羅哌卡因在臨床麻醉中的應(yīng)用如何

丁洋

【中圖分類號(hào)】R416

【文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼】A

【文章編號(hào)】2095-6851（2020）02-062-01

硬膜外麻醉是依靠局部麻醉藥物阻滯硬膜外對(duì)脊神經(jīng)根，由此對(duì)相應(yīng)部位產(chǎn)生麻痹效果。硬膜外麻醉所應(yīng)用的藥物主要包括羅哌卡因、芬太尼、右美托咪定等。羅哌卡因是一種長(zhǎng)效的酰胺類局麻藥，心臟毒性相對(duì)較低， 感覺與運(yùn)動(dòng)阻滯分離顯著， 對(duì)子宮收縮與主動(dòng)性腹肌運(yùn)動(dòng)沒有顯著影響， 對(duì)子宮胎盤的血流沒有顯著影響為該藥物的主要藥理學(xué)特征。我國(guó)相關(guān)研究顯示，羅哌卡因的麻醉效果十分顯著，在臨床麻醉中得到廣泛應(yīng)用。近年來(lái)，隨著我國(guó)對(duì)羅哌卡因應(yīng)用于臨床麻醉中的深入研究，對(duì)其使用的范圍及頻率都越來(lái)越高。本文就對(duì)羅哌卡因所具備的臨床應(yīng)用效果開展綜述，以期使臨床上羅哌卡因的應(yīng)用更為科學(xué)合理。

1?羅哌卡因的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)

羅哌卡因分布率141，p Ka為8.1，決定羅哌卡因注射的具體部位、用藥方式以及用藥劑量的因素為患者的血漿濃度。其在機(jī)體總血漿、游離血漿以及腎臟內(nèi)的清除速率分別為440m L/min、8L/min以及1m L/min， 終末半衰期為1.8h， 通過(guò)肝臟代謝率為40%。同時(shí)，羅哌卡因在血漿中主要結(jié)合的蛋白為α1-酸糖蛋白，其非蛋白結(jié)合率極低。給予患者膜外持續(xù)注射時(shí)，發(fā)現(xiàn)進(jìn)行手手術(shù)后的α1-酸糖蛋白濃度增加與羅哌卡因在血漿中的濃度增加之間存在一定的相關(guān)性，總血漿濃度變化的幅度遠(yuǎn)大于未結(jié)合濃度變化的幅度，羅哌卡因在機(jī)體內(nèi)的代謝主要依賴于芳香羥基化，且羅哌卡因可借助尿液將大部分劑量排出。

2?羅哌卡因的藥理作用與理化特征

脂溶性與體內(nèi)蛋白的結(jié)合率是所有臨床上使用的局部麻醉藥物的理化特征，其中還包括了p Ka值， 布比卡因以及羅哌卡因均是酰胺類的局部麻醉藥物， 其具備相似的pKa值與蛋白結(jié)合率，相較之下布比卡因具備更高的脂溶性，可能是其取得更好麻醉效果的原因之一。

羅哌卡因在臨床醫(yī)學(xué)中一種第一和純左旋體長(zhǎng)效酰胺類局部麻醉藥物，在人體內(nèi)對(duì)鈉離子流入神經(jīng)纖維細(xì)胞膜的過(guò)程具有一定的阻斷作用，可以有效阻滯鈉離子對(duì)神經(jīng)纖維造成的沖動(dòng)傳導(dǎo)，可以達(dá)到鎮(zhèn)痛以及麻醉的雙重目的，使用效果會(huì)因?yàn)槭褂脛┝康牟煌a(chǎn)生差異，即用藥劑量小的時(shí)候具有鎮(zhèn)痛以及阻滯部分的非進(jìn)行性神經(jīng)的效果;用藥劑量大時(shí)起到外科麻醉的作用。同時(shí)，羅哌卡因的持續(xù)時(shí)間以及阻滯強(qiáng)度不會(huì)因?yàn)槟I上腺素的使用而發(fā)生變化。

3?羅哌卡因使用后的不良反應(yīng)以及注意事項(xiàng)

患者在接受羅哌卡因硬膜外注射后，患者有出現(xiàn)惡心、焦躁、心跳過(guò)慢以及低血壓等癥狀的可能，如果患者的血液濃度過(guò)高，心血管系統(tǒng)以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)會(huì)發(fā)生毒性反應(yīng)，患者主要癥狀表現(xiàn)為興奮以及抑制的雙相性，且出現(xiàn)以上癥狀的時(shí)間通常是在患者的心血管系統(tǒng)發(fā)生毒性反應(yīng)之前，羅哌卡因基本不會(huì)引起患者變態(tài)反應(yīng)、特異反應(yīng)以及高敏反應(yīng)等的出現(xiàn)。在將羅哌卡因應(yīng)用于患者之前，應(yīng)該保證相關(guān)設(shè)備以及人員的完善，同時(shí)明確其的藥理作用，且要嚴(yán)格控制藥物劑量，謹(jǐn)慎使用于肝病患者。

4?羅哌卡因的臨床應(yīng)用進(jìn)展

4.1?神經(jīng)阻滯麻醉以及鎮(zhèn)痛

臨床神經(jīng)阻滯中布比卡因與羅哌卡因具備相似的麻醉效果，但有資料報(bào)道稱，相較于布比卡因，羅哌卡因具備更短的麻醉起效時(shí)間，同時(shí)麻醉劑量較低，具備更高的應(yīng)用安全性。因此在為患者實(shí)施神經(jīng)阻滯麻醉時(shí)，可選擇羅哌卡因作為麻醉藥物。

4.2?術(shù)后鎮(zhèn)痛

臨床上進(jìn)行腹股溝疝修補(bǔ)手術(shù)以及腹腔鏡膽囊切除手術(shù)中，采取羅哌卡因局部浸潤(rùn)的方式，無(wú)論是在麻醉還是鎮(zhèn)痛中，效果均十分顯著。同時(shí)相關(guān)研究顯示，患者在同時(shí)進(jìn)行以上兩種手術(shù)大約7天后，給予患者注射一定劑量的羅哌卡因可顯著緩解患者的疼痛。

4.3?蛛網(wǎng)膜下腔阻滯麻醉

剖宮產(chǎn)術(shù)蛛網(wǎng)膜下腔阻滯中，將羅哌卡因作為麻醉藥物，結(jié)果顯示產(chǎn)婦的神經(jīng)阻滯程度以及運(yùn)動(dòng)神經(jīng)阻滯時(shí)間均與羅哌卡因的使用劑量存在一定的關(guān)聯(lián)性，相比于將布比卡因應(yīng)用于產(chǎn)婦的蛛網(wǎng)膜下腔阻滯中發(fā)現(xiàn)，使用在患者陰部以及下腹部時(shí)，羅哌卡因的效果顯著優(yōu)于布比卡因。此外，最適宜的注射方式為8m L含量為0.2%的羅哌卡因， 注射速率為10m L/s， 在分娩鎮(zhèn)痛的同時(shí)進(jìn)行硬膜外分娩鎮(zhèn)痛， 羅哌卡因應(yīng)用于產(chǎn)婦時(shí)能夠顯著提高其自然分娩率， 降低機(jī)械助產(chǎn)的幾率。

5?羅哌卡因的臨床用藥安全

布比卡因與羅哌卡因應(yīng)用于機(jī)體后，均可以較快的速度作用于中樞神經(jīng)。此外，羅哌卡因毒性閾值為0.6mg/L，明顯高于布比卡因的0.3mg/L， 注射70-200mg的羅哌卡因到患者體內(nèi)后發(fā)現(xiàn)， 患者不會(huì)發(fā)生心臟毒性的現(xiàn)象。研究表明，對(duì)成年患者以14.5mg/h的速率進(jìn)行注射之后， 其血漿中藥物的濃度快速升高的時(shí)間為注射初期，在持續(xù)注射大約70h后，其血漿中藥物的濃度會(huì)緩慢降低， 且檢查發(fā)現(xiàn)患者血漿的藥物濃度最大值顯著低于中毒的閾值，故羅哌卡因應(yīng)用于臨床中安全性較高。

6?羅哌卡因的應(yīng)用進(jìn)展

目前臨床上使用的局部麻醉藥物的特點(diǎn)均為運(yùn)動(dòng)阻滯完善以及阻滯時(shí)間長(zhǎng)， 同時(shí)對(duì)人體的感覺神經(jīng)阻滯起效較快。臨床醫(yī)學(xué)界相關(guān)研究表明，羅哌卡因的麻醉效果較為顯著，能夠?yàn)榕R床上一系列不同的手術(shù)提供麻醉，并且羅哌卡因的具有脂溶性低、對(duì)人體運(yùn)動(dòng)神經(jīng)阻滯強(qiáng)度低的特點(diǎn)，對(duì)應(yīng)的患者在精神手術(shù)后，機(jī)體的自由活動(dòng)能力恢復(fù)迅速，使得患者能夠盡快下床活動(dòng)，顯著縮短了患者的治療時(shí)間，在各大科室的應(yīng)用中都具有較大的優(yōu)勢(shì)。

綜上所述，羅哌卡因應(yīng)用于局部麻醉的效果較好，可使運(yùn)動(dòng)神經(jīng)得到有效分離，同時(shí)其出現(xiàn)神經(jīng)毒性以及心臟毒性的幾率較低，且具有較高的安全性，在臨床麻醉中已經(jīng)得到了廣泛應(yīng)用。