紅背葉化學(xué)成分及藥理活性研究進(jìn)展

蔣國振

(柳州市柳鐵中心醫(yī)院，廣西　柳州　545000)

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紅背葉化學(xué)成分及藥理活性研究進(jìn)展

蔣國振

(柳州市柳鐵中心醫(yī)院，廣西柳州545000)

通過查閱國內(nèi)外最近幾年文獻(xiàn)資料并進(jìn)行總結(jié)，對紅背葉化學(xué)成分及主要成分的提取分離、有效成分、藥理作用的研究進(jìn)展進(jìn)行綜述，為進(jìn)一步的臨床應(yīng)用及藥物開發(fā)利用提供參考。紅背葉中主要含有黃酮類、生物堿、萜類、酚類等化學(xué)成分，對肝臟系統(tǒng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)、免疫系統(tǒng)等多方面均有治療作用，具有抗菌、抗炎、抗肝損傷、抗艾滋病毒及抗腫瘤等多種藥理活性。為此，研究其開發(fā)利用具有廣闊的應(yīng)用前景。

紅背葉；化學(xué)成分；藥理活性

紅背葉(Alchorneatrewioides(Benth)Muell.-Arg.)為大戟科(Euphorbiaceae)鐵莧亞科(Acalyphoideae)山麻桿屬(AlchorneaSw.)植物，又名紅背山麻桿、紅背娘、紅羅裙等，葉薄紙質(zhì)，闊卵形，長8～15 cm，寬7～13 cm，頂端急尖或漸尖，基部淺心形或近截平，邊緣疏生具腺小齒，上面無毛，下面淺紅色，僅沿脈被微柔毛，基部具斑狀腺體4個(gè)；基出脈3條；小托葉披針形，長2～3.5 mm；葉柄長7～12 cm；托葉鉆狀，長3～5 mm，具毛，凋落。雌雄異株，雄花序穗狀，腋生或生于一年生小枝已落葉腋部，長7～15 cm，具微柔毛，苞片三角形，長約1 mm，雄花(3～5)11～15朵簇生于苞腋；花梗長約2 mm，無毛，中部具關(guān)節(jié)；雌花序總狀，頂生，長5～6 cm，具花5～12朵，各部均被微柔毛，苞片狹三角形，長約4 mm，基部具腺體2個(gè)，小苞片披針形，長約3 mm；花梗長1 mm；雄花：花萼花蕾時(shí)球形，無毛，直徑1.5 mm，萼片4枚，長圓形；雄蕊(7～)8枚；雌花：萼片5(～6)枚，披針形，長3～4 mm，被短柔毛，其中1枚的基部具1個(gè)腺體；子房球形，被短絨毛，花柱3枚，線狀，長12～15 mm，合生部分長不及1 mm。蒴果球形，具3圓棱，直徑8～10 mm，果皮平坦，被微柔毛；種子扁卵狀，長6 mm，種皮淺褐色，具瘤體。花期3～5月，果期6～8月。紅背葉中主要含有黃酮類、生物堿、萜類、酚類等化學(xué)成分[1]，對肝臟系統(tǒng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)、免疫系統(tǒng)等多方面均有治療作用，具有清熱解毒、散瘀、止血、祛風(fēng)除濕、平喘、殺蟲止癢等功效，用于治療腸炎、腹瀉、痢疾、黃疸型肝炎、腎炎、尿路感染和結(jié)石等[2]。該屬植物在全世界有70多種，主要分布于熱帶及亞熱帶地區(qū)，我國大約有7種，分布于廣東、云南、廣西等省區(qū)[3]。該屬植物成分復(fù)雜，其藥理活性具有多樣性，本文對紅背葉近10年來的化學(xué)成分和藥理活性研究進(jìn)展進(jìn)行綜述。

1　化學(xué)成分研究

1.1黃酮類化合物

紅背葉(Alchorneatrewioides(Benth)Muell.-Arg.)中的主要含黃酮類化合物。黃酮類化合物是一類重要的天然活性有機(jī)化合物，具有明顯的抗菌、抗炎、抗氧化、抗?jié)?、抗腫瘤、抗衰老、降血脂、治療心腦血管疾病等多種生理活性物質(zhì)，是中草藥的重要成份之一。其中最受人們關(guān)注的是天然抗氧化性，因抗氧化活性物質(zhì)可以減少和清除自由基作用，并且具有延緩人體衰老、防治疾病的功效。1990年Lamikanra等[4]從A.cordifolia葉中，用甲醇提取分離得到槲皮素半乳糖苷和槲皮素阿拉伯醛糖苷；Ogungbamila等[5]從A.cordifolia中提取分離得到槲皮素、槲皮素-3-O-α-L-阿拉伯醛糖苷和槲皮素-7-O-葡萄糖苷；Mavar等[6]從A.cordifolia中，首次提取分離得到槲皮苷和其他黃酮類化合物。

1.2生物堿

紅背葉(Alchorneatrewioides(Benth)Muell.-Arg.)中的生物堿。生物堿是存在于自然界中的一類含氮的堿性有機(jī)化合物，有似堿的性質(zhì)，所以過去又稱為贗堿。大多數(shù)有復(fù)雜的環(huán)狀結(jié)構(gòu)，氮素多包含在環(huán)內(nèi)，有顯著的生物活性，是中草藥中重要的有效成分之一。1965年Raymond-Hamet等[7]從A.floribunda葉中提取分離得到育亨賓生物堿；1970年Hart等[8]從A.javanensis中鑒定出alchornidine、alchornine和pterogynine三種生物堿；1972年Kunong-Huu等[9]從A.floribunda中提取分離得到山麻桿堿；胡玉麟等[10]從A.trewioides種子中分離得到紅背葉素、脫甲紅背葉素、脫氫紅背葉素、特利福洛林及特利奴定等生物堿。

1.3三萜類化合物

紅背葉(Alchorneatrewioides(Benth)Muell.-Arg.)中的三萜類化合物。三萜類化合物在自然界分布很廣，鯊魚油、甘草、五味子的有效成分中都有三萜類物質(zhì)。靈芝三萜類成分有五環(huán)萜和四環(huán)三萜兩類，按分子所含碳原子數(shù)可分為C24、C27、C30三大類，根據(jù)其所含功能團(tuán)和不同的側(cè)鏈，還可分成7種基本骨架。Setzer等[11]從A.latifolia葉中，用氯仿提取分離得到蒲公英賽醇、3,4-開環(huán)蒲公英和蒲公英賽酮等8種三萜類化合物。

1.4其他類化合物

該屬植物中的化學(xué)成分非常復(fù)雜，除了上述的幾大類外，還有其他的化學(xué)成分。崔桂友等[12]從A.davidii中首次提取分離得到松脂素、β-谷甾醇和甲氧基松脂素；Kleiman等[13]從A.cordifolia種子提取分離得到山麻桿酸；Setzer等[11]從A.latifolia葉中，用甲醇提取分離得到焦兒茶酚與二十碳烷等化合物。

2　藥理活性研究

2.1抗菌作用

對該屬植物抗菌作用研究最廣泛。在民間傳統(tǒng)醫(yī)藥中，紅背葉加水煎煮，用于治療發(fā)燒、咳嗽、腹瀉、淋病等有一定的效果。Okeke等[14]從A.cordifolia葉研究發(fā)現(xiàn)，用50%乙醇提取物，對酵母菌和革蘭氏陽性菌的活性具有較好的抑制作用，抑制濃度<5.00 mg/mL。Pesewu等[15]研究發(fā)現(xiàn)A.cordifolia葉的水提取物對MRSA的20余種細(xì)菌株都有一定的抑制作用，最低抑菌濃度范圍為1.58～3.12 mg/mL和最小殺菌濃度范圍為6.28～12.49 mg/mL；其粗提物對銅綠假單胞菌、金黃色葡萄球菌、肺炎克雷伯氏菌、枯草芽孢桿菌和大腸桿菌均有一定的抑制作用。

2.2抗炎作用

該植物的煎煮液對肌肉疼痛、關(guān)節(jié)炎及風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎均有良好的治療作用。Osadebe等[16]研究發(fā)現(xiàn)：A.cordifolia葉用70%甲醇的提取物于3 h內(nèi)，對卵蛋白誘導(dǎo)的大鼠足爪水腫有顯著的抗炎作用(P<0.05)，并具有較好的止痛效果。Mavar-Manga等[17]繼續(xù)研究并在A.cordifolia葉和根皮中提取分離出六種化合物，對抑制巴豆油引起的小鼠耳朵水腫表現(xiàn)出顯著的抗炎活性(P<0.05)。

2.3抗艾滋病作用

Ayisi等[18]研究發(fā)現(xiàn)A.cordifolia種子的水提物在抗Molt-4的HIV-1菌株HTL-VIIIB病毒急性感染，MOL值為3.57×10-3時(shí)，EC50=0.018 mg/mL，以及對Molt-4和Molt-4/HIV共同培養(yǎng)五天后，病毒的EC50=0.035 mg/mL，EC95=0.132 mg/mL，并得出了其水提物的濃度在0.013 mg/mL和0.025 mg/mL之間會(huì)降低90%的HIV-1反轉(zhuǎn)錄酶的活性，在0.017 mg/mL時(shí)，能抑制HIV-1前病毒DNA的復(fù)制，比艾滋病防護(hù)藥的作用強(qiáng)。

2.4抗肝損傷和抗肝纖維化作用

呂小燕等[19]研究發(fā)現(xiàn)，Alchorneatrewioides(Benth)Muell.-Arg.根抗酒精性肝硬化以及抗四氯化碳誘發(fā)肝纖維化的作用機(jī)制，可能是通過抑制轉(zhuǎn)化生長因子β1及基質(zhì)金屬蛋白酶組織抑制因子I的表達(dá)，從而使肝組織免受損害。宋雨鴻等[20]研究發(fā)現(xiàn)，紅背葉根可降低小鼠血清中一氧化氮、谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶的活性，明顯改善免疫性肝損傷的作用，表明紅背葉對免疫性肝損傷具有顯著的保護(hù)作用。沈海溶等[21]研究發(fā)現(xiàn)，紅背葉根用正丁醇提取，采用ELISA法分析提取物對HepG2.2.15細(xì)胞分泌HBeAg和HBsAg的抑制率分別達(dá)94.42%、65.21%，治療指數(shù)分別為>9.8與>67.1。楊靜雯等[22]研究表明，紅背葉根4種不同提取物可顯著降低小鼠血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶及肝組織MDA的含量，提高肝組織SOD的活性，并可改善肝臟的組織形態(tài)。

2.5抗腫瘤作用

Setzer等[11]對A.latifolia的三萜類單體化合物及其細(xì)胞毒性活性進(jìn)行研究。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，其三萜類化合物對人體皮狀癌細(xì)胞系A(chǔ)-431與肝癌細(xì)胞系HepG2在體外活性有顯著的抑制作用。崔桂友等[12]研究發(fā)現(xiàn)從山麻桿中得到的4種木脂素對結(jié)腸癌細(xì)胞系SW1116、白血病細(xì)胞系K562和胃癌細(xì)胞系SCG-7901表現(xiàn)出較強(qiáng)的活性。

2.6其他作用

本屬植物還具有抗寄生蟲、抗阿米巴活性及抗驚厥的作用。研究發(fā)現(xiàn)，其水提取物對瘧原蟲的生長有一定的抑制作用；乙醇提取物具有較高的抗線蟲活性。

3　結(jié)語與展望

紅背葉在我國西部資源豐富，成分復(fù)雜，性味甘、涼；具有清熱利濕、散淤止血等功效。民間以根和葉入藥，用于治療痢疾、尿路結(jié)石、腰腿疼等多種藥理活性，特別是在肝臟疾病方面表現(xiàn)良好的藥理活性。重視紅背葉活性成分研究，為相關(guān)疾病提供新的思路，中藥走向世界的基礎(chǔ)是中藥現(xiàn)代化，而中藥現(xiàn)代化的關(guān)鍵是中醫(yī)藥理論現(xiàn)代化研究。這些都期待廣大藥學(xué)工作者進(jìn)一步努力，有望從本屬植物中開發(fā)出更加安全、有效、低毒的新藥。

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Research Progress on Chemical Compositions and Pharmacological Activities ofAlchorneatrewioides(Benth)Muell.-Arg

JIANGGuo-zhen

(Liuzhou Municipal Liutie Central Hospital, Guangxi Liuzhou 545000, China)

To provide a reference for further clinical application and drug development, the chemical composition and the research development of the extraction, separation, active composition and pharmacological effects were reviewed inAlchorneatrewioides(Benth)Muell.-Arg. There were main chemical components of flavonoids, alkaloids, terpenoids, phenols on it, meanwhile, remedial effects were found on the liver system, central nervous system, immune system and other aspects. In terms of pharmacological activities, it had many properties of antibacterial, anti-inflammatory, anti-hepatic injury, anti-HIV, anti-tumor, and so on. Herein, it had broad application prospects to study the development and utilization onAlchorneatrewioides(Benth)Muell.-Arg.

Alchorneatrewioides(Benth)Muell.-Arg; chemical compositions; pharmacological activities

蔣國振(1977-)，男，主管中藥師，主要從事中藥化學(xué)成分研究。

Q946

A

1001-9677(2016)017-0026-03