環(huán)境敏感藥物控制釋放相關(guān)專利分析

摘 要：藥物控制釋放[1]從20世紀(jì)60年代開始發(fā)展，逐漸成為多學(xué)科交叉領(lǐng)域的研究熱點(diǎn)，近年來治療藥物定向釋放逐漸成為了該領(lǐng)域的研究重點(diǎn)，其中環(huán)境敏感型材料[2]屬于一類重要的藥物控制釋放材料，這類材料可以很好的滿足藥物定向控制釋放的需求。本文對(duì)環(huán)境敏感藥物控制釋放相關(guān)技術(shù)專利申請(qǐng)情況進(jìn)行了分析，其中選取了在該領(lǐng)域技術(shù)較為領(lǐng)先的兩家公司的專利申請(qǐng)進(jìn)行了重點(diǎn)分析。

關(guān)鍵詞：藥物；控制釋放；環(huán)境敏感；專利分析

1 環(huán)境敏感藥物控制釋放專利概況

根據(jù)各數(shù)據(jù)庫收集的文獻(xiàn)量及其分布特點(diǎn)對(duì)中文和外文庫進(jìn)行了合理選擇，并在各數(shù)據(jù)庫中采用以關(guān)鍵詞和分類號(hào)并重的檢索方式。通過對(duì)檢索到的相關(guān)專利文獻(xiàn)的申請(qǐng)國別進(jìn)行統(tǒng)計(jì)，得知美國在環(huán)境敏感藥物控制釋放領(lǐng)域的專利申請(qǐng)量高居全球首位，并占據(jù)了全球總申請(qǐng)量的42%，領(lǐng)頭羊的態(tài)勢(shì)十分明顯；其次是中國和日本的專利申請(qǐng)量，兩者均占全球總申請(qǐng)量的14%左右；接下來是分別是歐洲、韓國等地區(qū)，均僅占有較小的份額。其中，中美日三國的專利申請(qǐng)量占據(jù)了全球總申請(qǐng)量的70%，表明該技術(shù)的專利申請(qǐng)集中度很高。

通過對(duì)該領(lǐng)域全球?qū)＠暾?qǐng)的全部申請(qǐng)人進(jìn)行統(tǒng)計(jì)分析可知，其申請(qǐng)人以外國大型企業(yè)為主，由數(shù)據(jù)分析得出其中申請(qǐng)量前五名的申請(qǐng)人分別是美敦力公司（MEDT，美國，27%）、3M創(chuàng)新有限公司（MINN，美國，26%）、阿爾扎公司（ALZA，美國，22%）、道康寧（DOWO，美國，18%）、諾芬制藥公司（NOVENN，美國，18%），可見美國在該領(lǐng)域的研究占有比較大的優(yōu)勢(shì)。

2 專利主要申請(qǐng)人分析

主要企業(yè)申請(qǐng)量時(shí)間分布圖

進(jìn)一步對(duì)上述申請(qǐng)量排名前五名的企業(yè)每年的申請(qǐng)量進(jìn)行分析，上圖顯示的是各企業(yè)申請(qǐng)量隨時(shí)間的分布圖，由圖1可知，該領(lǐng)域技術(shù)相對(duì)領(lǐng)先的幾家公司的申請(qǐng)量相差并不大，專利分布相對(duì)分散，并沒有形成一家獨(dú)大的情況。阿爾扎公司在該領(lǐng)域的研究起步比較早，但是后期由于其被強(qiáng)生公司收購，所以其技術(shù)優(yōu)勢(shì)開始分散，而諾芬制藥后來居上，近些年在該領(lǐng)域取得了一定的技術(shù)領(lǐng)先地位，美敦力公司的主要研發(fā)方向關(guān)于響應(yīng)性醫(yī)療設(shè)備，盡管進(jìn)入該領(lǐng)域的時(shí)間相對(duì)較晚，但是目前的申請(qǐng)量處于領(lǐng)先地位。

在環(huán)境敏感性藥物控制釋放領(lǐng)域，美敦力公司作了較多的研究。美敦力是一家總部位于美國明尼蘇達(dá)州的全球領(lǐng)先的醫(yī)療科技公司，該公司在藥物釋放的研究方面的專利主要是集中在藥物相關(guān)設(shè)備和器械的研究。分析其申請(qǐng)的專利，其主要的研究類型包含有宿主響應(yīng)性抗炎成分的植入體、對(duì)葡糖糖水平具有響應(yīng)性的輸液泵、具有壓力響應(yīng)效應(yīng)能夠避免藥物過量釋放的植入型藥物傳輸設(shè)備、具有效應(yīng)性的胰島素釋放裝置、能夠?qū)π碾妶D響應(yīng)的藥物傳輸系統(tǒng)、能夠?qū)θ梭w生理響應(yīng)的藥物傳輸和治療系統(tǒng)等。

阿爾札公司早在20世紀(jì)70年代就開始關(guān)于環(huán)境響應(yīng)性藥物的研究。阿爾扎是一家位于加利福尼亞的藥物傳輸技術(shù)研發(fā)公司，其以通過皮膚傳遞藥品的藥物緩釋膠布技術(shù)而聞名，在21世紀(jì)初期被強(qiáng)生公司收購。阿爾札公司在1976申請(qǐng)了一項(xiàng)關(guān)于液態(tài)環(huán)境下使用的滲透壓敏感性核殼結(jié)構(gòu)藥物，其可以在使用條件下有效的控制釋放。進(jìn)而在1986年，該公司的年申請(qǐng)量達(dá)到最大值9件，其研究的環(huán)境響應(yīng)性藥物的領(lǐng)域也開始多樣化，在溫度敏感性藥物、pH敏感性藥物方面的研發(fā)也取得了一定的進(jìn)展，其在不同環(huán)境中的響應(yīng)行為主要是通過藥物內(nèi)壁中的響應(yīng)性活性組分來實(shí)現(xiàn)的，該階段主要還是關(guān)于口服類藥物的研發(fā)。隨后，該公司的研究主要關(guān)注于長效給藥敷料以及新藥物的開發(fā)和治療。在被強(qiáng)生公司收購以后，該公司作為強(qiáng)生公司的下屬子公司，其專利研發(fā)多是與其他公司合作的形式進(jìn)行，因此專利分布在多個(gè)公司中，不再形成集中優(yōu)勢(shì)，而該領(lǐng)域的其他幾位主要申請(qǐng)人的申請(qǐng)量也在不斷增加。

3 小結(jié)

由上述公司的專利情況分析得知，技術(shù)創(chuàng)新型企業(yè)通常會(huì)成為行業(yè)巨頭收購或合并的目標(biāo)，有效專利數(shù)量也與一個(gè)企業(yè)的核心價(jià)值密切相關(guān)，對(duì)于行業(yè)中申請(qǐng)量較多的幾家企業(yè)，其側(cè)重點(diǎn)盡管有交叉但都有自身的獨(dú)特之處，在市場(chǎng)上都能有自己的立足之地。而且，這些企業(yè)通常會(huì)根據(jù)現(xiàn)有的需求和熱點(diǎn)做出相應(yīng)性的研發(fā)策略調(diào)整，適應(yīng)市場(chǎng)的需求，完成相應(yīng)的專利布局。

參考文獻(xiàn)：

[1]李又欣，馮新德.控制藥物釋放體系及其機(jī)理[J].高分子通報(bào)，1991（1）：1927.

[2]Huang Y.Tang Z. H.ZhangX.F.et.al.pHtriggered chargereversal polypeptide nanoparticales for cisplatin delivery： preparation and in vitro evalution[J].Biomacromolecules.2013，14，20232032.

作者簡介：楊柳青（1988），女，漢族，湖北武漢人，審查員。