首劑用量的“加”“減”法

李定國

首劑加倍——重拳出擊，嚴(yán)懲不貸

服用某些抗菌藥時(shí)常采用首劑加倍的方法。

之所以要“首劑加倍”，是因?yàn)樵诓【敝吵跗?，加倍服用可使藥物在血液中的濃度迅速達(dá)到有效值，增強(qiáng)殺菌、抑菌的作用。

若首劑不加倍，則不能迅速達(dá)到藥物的有效濃度，將會給病菌的快速繁殖留下時(shí)間，從而使病菌產(chǎn)生耐藥性，延誤疾病治療。

以磺胺異唑片為例，它的半衰期約為6小時(shí)，如果首劑加倍，口服6小時(shí)后血藥濃度趨于穩(wěn)定，可有效殺滅病菌。

如果首劑不加倍，則需12個(gè)小時(shí)才能達(dá)到穩(wěn)定的血藥濃度，病菌可能在這幾個(gè)小時(shí)內(nèi)迅速繁殖。

需要提醒的是，有些患者認(rèn)為“首劑加倍”只需要在平生第一次服用某種藥物時(shí)加倍藥量，其實(shí)并非如此。

任何藥物停藥后，血液中的藥物濃度都會慢慢降低直到?jīng)]有藥效，因此下次服用時(shí)，仍然要首劑加倍。

另一種誤解是患者常以為任何藥物都可采用“首劑加倍”的方案，其實(shí)不然。

臨床上采取首劑加倍的藥物，以某些抗菌藥為常用：

1.磺胺類的抗菌藥，如復(fù)方新諾明片、磺胺異唑片等。

2.阿奇霉素分散片或阿奇霉素注射液，一般用于治療特定的感染時(shí)。

3.四環(huán)素類的米諾環(huán)素和多西環(huán)素，必要時(shí)首劑加倍。

4.廣譜抗真菌藥氟康唑，在治療念珠菌性口咽炎或食管炎、隱球菌性腦膜炎以及嚴(yán)重深部念珠菌感染時(shí)宜首劑加倍。

除了抗菌藥，口服抗瘧藥氯喹治療瘧疾時(shí)，為迅速控制癥狀，必須加快血液中藥物濃度的上升速度，以便及時(shí)抑制紅細(xì)胞內(nèi)的瘧原蟲，故需首劑加倍。

有些藥物貿(mào)然加倍使用會增加其毒性，或因其他身體情況，如肝腎功能不全的患者，不宜倍加藥量，有時(shí)適當(dāng)增加劑量，而非倍增，也可增強(qiáng)療效。

首劑減量——穩(wěn)扎穩(wěn)打，步步為營

所謂的藥物“首劑減量”，是為了患者對某種藥物的耐受性考慮制定的。

由于有些藥物作用比較強(qiáng)烈，所以首劑給藥時(shí)如果按常規(guī)的劑量，則容易導(dǎo)致患者不能耐受，即醫(yī)學(xué)上常說的“首劑效應(yīng)”或“首劑綜合征”。

為了避免藥物首劑效應(yīng)的發(fā)生，對某些藥物就必須采取“首劑減量”法。

引起首劑效應(yīng)的常見藥物主要有：

1.治療高血壓的藥物如α-受體阻滯劑哌唑嗪，β-受體阻滯劑心得安、倍他樂克，鈣離子拮抗劑硝苯吡啶等藥物。

2.治療心力衰竭的藥物如洋地黃類正性肌力藥物，血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（如卡托普利、依那普利等），血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑等。

3.甲狀腺激素如優(yōu)甲樂。

4.他汀類闊血脂藥物，例如阿托伐他汀等。

5.治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的藥物柳氮磺吡啶等。

首劑效應(yīng)的發(fā)生率與用藥的劑量有關(guān)，開始用藥的劑量越大，首劑效應(yīng)的發(fā)生率越高。

因此，對于具有這種性質(zhì)的藥物，其用量應(yīng)從小劑量開始，根據(jù)病情和患者的耐受情況逐漸加大到一般治療劑量較為安全。

首劑的“加”和“減”，雖然都是為了達(dá)到治病除疾的目的，但是“加”是著重對付病原體，“減”則是為了患者的用藥安全。

因此，首劑“加”“減”法的應(yīng)用必須根據(jù)具體的藥物性質(zhì)和疾病的程度由醫(yī)師指導(dǎo)而定，不能自行盲目地做“加”法或“減”法。