探討酰肼類化合物的合成方法和抗炎活性

（通遼職業(yè)學院，內(nèi)蒙古 通遼 028000）

酰肼類化合物是有機物質(zhì)在合成過程中不可缺少的重要結(jié)構(gòu)之一，擁有獨特的生物活性優(yōu)勢，本質(zhì)上屬于的氮雜原子化合物，可根據(jù)實際情況提供氧原子和氮院子，進而和其他的金屬離子之間形成緊密的聯(lián)系，構(gòu)成穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)。通過對酰肼類化合物結(jié)構(gòu)同時進行觀察，可以發(fā)現(xiàn)其中存在CONN，這樣就可以使酰肼類化合物呈現(xiàn)出類似于立體化學結(jié)構(gòu)的特點，使酰肼類化合物也可以被使用在有機分子合成過程中，可以作為合成前體，或者也可作為中間體?？寡谆钚砸彩酋ｋ骂惢衔锏膬?yōu)勢之一，能夠擴大酰肼類化合物的應用范圍，因此，為了分析酰肼類化合物所在結(jié)構(gòu)和抗炎活性方面的特點和優(yōu)勢，本文合成了一種酰肼類化合物，同時也進行了抗炎活性檢測。

一、實驗環(huán)節(jié)

1.準備實驗儀器以及實驗試劑

所需要的儀器包括元素分析儀器、核磁共振儀器、紅外光譜分析儀器、可見紫外分光光度計以及數(shù)字熔點儀。實驗試劑包括 C8H8O3、CH2Cl2、CH3OH、濃鹽酸試劑、水合肼試劑、無水AlCl3以及C4H2O3，上述試劑在應用之前均未經(jīng)過任何處理。

2.水楊酰肼合成

首先需要制備水楊酰肼，制備完畢后選擇15.2g的C8H8O3，將C8H8O3放入到圓底燒瓶之中，燒瓶的容量為100ml，對其進行攪拌之后加入濃度為85%，含量為10g的水合肼，同時加入20ml的CH3OH，對其實施加熱處理[1]。反應結(jié)束后放置在溫度為0攝氏度的環(huán)境下進行冷卻，當有顏色為白色、形狀為針狀的晶體出現(xiàn)之后進行水洗，記錄最終得出的固體，顏色白色，重量為12.5g，最后產(chǎn)物的產(chǎn)率為81%。

3.苯甲酰丙烯酸的合成

選擇C4H2O3放入到圓底燒瓶之中，燒瓶容量250ml，放入量為4.9g，之后加入CH2Cl2、無水AlCl3，加入量分別為100ml和16.67g[2]。在0攝氏度的環(huán)境下攪拌，加入苯滴，反應時間為5h，反應完畢放入經(jīng)過處理的濃度為33%的鹽酸之中。之后對混合物進行分離，使用飽和狀態(tài)的NaHCO3對其實施洗滌，以此來達到去掉其中鋁離子的效果。之后利用濃鹽酸對其進行調(diào)節(jié)，當酸堿值達到2時利用熱水進行洗滌，在經(jīng)過烘干之后得出3-苯甲酰丙烯酸，最后產(chǎn)物的產(chǎn)率為86%。

4.N-（3-苯甲酰丙烯?；?水楊酰肼合成

選擇3.52g3-苯甲酰丙烯酸、50mlCH2Cl2、2滴DMF、2.38gSOCl2，將其混合之后進行3h的回流反應，等到冷卻之后放入到水楊酰肼溶液之中，并增加溫度，當溫度達到28攝氏度后繼續(xù)進行反應，反應時間為6h。反應完畢提取粗產(chǎn)物，利用水和飽和狀態(tài)的NaHCO3對其實施洗滌，之后使用C2H6O，得出N-（3-苯甲酰丙烯?；?水楊酰肼，最后產(chǎn)物的產(chǎn)率為71.4%[3]。

5.對化合物實施抗炎活性檢測

檢測方法為的爪掌腫脹法，γ-卡拉膠屬于本次活性檢測中的引發(fā)劑，二氟尼柳屬于本次研究中的參照物品，甲基纖維素屬于本次活性檢測中的空白對照組。共選擇21只小白鼠作為研究對象，每七只小白鼠為一組，體重在20g到25g之間，小白鼠經(jīng)過48h后對環(huán)境會產(chǎn)生一定的適應性，在進行測試的時候要求小白鼠只喝水，對小白鼠以灌胃的方式進行給藥，并在右方的后掌處向其注射一定量的γ-卡拉膠鹽水溶液，當過去4h之后測量其左后掌以及右后掌分別腫脹了多少幅度[4]。

二、試驗結(jié)果與分析

1.化合物的合成

此次化合物的合成將 C8H8O3以及水合肼作為最基礎的原料，并以此為基礎合成了水楊酰肼，在此之后水楊酰肼和中間體產(chǎn)生了反應，最終合成了酰肼類化合物，即N-（3-苯甲酰丙烯酰基） 水楊酰肼。在這一過程中必須要注意保證無水狀態(tài)，否則會影響到反應的繼續(xù)進行，不僅會降低產(chǎn)量，還會給反應的開展和進行造成不利影響，或者導致化合物合成失敗。為了保證產(chǎn)率可以明顯提升，需要把化合物體系在經(jīng)歷過減壓蒸餾處理后所產(chǎn)生的固體狀態(tài)的剩余物進行提取，并將其應用在之后的反應過程中。

2.抗炎活性檢測結(jié)果

利用T檢驗的方法對抗炎活性檢測結(jié)果進行分析，可以發(fā)現(xiàn)和對照組之間有較大的差異，對照組、參照組和樣品組的小白鼠右腿和左腿腫脹程度的值分別為0.048cm、0.033cm、0.024cm，抗炎活性分別為0%、31.3%和50%，化合物抗炎活性水平較高[5]。

結(jié)語

酰肼類化合物的應用可以起到消殺螨蟲、除草、抑菌以及抗炎等多種效果，甚至還可以對植物的生長情況進行調(diào)節(jié)，在市場上有極其廣闊的發(fā)展前景。因此，需要對酰肼類化合物對生活活性進行具體分析，并歸納出其存在的結(jié)構(gòu)優(yōu)勢，以此來推進相關(guān)領域產(chǎn)品的不斷研發(fā)。本次實驗中利用傅克酰基化反應以及二氯亞砜反應得出了一個中間體，并將水楊酸甲酯以及水合肼作為化合物合成的基礎原料，將三者結(jié)合后最終得出了一種酰肼類化合物，對合成的物質(zhì)進行檢測之后，發(fā)現(xiàn)其具有較高的抗炎活性，可以對該化合物展開深入的研究。