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    了解一下胰島素的分類和名稱

    2018-12-26 03:24:12唐慧
    江蘇衛(wèi)生保健 2018年12期
    關(guān)鍵詞:聚體諾和類似物

    ○唐慧

    胰島素是治療糖尿病的一種常用藥物。胰島素劑型種類繁多,用法也不盡相同,很多人容易將胰島素的名稱及用法弄混。下面,就胰島素的結(jié)構(gòu)幫大家了解常用胰島素的區(qū)別和用法。

    胰島素分子為晶體狀,由6個(gè)胰島素分子和2個(gè)鋅離子形成含鋅胰島素的六聚體,這是胰島素在β細(xì)胞中的儲(chǔ)存形式。但真正要被人體吸收的是以單聚體的形式,也就是說胰島素必須從六聚體經(jīng)過裂解變成單聚體,才能發(fā)揮降糖作用。弄明白這些,就容易理解不同時(shí)效胰島素的作用了。

    目前,胰島素主要分動(dòng)物胰島素、人胰島素和人胰島素類似物,其中動(dòng)物胰島素由于劑型較單一,品種不全,且容易發(fā)生免疫反應(yīng),臨床上已較少使用。

    1.超短效胰島素 主要有門冬胰島素(商品名:諾和銳)和賴輔胰島素(商品名:優(yōu)泌樂)。

    這兩種都是人胰島素類似物,是通過將人胰島素的肽鏈上的氨基酸進(jìn)行移位、替代、重組等進(jìn)行新排列,來改變胰島素的作用時(shí)間。門冬胰島素是將人胰島素B28位脯氨酸由天門冬氨酸代替形成,而賴輔胰島素則是由帶負(fù)電荷的賴氨酸取代形成。之所以它們能在短時(shí)間內(nèi)迅速發(fā)揮降糖作用,就是因?yàn)檫@些結(jié)構(gòu)的改變使電荷排斥,阻隔了胰島素單體間的自我聚合。在溶液中胰島素主要以單體和雙體的混合物形式存在,而單體就是胰島素作用的結(jié)構(gòu),所以其作用時(shí)間就快了。

    提醒:這類胰島素注射后可以馬上進(jìn)食。

    2.短效胰島素(R) 常用的為重組人胰島素注射液,如甘舒霖R、諾和靈R、優(yōu)泌林R?!癛”代表短效的意思。

    普通可溶性人胰島素的基本結(jié)構(gòu)為六聚體,皮下注射后解離成二聚體和單聚體才能被吸收而發(fā)揮作用。由于解離過程延長了起效時(shí)間,所以需在餐前30分鐘注射。

    提醒:凡看到胰島素后面帶“R”標(biāo)志的,記得注射后30分鐘才能進(jìn)食。

    3.中效胰島素(NPH) 常用的有低精蛋白重組人胰島素注射液(甘舒霖N);中性低精蛋白鋅人胰島素(諾和靈N);精蛋白鋅重組人胰島素注射液(優(yōu)泌林N)等。

    中效胰島素的結(jié)構(gòu)是通過魚精蛋白將幾個(gè)六聚體聚集在一起,從而解離為單體的時(shí)間需要更長,這樣就能延長胰島素的作用時(shí)間。

    提醒:這類胰島素需每天定時(shí)分1次或2次注射。

    4.長效胰島素 主要有甘精胰島素(商品名:來得時(shí)、長秀霖)和地特胰島素(商品名:諾和平)。

    它們屬于人胰島素類似物。甘精胰島素是通過改變氨基酸的排列使胰島素的等電點(diǎn)發(fā)生改變,這使它在酸性溶液(pH值為4)中完全溶解,在中性溶液中溶解度很低。當(dāng)注入皮下組織后,因其酸性溶液被中和而形成的微細(xì)沉積物,可持續(xù)釋放少量甘精胰島素,從而產(chǎn)生長達(dá)24小時(shí)平穩(wěn)無峰值的血藥濃度。

    地特胰島素也是通過氨基酸的改變成為中性可溶性液體,以六聚體形式存在,皮下注射后其吸收擴(kuò)散速度緩慢,在血漿中98%~99%與白蛋白結(jié)合,以極其緩慢的速度釋放入血,藥物的半衰期顯著延長,約為14小時(shí),血漿濃度平穩(wěn),峰谷曲線小。

    提醒:此類胰島素一般每日定時(shí)注射1次,作為補(bǔ)充基礎(chǔ)胰島素。

    5.預(yù)混胰島素 這是將短效或速效胰島素和中效胰島素按不同比例進(jìn)行混合,使得既能降低餐后血糖又能降低空腹血糖。

    預(yù)混胰島素一般是以制劑中的短效或者速效的比例含量來進(jìn)行命名的。比如,諾和靈30就是30%的短效和70%的中效混合;諾和銳50就是50%的速效和50%的中效;優(yōu)泌樂25就是25%的賴脯胰島素和70%的中效混合等。

    提醒:即使是預(yù)混胰島素,也要知道,人胰島素是需要餐前15~30分鐘注射;而人胰島素類似物則不然,注射后無需等待,可以馬上進(jìn)食。

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