6%[7]。Liu等[11]鑒定了刺梨果中四種縮合單寧,包括原花青素(B1)、原花青素(B2)、魚腥草素-(4α,8)-兒茶素和原花青素(B3),如表8所示。由于刺梨單寧的存在,刺梨果實(shí)口感上有一定的澀味。研究表明,水果的澀味是其含有的可溶性丹寧造成的,導(dǎo)致口腔干燥和皺縮的感覺。將水果放置于二氧化碳和乙醇?xì)夥罩锌梢詼p少可溶性丹寧含量,但有果實(shí)軟化、香氣減少、總固形物含量變化等副作用[38]。到目前為止,還沒有文獻(xiàn)詳細(xì)報(bào)道刺梨果實(shí)中單寧的化學(xué)成分和對澀味的去除方法,可考慮采用這種方法去除刺梨果的澀味。

表8 刺梨果實(shí)縮合單寧組成與結(jié)構(gòu)Table 8 Composition and structure of condensed tannins in Rosa roxburghii Tratt fruit

3 刺梨的藥理作用

從古至今,刺梨在食藥方面扮演著不可或缺的角色。刺梨最早記于田雯著的《黔書》,且在清代趙學(xué)敏《本草綱目拾遺》中最早出現(xiàn)其藥用價(jià)值;在《本草綱目》中記載:“其花、果、葉、籽皆可入藥”;并為藥食兩用植被而列進(jìn)《貴州省中藥材、民族藥材質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)》(2003版)。隨著對刺梨活性成分的組成與結(jié)構(gòu)的深入研究,其豐富的藥理作用不斷被發(fā)現(xiàn)。

3.1 解毒作用

早期研究發(fā)現(xiàn),刺梨驅(qū)鉛口服液與強(qiáng)化SOD刺梨汁分別有很好的驅(qū)鉛與排砷的作用[39-40]。且刺梨汁還能減少錳、鎘、鋅和銅等在體內(nèi)的積累。近幾年,李軍等[41]發(fā)現(xiàn)采用強(qiáng)化SOD刺梨汁干預(yù)后,大鼠尿砷水平下降,CD3+、CD4+陽性率、CD4+/CD8+比值顯著升高,表明強(qiáng)化SOD刺梨汁能促進(jìn)大鼠T淋巴細(xì)胞增生,增加血中CD3+和CD4+細(xì)胞的數(shù)量,維持T淋巴細(xì)胞亞群適度比例,有效改善砷所致的細(xì)胞免疫毒性。相聰坤等[42]發(fā)現(xiàn)強(qiáng)化SOD刺梨汁干預(yù)組大鼠CD3+、CD4+細(xì)胞陽性率及CD4+/CD8+均顯著高于砷100 mg/kg組大鼠(P<0.05),C4含量顯著低于砷100 mg/kg組大鼠(P<0.05)。因此,強(qiáng)化SOD刺梨汁具有排砷、調(diào)節(jié)機(jī)體免疫功能，促進(jìn)砷所致免疫損傷恢復(fù)的作用。

3.2 抗氧化

3.3 抗動(dòng)脈粥樣硬化(AS)

高脂血癥是動(dòng)脈粥樣硬化的重要條件之一,刺梨能夠降低血脂水平、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平以及脂質(zhì)過氧化物對LDL的損傷,防止脂質(zhì)過氧化作用造成的損傷及對LDL的損傷,防止泡沫細(xì)胞聚集,并通過提高抗氧化酶SOD的活性來減輕脂質(zhì)過氧化的損傷,從而抑制動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)生[47-48]。簡崇東等[49]發(fā)現(xiàn),刺梨汁對腦梗死患者有很明顯的治療效果,刺梨汁能夠增強(qiáng)LDL的抗氧化性,從而改善動(dòng)脈粥樣硬化的硬化程度。最重要的一點(diǎn)是,和其他的維生素相比,刺梨汁可以升高高密度脂蛋白(HDL)的水平,能夠起到抗動(dòng)脈粥樣硬化的作用。

3.4 抗腫瘤

早期研究發(fā)現(xiàn),刺梨就有防癌、抑癌的作用,如刺梨提取物對胃癌SGC-7901與MNK-45細(xì)胞體外生長、人白血病K562細(xì)胞增殖、人卵巢細(xì)胞株COC2具有明顯的抑制作用;刺梨三萜化合物CL1體外抗人子宮內(nèi)膜腺癌(JEC)作用等。黃姣娥等[50]發(fā)現(xiàn)刺梨三萜可能通過下調(diào)BadmRNA的表達(dá)而誘導(dǎo)細(xì)胞分化,具有體外抗SMMC-7721作用。Liu等[51]將刺梨提取物CL和金蕎麥提取物FR聯(lián)合使用于3種癌細(xì)胞系(人食管鱗癌CaEs-17、人胃癌SGC-7901和肺癌A549),發(fā)現(xiàn)Bax基因表達(dá)上調(diào),Bcl-2基因和Ki-67表達(dá)下調(diào),Bcl-2和Bax基因的表達(dá)與多種癌細(xì)胞凋亡的抑制和誘導(dǎo)有關(guān),而Ki-67蛋白是細(xì)胞增殖的標(biāo)志,與細(xì)胞增殖密切相關(guān)。因此他們發(fā)現(xiàn)CL和FR都具有很強(qiáng)的抑制癌細(xì)胞增殖的能力,并在體外以劑量依賴性方式誘導(dǎo)三種不同癌細(xì)胞系的凋亡。Chen等[52]發(fā)現(xiàn)刺梨粗多糖CLP能夠降低蛋白MMP-9的表達(dá)、降低卵巢癌細(xì)胞A2780細(xì)胞傷口愈合率,進(jìn)而有效防止A2780的遷移和侵襲。

3.5 防治糖尿病

近幾年的研究發(fā)現(xiàn),刺梨還具有防治糖尿病的作用。孫兆峰等[53]發(fā)現(xiàn)刺梨葉可降低總膽固醇(TC)和LDL含量,未對甘油三酯(TG)和游離脂肪酸(NEFA)產(chǎn)生明顯影響,具有一定的調(diào)節(jié)血脂代謝的作用,增加大鼠血漿、大腦皮層和胰腺SOD含量,降低血漿、大腦皮層、胰腺和心臟組織的MDA含量,減少機(jī)體氧化損傷,增加機(jī)體抗氧化能力的作用,對氧化應(yīng)激產(chǎn)生抑制作用,因?yàn)檠趸瘧?yīng)激已經(jīng)被認(rèn)為是糖尿病的發(fā)病機(jī)制之一,進(jìn)而有預(yù)防糖尿病的作用。郭建軍等[54]研究刺梨茶不同提取物的降糖作用發(fā)現(xiàn),刺梨茶75%乙醇醇溶高劑量組(200 mg/kg)能顯著降低糖尿病小鼠的空腹血糖值(P<0.01),改善糖尿病小鼠體重減輕和多飲癥狀(P<0.01),且刺梨茶的降糖作用可能與其含有的茶多酚、茶黃酮等醇溶性小分子物質(zhì)有關(guān)。陳小敏等[55]發(fā)現(xiàn)刺梨汁能夠使Ⅰ型糖尿病小鼠多飲多食的癥狀明顯好轉(zhuǎn),體重下降受到抑制,刺梨汁劑量組能使空腹血糖(FBG)、糖化血紅蛋白(GHb)、糖化血清蛋白(GSP)分別下降39.80%、29.85%、18.52%,使血清胰島素(INS)升高26.13%,肝糖原增加了1.39倍,表明刺梨汁對Ⅰ型糖尿病小鼠具有輔助治療作用。Wang等[26]從刺梨果實(shí)中分離提純得到4種多糖組分(RTFP-1、RTFP-2、RTFP-3和RTFP-4),其中RTFP-3為酸性多糖,研究發(fā)現(xiàn)該多糖組分能夠抑制α-葡萄糖苷酶,進(jìn)而降低血糖的吸收速率,有預(yù)防Ⅱ型糖尿病的作用。

3.6 輻射防護(hù)與抗凋亡

放射治療是大多數(shù)癌癥患者的首選治療方法,但是電離輻射會導(dǎo)致正常的細(xì)胞組織被破壞或死亡。因此,需要輻射防護(hù)劑來減輕電離輻射帶來的傷害。Xu等[56]通過檢測60Co照射后細(xì)胞活性、小鼠30 d存活率和脾集落形成單位(CFU-S)的數(shù)量,探討刺梨黃酮(FRT)的輻射防護(hù)作用。發(fā)現(xiàn)隨著FRT濃度的增加,細(xì)胞存活率逐漸提高,當(dāng)濃度為30 g/mL時(shí),存活率最高為87%。在輻照之前用FRT預(yù)處理,5 Gy輻射后24 h的細(xì)胞存活率顯著增加。暴露于8 Gy的潛在致死劑量后,小鼠的30 d存活率增加;在6 Gy的劑量下,CFU-S的數(shù)量增加,表明刺梨黃酮可以作為一種有效的輻射防護(hù)劑。Xu等[57]還發(fā)現(xiàn)在被輻射細(xì)胞內(nèi)細(xì)胞凋亡信號通過bcl-2(Ca2+)/caspase-3/parp-1途徑被激活,FRT通過C-Caspase-3和Ca2+下調(diào)及原型PARP-1和Bcl-2的上調(diào)來抑制這種細(xì)胞凋亡的途徑,表明FRT有抗細(xì)胞凋亡的特性。郝明華等[58]發(fā)現(xiàn)刺梨黃酮可以降低輻射后骨髓細(xì)胞G2期的細(xì)胞比例及增高G1、S期的細(xì)胞所占比例,對γ射線所致骨髓細(xì)胞損傷有一定防護(hù)作用。

3.7 其他作用

刺梨還有鎮(zhèn)靜、治療失眠的作用,治療失眠有效率達(dá)88.2%。有研究顯示,刺梨汁還有助于消化,能促進(jìn)消化液分泌,改善功能性消化不良,對胃粘膜、肝和腎、神經(jīng)干細(xì)胞也具有一定的保護(hù)作用。此外,刺梨還能提高雄性小鼠生育能力等作用。黃穎等[59]在最近的研究中發(fā)現(xiàn),刺梨口服液能通過增強(qiáng)肝臟ADH、ALDH活力從而加快乙醇代謝,降低急性醉酒小鼠血液乙醇濃度,有較好的解酒作用。

4 結(jié)語與展望

刺梨作為我國獨(dú)有的一種植物,在西南地區(qū)分布廣泛,品種多、產(chǎn)量大,其果實(shí)中含有豐富的活性成分,且具有抗氧化、抗動(dòng)脈粥樣硬化、抗腫瘤、輻射防護(hù)和防治糖尿病等藥理作用,讓刺梨果實(shí)在功能性食品、膳食補(bǔ)充劑及藥物制劑領(lǐng)域有很好的開發(fā)前景。目前,有多種刺梨保健產(chǎn)品與刺梨類制劑問世,如刺梨口服液、刺梨SOD合劑、刺梨凍干粉、刺梨口含片和刺梨膠原蛋白片等,但在市場的普及程度還不高,很多人對刺梨價(jià)值還不明確。

近年來,對刺梨果實(shí)活性成分的提取、組成與結(jié)構(gòu)及藥理作用的研究取得可喜成果,但對刺梨果實(shí)活性成分的利用的研究需要進(jìn)一步的探索與研究,如:a.刺梨果實(shí)中的多糖組分RTFP-3能夠抑制α-葡萄糖苷酶,有預(yù)防Ⅱ型糖尿病的作用。然而,目前還沒有文獻(xiàn)報(bào)道單獨(dú)應(yīng)用刺梨果實(shí)多糖在功能性食品、膳食補(bǔ)充劑和藥物制劑中。b.刺梨果實(shí)中主要活性成黃酮與多糖的提取與優(yōu)化工藝方法成熟,但SOD的提取與優(yōu)化工藝方法卻相對單一。c.由于刺梨果實(shí)中存在單寧,造成口感上有一定澀味,影響后續(xù)刺梨果實(shí)產(chǎn)品的口感與風(fēng)味。但目前為止,還沒有文獻(xiàn)詳細(xì)報(bào)道刺梨中單寧的化學(xué)成分和對刺梨果實(shí)澀味的去除。d.刺梨的一些藥理作用還未落實(shí)到具體的活性成分與作用機(jī)制,如對重金屬的解毒作用和抗動(dòng)脈粥樣硬化的作用。因此,刺梨資源的未來研究方向可從以下幾個(gè)方向進(jìn)行:一是對刺梨果實(shí)中已發(fā)現(xiàn)的活性成分進(jìn)行系統(tǒng)的分離與純化,探究其藥理作用與機(jī)制;二是對刺梨果實(shí)研究的同時(shí)加強(qiáng)對刺梨根、葉的研究,探討其活性成分含量與藥理作用;三是對刺梨果實(shí)中的多糖、黃酮及SOD進(jìn)行規(guī)?；崛∨c純化,用于功能性食品、膳食補(bǔ)充劑與藥物制劑的開發(fā)。