讓合理、安全用藥知識走進千家萬戶（二十）

李煥德

（接上期）

6.常用鎮(zhèn)靜催眠藥物

（1）巴比妥類

在20世紀30～50年代，巴比妥類曾作為主要的鎮(zhèn)靜催眠藥。此類藥物鎮(zhèn)靜催眠作用強，但治療的安全范圍小，有明顯的潛在成癮性、呼吸抑制和過量時可致死亡等嚴重的副作用，現(xiàn)已很少作為催眠藥物使用。

（2）苯二氮卓類

以安定為代表的苯二氮卓類藥物有較好的抗焦慮和鎮(zhèn)靜催眠作用，安全范圍大，目前已完全取代了巴比妥類傳統(tǒng)鎮(zhèn)靜催眠藥，是臨床常用的鎮(zhèn)靜催眠藥物。從上世紀60 年代第一個苯二氮卓類藥物氯氮卓（利眠寧）上市以來，發(fā)展非常迅速，目前根據(jù)其作用時間長短分為以下三類。

短效類：包括三唑侖、奧沙西泮、溴替唑侖、氯普唑侖、咪達唑侖等，它們的半衰期多不足10小時，作用迅速而短暫，因此一般無延續(xù)反應，主要用于入睡困難者，特別是白天需要頭腦高度清醒的失眠者。這類藥物也可用于上半夜醒后難以再入睡的患者醒后服用。

中效類：包括艾司唑侖（舒樂安定）、替馬西泮（羥基安定）、阿普唑侖、勞拉西泮、氯甲西泮等。其作用介于短效與長效之間，主要用于以睡眠不實、多醒為主，兼有入睡困難的患者，用量較大時有延續(xù)反應。

長效類：包括地西泮、氟西泮、硝西泮、氯硝西泮、夸西泮、度氟西泮等。作用較慢，持續(xù)時間長，因而易蓄積和延續(xù)反應，容易抑制呼吸。主要用于睡眠易醒、不實或早醒患者，但不宜連續(xù)使用。

苯二氮卓類藥物吸收迅速，起效快、作用強、毒性低，可小劑量、間斷或短期治療慢性失眠，但此類藥物具有耐受性、依賴性、停藥后有反跳現(xiàn)象、精神運動損害、殘余效應等不良反應，患有慢性肺功能障礙或睡眠呼吸暫停綜合征的患者，應慎用，以免引起呼吸抑制。

（3）其他鎮(zhèn)靜催眠藥

水合氯醛：服藥10～20分鐘即可入睡，可持續(xù)6～8小時，醒后無不適感。催眠作用溫和，不易蓄積中毒，無明顯的后遺作用，多用于神經(jīng)性失眠，尤其適合于老年失眠患者，但長期服用有成癮性和耐受性。

甲丙氨酯（眠爾通）：主要用以治療神經(jīng)官能癥的緊張、焦慮狀態(tài)、輕度失眠。

氯美扎酮 （芬那露）：為鎮(zhèn)靜助眠類非處方藥。口服后很快被胃腸道吸收，15～20分鐘起效，作用持續(xù)8～12小時，可對抗焦慮，有一定鎮(zhèn)靜、輕度鎮(zhèn)痛和松弛肌肉的作用，對由于情緒緊張、焦慮恐懼、精神失常和慢性疲勞等引起的煩躁失眠作用較好。

谷維素：能調整植物神經(jīng)功能，改善內(nèi)分泌平衡障礙及精神神經(jīng)失調。用于各種神經(jīng)官能癥、更年期綜合征、經(jīng)前期緊張癥、周期性精神病等失眠的輔助治療。不良反應少，但需服用較長時間才能見效。

（4）抗抑郁藥

抗抑郁藥物對抑郁相關性失眠有效，但是不同的抗抑郁藥物對抑郁相關性失眠的療效不同，如阿米替林、多噻平、氯丙米嗪和麥普替林等。雙重作用類，如文拉法辛、米氮平和鹽酸曲唑酮等，都具有鎮(zhèn)靜催眠作用，對于抑郁相關性失眠的治療可起到很好的效果。但當抑郁癥狀緩解和相關性失眠癥狀消失時，其鎮(zhèn)靜作用就轉變?yōu)椴涣挤磻?，因而需考慮調整劑量或換用無鎮(zhèn)靜作用的藥物。目前作為治療抑郁癥臨床一線可供選擇的僅有帕羅西丁和氟伏沙明有鎮(zhèn)靜作用，有些甚至在治療早期還可加重失眠和焦慮癥狀，故在治療早期可合并使用苯二氮卓類藥物，如僅失眠突出而焦慮不明顯時，用唑吡坦療效肯定，且可減少耐受性和依賴性。鹽酸曲唑酮對抑郁相關性失眠也有效。

（5）抗組胺藥

苯海拉明、撲爾敏、異丙嗪等具有鎮(zhèn)靜催眠作用，特別適合用于過敏性疾病引起的睡眠障礙。

（6）抗精神病藥物

具有較強鎮(zhèn)靜催眠作用的藥物主要有氯丙嗪、泰爾登、曲美托嗪、氯氮平等。應該注意的是用此類藥物治療慢性失眠癥時，雖然有較好療效，如果不是必須，應盡量不用。因用藥時間與劑量掌握不當，可能引起難以處理的副作用，因此必需在神經(jīng)、精神專科醫(yī)師的指導下才能使用。

7.新型鎮(zhèn)靜催眠藥物

（1）非苯二氮卓類催眠藥物

唑吡坦（思諾思）：為新一代催眠藥，有明顯的鎮(zhèn)靜催眠作用，無肌肉松弛和抗癲癇作用。一次給藥作用可維持6小時，在體內(nèi)無蓄積，殘余效應較小。須注意，本品慎與中樞神經(jīng)抑制劑如抗焦慮藥、安眠藥、三環(huán)類抗抑郁藥和酒精同用，合用時可能會加重其不良反應。梗阻性睡眠呼吸暫停綜合征、重癥肌無力、嚴重肝功能不全、急性呼吸功能不全和15 歲以下兒童、妊娠及哺乳期婦女不宜服用。

從事開車、機械操作等需要集中注意力和運動協(xié)調的作業(yè)者應特別小心。服藥后如出現(xiàn)煩躁、興奮、過敏等異常反應時應停藥。為避免依賴，服藥時間最好不要超過4 周。

扎來普?。阂环N快速起效的鎮(zhèn)靜催眠藥，能縮短入睡潛伏期，增加總睡眠時間，改善睡眠質量，其作用與苯二氮卓類、唑吡坦相當，而日間宿醉作用、成癮性、撤藥反應等均較苯二氮卓類少。因本品的半衰期短，患者在深夜不能入睡時仍可服藥，次晨的延遲效應小。注意：對本品過敏者、嚴重肝腎功能不全者、睡眠呼吸暫停綜合征患者、重癥肌無力、嚴重呼吸功能不全或胸部疾病患者禁用。15 歲以下兒童、妊娠及哺乳期婦女禁用。不宜和其他中樞抑制劑藥，如抗抑郁藥、抗驚厥藥、抗組胺藥、乙醇同時服用。本品應在上床前或患者上床后出現(xiàn)入睡困難時服用，不宜在起床時服用。老年患者應使用低劑量（5mg），否則可引起運動和認知行為的減弱。

佐匹克?。☉泬舴担哼B續(xù)多次給藥無蓄積作用。有催眠作用，不僅縮短入睡潛伏期和延長睡眠時間，還可提高睡眠質量，減少夜間覺醒次數(shù)，對記憶功能無影響，可增加睡眠深度。注意：代償性呼吸功能不全者、重癥肌無力、重癥睡眠呼吸暫停綜合征患者禁用。肝功能不全者應調整劑量。慎與中樞神經(jīng)抑制劑同用，服藥時應禁止飲酒，服藥后不宜操作機械及駕車。孕婦及哺乳婦女不宜使用。

（2）美樂托寧

美樂托寧又稱褪黑素，對睡眠的調節(jié)作用尤為突出，對不同原因引起的睡眠障礙均有一定的調節(jié)作用，目前廣告宣傳最多的腦白金主要成分即為褪黑素。 （未完待續(xù)）