虎杖中白藜蘆醇的研究進(jìn)展

□ 程夢(mèng)婷

虎杖是一種多年生灌木狀草本，屬蓼科，傳統(tǒng)上可用于治療關(guān)節(jié)麻痹、水火燙傷等。近年來，因白藜蘆醇和虎杖苷在預(yù)防和治療癌癥、心血管等疾病上有特殊功效，而二者又是虎杖的主要功效成分，虎杖成為一個(gè)研究熱點(diǎn)。白藜蘆醇的理化性質(zhì)、作用功效以及虎杖中白藜蘆醇的提取分離均在各報(bào)道中出現(xiàn)。

1 簡介

1.1 白藜蘆醇

白藜蘆醇結(jié)構(gòu)如圖：

白藜蘆醇是一種天然多酚類化合物，廣泛存在于自然界中，在虎杖、葡萄、花生等植物或果實(shí)中均有存在，目前至少已在21科、31屬的72種植物中發(fā)現(xiàn)。白藜蘆醇是許多植物在生長受到外界脅迫時(shí)分泌的一種植物抗毒素，在植物中可起到提高植物抗性的作用，對(duì)人類健康很有用處。1963年發(fā)現(xiàn)白藜蘆醇是某些草藥治療心臟疾病的有效成分，從此受到人們的重視。白藜蘆醇苷又稱虎杖苷，是白藜蘆醇的糖苷形式，酶在一定條件下化學(xué)轉(zhuǎn)化，可轉(zhuǎn)化為白藜蘆醇。

1.2 理化性質(zhì)

白藜蘆醇分為順式和反式結(jié)構(gòu)，反式結(jié)構(gòu)是有效成分，但在紫外線照射時(shí)反式結(jié)構(gòu)會(huì)轉(zhuǎn)變?yōu)轫樖浇Y(jié)構(gòu)，生理活性下降，因而白藜蘆醇要在低溫、避光的條件下保存。此外在虎杖中，存在白藜蘆醇和虎杖苷（白藜蘆醇苷）兩種形式，由于人體腸道中有糖苷酶的存在，虎杖苷會(huì)在腸道中被水解為白藜蘆醇和葡萄糖。白藜蘆醇在有機(jī)溶劑如丙酮等中的溶解度較大，而在水中幾乎不溶解 ，利用此性質(zhì)可分離提純白藜蘆醇。

2 藥理作用

白藜蘆醇可提高植物的抗性，在心血管保護(hù)、血小板的聚集、肝臟組織保護(hù)、促進(jìn)微循環(huán)等也有重要作用 。隨著對(duì)白藜蘆醇的研究深入，其對(duì)植物對(duì)人體的藥理作用也得到很大程度的擴(kuò)充，白藜蘆醇越來越受到人們的廣泛關(guān)注。目前對(duì)白藜蘆醇的利用主要還處于直接利用植物體內(nèi)少量存在的形式，不但效果受影響，而且植物藥中其他復(fù)雜的成分可能會(huì)影響到其藥效的發(fā)揮，但是隨著對(duì)其提取純化或合成的研究，在未來會(huì)成為一種新興的可被大眾接受的保健品主流。

3 研究進(jìn)展

3.1 合成

因天然植物中白藜蘆醇含量較低，直接從植物中提取有成本高，得率低等限制性因素。因而近年來，國內(nèi)外對(duì)白藜蘆醇的合成有了很大的進(jìn)展。

白藜蘆醇的人工合成可分為化學(xué)合成和生物合成兩類，其中化學(xué)合成主要通過各種化學(xué)反應(yīng)通過形成二苯乙烯骨架、順反異構(gòu)化和去保護(hù)基三步合成白藜蘆醇；生物合成則主要通過基因工程使編碼白藜蘆醇的基因轉(zhuǎn)移至其他不產(chǎn)白藜蘆醇的植物體內(nèi)，使被轉(zhuǎn)移植物具有抗病性增強(qiáng)的轉(zhuǎn)基因植株或成為可產(chǎn)生白藜蘆醇的轉(zhuǎn)基因植株，此外，通過轉(zhuǎn)基因技術(shù)等基因工程手段使虎杖中白藜蘆醇的含量增高也成為研究的一個(gè)熱點(diǎn)。就這兩種方法比較而言，生物合成法比化學(xué)合成法應(yīng)用前景更為廣闊 。

3.2 提取

3.2.1 含量。白藜蘆醇廣泛存在于自然界的植物或果實(shí)中，在虎杖中的含量較其他植物高。白藜蘆醇在虎杖中的含量因虎杖的生長周期、產(chǎn)地等的不同而不同，此外，處理方法的不同也會(huì)對(duì)其含量有影響。

夏海武等人在優(yōu)化了提取方法的基礎(chǔ)上，采用高效液相色譜的檢測(cè)方法，對(duì)虎杖的根、莖、葉中白藜蘆醇的含量進(jìn)行了比較測(cè)定，檢測(cè)結(jié)果表明，虎杖根莖葉中均含有白藜蘆醇，多年生虎杖根中含量最多，1年生根中含量最少，僅為多年生根的1/38，因此，多年生虎杖的根部經(jīng)常被用于白藜蘆醇的提取。

石瑞采用高效液相色譜的方法，對(duì)四川宜賓、都江堰等10個(gè)地區(qū)的虎杖中白藜蘆醇和虎杖苷的含量進(jìn)行了測(cè)量，結(jié)果表明，不同地區(qū)的含量有所差異，且白藜蘆醇和虎杖苷的含量沒有固定的關(guān)系，而兩種成分在藥理上有相似的作用，因而在對(duì)虎杖進(jìn)行質(zhì)量評(píng)估時(shí)，不能以一種或者兩種單一成分的含量對(duì)其進(jìn)行評(píng)價(jià)，應(yīng)綜合考慮兩種含量，且在提取的過程中可考慮進(jìn)行轉(zhuǎn)化策略，將虎杖苷轉(zhuǎn)化為白藜蘆醇，從而提高白藜蘆醇的產(chǎn)率。

李世學(xué)和劉建利等人同樣采用高效液相色譜的方法，對(duì)經(jīng)過不同處理方法（烘干、晾干、甲醇新鮮提?。┑幕⒄戎邪邹继J醇和虎杖苷的含量進(jìn)行了測(cè)定，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，烘干或晾干處理后，虎杖中白藜蘆醇和虎杖苷的含量均有了一定程度的變化，晾干處理根皮部白藜蘆醇含量減少，而根髓和葉中的含量有所增加；烘干處理葉中含量有所增加，而根部不論根皮還是根髓部含量均下降。同時(shí)，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，不論是新鮮的還是經(jīng)其他方法處理，虎杖的葉、根皮、根髓中白藜蘆醇的含量均遠(yuǎn)低于虎杖苷的含量，因而，在白藜蘆醇的提取過程中，要采取一定的方法，使虎杖苷轉(zhuǎn)化為白藜蘆醇，從而提高白藜蘆醇的得率，降低生產(chǎn)成本，這將成為研究的重點(diǎn)。

張楠，劉建利通過實(shí)驗(yàn)證明，適當(dāng)?shù)淖贤饩€照射或一定濃度水楊酸的處理可誘導(dǎo)虎杖葉中白藜蘆醇的含量增加，且對(duì)嫩葉的誘導(dǎo)作用與老葉相比更明顯。該實(shí)驗(yàn)可作為提取的又一發(fā)展，通過對(duì)原材料進(jìn)行一定的處理，使其中白藜蘆醇含量增加，從而提高白藜蘆醇的提取獲得率，可降低生產(chǎn)成本。

3.2.2 提取方法及優(yōu)化。根據(jù)白藜蘆醇和虎杖苷的理化性質(zhì)，常用的提取方法有有機(jī)溶劑法、酶法、吸附法等。

王慧竹，于江濤等通過正交實(shí)驗(yàn)法對(duì)有機(jī)溶劑提取法進(jìn)行了優(yōu)選，他們通過對(duì)提取時(shí)間、提取溫度、乙醇濃度、料液比等單因素進(jìn)行了實(shí)驗(yàn)，作為正交實(shí)驗(yàn)因素與水平數(shù)的依據(jù)，之后進(jìn)行正交實(shí)驗(yàn)優(yōu)選出最佳提取工藝，結(jié)果表明，最佳提取工藝為，乙醇濃度60%，料液比 1：15，提取溫度 80℃，提取時(shí)間 2h，工藝驗(yàn)證較為穩(wěn)定可靠，可用作參考。

田娜，周達(dá)麗等人對(duì)使用大孔吸附樹脂吸附法提取白藜蘆醇的工藝進(jìn)行了研究，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，使用H103樹脂進(jìn)行吸附和解吸，通過對(duì)靜態(tài)吸附和解吸、動(dòng)態(tài)吸附和解吸進(jìn)行研究，得出最優(yōu)的吸附提取工藝，可用作吸附提取的參考。

向海艷,戴開金等人對(duì)酶法提取虎杖中白藜蘆醇的工藝進(jìn)行了優(yōu)化，同上述有機(jī)溶劑法一樣采取單因素實(shí)驗(yàn)和正交實(shí)驗(yàn)，綜合得出酶法提取的最佳工藝條件。酶法提取實(shí)驗(yàn)中，酶的性質(zhì)是一個(gè)主要的影響因素，如酶的溫度，作用的PH，酶濃度，底物濃度，酶解時(shí)間等，均是酶法提取的決定性因素，因而選用不同人的酶，所需的工藝條件可能也會(huì)有所差異。劉軼華等同樣對(duì)酶解法的工藝進(jìn)行了優(yōu)化。比較以上幾種提取方法，酶法提取較占優(yōu)勢(shì)，主要優(yōu)點(diǎn)為獲得率高，且作用條件溫和，可以進(jìn)行調(diào)控，在環(huán)境問題越來越嚴(yán)重的今天，采用酶法對(duì)環(huán)境好，不易造成環(huán)境污染也是其主要優(yōu)勢(shì)所在。

4 總結(jié)

近年來心血管疾病等的發(fā)病率明顯提高，白藜蘆醇因其藥理作用，其發(fā)展越來越受到關(guān)注，通過化學(xué)或生物合成法因步驟較多，且白藜蘆醇順反異構(gòu)現(xiàn)象的存在，產(chǎn)品不純等現(xiàn)象限制了其發(fā)展；植物中直接提取的方法，又因植物中含量較低，從中提取獲得率很低，生產(chǎn)成本高，現(xiàn)在白藜蘆醇產(chǎn)品并不十分普及。但隨著其提取方法等的優(yōu)化發(fā)展，特別是將虎杖中含量較多的虎杖苷高效轉(zhuǎn)化為白藜蘆醇，將成為以后提取白藜蘆醇的主要研究方向之一，白藜蘆醇產(chǎn)品也會(huì)隨著研究的深入變成更為普遍的保健品。