在體單向腸灌流模型研究三七人參皂苷Rb3大鼠腸吸收特性

沈佳偉　曹秀琴

[摘要]目的：研究人參皂苷Rb3在大鼠腸道的吸收動力學(xué)，并考察不同的藥物濃度和常用的吸收促進(jìn)劑對其吸收速率的影響。方法：進(jìn)行大鼠在體腸灌流實(shí)驗(yàn)，研究人參皂苷Rb3在腸道不同腸段的吸收情況。結(jié)果：人參皂苷Rb3在十二指腸、空腸、回腸、結(jié)腸的吸收速率為十二指腸>空腸≈回腸>結(jié)腸，人參皂苷Rb3在低、中、高3個濃度下的吸收速率分別為低濃度>中濃度≈高濃度。結(jié)論：小腸整個腸段是人參皂苷Rb3的主要吸收部位，十二指腸、空腸、回腸、結(jié)腸都有不同程度的吸收，其中十二指腸段吸收速率最快。人參皂苷Rb3在小腸中吸收速率隨著濃度的增加而逐漸減小，推測被動擴(kuò)散、易化擴(kuò)散和主動轉(zhuǎn)運(yùn)為影響人參皂苷Rb3吸收的主要轉(zhuǎn)適機(jī)制。

[關(guān)鍵詞]人參皂苷Rb3；在體腸吸收；吸收速率常數(shù)

三七又名田七，為五加科植物三七的干燥根，主要分布于云南、廣西等省份，是我國傳統(tǒng)珍貴藥材。三七具有散瘀止血、消腫定痛之功效，提高機(jī)體免疫力等多種藥理活性，其藥效的物質(zhì)基礎(chǔ)主要是三萜皂苷類成分，此外還含有一些氨基酸、多糖類等成分。三七的主要藥用部位是其根和根莖?，F(xiàn)在隨著研究的深入，發(fā)現(xiàn)在三七葉中也存在著許多種皂苷成分，其中以人參皂苷Rb3、Fc和Rbl含量較高，具有鎮(zhèn)靜安神、清熱消腫、活血止血之功效，能用于治療神經(jīng)衰弱，失眠，抑郁等疾病。本實(shí)驗(yàn)根據(jù)大鼠腸道的生理狀況與人相似這一特點(diǎn)，采用大鼠在體腸吸收模型，研究Rb3在大鼠腸道的吸收動力學(xué)特征，并考察吸收促進(jìn)劑對吸收速率的影響，為三七口服給藥制劑的研制提供生物藥劑學(xué)依據(jù)。

1.儀器與材料

1.1實(shí)驗(yàn)動物 wistar大鼠，雄性，體重（230±20）g[上海斯萊克實(shí)驗(yàn)動物有限責(zé)任公司，動物許可證：sexk（瀘）2008-2016]。

1.2儀器 HL-2型恒流泵（上海精科實(shí)業(yè)有限公司）；FA-2004型電子天平（上海精密儀器廠）；Agilentl260高效液相色譜儀（美國Agilent公司）；Thermo syncronis C18（4.6mm×250mm，5txm）色譜柱，0.45txm微孔濾膜。

1.3藥品及試劑 人參皂苷Rb3對照品（批號：201012，純度大于98%，結(jié)構(gòu)式如圖1），氯化鈣、葡萄糖、氯化鈉、氯化鉀、碳酸氫鈉、磷酸二氫鈉、氯化鎂（購自國藥集團(tuán)化學(xué)試劑有限公司），戊巴比妥鈉（上海行知化工廠），Krebs-Ringers營養(yǎng)液（pH=7.4），乙腈（Fisher），其他試劑均為分析純。