氟吡菌胺專(zhuān)利分析及產(chǎn)業(yè)布局建議

楊凌云 郭培俊

摘要：本文旨在通過(guò)對(duì)氟吡菌胺的專(zhuān)利分析，啟發(fā)國(guó)內(nèi)企業(yè)進(jìn)行相應(yīng)的專(zhuān)利布局，找出氟吡菌胺相關(guān)產(chǎn)品或技術(shù)的空白點(diǎn)，進(jìn)而尋求研發(fā)上的突破。

關(guān)鍵詞：氟吡菌胺;專(zhuān)利分析

中圖分類(lèi)號(hào)：S482.2 文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼：A 文章編號(hào)：1003-5168（2019）12-0059-03

Abstract： This provides an opportunity for pesticide companies in China to develop and layout fluopyram-derived products. This paper aims to inspire domestic companies to carry out the corresponding patent layout through the patent analysis of fluopyram to find out the blank points of fluopyram-related products or technologies， and then seek breakthroughs in research and development.

Key words： Fluopyramine;patent analysis

1 基本情況

1.1 氟吡菌胺化合物專(zhuān)利情況

氟吡菌胺（中文化學(xué)名稱(chēng)：2，6-二氯-N-[（3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶基）甲基]苯甲酰胺）是德國(guó)拜耳作物科學(xué)公司開(kāi)發(fā)的吡啶酰胺類(lèi)殺菌劑，英文通用名稱(chēng)為：Fluopicolide，CAS登錄號(hào)為123572-88-3?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式如下圖所示：

氟吡菌胺由阿方蒂農(nóng)科英國(guó)有限公司研發(fā)，并由該公司于1999年在中國(guó)申請(qǐng)專(zhuān)利（申請(qǐng)?zhí)枺篊N99803058.9，申請(qǐng)日為1999年2月16日），該專(zhuān)利于2003年授權(quán)，之后阿方蒂農(nóng)科英國(guó)有限公司被拜耳公司收購(gòu)，2008年該專(zhuān)利的專(zhuān)利權(quán)人變更為拜耳作物科學(xué)有限公司，并于2019年2月16日專(zhuān)利權(quán)到期。

1.2 涉及氟吡菌胺的農(nóng)藥在國(guó)內(nèi)的登記情況

氟吡菌胺目前在國(guó)內(nèi)有7家農(nóng)藥企業(yè)有相關(guān)的產(chǎn)品登記，共計(jì)13個(gè)農(nóng)藥產(chǎn)品。登記企業(yè)主要包括：綠霸、拜耳、穗豐、潤(rùn)農(nóng)、江蘇省農(nóng)藥研究所、陜西湯普森、陜西美邦。具體登記情況如表1所示。其中拜耳有4個(gè)農(nóng)藥登記產(chǎn)品，占了30%，為氟吡菌胺的主要銷(xiāo)售企業(yè)。其中也包括了拜耳此次聲明中提及的三個(gè)登記產(chǎn)品：氟菌·霜霉威（氟吡菌胺·霜霉威鹽酸鹽687.5克/升懸浮劑，登記證號(hào)PD20090012和PD20120373，商品名為銀法利?）和乙鋁·氟吡胺（三乙磷酸鋁·氟吡菌胺71%水分散粒劑，登記證號(hào)PD20183596），上述兩個(gè)產(chǎn)品的涉及的專(zhuān)利均處于有效期內(nèi)。

2 專(zhuān)利數(shù)據(jù)分析和討論

本文的專(zhuān)利數(shù)據(jù)檢索截止日期為2019年2月16日，其中全球?qū)＠麃?lái)自DWPI（德溫特世界專(zhuān)利索引數(shù)據(jù)庫(kù)），中國(guó)專(zhuān)利來(lái)自CNABS（中文專(zhuān)利文摘數(shù)據(jù)庫(kù)）。

2.1 全球?qū)＠治?/p>

2.1.1 全球?qū)＠暾?qǐng)態(tài)勢(shì)分析。如圖2所示氟吡菌胺雖然從1998年即被研發(fā)并申請(qǐng)專(zhuān)利，但是在2004年之前，關(guān)于氟吡菌胺的專(zhuān)利申請(qǐng)量都較少，且增長(zhǎng)緩慢。從2005年期，涉及氟吡菌胺的專(zhuān)利申請(qǐng)進(jìn)入一個(gè)快速增長(zhǎng)的狀態(tài)。由公開(kāi)時(shí)間可知2017年及2018年的統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)并不完全，從目前的統(tǒng)計(jì)結(jié)果已經(jīng)可以看出，從1998年截至2015年，氟吡菌胺的專(zhuān)利申請(qǐng)量仍然呈現(xiàn)增長(zhǎng)的趨勢(shì)。究其原因，氟吡菌胺市場(chǎng)銷(xiāo)售情況較好，且其與其他農(nóng)藥的兼容性較好，后續(xù)不斷產(chǎn)生了其與其他農(nóng)藥復(fù)配的組合配方。另外，各國(guó)對(duì)知識(shí)產(chǎn)權(quán)的重視等因素直接影響著全球?qū)＠暾?qǐng)量的增加。

2.1.2 全球?qū)＠季址治?。如圖3所示，從技術(shù)來(lái)源國(guó)的申請(qǐng)數(shù)量上看，中國(guó)、美國(guó)、歐洲、日本為主要的申請(qǐng)國(guó)家，提出的專(zhuān)利申請(qǐng)總量占全球申請(qǐng)總量的73.2%，其中，中國(guó)占50.6%、美國(guó)緊隨其后，占16.8%，中國(guó)和美國(guó)是氟吡菌胺的主要研究主體。這與美國(guó)和中國(guó)是傳統(tǒng)的農(nóng)業(yè)大國(guó)有關(guān)，也是氟吡菌胺相關(guān)產(chǎn)品的主要銷(xiāo)售市場(chǎng)。

2.1.3 全球主要申請(qǐng)人分析。圖4顯示了國(guó)際申請(qǐng)人的排名情況，其中列出了排名前八的申請(qǐng)人。巴斯夫的申請(qǐng)量排名第一，其申請(qǐng)量遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于原研藥申請(qǐng)人拜耳公司。中國(guó)的陜西美邦、柳州市耕青科技和廣東中訊三家企業(yè)進(jìn)入全球前八的行列，其中陜西美邦的申請(qǐng)量位于全球第四，同時(shí)結(jié)合農(nóng)藥登記信息來(lái)看，陜西美邦也有氟吡菌胺的農(nóng)藥登記產(chǎn)品。

2.2 中國(guó)專(zhuān)利分析

2.2.1 國(guó)內(nèi)申請(qǐng)人排名。圖5展示出的是國(guó)內(nèi)申請(qǐng)人前十的排名情況，從中可以看出，陜西美邦以37件的申請(qǐng)量位居第一，遠(yuǎn)高于排名第二的柳州市耕青科技。而排名第二至第五的公司申請(qǐng)量差值為3件，差別并不大。上述排名前十的國(guó)內(nèi)申請(qǐng)人均為農(nóng)藥企業(yè)，并不涉及學(xué)校、科院院所或個(gè)人。可見(jiàn)氟吡菌胺的技術(shù)研發(fā)還是以相關(guān)的農(nóng)藥企業(yè)為主。

2.2.2 國(guó)內(nèi)專(zhuān)利申請(qǐng)技術(shù)分布。圖6展示出的是國(guó)內(nèi)關(guān)于氟吡菌胺的國(guó)內(nèi)申請(qǐng)技術(shù)分布情況，可以看出國(guó)內(nèi)關(guān)于氟吡菌胺的專(zhuān)利申請(qǐng)主要以組合物為主，即氟吡菌胺與其他活性成分的復(fù)配。其次的研究方向是涉及氟吡菌胺的制劑研究，另外還有少量專(zhuān)利涉及氟吡菌胺的新的用途（包括新擴(kuò)展的防治對(duì)象）以及制備方法。

2.2.3 中國(guó)主要申請(qǐng)人的專(zhuān)利分析。排名第一的陜西美邦，從2011年至2016年共計(jì)申請(qǐng)27件涉及氟吡菌胺的專(zhuān)利，其中主要為組合物的發(fā)明專(zhuān)利，陜西美邦在2011—2012年集中申請(qǐng)了7件直接涉及氟吡菌胺與其他活性成分的組合物專(zhuān)利，分別涉及氟吡菌胺與甲氧基丙烯酸酯類(lèi)、硫代氨基甲酸酯類(lèi)、中生菌素、多抗霉素、甲基硫菌靈、多菌靈、氰霜唑、三乙膦酸鋁、霜脲氰、纈霉威、克菌丹等殺菌成分的復(fù)配，且都實(shí)現(xiàn)了協(xié)同增效。排名第二的柳州市耕青科技有限公司共申請(qǐng)20件涉及氟吡菌胺的專(zhuān)利，并且該20件專(zhuān)利全部是涉及多肉植物的抗腐爛藥物組合物，氟吡菌胺僅作為其中的次要活性成分，該系列專(zhuān)利并不是主要針對(duì)氟吡菌胺進(jìn)行的技術(shù)研發(fā)。排名第三的廣東中訊，共申請(qǐng)18件涉及氟吡菌胺的專(zhuān)利。其中，有14件都是涉及氟吡菌胺作為次要成分的農(nóng)藥組合物，僅有1件為氟吡菌胺和甲霜靈復(fù)配殺菌組合物。另外，還有1件涉及乳油制劑的制備方法，2件涉及將含有氟吡菌胺的組合物分別應(yīng)用于種子處理和薊馬引誘劑。排名第四的南京華洲的16件申請(qǐng)也都是涉及將氟吡菌胺作為次要活性成分的農(nóng)藥組合物。排名第五的深圳諾普信有7件專(zhuān)利都是圍繞氟吡菌胺為主要活性成分進(jìn)行的復(fù)配研究，有1件為涉及氟吡菌胺的乳油制劑。

3 對(duì)國(guó)內(nèi)農(nóng)藥企業(yè)的啟示

通過(guò)以上分析，至少可以給國(guó)內(nèi)的農(nóng)藥企業(yè)提供以下建議：（1）組合物專(zhuān)利是重點(diǎn)。對(duì)于新研發(fā)或者專(zhuān)利權(quán)即將到期的農(nóng)藥化合物而言，復(fù)配組合物或者復(fù)配制劑是研發(fā)和專(zhuān)利布局的重點(diǎn)方向。以氟吡菌胺為例，拜耳涉及氟吡菌胺的農(nóng)藥登記產(chǎn)品不僅包括氟吡菌胺原藥和制劑，還包括兩個(gè)復(fù)配產(chǎn)品：乙鋁·氟吡胺、氟菌·霜霉威，并且同時(shí)也申請(qǐng)了專(zhuān)利ZL02805989.1和ZL02805988.3分別保護(hù)這兩個(gè)混配產(chǎn)品，二者保護(hù)期分別到2022年2月12日和2022年2月19日。拜耳通過(guò)復(fù)配制劑延長(zhǎng)了氟吡菌胺系列產(chǎn)品的專(zhuān)利保護(hù)期，并且乙鋁·氟吡胺、氟菌·霜霉威也占據(jù)了較大市場(chǎng)份額。我國(guó)企業(yè)關(guān)于氟吡菌胺的專(zhuān)利也確實(shí)大多圍繞組合物展開(kāi)，陜西美邦在2011年-2012年集中申請(qǐng)了7件直接涉及氟吡菌胺與其他活性成分的組合物專(zhuān)利，分別涉及多種農(nóng)藥。（2）組合物專(zhuān)利的研發(fā)和申請(qǐng)都相對(duì)容易，然而現(xiàn)在的原研藥專(zhuān)利在申請(qǐng)時(shí)，基本上都會(huì)公開(kāi)大量的組合物，這也是一種防御性的公開(kāi)，從而也為組合物專(zhuān)利的授權(quán)制造難度。因此制劑專(zhuān)利是一個(gè)可以進(jìn)行研發(fā)和布局的方向，從國(guó)內(nèi)關(guān)于氟吡菌胺的制劑專(zhuān)利來(lái)看，一是數(shù)量非常少，二是質(zhì)量普遍不高。很少有專(zhuān)門(mén)針對(duì)氟吡菌胺研發(fā)的新制劑，多數(shù)為普通制劑，氟吡菌胺只是其中可選擇的活性成分之一。然而往往好的制劑對(duì)農(nóng)藥的銷(xiāo)售起到非常重要的作用，面對(duì)國(guó)外的新化合物專(zhuān)利，國(guó)內(nèi)企業(yè)應(yīng)當(dāng)在制劑的研發(fā)上投入更多力量，其相比于組合物專(zhuān)利而言，其技術(shù)含量更高。（3）新用途專(zhuān)利也是不容忽視的方向。與其他行業(yè)不同的是，對(duì)于藥物類(lèi)化合物，其用途專(zhuān)利是具有實(shí)際應(yīng)用價(jià)值的。農(nóng)藥產(chǎn)品登記，須要明確其防治對(duì)象，在農(nóng)藥銷(xiāo)售過(guò)程中，也需要在包裝上明確記載防治對(duì)象。因此，如果有新的農(nóng)藥化合物被研發(fā)出來(lái)，國(guó)內(nèi)的農(nóng)藥企業(yè)也可以在其新用途上尋找突破口。

參考文獻(xiàn)：

[1] 張一賓.SDHI類(lèi)殺菌劑將成為全球殺菌劑市場(chǎng)主體之必然[J].營(yíng)銷(xiāo)界（農(nóng)資與市場(chǎng)），2017（21）：89.