寇威
緩釋制劑,《中國(guó)藥典》規(guī)定其指口服藥物在規(guī)定釋放介質(zhì)中,按要求緩慢的非恒速釋放,與其他相應(yīng)的普通制劑相比,每24小時(shí)用藥次數(shù)應(yīng)從3~4次減少至1~2次的制劑。
控釋制劑是通過(guò)控釋衣膜定時(shí)、定量、勻速地向外釋放藥物的一種劑型,使血藥濃度恒定,無(wú)“峰谷”現(xiàn)象,從而更好地發(fā)揮療效。一般只需用藥1次,即可維持療效24小時(shí)左右,既可減少用藥次數(shù),又可提高、延長(zhǎng)療效,降低毒副反應(yīng)。
1.藥物含量大
緩控釋制劑中所包含的藥物含量是普通制劑的2~4倍。
2.給藥次數(shù)少
緩控釋制劑比相應(yīng)的普通制劑給藥頻次少,一般是每日1~2次,使血藥濃度較平穩(wěn)地保持在有效治療濃度范圍內(nèi)。需仔細(xì)閱讀藥品說(shuō)明書(shū),不可擅自增加服藥次數(shù)而使血藥濃度過(guò)高,不良反應(yīng)發(fā)生率增加。
3.容易受飲食影響
有些緩控釋制劑的藥物釋放受飲食影響,這主要是因?yàn)檫M(jìn)食會(huì)引起胃腸道發(fā)生pH值、脂肪和水含量等改變,使制劑的包衣或骨架材料溶解度改變,從而影響其釋放行為。如非洛地平緩釋片(波依定),說(shuō)明書(shū)指出應(yīng)空腹服用或食用少量清談飲食;飲用葡萄柚果汁可使本品血藥水平明顯升高,應(yīng)避免同服。
服用緩釋片之前,應(yīng)認(rèn)真仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū),按照說(shuō)明書(shū)要求的時(shí)間,于餐前或餐中或餐后服用,同時(shí)注意進(jìn)食種類的影響。說(shuō)明書(shū)中未注明服藥時(shí)間的藥品宜空腹服用,用藥期間忌飲酒。
大多數(shù)緩控釋片是不可以掰開(kāi)服用的,否則會(huì)破壞其制劑工藝結(jié)構(gòu),導(dǎo)致藥物很快釋放,無(wú)法起到緩控釋的作用;而且由于其含藥量大于普通制劑,掰開(kāi)服用易造成大劑量藥物快速釋放,引起不良反應(yīng)甚至中毒。
但并不是所有的緩控釋片都不能掰開(kāi)服用,要看具體的結(jié)構(gòu)。
理論上來(lái)說(shuō),只要是通過(guò)藥片外面的緩控釋層來(lái)實(shí)現(xiàn)的(如單層膜溶蝕系統(tǒng),滲透泵系統(tǒng))就不能掰開(kāi)吃,掰開(kāi)破壞了緩釋層就沒(méi)有緩控釋效果了。
不能掰開(kāi)服用的緩釋、控釋片(含主要適應(yīng)癥)有:
◎硝酸甘油控釋口頰片,用于冠心病心絞痛的預(yù)防和治療。
◎硝苯地平控釋片(拜新同),用于高血壓、冠心病、慢性穩(wěn)定型心絞痛(勞累性心絞痛)。
◎鹽酸維拉帕米緩釋片(緩釋異博定),用于原發(fā)性高血壓。
◎非洛地平緩釋片(波依定),用于高血壓、穩(wěn)定性心絞痛。
◎吲噠帕胺緩釋片(納催離),用于原發(fā)性高血壓。
◎甲磺酸多沙唑嗪緩釋片(可多華),用于良性前列腺增生對(duì)癥治療,也用于高血壓。
◎氯化鉀緩釋片(補(bǔ)達(dá)秀),用于治療和預(yù)防低鉀血癥,以及洋地黃中毒引起頻發(fā)、多源性早搏或快速性心律失常。
◎格列齊特緩釋片(達(dá)美康),用于單用飲食療法、運(yùn)動(dòng)治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人非胰島素依賴型糖尿?。?型)。
◎格列吡嗪緩釋片(秦蘇),用于單獨(dú)飲食療法不能滿意控制的輕、中度2型糖尿病患者。
◎格列吡嗪控釋片(瑞易寧),適用于在充分進(jìn)行飲食控制的基礎(chǔ)上,治療2型糖尿病患者的高血糖及其相關(guān)癥狀。
◎二甲雙胍緩釋片,用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者。
◎鹽酸丁咯地爾緩釋片(步復(fù)邁),用于周圍血管疾?。ɡ字Z綜合癥、血栓閉塞性脈管炎、間歇性跛行)和慢性腦血管供血不足引起的癥狀(眩暈、耳鳴、智力減退、記憶力下降、注意力不集中、定向力障礙等)。
◎雙氯芬酸鈉緩釋片(扶他林),用于緩解類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎,各種軟組織風(fēng)濕性疼痛(如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及運(yùn)動(dòng)后損傷性疼痛等),也用于急性的輕、中度疼痛(如手術(shù)、創(chuàng)傷、勞損后等的疼痛,原發(fā)性痛經(jīng),牙痛、頭痛等)。
◎克拉霉素緩釋片(諾邦、森克),用于對(duì)克拉霉素敏感的微生物所引起的感染。
◎吡貝地爾緩釋片(泰舒達(dá)),用于老年患者的慢性病理性認(rèn)知和感覺(jué)神經(jīng)障礙的輔助性癥狀性治療(除阿爾茨海默癥和其他類型的癡呆),也用于下肢慢性阻塞性動(dòng)脈病(第2期)所致間歇性跛行的輔助性治療,以及眼科的缺血性癥狀和帕金森病的治療。
◎硫酸嗎啡緩釋片(美施康定),主要適用于重度癌痛患者鎮(zhèn)痛。
◎洛芬待因緩釋片(思為普),主要用于多種原因引起的中等程度疼痛的鎮(zhèn)痛,如癌癥疼痛、手術(shù)后疼痛、關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、偏頭痛、頭痛、痛經(jīng)、牙痛等。
◎咪唑斯汀緩釋片(皿治林),是長(zhǎng)效的組胺H1受體拮抗劑,適用于成人或12歲以上兒童所患的蕁麻疹等皮膚過(guò)敏癥狀、季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎(花粉癥)及常年性過(guò)敏性鼻炎。
理論上,如果是通過(guò)多單元控釋小丸系統(tǒng),利用獨(dú)特微囊或包衣技術(shù)達(dá)到緩釋效果的,可以掰開(kāi)服用。
常見(jiàn)可掰開(kāi)服用的緩釋片有:
◎依姆多、欣康(單硝酸異山梨酯緩釋片)
適應(yīng)證:冠心病的長(zhǎng)期治療,預(yù)防血管痙攣型和混合型心絞痛,也適用于心肌梗死后的治療及慢性心衰的長(zhǎng)期治療。
◎倍他樂(lè)克(琥珀酸美托洛爾緩釋片)
適應(yīng)證:高血壓,心絞痛,伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩(wěn)定的慢性心力衰竭。
◎德巴金(丙戊酸鈉緩釋片)
適應(yīng)證:癲癇,躁狂癥。
◎依靜(鹽酸奧昔布寧緩釋片)
適應(yīng)證:解痙藥物。用于治療合并有急(緊)迫性尿失禁、尿急、尿頻等癥狀的膀胱過(guò)度活動(dòng)癥(OAB)。
◎息寧(卡左雙多巴控釋片)
適應(yīng)證:原發(fā)性帕金森氏病,腦炎后帕金森氏綜合征,癥狀性帕金森氏綜合征(一氧化碳或錳中毒),服用含吡多辛(維生素B6)的維生素制劑的帕金森氏病或帕金森氏綜合征的病人。
◎奇曼?。}酸曲馬多緩釋片)
適應(yīng)證:中度至重度疼痛。