動態(tài)

中國抗艾新藥獲批進(jìn)入臨床試驗(yàn)

由中國研發(fā)的抗艾滋病新藥——塞拉維諾，于2019年5月5日獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局頒發(fā)的臨床試驗(yàn)通知書，同意開展臨床試驗(yàn)。如研發(fā)成功，將會更好地滿足廣大艾滋病患者的臨床用藥需求。

塞拉維諾是中國首個獲批進(jìn)入臨床研究的CCR5受體拮抗劑，曾先后獲得十三五“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項(xiàng)、中國科學(xué)院戰(zhàn)略性先導(dǎo)科技專項(xiàng)以及中國科學(xué)院自主部署項(xiàng)目、云南省科技廳等基金的資助。早期的基礎(chǔ)研究工作發(fā)表在國際頂尖期刊Science和藥物化學(xué)頂尖期刊Journal of Medicinal Chemistry上。

科研人員先是通過計算機(jī)輔助藥物設(shè)計，采用基于結(jié)構(gòu)和改變代謝途徑的藥物設(shè)計策略，設(shè)計新結(jié)構(gòu)類型CCR5拮抗劑；又通過高效合成技術(shù)開展CCR5拮抗劑的多輪結(jié)構(gòu)改造和成藥性優(yōu)化，解析了現(xiàn)有唯一針對CCR5靶點(diǎn)的上市臨床藥物馬拉維諾和多個CCR5拮抗劑與CCR5受體的晶體復(fù)合物結(jié)構(gòu)，開展CCR5拮抗劑的抗HIV活性篩選和研究；后在此基礎(chǔ)上進(jìn)行深入結(jié)構(gòu)修飾、藥效評價和成藥性優(yōu)化，發(fā)現(xiàn)一種具有全新骨架的CCR5拮抗劑候選藥物——塞拉維諾。

臨床前研究結(jié)果顯示，與馬拉維諾相比，塞拉維諾對CCR5受體具有更好的拮抗活性，對多種艾滋病病毒株、臨床株以及耐藥株的抑制活性和治療指數(shù)優(yōu)于馬拉維諾或與其相當(dāng)；但塞拉維諾具有良好的大鼠和犬的藥代動力學(xué)特性，種屬差異小、對CYP450酶無抑制和誘導(dǎo)作用，無潛在的藥物—藥物相互作用，安全性良好。目前，塞拉維諾及其系列化合物已獲得美國、歐洲、俄羅斯、韓國和澳大利亞等國的專利授權(quán)。

抗擊艾滋病是一場全球性的戰(zhàn)役

被子植物起源于三疊紀(jì)晚期瑞替期

被子植物的崛起重塑了生態(tài)系統(tǒng)格局，其起源和早期快速演化問題被達(dá)爾文稱為“惱人之謎”，是植物學(xué)皇冠上的璀璨明珠。為解開這一謎題，中國科學(xué)家與國際團(tuán)隊(duì)合作，開展了迄今為止最廣泛取樣的被子植物系統(tǒng)發(fā)育基因組學(xué)研究，并取得重要進(jìn)展。成果于5月6日在國際植物學(xué)期刊《自然—植物》上在線發(fā)表。

研究團(tuán)隊(duì)選擇被子植物全部64個目，涵蓋85%現(xiàn)存科的2351個代表種，以裸子植物163種作為外類群，利用2881個質(zhì)體基因組的80個基因，重建了被子植物高分辨率的質(zhì)體基因組系統(tǒng)發(fā)育樹，估算了被子植物科級以上主要分支的分化時間。

研究表明，被子植物起源于三疊紀(jì)晚期的瑞替期，明顯早于確切的被子植物冠群最早化石年齡，并據(jù)此首次提出了被子植物化石記錄與分子鐘推算時間之間的“侏羅紀(jì)空缺”。此外，核心被子植物五大分支，即金粟蘭目、木蘭類、單子葉植物、金魚藻目和真雙子葉植物之間的關(guān)系仍然沒有完全解析，暗示在被子植物早期分化階段可能發(fā)生了輻射分化，或許發(fā)生了一定規(guī)模的滅絕事件，由此產(chǎn)生了令人困惑的“達(dá)爾文之謎”。自三疊紀(jì)晚期到晚白堊紀(jì)，被子植物的興起、分化并逐漸取代裸子植物在陸表植物中占據(jù)主導(dǎo)地位，極大地影響了昆蟲、兩棲動物、哺乳動物、蕨類植物，以及許多其他生物類群的多樣化進(jìn)程。

此項(xiàng)研究建立了被子植物基于質(zhì)體基因組超級矩陣大數(shù)據(jù)和全面取樣的真實(shí)樹，它確認(rèn)了被子植物8大主干支和22個分支的系統(tǒng)框架，有望全面更新舊有系統(tǒng)。

氧氣含量控制寒武紀(jì)大爆發(fā)過程

中英俄國際合作團(tuán)隊(duì)，通過對西伯利亞寒武紀(jì)早期碳酸鹽巖地層的碳、硫同位素研究，揭示了大氣和海洋的氧氣含量控制著寒武紀(jì)大爆發(fā)的過程。相關(guān)成果5月6日在線發(fā)表于英國《自然》雜志子刊《自然—地球科學(xué)》。

2006年，中國科研團(tuán)隊(duì)就提出了階段性輻射和滅絕的寒武紀(jì)大爆發(fā)過程模型，并發(fā)現(xiàn)動物早期演化的階段性輻射和滅絕過程與海水碳同位素的異常變化存在耦合關(guān)系。但是，這種相關(guān)性之間的具體原因和機(jī)制一直不明。

俄羅斯西伯利亞是解決這一科學(xué)問題的關(guān)鍵地區(qū)，因?yàn)樵摰貐^(qū)的寒武紀(jì)早期地層剖面不僅化石豐富，更重要的是由一套連續(xù)的碳酸鹽巖沉積序列構(gòu)成，記錄了該時期全球海水碳同位素的完整演化過程，為揭示海水化學(xué)變化與生物演化過程之間的相關(guān)性提供了可靠研究材料。

通過與俄羅斯同行合作，在西伯利亞開展了野外工作，采集了一套珍貴的寒武紀(jì)早期碳酸鹽巖地層樣品。隨后，英國科學(xué)家加入進(jìn)來。中英俄合作團(tuán)隊(duì)在詳細(xì)的地層學(xué)和生物化石多樣性演化研究的基礎(chǔ)上，對這套樣品開展了系統(tǒng)的碳、硫同位素實(shí)驗(yàn)分析和數(shù)學(xué)模型計算，獲得了令人興奮的研究結(jié)果。研究首次采用定量模型論證了動物的寒武紀(jì)大爆發(fā)的幕式過程受控于大氣和海洋的氧氣含量變化，而發(fā)生在距今5.14億年左右的寒武紀(jì)動物群大滅絕事件是海水缺氧造成的。此外，該研究也從實(shí)驗(yàn)方法學(xué)上證實(shí)，碳酸鹽巖中微量硫酸鹽硫同位素也可以很好地用于示蹤古代海水硫的循環(huán)。

衡量研發(fā)投入有了新標(biāo)尺

日前，國家統(tǒng)計局發(fā)布了《研究與試驗(yàn)發(fā)展（R&D）投入統(tǒng)計規(guī)范（試行）》（以下簡稱《規(guī)范》）。R&D是國際上對科學(xué)技術(shù)活動進(jìn)行測度所使用的一個通用術(shù)語，R&D相關(guān)指標(biāo)集中體現(xiàn)了一個國家或地區(qū)的科技實(shí)力，特別是自主創(chuàng)新能力和水平。隨著建設(shè)創(chuàng)新型國家和世界科技強(qiáng)國的不斷推進(jìn)，我國R&D投入狀況越來越受到各界的關(guān)注。

國家統(tǒng)計局曾在2000年制定發(fā)布了《科技投入統(tǒng)計規(guī)程》（以下簡稱《規(guī)程》）。經(jīng)過近20年的發(fā)展，建設(shè)創(chuàng)新型國家、實(shí)施創(chuàng)新驅(qū)動發(fā)展等國家戰(zhàn)略的實(shí)施，對科技統(tǒng)計工作提出了新的要求，科技統(tǒng)計的內(nèi)容、方法和質(zhì)量等方面也要做相應(yīng)改變，原有《規(guī)程》已不能很好適應(yīng)現(xiàn)階段統(tǒng)計工作需要。

《規(guī)范》明確規(guī)定了R&D活動及基礎(chǔ)研究、應(yīng)用研究、試驗(yàn)發(fā)展等基本概念在統(tǒng)計上的定義，R&D人員及R&D經(jīng)費(fèi)支出等基本指標(biāo)的定義、內(nèi)涵和統(tǒng)計方式，以及R&D投入統(tǒng)計的基本原則和主要分類等。在統(tǒng)計工作方面，《規(guī)范》明確規(guī)定了國家統(tǒng)計局、科學(xué)技術(shù)部、教育部、國防科技工業(yè)局等部門以及各地區(qū)在R&D投入統(tǒng)計中的職責(zé)分工，R&D投入統(tǒng)計的工作流程與數(shù)據(jù)質(zhì)量控制要求，以及數(shù)據(jù)管理及發(fā)布的要求等。

《規(guī)范》的發(fā)布和實(shí)施，使我國R&D投入統(tǒng)計有了新的通用語言和工作標(biāo)準(zhǔn)，將極大提高R&D統(tǒng)計的工作效率和工作質(zhì)量，將有效避免因統(tǒng)計標(biāo)準(zhǔn)不一、統(tǒng)計方法各異等造成的數(shù)據(jù)不匹配、不銜接等問題，對夯實(shí)統(tǒng)計工作基礎(chǔ)、提升統(tǒng)計數(shù)據(jù)質(zhì)量和統(tǒng)計監(jiān)測水平以及開展國際比較等具有重要作用。

氧氣催生遠(yuǎn)古生命大爆發(fā)

為“中國天眼”保護(hù)設(shè)立專章

《貴州省無線電管理?xiàng)l例》(以下簡稱《條例》)自2019年5月起施行?！稐l例》專門為FAST的保護(hù)設(shè)立專章，是貴州保護(hù)FAST的又一新舉措。

500米口徑球面射電望遠(yuǎn)鏡(簡稱FAST)被譽(yù)為“中國天眼”，是具有中國自主知識產(chǎn)權(quán)、世界最大單口徑、最靈敏的射電望遠(yuǎn)鏡，開展包括宇宙中性氫、脈沖星、甚長甚線干擾測量、星際分子和搜索可能的星際通信信號等。中國科學(xué)院國家天文臺于2019年4月底發(fā)布消息說，F(xiàn)AST日前已通過工藝驗(yàn)收，并開始利用試開放的形式向中國國內(nèi)天文學(xué)家開放觀測時間。

為保護(hù)FAST，貴州早在2013年就頒布了《貴州省500米口徑球面射電望遠(yuǎn)鏡電磁波寧靜區(qū)保護(hù)辦法》，并于2019年4月實(shí)施新修訂的《貴州省500米口徑球面射電望遠(yuǎn)鏡電磁波寧靜區(qū)保護(hù)辦法》。2019年5月施行的《條例》是貴州保護(hù)FAST的又一舉措?！稐l例》共六章五十條，其中第三章專門為FAST保護(hù)設(shè)立。

《條例》為保障FAST正常運(yùn)行必備的電磁環(huán)境劃定了射電望遠(yuǎn)鏡電磁波寧靜區(qū)，由核心區(qū)、中間區(qū)和邊遠(yuǎn)區(qū)組成。以射電望遠(yuǎn)鏡臺址為圓心，半徑5公里的區(qū)域?yàn)楹诵膮^(qū)，5至10公里的環(huán)帶為中間區(qū)，10至30公里的環(huán)帶為邊遠(yuǎn)區(qū)。《條例》規(guī)定，核心區(qū)內(nèi)禁止設(shè)置、使用無線電臺(站)，禁止建設(shè)對射電望遠(yuǎn)鏡產(chǎn)生電磁環(huán)境影響的項(xiàng)目及輻射無線電波的設(shè)施，禁止修建建(構(gòu))筑物，原住居民應(yīng)當(dāng)全部遷出并妥善安置。同時，禁止攜帶數(shù)碼產(chǎn)品等產(chǎn)生電磁輻射的電子產(chǎn)品進(jìn)入核心區(qū)。