大花金挖耳藥學(xué)研究概況

趙均等

摘要 在廣泛文獻(xiàn)檢索基礎(chǔ)上，對(duì)大花金挖耳的種屬、歷史、應(yīng)用情況、成分、藥理和臨床應(yīng)用等進(jìn)行綜述，為其進(jìn)一步開發(fā)和利用提供資料。

關(guān)鍵詞 大花金挖耳（Carpesium macrocephalum Franch.et Sav）；成分；藥理；臨床應(yīng)用

中圖分類號(hào) S567 文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼

A 文章編號(hào) 0517-6611（2014）03-00714-02

Abstract On the extensive literature search， the composition， pharmacology， clinical applications of Carpesium macrocephalum Franch et Sav L. were reviewed， so as to provide scientific data for further development & utilization.

Key words Carpesium macrocephalum Franch et Sav L.； Composition； Pharmacology； Clinical applications

大花金挖耳（Carpesium macrocephalum Franch.et Sav）為菊科（Asteraceae）天明精屬（Carpesium）多年生草本植物，又名香油罐，其花期為7～8月，果期9～10月；主要分布于我國東北、華北、河南、陜西、甘肅及四川等地的山坡灌叢及混交林緣[1-2]。其果實(shí)切面平直，中果皮纖維束約30束，且呈不規(guī)則形狀；乙醇提取液在紫外熒光下為藍(lán)色；果實(shí)較大，長約5 mm，直徑約1.0 mm，果實(shí)大小懸殊[3]。它與鶴虱區(qū)別在于其切面邊緣平直，為六邊形、不規(guī)則形、類方形或類圓形[4]；大花金挖耳高40～120 cm，莖直立，上部密被短柔毛，下部無毛，葉互生[5]。其體積比鶴虱大，表面灰褐色或棕褐色，稍有光澤[6]。

1 成分研究

于娟等報(bào)道，從大花金挖耳花蕾中首次分離出：3α-羥基-5αH-桉烷-11（13）-烯-12，8β-內(nèi)酯、4-羰基-1α，10βH-偽愈創(chuàng)木烷-11（13）-烯-12，8α-內(nèi)酯、4-羰基-1α，10βH-偽愈創(chuàng)木烷-11（13）-烯-12，8β-內(nèi)酯和1β-羥基-5αH-桉烷-4（15）， 11（13）-二烯-12，8β-內(nèi)酯等成分[7]。王俊儒等報(bào)道，大花金挖耳莖揮發(fā)油主要成分為倍半萜和烯類；葉和花中均為烯類和酯類；花托中為倍半萜類和二萜類；所含烯類均為烯醇、烯酸或者烯酮[8]。李玉平等報(bào)道，大花金挖耳果實(shí)（0.06%）、幼苗（0.04%）、愈傷組織（0.02%）和懸浮細(xì)胞培養(yǎng)物（0.03%）中均含有內(nèi)酯，且果實(shí)中總黃酮平均含量為7.19 μg/g，RSD為1.14%[9]。

Kim， Mi-Ran等從大花金挖耳全草的甲醇提取物中分離得到5個(gè)倍半萜烯內(nèi)酯（1：天名精內(nèi)酯酮、2：山稔甲素、3：聚乙烯醇、4：4H-山稔甲素、5：天名精內(nèi)酯醇）和3個(gè)萜類成分（6：地芰普內(nèi)酯、7：催吐蘿芙葉醇、8：枸櫞苦索）。其中成分2、4、6、7、8首次從該屬中被分離到[10]。Kim，Mi-Ran等從大花金挖耳中發(fā)現(xiàn)2個(gè)新的guaianolides，分別為4α，10α-二羥基-1β（H），5β（H）-guai-11（13）-烯-8α，12-內(nèi)酯和4β，10β-二羥基-5α（H）-1，11（13）-guaidien-8α，12-內(nèi)酯（3）[11]。Yang， Chao等在大花金挖耳種子中分離出2個(gè)新的倍半萜內(nèi)酯葡萄糖苷和2個(gè)新的桉葉內(nèi)酯類成分：2α-O-β-D-吡喃葡萄糖基-5α，11α-H-eudesma-4（15）-烯-12，8β-內(nèi)酯（1）、2α-O-β-D-吡喃葡糖基-5α-H-eudesma-4（15），11（13）-二烯-12，8β-內(nèi)酯（2）、2α-乙酰氧基-5α-羥基-11α-4（15）-烯-12，8β-內(nèi)酯（3）和2α，5α-二羥基-11α-H-eudesma-4（15）-烯-12，8β-內(nèi)酯（4）。其中1、6、8、9和10成分具有中等抗菌活性，而4對(duì)體外培養(yǎng)的SMMC-7721（人肝癌細(xì)胞）有明顯的細(xì)胞毒活性[12]。李玉平等報(bào)道，大花金挖耳花中有黃酮類、內(nèi)酯類、香豆素類、植物甾醇、萜類和糖類等成分[13]。楊曉虹等從大花金挖耳莖葉水提中取液中發(fā)現(xiàn)有糖、氨基酸、肽、蛋白質(zhì)、生物堿和黃酮；而醚提取物中含有揮發(fā)油、三萜及甾醇等成分[14]。

2 藥理研究

大花金挖耳果實(shí)的無水甲醇提取物3，4，5，7-四羥基雙氫黃酮醇對(duì)枯草桿菌、大腸桿菌和金色葡萄球菌均有一定活性[15]。其所含的苯環(huán)類成分的抑菌活性隨苯環(huán)上取代基的斥電子能力增強(qiáng)而增加[16]。其花和果實(shí)中的芳香油對(duì)人體有抗肝癌細(xì)胞活性和殺菌活性[17]。王箐霞等報(bào)道，大花金挖耳莖葉提取物對(duì)黃瓜霜霉病菌、番茄灰霉病菌、玉米大斑病菌的病原菌孢子萌發(fā)及番茄灰霉病菌、番茄葉霉病菌、小麥赤霉病菌、蘋果腐爛病菌的病原菌菌絲生長均有抑制作用[18]。郭小煒等從大花金挖耳的花、莖、葉、果實(shí)和根中分離出了92株內(nèi)生菌，其中真菌68株，細(xì)菌16株，放線菌8株[19]；這些內(nèi)生菌對(duì)小麥赤霉病菌、黃瓜灰霉病菌、辣椒疫霉病菌、玉米大斑病菌和蘋果炭疽病菌均有較好的拮抗作用[20]。

胡志彬等發(fā)現(xiàn)，大花金挖耳花弱極性部分（石油醚提取物）對(duì)番茄葉霉病菌、小麥紋枯病菌菌絲生長、病原菌孢子萌發(fā)均有較強(qiáng)抑制作用[21]。馮俊濤等報(bào)道，大花金挖耳對(duì)小麥赤霉病菌和番茄葉霉病菌等有較強(qiáng)的抑制效果[22]。李江華等發(fā)現(xiàn)，大花金挖耳中的天名精內(nèi)酯酮對(duì)黃瓜炭疽病菌孢子萌發(fā)有抑制作用[23]。李玉平等報(bào)道，大花金挖耳對(duì)小麥赤霉、番茄灰霉、蘋果炭疽、辣椒疫霉、玉米大斑菌絲生長和孢子萌發(fā)有抑制作用，且抑制率均大于70%[24]。大花金挖耳的水提取物具有抑制血栓素A2合成和血小板聚集的功能[14]。

3 臨床應(yīng)用

3.1 人類用藥 李玉平等報(bào)道，大花金挖耳有抗炎、抗病毒、抗癌、降血脂、降膽固醇、保肝、抗衰老和調(diào)節(jié)內(nèi)分泌等功效[25]。大花金挖耳可用于治療帶狀皰疹、流行性腮腺炎、口腔糜爛、三叉神經(jīng)痛、毛囊炎、扁平疣、流行性急性病毒性結(jié)膜炎和毒蛇咬傷等癥狀[26]；民間用于治療吐血，療效也較明顯[27]。大花金挖耳有抗衰老、治療心腦血管疾病、降血脂、降血壓、降低血糖、治療慢性前列腺炎和抗腫瘤等作用[9]。楊曉虹等報(bào)道，大花金挖耳具有涼血散瘀、止血和消腫止痛等作用；也可用于治療跌打損傷和外傷出血等[14]。盧永連等從其花和果實(shí)提取了香精，研究發(fā)現(xiàn)可用于化妝[28]；且其花和果實(shí)中芳香油對(duì)人體有抗肝癌細(xì)胞活性和殺菌活性[17]。

3.2 植物保護(hù) 劉剛等報(bào)道，大花金挖耳對(duì)小麥白粉病有較好的內(nèi)吸傳導(dǎo)性能，兼具保護(hù)和治療雙重效果[29]。許丹等報(bào)道，大花金挖耳中的天名精內(nèi)酯酮對(duì)小麥全蝕病菌的線粒體呼吸電子傳遞鏈復(fù)合酶活性有一定的抑制作用。大花金挖耳懸浮培養(yǎng)細(xì)胞的胞內(nèi)代謝產(chǎn)物對(duì)多種受體植物具有一定的化感潛力[30]。劉曉明等從大花金挖耳中分離出的H-18菌株代謝產(chǎn)物丙酮提取物對(duì)番茄灰霉病和辣椒疫霉病有較好的保護(hù)和治療效果[31]。大花金挖耳具有殺蟲、除草和抑菌等活性[32]。大花金挖耳對(duì)粘蟲和小蝴碟都有拒食和毒殺活性的作用[33]。李玉平等報(bào)道，不同激素、濃度配比及不同的培養(yǎng)基對(duì)愈傷組織誘導(dǎo)有不同影響；其對(duì)黃瓜霜霉病有防治（63.13%）和保護(hù)作用（84.16%）[34]。郝雙紅等發(fā)現(xiàn)，大花金挖耳對(duì)油菜、黃瓜、小麥和高粱的幼根生長均有抑制作用[35]。研究表明，大花金挖耳對(duì)番茄灰霉病菌的抑菌作用（抑制浸染率）達(dá)60%以上，對(duì)蘋果炭疽病菌也有60%以上的抑菌率，對(duì)小麥白粉病菌有50%以的上保護(hù)作用[36]。馮俊濤等發(fā)現(xiàn)，大花金挖耳對(duì)小麥白粉病有較好保護(hù)和治療作用[22]。

3.3 其他用途 研究表明，從大花金挖耳的花和果實(shí)中提制的香精可用于化妝品[28]。

4 栽培技術(shù) 光照長度在12 h/d下適宜于大花金挖耳愈傷組織的生長及保存[38]。

5 小結(jié)與展望

大花金挖耳作為傳統(tǒng)中藥，其成分、藥理和臨床應(yīng)用方面均都還有待于進(jìn)一步研究；目前我國還沒有人工栽培，故栽培技術(shù)也有待進(jìn)一步研究；其在抗癌和農(nóng)藥方面的研究可以作為今后研究的方向，有望在治療癌癥方面有所突破，以開發(fā)新藥，為人類健康事業(yè)更好地服務(wù)。

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