藜蒿化學(xué)成分及藥理活性研究進展

蔣誠，劉漢，劉宏偉，王威，朱鄰遐

（常德職業(yè)技術(shù)學(xué)院藥學(xué)系，湖南 常德 415000）

藜蒿為菊科多年生草本，植株具清香氣味，學(xué)名萎蒿，別名蘆蒿。藜蒿廣泛分布于西伯利亞、朝鮮、日本，我國從東北的大興安嶺南麓至長江流域的江河湖泊地區(qū)都有零星分布。藜蒿全草入藥，有止血、消炎、鎮(zhèn)咳、化痰之效，近年來發(fā)現(xiàn)它可用于治療黃疸型或無黃疸型肝炎［1］。為探討其治病機制，國內(nèi)外對藜蒿化學(xué)成分和藥理活性進行了大量研究，現(xiàn)將其近年來的研究進展綜述如下。

1 主要化學(xué)成分

1.1 揮發(fā)油

對藜蒿揮發(fā)油成分的研究比較多，由于產(chǎn)地、提取方法和檢測技術(shù)的不同，揮發(fā)油收率和成分有所不同。

1.1.1 水蒸氣蒸餾法 何洪巨等［2］研究顯示，藜蒿的揮發(fā)油成分主要為萜類和烷烴類化合物。陳新等［3］用水蒸氣蒸餾法提取藜蒿莖葉揮發(fā)油后，采用氣相色譜－質(zhì)譜聯(lián)用（GC／MS）方法對該油進行定性定量分析，而梁振益等［4］則應(yīng)用毛細血管氣相色譜－質(zhì)譜聯(lián)用（cGC／MS）方法對藜蒿地上部分揮發(fā)油成分進行分析，結(jié)果顯示分析方法不同檢測出的揮發(fā)油成分也不同。徐中海等［5］采用水蒸氣蒸餾法提取洞庭湖區(qū)野生和人工種植藜蒿的揮發(fā)油，結(jié)果顯示兩者成分差異較大。見表1。

1.1.2 超臨界CO2萃取法 劉清等［6］分別對水蒸氣蒸餾法和超臨界CO2萃取法提取作了比較，結(jié)果顯示，前者藜蒿揮發(fā)油收率為0.150%，其主要化學(xué)成分多為小分子化合物；后者揮發(fā)油收率較高，為2.867%，共鑒定出39種化合物，其中十八碳烯酸乙酯、十八烷酸乙酯、亞油酸等成分在前種提取方法中未檢出。見表1。

1.1.3 固相微萃取法 固相微萃取可顯著加快藜蒿揮發(fā)油的提取。DENG等［7］應(yīng)用微波蒸餾固相微萃取法對藜蒿進行快速提取，耗時3min，然后采用GC／MS方法分離出49種成分，而水蒸氣蒸餾法需耗時6h，只分離出26種成分。徐鶯等［8］和李陽等［9］均采用頂空固相微萃取法提取了藜蒿樣品中的揮發(fā)性成分，前者采用氣相色譜－嗅覺測量（GC／O）結(jié)合GC／MS方法，共檢出21種呈香化合物；后者采用GC／MS方法對揮發(fā)性成分進行分析，初步確定烯烴類和萜類是藜蒿中揮發(fā)油的主要成分。見表1。

1.1.4 溶劑萃取 鄒崢嶸等［10］采用溶劑提取和分步萃取法提取了新鮮野生藜蒿可食用部位中極性較低的芳香性成分，經(jīng)過甲酯化處理后進行GC／MS分析，鑒定出26種化合物。見表1。

1.2 黃酮類

張建等［11－13］在藜蒿葉中共檢出了16種黃酮化合物，分別為芹菜素、木犀草素7－O－β－D－葡萄糖苷、蘆丁、木犀草素－4′，7－二甲醚、柯伊利素－7－O－β－D－葡萄糖苷、木犀草素－4′－O－β－D－葡萄糖苷、槲皮素－3－O－β－D－木糖苷、雷杜辛黃酮醇、阿亞黃素、木犀草素－4′，7－二甲醚、柯伊利素、木犀草素、3′，4′，5，7－四羥基二氫黃酮、山柰素、槲皮素和芹菜素－7－O－β－D－葡萄糖苷。蔣紅等［14］在鄱陽湖野生藜蒿中分離得到了柯依利素－7－O－β－D－葡萄糖苷和槲皮素－3－O－β－D－木糖苷2種黃酮化合物。鄒崢嶸等［15］在鄱陽湖新鮮野生藜蒿中，分離得到了5－羥基－7，4′－二甲氧基二氫黃酮、5，4′－二羥基－7－甲氧基二氫黃酮和5，3′，4′－三羥基－7－甲氧基黃酮。

1.3 香豆素類、萜類和生物堿

張建等［11－12］在藜蒿葉中先后檢出了傘形花內(nèi)酯、東莨菪素、β－谷甾醇、11，13－dihydro－matricarin和胡蘿卜苷。辛欣等［16］在藜蒿中檢出了齊墩果酸。李芳清等［17］改進總生物堿的提取方法，從藜蒿中檢出了黃色生物堿單體，初步測定其相對分子質(zhì)量為241。

2 藥理活性

藜蒿的傳統(tǒng)功效為止血、消炎、鎮(zhèn)咳、化痰，近年來的研究表明，藜蒿還具有抗氧化、抗菌、殺蟲、抗腫瘤等多方面藥理作用。

2.1 抗氧化活性

藜蒿中的三萜、綠原酸和多酚均被證明有抗氧化活性。辛欣等［16］研究表明，藜蒿三萜提取物有明顯的抗氧化和抑菌效果。付明等［18］證實，在0.01～0.20g／L濃度之間藜蒿綠原酸的抗脂質(zhì)過氧化作用隨濃度增高不斷增強，且其抗脂質(zhì)過氧化作用較維生素C更強。涂宗財?shù)龋?9］研究表明，藜蒿多酚粗提液（PAST）的抗氧化能力隨多酚濃度的增加而增強；還原能力順序為沒食子酸＞PAST＞丁基羥基茴香醚。

藜蒿的抗氧化活性還與其提取部位有關(guān)。李曉明等［20］報道了藜蒿各部位提取物抗氧化清除自由基的能力，由強到弱排序為葉提取物＞花提取物＞莖提取物＞秸稈提取物；對自由基清除能力排序分別為超氧陰離子、DPPH、羥自由基。如果對藜蒿分別進行蒸、煮和微波加熱處理，其氧化活性也會發(fā)生變化。田迪英等［21］研究顯示，新鮮藜蒿抗氧化能力較低，熱處理后抗氧化能力大幅度升高，其中經(jīng)微波加熱處理后蘆蒿的抗氧化能力很強。

表1 藜蒿揮發(fā)油化學(xué)成分

在動物實驗中，藜蒿提取物同樣表現(xiàn)出強氧化性。SHI等［22］研究顯示，蘆蒿水提取物可減弱雄性小鼠的氧化應(yīng)激性，表明其具有抗氧化和清除自由基活性。

2.2 抗腫瘤作用

藜蒿的抗腫瘤成分主要為黃酮類化合物。曹俊等［23］使用MTT法鑒定藜蒿黃酮粗提物對SMMC7721細胞的生長抑制作用，結(jié)果顯示，750～1250mg／L各組藜蒿黃酮粗提物均抑制腫瘤細胞生長，呈劑量依賴性；其作用機制可能為藜蒿黃酮提取物可誘導(dǎo)SMMC7721細胞凋亡并抑制其遷移，其機制與caspase－3和P21有關(guān)［24］。黃國華等［25］采用CCK－8法研究顯示，藜蒿提取液可抑制鼠結(jié)腸癌細胞的生長。另外，何觀平等［26］證實了藜蒿總黃酮對順鉑有化療增敏作用。

2.3 抗菌及殺蟲活性

辛欣等［16］研究證實，藜蒿提取物有明顯的抑菌效果。陳澤宇等［27］在微波輔助加熱條件下，以乙醇、乙醚、水、甲苯為溶劑對藜蒿進行浸提，結(jié)果顯示，各溶劑提取物對菜粉蝶幼蟲均表現(xiàn)出一定的拒食、胃毒、觸殺和熏蒸活性，其中以乙醇提取物的生物活性最強。

2.4 護肝、降壓和降糖作用

藜蒿的生物堿和三萜成分具有護肝作用。付斌［28］研究顯示，隨著藥物劑量的增加，生物堿提取物對乙型肝炎病毒的抑制作用明顯增強，抑制率可達22.52%。辛欣［29］研究認為，藜蒿三萜對化學(xué)性和細菌性肝損傷可能具有保護作用。余宙等［30］采用動物實驗及人體試食試驗研究顯示，藜蒿提取物對高血壓具有明顯的降低血壓作用。鄧榮華等［31］通過建立牛血清蛋白－丙酮醛的蛋白質(zhì)糖基化反應(yīng)模型，用熒光法測定體外蛋白質(zhì)糖基化終末產(chǎn)物（AGEs）的含量，結(jié)果顯示，藜蒿秸稈總黃酮浸膏中的分離組分對AGEs的形成均具有抑制作用，其抑制效果與總黃酮含量存在顯著的線性關(guān)系；藜蒿中的木犀草素通過捕獲 MGO，形成木犀草素－MGO加合物，抑制AGEs的形成。藜蒿的黃酮類化合物具有降糖的藥理作用，預(yù)示其可以作為AGEs的天然抑制劑來預(yù)防和減輕糖尿病及糖尿病并發(fā)癥。

2.5 毒性

藜蒿的提取物和制劑均未發(fā)現(xiàn)有急性毒性和遺傳毒性。吳雨龍等［32］和諶樂禮等［33］的實驗未觀察到藜蒿總黃酮提取物對小鼠有急性毒性及遺傳毒性作用。

3 結(jié)語

藜蒿可作為食品、蔬菜食用，是一種開發(fā)前景較好的野生植物資源。近年來，學(xué)者們對藜蒿的揮發(fā)性成分研究較充分，多利用超臨界CO2萃取和固相微萃取的新型提取方法，提高其收率和效率。作為洞庭湖和鄱陽湖廣泛分布的野生植物資源，藜蒿表現(xiàn)出抗氧化、抗菌及殺蟲、抗腫瘤、護肝、降壓、降糖和毒性等活性，如果能闡明其發(fā)揮活性具體成分，相信能更加充分地利用該資源。

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