綠色化學在藥物合成中的應用

王晨

摘 要：近些年來，工業(yè)方面的廢棄物越來越多，包括制藥業(yè)，在生產(chǎn)的過程中造成的污染逐漸給人們的生活帶來很大影響，因此，在排放廢物等方面也越來越受關(guān)注。“綠色”就隨之出現(xiàn)在各個生產(chǎn)行業(yè)中，綠色化學的應用在制藥業(yè)中儼然而生，綠色化學的特點就是最大程度的運用資源并減少污染，在生產(chǎn)的過程中，最大力度地保護環(huán)境資源。本文通過對綠色化學的概念、特點以及在藥物合成中的應用做一個了解。

關(guān)鍵詞：綠色化學;藥物合成;應用

1 綠色化學的概念

綠色化學通俗的解釋就是通過運用化學技術(shù)、化學方法減少甚至是消除對人體、對環(huán)境有害的原料、試劑、產(chǎn)物、溶劑等成分，最大程度的將反應物變成有機產(chǎn)物，以實現(xiàn)保護以及改善環(huán)境為目標，因此，綠色化學又被稱之為環(huán)境無害化學、清潔化學以及環(huán)境友好化學。除此之外，綠色化學還能提高社會的經(jīng)濟效益，它也是在最大的限度內(nèi)合理的利用資源，避免浪費，滿足社會提倡節(jié)能低耗的戰(zhàn)略政策要求。

2 綠色化學的特點

2.1 原料綠色化

綠色化學在選擇化工原材料的時候，都會選擇一些對人體健康無危害以及不會破壞生態(tài)環(huán)境的綠色化原料，如合成異氰酸酯，在傳統(tǒng)工藝選材上使用光氣為原料。若是在太陽高溫之間光氣就會散發(fā)一些毒氣出來危害人們的身體，甚至還會危害周邊的環(huán)境，若將一氧化碳作為原料，并通過胺羰基化來完成合成，不管是在太陽下的高溫還是處于什么環(huán)境，都不會產(chǎn)生對人體有危害的污染。

2.2 生物技術(shù)和催化劑的融合

新型的催化劑發(fā)展使得綠色化學發(fā)展更進一步，新型的催化劑不僅能促進化學技術(shù)與生物技術(shù)的結(jié)合，還能開發(fā)學合成能在溫和的條件下或水溶液中進行綠色合成工藝，即為綠色合成工藝。

2.3 利用率高

綠色化學的使用不僅僅在一定程度上大大減少污染物的產(chǎn)生，甚至將污染物變成有機產(chǎn)物，因此，在原材料的使用上避免了浪費，極大提高了資源的利用率，這對于原本稀缺的資源而言，綠色化學的應用在最大程度上將稀缺的資源發(fā)揮最大的用途。

2.4 產(chǎn)品安全性高

綠色化學的應用就是將生產(chǎn)污染降到最低，使生產(chǎn)的產(chǎn)品是低毒甚至無毒以及是易溶解的化學產(chǎn)物，因此，綠色化學的應用大大提高產(chǎn)品的安全性。

3 綠色化學在藥物合成中的應用

3.1 手性合成

所有的藥物都具有生物活性的手性化合物，通常與它的受體部分是以手性的方式相互作用，以致于藥物的兩個對映體在不同的方式的情況下參與作用，就會導致有不同的效果。在現(xiàn)有的藥物制備大多數(shù)是采用合成工藝，在合成過程的最后一步產(chǎn)物進行拆分，由此獲得藥物。站在綠色化學角度，藥物合成的過程中由于原子經(jīng)濟性較差會產(chǎn)生污染。所以手性合成的研究新方向可能是催化的不對稱合成，不對稱催化反應的實用性和工業(yè)化，是為了實現(xiàn)催化劑的高效率和高選擇性。對于醫(yī)藥研究所需的中間體，不對稱催化可以提供，并且有利于合成環(huán)境的改善，對環(huán)境和人體的危害也會減少。目前手性合成大體可分為兩大類，分別為：不對稱催化氫化和酮的不對稱。這合成方法所研發(fā)的原料主要是在抗生素和抗癌藥物中運用。

3.2 原子經(jīng)濟性

美國化學家 Trost是最早提出原子經(jīng)濟性的概念的人，他提的這個理論得到了較為廣泛的推廣，并且取得了一系列突出的成就，該理論認為選擇性和原子經(jīng)濟性是合成效率的主要影響因素，在合成的過程中盡可能的避免使用保護基團和離去基團，還應充分利用原材料分子中的原子，目的就是為了提高反應的經(jīng)濟效益。這種合成在布洛芬藥物中體現(xiàn)的是最為突出的，在傳統(tǒng)的工藝中需要經(jīng)過六步反應制得，原材料的使用率非常低，因此，有大量材料損失，對環(huán)境也造成比較大污染，同時也加重了生產(chǎn)的成本，導致生產(chǎn)商的經(jīng)濟效益不高。

3.3 潔凈反應介質(zhì)

在現(xiàn)有的藥物合成工藝中，會使用大量的有機溶劑，而所用溶劑多為易爆、易燃、易揮發(fā)、有毒的有機溶劑，對環(huán)境、人體都會帶來很大的傷害。在綠色化學工藝中，其中研究內(nèi)容之一有如何在生產(chǎn)過程中降低合成工藝中對環(huán)境和人體的危害，綠色化反應介質(zhì)是必然的趨勢。在清潔型反應介質(zhì)的有超臨界和近臨界流體、以水為介質(zhì)的有機反應、以離子液質(zhì)的有機反應、無溶劑有機反應等。超臨界二氧化碳的特點有無毒、無害、環(huán)保、安全、便捷;水為介質(zhì)的有機反應的特點是操作簡單，安全，且不存在易燃、易爆等;以離子液質(zhì)的有機反應的特點就是溶解性較好、不易燃、無味、高速分離;無溶劑反應的特點選擇性較高、收率好、能耗低。

4 結(jié)語

綜上所述，綠色化學在藥物合成中的應用，不僅可以減少對人體、環(huán)境有害的污染物，還可以提高原材料的利用率，同時也提高藥物的質(zhì)量、安全性，還能節(jié)約資源，為工業(yè)經(jīng)濟帶來不可估量的經(jīng)濟效益。同時綠色化學也成為當前化學學科發(fā)展的方向，因此，還需不斷的研發(fā)綠色化學合成，不斷的完善綠色化學技術(shù)，為這個環(huán)境、社會、人類構(gòu)建一個更具“綠色”的工業(yè)工藝。

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