龍脷葉的質(zhì)量分析·化學成分及藥理作用研究進展

梁柏照，李中堯，何英姿

(廣西師范學院化學與材料科學學院，廣西南寧 530001)

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龍脷葉的質(zhì)量分析·化學成分及藥理作用研究進展

梁柏照，李中堯，何英姿*

(廣西師范學院化學與材料科學學院，廣西南寧 530001)

從龍脷葉的質(zhì)量分析、化學成分、藥理作用三個方面著手，對記載龍脷葉的相關書籍、近年來的文獻報道進行系統(tǒng)地歸納、分析和總結，以期對珍貴的龍脷葉資源進行合理的開發(fā)及利用提供進一步參考，為相關新型產(chǎn)品的開發(fā)提供依據(jù)。

龍脷葉；質(zhì)量分析；化學成分；藥理作用

龍脷葉系大戟科守宮木屬植物[1]，又名龍舌葉、龍味葉[2]、龍利葉[3]、牛耳葉[4]，主要分布在廣東、廣西等地。據(jù)相關記載，龍脷葉性平、味甘，具有清熱潤肺[5]、止咳化痰[6]、通便[4]等功效，主治肺炎[7]、哮喘及支氣管炎[2]等上呼吸道炎癥。龍脷葉為廣東和廣西常見的藥用植物之一，民間用于清熱潤肺、化痰止咳，臨床研究表明，龍脷葉還有減肥、抗氧化、抗老化、降血壓等作用。近年來，對龍脷葉化學成分的相關報道較少，因此，該文對龍脷葉的質(zhì)量分析、化學成分和藥理作用的相關文獻報道進行整理，旨在為其藥用成分分析提供進一步的參考，為多種新型產(chǎn)品的開發(fā)提供依據(jù)。

1　質(zhì)量分析研究

1.1生藥學研究龍脷葉其葉與根各自的主要顯微特征為：葉橫切面顯示葉表面氣孔呈平軸式于下表皮，葉肉柵欄呈柱狀排列，散在較多的草酸鈣簇晶，海綿組織疏松，主脈表皮細胞內(nèi)有2至3列厚角組織，主脈維管束外韌型，木質(zhì)部呈放射狀成行排列，韌皮部的薄壁細胞有草酸鈣簇晶，偶有非腺毛；根橫切面顯示木栓層有5～10列細胞，形成層有1～2列細胞，皮層和木質(zhì)層較寬，皮層中有淀粉粒，有簇晶，而韌皮部較狹窄，射線明顯。葉粉末以螺紋導管為主，有呈乳頭狀的非腺毛，根粉末以網(wǎng)紋、孔紋及梯紋導管多見，淀粉粒多。兩者均有纖維，胞壁厚，腔窄，含簇晶多，伴有草酸鈣簇晶薄壁細胞[8-9]。這些顯微特征對龍脷葉的鑒別有一定的實際意義。

1.2指紋圖譜研究目前，指紋圖譜是中藥質(zhì)量控制的重要手段之一，龍脷葉的指紋圖譜已經(jīng)有了初步探索。張玲[10]采用高效液相色譜法研究龍脷葉的葉，以乙酸乙酯為溶劑利用超聲波進行提取，并對其提取物進行分析，建立了龍脷葉的葉乙酸乙酯提取物指紋圖譜分析方法。采用高效液相色譜法，選取phenomenex-C18色譜柱(4.6 mm×250 mm，5 μm)，柱溫為25 ℃，乙腈-0.5%冰醋酸為流動相，流速為1 mL/min，進樣量為20 μL，在波長275 nm下進行檢查，分析時間為75 min。通過對10批龍脷葉HPLC色譜圖的統(tǒng)計分析，采用相對保留時間標定了15 個共有峰。王瑩[11]采用高效液相色譜法研究龍脷葉的根，以95%乙醇為溶劑利用超聲波進行提取，并對其提取物進行分析，建立了龍脷葉的根95%乙醇提取物指紋圖譜分析方法。采用高效液相色譜法，選取伊利特Hypersil ODS2(5 μm，4.6 mm×150 mm)，柱溫為25 ℃，水—乙腈為流動相，流速為0.8～1 mL/min，進樣量為15 μL，在波長270 nm下進行檢查，分析時間為110 min。通過對10批龍脷葉HPLC色譜圖的統(tǒng)計分析，采用相對保留時間標定了13 個共有峰。以上兩種方法由于未能對指紋圖譜特征共有色譜峰進行歸屬，各色譜峰對應功效、藥理不清，未能做到譜效關系對應。何鵬等[12]采用高效液相色譜法測定龍脷葉中山柰酚-3-O- 龍膽二糖苷的含量，結果顯示山柰酚-3-O- 龍膽二糖苷在0.110 8～1.108 0 μg 與峰面積線性關系良好(r=1.000)，平均加樣回收率為103.3%，RSD為1.2%(n=6)，該方法操作較為簡易，可信度高，可用于龍脷葉的質(zhì)量控制。

2　化學成分研究

2.1化學成分的初步研究在對龍脷葉進行研究的初期，因為該植物內(nèi)所含化合物未知，所以對其進行化學成分的預試驗，分析其可能含有的化學成分，從而為龍脷葉的進一步研究提供科學依據(jù)。有學者分別對龍脷葉的葉部位與根部位的水提液、乙醇提取液、石油醚提取液的化學反應進行鑒別，結果顯示：龍脷葉其葉部位含有氨基酸、多肽、蛋白質(zhì)、糖、多糖、苷類、皂苷、鞣質(zhì)、有機酸、生物堿、香豆素、內(nèi)酯、揮發(fā)油及油脂的可能性較大，龍脷葉其根部位可能含有氨基酸、多肽、蛋白質(zhì)、糖、多糖、苷類、皂苷、有機酸、黃酮類、生物堿、香豆素與內(nèi)酯等化學成分[13-14]。雖然對龍脷葉進行了化學成分的初步探究，但其中所含的具體化合物仍需要進行分離鑒定。

2.2化學成分的系統(tǒng)分離目前，龍脷葉確切的有效成分尚不明確，還需進行進一步研究。近年來，國內(nèi)報道了一些利用常用分離手段對龍脷葉化學成分分析研究的報道。如張玲[10]對龍脷葉95%乙醇浸膏的葉石油醚部位采用硅膠吸附色譜法和反復重結晶等分離手段進行了分離純化，分離得到了5個單體化合物，并經(jīng)過結構鑒定分別為：β-谷甾醇、正十八醇、豆甾醇、β-谷甾醇酸酸酯、cyclohomonervilol；劉麗紅[15]對龍脷葉干燥全草75%乙醇浸膏的乙酸乙酯相中提取分離并鑒定了6個單體化合物，分別為：butyl 3，6-andydro-2-deoxy-β-D-arabino-hexofuranose、methyl 3，6-andydro-2-deoxy-β-L-arabino-hexofuranose、butyl 3，6-andydro-2-deoxy-α-D-arabino-hexofuranose、3，6-andydro-2-deoxy-α-D-arabino-hexofuranose、3，6-andydro-2-deoxy-β-D-arabino-hexofuranose、鄰苯二甲酸二丁酯；沈小靜[16]從龍脷葉90%乙醇浸膏的氯仿相中分離并鑒定了兩個化合物，分別是β-谷甾醇、谷甾醇-3-O-葡萄糖苷，從乙酸乙酯相中分離并鑒定鄰苯二甲酸二丁酯，從正丁醇相中分離并鑒定了3個化合物，分別是山奈酚、腺苷和尿苷；汪小根等[17]采用水蒸氣蒸餾法提取龍脷葉揮發(fā)油，氣質(zhì)聯(lián)用分離出30個峰，鑒定出16種成分，占總峰面積的87.17%，占揮發(fā)油分離成的53.3%，其主要成分為棕櫚酸、合金歡基丙酮等。

3　藥理研究

3.1止咳祛痰作用痰火咳嗽是生活中常見的一種呼吸道疾病，劇烈咳嗽可使肺泡壁彈性減弱，最終可導致肺泡破裂。目前，由于針對痰火咳嗽的西藥大多有副作用大、治標不治本等缺陷，研究龍脷葉的止咳祛痰作用，進而為從龍脷葉中找到天然無副作用的藥用成分顯得尤為重要。國內(nèi)對此有一些文獻報道，如汪小根等[17]從龍脷葉揮發(fā)油中鑒定出的合金歡基丙酮等成分具有平喘鎮(zhèn)咳的作用，可治療小兒肺炎及扁桃體炎[18]，與龍脷葉的清肺熱、化痰止咳等功效相一致；何鵬等[12]研究發(fā)現(xiàn)龍脷葉中的黃酮苷成分山奈酚-3-O-龍蛋二糖苷具有抗炎、止咳、抗?jié)兊裙πА?/p>

丁聰?shù)萚19]利用氨水刺激小鼠的方法研究龍脷葉的止咳祛痰作用，研究表明：龍脷葉水體物高、中、低劑量均能抑制由氨水引起的小鼠咳嗽，其中中劑量(10 g/kg)、高劑量(15 g/kg)效果顯著，3個劑量均能顯著增強小鼠喉管的酚紅分泌量，說明其有較好的祛痰效果。 沈小靜[16]將龍脷葉90%乙醇提取浸膏用不同極性有機溶劑萃取，并分別對每個組分做小鼠止咳實驗，結果表明：氯仿高濃度組、乙酸乙酯(低、高濃度)組、正丁醇(低、高濃度)組在止咳方面效果突出。

3.2抗炎鎮(zhèn)痛作用目前，市面上的抗炎鎮(zhèn)痛藥大部分為非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥(NSAIDs)，不同種類的NSAIDs作用機制相同：藥物通過抑制環(huán)氧化酶的活性，從而起到抑制體內(nèi)花生四烯酸生成前列環(huán)素、前列腺素和血栓素等作用，而前列環(huán)素、前列腺素和血栓素等能夠調(diào)節(jié)細胞代謝，而且與炎癥、過敏反應和心血管疾病等病理過程有關，對人體起著重要作用。NSAIDs除抑制前列腺素等的合成外，還可抑制炎癥過程中緩激肽的釋放等，對機體產(chǎn)生不利影響。因此，NSAIDs除了有抗炎止痛作用外，還同時導致許多相應的副作用，使得研究龍脷葉的抗炎鎮(zhèn)痛作用具有重要意義。

丘琴等[20]采用二甲苯(急性炎癥致炎劑)誘導小鼠耳腫脹，龍脷葉根水提液做抗炎實驗發(fā)現(xiàn)根水提液達到某一濃度時有明顯抑制作用，并且能明顯抑制棉球誘導的大鼠肉芽腫的形成，抑制醋酸對小鼠腹腔毛細血管通透性的影響，研究表明其抗炎作用機制與影響血管通透性有關。甄漢深等[21]研究表明，龍脷葉水提液可明顯抑制由二甲苯導致的小鼠耳廓腫脹、角叉菜膠(急性炎癥致炎劑)導致的大鼠足跖腫脹及小鼠肉芽腫的增生，龍脷葉水提液對炎癥滲出和腫脹有抑制作用；在對小鼠做扭體反應試驗中發(fā)現(xiàn)，龍脷葉水提液對化學刺激引起的疼痛有明顯抑制作用，但沒有外周鎮(zhèn)痛和中樞性鎮(zhèn)痛作用。

3.3抑菌作用植物在抵御病害時自身會產(chǎn)生某種具有抑菌作用的活性物質(zhì)，該活性物質(zhì)常常因為毒副作用小而受到藥物研究者的重視。有文獻報道，龍脷葉葉的提取液對金黃色葡萄球菌和血液性鏈球菌有抑制作用，但是確切的抑菌活性還不能確定。黃燕等[22]用龍脷葉50%乙醇提取液6種供試菌：金黃色葡萄球菌、金黃色葡萄球菌耐藥株、大腸桿菌、銅綠假單胞菌、傷寒沙門氏菌、乙型副傷寒沙門氏菌進行抑菌試驗，發(fā)現(xiàn)其對6種供試菌均有較好的抑制作用，測得MIC值為31.3～62.5 mg/mL，并且對龍脷葉醇提物進行多種溶劑萃取得到不同部位提取物，分別進行抑菌試驗發(fā)現(xiàn)，正丁醇部位活性較好，測得MIC值分別為：對金黃色葡萄球菌、金黃色葡萄球菌耐藥株及大腸桿菌的MIC值為15.6 mg/mL，對傷寒沙門氏菌、乙型副傷寒沙門氏菌及銅綠假單胞菌的MIC值為7.81 mg/mL。

3.4抗過敏作用咳喘的發(fā)生多為過敏反應，為吸入特異性抗原與IgE結合而引起肥大細胞和嗜堿性粒細胞顆粒，從而釋放出致哮喘、胸悶、咳嗽等過敏癥狀的組織胺等物質(zhì)。林慧等[23]建立了大鼠被動皮膚過敏及豚鼠過敏性支氣管痙攣的哮喘實驗模型，考查龍脷葉水煎提取液的藥效，研究表明高劑量龍脷葉水煎提取液能抑制卵蛋白引起的大鼠皮膚過敏反應，同時能緩解致敏豚鼠產(chǎn)生的支氣管痙攣，使發(fā)生休克的潛伏期延長且能起到緩解過敏性休克作用。

3.5抗HBeAg作用乙肝e抗原簡稱HbeAg，其陽性伴隨乙肝表面抗原陽性，乙肝核心抗體陽性，即通常所說的乙肝大三陽，而大三陽具有高度傳染性，病毒在體內(nèi)急劇復制，使病情惡化。如果是急性乙肝感染期，乙肝e抗原在血清中存在周期一般為3～6周，此時使用抗HbeAg藥物可控制病情惡化。徐燕萍等[24]使用ELISA技術分別對250種中草藥水提物進行了抗HbeAg實驗，實驗分別用5種劑量(0.3、0.6、1.2、2.5、5.0 mg/100 μL)的藥物、3種不同接觸時間(立即、1 h、2 h)與2種不同濃度(10.92、14.26 P/N比值)HbeAg的10項P/N比值對中草藥進行藥效綜合評價，研究發(fā)現(xiàn)龍脷葉水提物有較好的抗HbeAg作用。

4　結語

綜上所述，結合本草以及現(xiàn)代文獻報道，龍脷葉多用于止咳祛痰、清熱平喘，相關研究也表明該療效明顯。而痰火咳嗽、哮喘是生活中常見疾病，所以研究龍脷葉，從中提取有效的化學成分，對其進行合成，對人類的健康有重大意義。由所查文獻顯示，大戟科植物大多具有抗腫瘤作用，而龍脷葉是否也具有抗腫瘤作用尚未知，以及其他方面的藥效作用還需要進一步深入研究。目前尚未見有文獻對龍脷葉化學成分進行具體系統(tǒng)的研究，因此，還需要深入地研究和開發(fā)其藥效、機制、確切的活性成分，以期為其藥用價值及其臨床用藥的安全、有效提供科學依據(jù)。

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Quality Analysis, Chemical Constituents and Pharmacological Effects ofSauropusspatulifoliusBeille

LIANG Bo-zhao, LI Zhong-yao, HE Ying-zi*

(College of Chemistry and Materials, Guangxi Teachers College, Nanning, Guangxi 530001)

Starting from the quality analysis, chemical components, pharmacologic effects ofSauropusspatulifoliusBeille, related books recordingS.spatulifoliusand literatures in recent years were summarized, analyzed and summarized, aiming at providing references for reasonable development and use ofS.spatulifolius, and offering basis for the development of new related products.

SauropusspatulifoliusBeille; Quality analysis; Chemical compositions; Pharmacological effects

梁柏照(1990- )，男，廣東江門人，碩士研究生，研究方向：有機化學。*通訊作者，教授，博士，從事生物有機化學研究。

2016-05-31

S 567

A

0517-6611(2016)21-110-03