淺談阿莫西林的藥理作用及臨床應用

羅娟

【摘要】阿莫兩林屬口服β-內(nèi)酰胺青霉素類抗生素，對革蘭陰性和陽性菌均有效。由于其對細菌強效的抑制作用且低毒，是臨床常用的抗生素之一。本文主要是對阿莫西林的理化特性、藥理作用機制以及臨床方面的應用進行闡述，重點介紹阿莫西林的抗菌作用、臨床上的應用以及應用中的注意事項、不良反應。

【關(guān)鍵詞】阿莫西林；臨床應用；不良反應

【中圖分類號】R722.12 【文獻標識碼】B【文章編號】1004-4949（2014）04-021-02

阿莫西林屬于青霉素類藥物的一種，是臨床常用的抗生素，為半合成的廣譜青霉素，屬氨基青霉素類，英文表達式為Amoxicillin，可簡寫為AMO。不溶于乙醇、微溶于水，味道微苦且常溫下呈白色或類白色結(jié)晶性粉末。阿莫西林分子中含有β-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)具有不穩(wěn)定性，容易受水、酸、堿及青霉素酶等作用，水解破裂，而生成失去活性、甚至聚合產(chǎn)生致敏性的雜質(zhì)。阿莫西林耐酸性比氨芐西林強（口服等量藥物，血藥濃度比氨芐西林高一倍），殺菌作用（尤其是對某些鏈球菌和沙門菌屬的殺菌作用）優(yōu)于氨芐西林。

1 阿莫西林的藥理作用

β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機制是通過與細菌青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，干擾細菌細胞壁的合成而起抗菌作用（使細菌迅速成為球形體而破裂溶解）。青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）是青霉素等β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用靶位。由于青霉素等與PBPs的緊密結(jié)合，使前者對細菌細胞壁合成的早期階段發(fā)生抑制作用。這一過程發(fā)生在細菌細胞的繁殖期，因此該類藥物為繁殖期殺菌藥，且對無胞壁的動物細胞毒性小。β-內(nèi)酰胺類可取消自溶酶抑制物的作用，增加細菌胞壁自溶酶的活性，是細菌產(chǎn)生自溶或胞壁質(zhì)水解。缺乏自溶酶的變性細菌表現(xiàn)為對青霉素類抗生素的耐藥性。

2 阿莫西林的臨床應用

2.1 阿莫西林的抗菌作用和使用適應癥

阿莫西林具有較強的殺菌作用，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌，大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性；對某些大腸桿菌、軍團菌和胎兒彎曲桿菌有一定的抗菌活性。此外，對鉤端螺旋體、梅毒螺旋體也有較好的作用。大部分志賀菌、耐青霉素G的金黃色葡萄球菌與陰性桿菌（產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株）、銅綠假單胞菌等對本藥耐藥。

阿莫西林適用于敏感菌（不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株）所致的下列感染：①溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染；②大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染；③溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的皮膚軟組織感染；④溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染；⑤急性單純性淋?。虎薇酒飞锌捎糜谥委焸?、傷寒帶菌者及鉤端螺旋體??；阿莫西林亦可與克拉霉素、蘭索拉唑三聯(lián)用藥根除胃、十二指腸幽門螺桿菌，降低消化道潰瘍復發(fā)率。

2.2 藥代動力學

本品在人和非反芻動物胃腸道的良好吸收（吸收率為74～94%）和在組織體液中的濃度高。使其在體內(nèi)抗菌作用明顯優(yōu)于氨芐青霉素。在臨床上，口服本品0.5g的高峰血清濃度于1h達到，為10.0ug.mL-1，約為口服同劑量氨芐青霉素的2.5倍?？焖凫o脈推注及肌內(nèi)注射給藥的血清濃度大致相仿，但是5 h后的消除半衰期較后者要長。本品的吸收主要集中在胃腸道且食物對其的影響不大，吸收后的分布狀態(tài)為廣泛的分布于肌肉、肝、腎、肺等器官中，少量藥品會隨乳汁、汗液、唾液或淚液進行排出。本品的血液消除半衰期大概為1 h左右且在服藥6 h之后主要隨尿液進行排出，也有一部分在肝臟中進行代謝或者隨膽道進行排泄。腹膜透析對于清除本品的效果不大，血液透析可以進行完全的清除。

2.3 藥物相互作用

阿莫西林與一些藥物合用時可增強自身抗菌作用。與β-內(nèi)酰胺酶抑制藥（如克拉維酸）合用，阿莫西林的抗菌作用明顯增強?？死S酸不僅可以不同程度地增強產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株對阿莫西林的敏感性，還可增強阿莫西林對某些非敏感菌株的作用。阿莫西林與氨基糖苷類藥合用，在亞抑菌濃度時可增強阿莫西林對糞腸球菌體外殺菌作用。

同時要注意阿莫西林對其他藥物的抑制作用，如在服用避孕藥時阿莫西林可能會干擾肝臟或腸胃對于避孕藥的吸收從而降低其藥效，此外對于別嘌呤類尿酸合成抑制劑的使用可能增加服用阿莫西林產(chǎn)生皮膚不良反應的機率和危險性。

2.4 不良反應和注意事項

阿莫西林不良反應輕微且短暫，一般耐受性較好。臨床較常見的不良反應為惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道癥狀，其次為過敏反應，如皮疹、藥物熱、哮喘等過敏反應癥狀。少數(shù)患者出現(xiàn)肝酶輕度升高，偶見間質(zhì)性腎炎等。 此外，長期、大劑量用藥可致菌群失調(diào)，出現(xiàn)由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。

阿莫西林存在交叉過敏，臨床使用時要注意對于青霉胺、頭孢菌素及其它青霉素過敏者不能使用，對于過敏體質(zhì)或有家庭遺傳過敏史的患者需謹慎。此外對于腎功能障礙、結(jié)腸炎或孕期與哺乳期的婦女應該慎用。老年患者需調(diào)整劑量。

參考文獻

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