復(fù)方水飛薊－丹參滴丸溶出度測定方法分析

張淑賢

（吉林省遼源市中心醫(yī)院，遼源136200）

水飛薊素為水飛薊的主要有效成分具有顯著的抗肝纖維化、抗氧化、保護(hù)肝臟細(xì)胞膜以及降血脂等藥理作用，在肝纖維化、急慢性肝炎、肝硬化以及代謝中毒性肝損傷具有良好的治療效果；丹參素為丹參的主要水溶性成分，其藥理作用主要為抑制血小板聚集、抗肝纖維化、抗動脈粥樣硬化以及降血脂等。目前在臨床上將水飛薊素和丹參素配伍用于治療脂肪肝、慢性肝炎和肝纖維化等疾病，療效顯著［1］。但是值得注意的是水飛薊素難溶于水，因此一般制劑無法獲得良好的溶出效果。本研究中對復(fù)方水飛薊－丹參滴丸溶出度進(jìn)行了測定，現(xiàn)匯報如下。

1 資料與方法

1.1 儀器 本次研究中所用儀器為我實(shí)驗室現(xiàn)有的溶出度測試儀、紫外分光光度計、電子天平。

1.2 試劑 所用試劑包括：水飛薊素、丹參素提取物、水飛薊賓、丹參素鈉標(biāo)準(zhǔn)品，其余所用試劑均為分析純。

1.3 數(shù)據(jù)處理 研究中所得到的相關(guān)數(shù)據(jù)采用SPSS14.0統(tǒng)計學(xué)數(shù)據(jù)處理軟件進(jìn)行處理分析，針對計數(shù)資料和組間對比分別進(jìn)行t檢驗和χ2檢驗，在P＜0.05時，視為差異具有統(tǒng)計學(xué)意義。

1.4 方法 溶出條件的選擇：經(jīng) 《中國藥典》2010年版2部附錄中XC法展開溶出度實(shí)驗，經(jīng)紫外分光光度計法進(jìn)行檢測，該藥品的規(guī)格較小，因此吸收度應(yīng)在0.3以上，溶液應(yīng)保證一定的濃度，所以每個容器中投入10粒。分別以0.1mol／L鹽酸溶液、人工胃液為溶出介質(zhì)、pH4.5緩沖鹽溶液為溶出介質(zhì)，在100r／min的轉(zhuǎn)速下對同一批次的樣品展開溶出度測試；而后在0.1mol／L鹽酸溶液中分別以50、75、100、120r／min轉(zhuǎn)速展開溶出試驗。

2 結(jié)果

最終結(jié)果詳見表1、2、3。

表1 同一轉(zhuǎn)速下不同溶出介質(zhì)中溶出度測試結(jié)果統(tǒng)計

表2 同一溶劑的不同轉(zhuǎn)速下水飛薊素溶出度測定結(jié)果統(tǒng)計

表3 供試品溶出度測定結(jié)果

3 討論

現(xiàn)代藥理研究結(jié)果顯示，在中藥的諸多有效成分中存在較多的難溶于水的成分，從而導(dǎo)致其在固體制劑中溶出吸收存在一定的障礙［2］。研究表明，固體分散技術(shù)能夠利用增大藥物的表面積從而增加藥物的溶解速度，進(jìn)而使溶出速率以及累積溶出度得到有效提高，對藥物的溶出與吸收產(chǎn)生促進(jìn)作用［3］。近來，固體分散體技術(shù)在中藥劑型改革中發(fā)揮了重要的作用，并獲得了良好的發(fā)展。藥物體外溶出度可以對其內(nèi)在質(zhì)量進(jìn)行準(zhǔn)確的評價，經(jīng)固體分散技術(shù)制備的滴丸，能夠提高藥物的溶出度，從而改善藥物質(zhì)量控制效果［4］。

由以上實(shí)驗可知，經(jīng)轉(zhuǎn)籃法展開溶出度測定時，相同轉(zhuǎn)速下不同溶劑的溶出度存在明顯差異，同一溶劑中不同轉(zhuǎn)速下溶出度存在差異。由此可知，溶劑、轉(zhuǎn)速為影響溶出度的主要因素。本次實(shí)驗中對3批次復(fù)方水飛薊－丹參滴丸進(jìn)行了測定，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，溶出度均在90%以上，且該方法的操作簡單，結(jié)果準(zhǔn)確可靠，值得關(guān)注。

［1］張寧，蘇瑾，金磊，等.丹參素心血管作用機(jī)制的研究概況［J］.藥學(xué)實(shí)踐雜志，2009，27（6）：404－406.

［2］劉洪玲.水飛薊素的化學(xué)成分及藥理作用研究進(jìn)展［J］.中國民族民間醫(yī)藥，2008，17（7）：23－25.

［3］喇明平，陳梅花.水飛薊素的藥理學(xué)研究進(jìn)展［J］.安徽農(nóng)學(xué)通報，2007，13（7）：35－36.

［4］國家藥典委員會.中華人民共和國藥典（一部）［S］.2010年版.北京：中國醫(yī)藥科技出版社，2010：76－77.