梔子臨床應(yīng)用及藥理研究概況

賈俊驊 劉紅

【摘 要】梔子為茜草科植物，含有梔子素、梔子甙等，能利膽保肝、降壓、鎮(zhèn)靜、降溫、鎮(zhèn)痛；具有抗腫瘤、抗病毒、降血糖、解熱抗炎等作用，有進一步開發(fā)利用的價值。

【關(guān)鍵詞】梔子；臨床應(yīng)用；藥理作用

梔子（Cape Jasmine Fruit）為茜草科植物梔子的果實。別名：黃梔子、山枝子、大紅梔、白蟬。梔子，其味苦、性寒，入心、肺、三焦經(jīng)，具有清熱瀉火，涼血解毒，清熱利濕的功效。在我國最早的藥學(xué)專著《神農(nóng)本草經(jīng)》中，對梔子的藥用價值就有記載。而李時珍在《本草綱目》中，不但介紹了梔子名稱的來源，還進一步提到了梔子可“治吐血、衄血、血痢下血、血淋、損傷瘀血、傷寒勞復(fù)、熱厥頭痛、疝氣、湯火傷”?，F(xiàn)代研究發(fā)現(xiàn)，梔子中含有豐富的梔子素、梔子甙、去羥梔子甙、黃酮、鞣質(zhì)、藏紅花素、藏紅花酸、熊果酸等，能利膽保肝、降壓、鎮(zhèn)靜、降溫、鎮(zhèn)痛。為有利于梔子的進一步研究與開發(fā)利用，現(xiàn)就近幾年來對梔子的藥理和臨床療效研究綜述如下。

1 臨床應(yīng)用

1.1 治療軟組織損傷[1]

梔子碾成粉未，加紅糖與夾生飯適量調(diào)制成厚糊狀，局部外敷。

1.2 治療黃疸[2]

將茵陳蒿4g，梔子3g，黃芩2g，車前草4g煎制成藥液，每日兩次，對新生兒母乳性黃疸有明顯的退黃作用。

1.3 治療不寐[3]

《傷寒論》方梔子豉湯，敗醬草15g，白茯苓50g，炒梔子10g，淡豆豉10g，加減，每日1劑，分別于午休及晚睡前半小時各服1次，功效清熱除煩，主治虛煩不寐等癥。

1.4 治療尋常性痤瘡[4]

梔子豉湯加減連翹、黃連、赤芍藥、牡丹皮、浙貝母、天花粉、半夏、皂角刺、柴胡、黃芩適量，治療痤瘡有明顯效果。

1.5 治療反流性食管炎、急性胰腺炎[5]

西醫(yī)常規(guī)治療的同時加用復(fù)方梔子大黃湯（梔子10g，生大黃15-30g，丹參10g，綠萼梅6g，水煎15min，取藥液200ml），每日分2次口服或經(jīng)胃管注入。本方能促進毒物排出體外，緩解腹痛、腹脹，解決腸道細菌易位，是治療急性胰腺炎的有效藥物。

1.6 治療卵巢囊腫[6]、功能性子宮出血、陰癢等婦科病

采用民間驗方梔子辣蓼湯加味治療卵巢囊腫，2個月為1療程，療效確切。

1.7 治療腦出血急性期[7]

在完全遵循給予脫水、降壓、預(yù)防并發(fā)癥及對癥治療等西醫(yī)常規(guī)處理治療方案的同時加用梔子金花湯（梔子15g，黃連10g，黃芩10g，黃柏10g，大黃6g），每日水煎1劑，每次150ml鼻飼，每日2次。用本方治療中風急性期，不但可使痰熱速下，還可引亢火下行，急下存陰，防止脫證的發(fā)生。本方在改善臨床癥狀、促進血腫吸收等方面均有較好療效。

1.8 梔子的鎮(zhèn)痛作用[8]

梔子內(nèi)治多與黃芩、黃連、龍膽草等清熱瀉火之品相伍，而外治每與大黃、蒲公英、乳香、沒藥等清熱解毒，活血消腫止痛藥合用。其止痛作用，以外治為多，但梔子外治不僅治療“外病”，也常用于治療“內(nèi)病”，如癌性疼痛等，現(xiàn)代臨床還用于冠心病心絞痛的治療。

2 藥理研究

2.1 抗腫瘤作用[9]

分別采用荷瘤小鼠S-（180）肉瘤和肝癌模型，灌胃梔子提取物10g.（kg.d）～（-1），qd×10d，結(jié)果梔子提取物能抑制荷瘤小鼠S-（180）肉瘤和肝癌的增重（P<0.01），抑瘤率分別為44.8%和61.0%，下調(diào)荷瘤小鼠肝癌模型血清腫瘤凋亡相關(guān)基因bcl-2表達（P<0.01），小鼠肝癌細胞凋亡率為52.6%，表明梔子提取物對荷瘤小鼠S-（180）肉瘤和肝癌有抑制作用，抑瘤作用抑制是下調(diào)腫瘤凋亡相關(guān)基因bcl-2表達，從而誘導(dǎo)小鼠肝癌細胞凋亡。

2.2 抗病毒作用[10]

郭姍姍等采用異硫氰酸熒光素作為熒光探針標記病毒，以肝素鈉為對照，借助流式細胞儀，通過收集多種不同的加藥方式后細胞表面的熒光強度，來考察病毒吸附過程中病毒吸附量的變化及梔子提取物ZG對此變化的影響。結(jié)果單純皰疹病毒I型（HSV-1）在Hep-2細胞表面吸附存在飽和性、特異性，肝素鈉3種加藥方式均能明顯降低病毒吸附量，先加藥后吸附及吸附和加藥同時進行兩種方式，優(yōu)于先吸附后加藥的方式，其吸附抑制率分別為84.76%和82.02%，梔子提取物ZG 3種加藥方式均能明顯降低病毒吸附量，其中以吸附和加藥同時進行組最為顯著，吸附抑制率為68.46%，結(jié)果表明梔子提取物ZG可能是通過作用于病毒吸附的多個環(huán)節(jié)來達到抑制HSV-1的吸附作用，以達到抗病毒作用。

2.3 降血糖作用[11]

黃洪林等采用外源性葡萄糖致高血糖、腎上腺素致高血糖、地塞米松致胰島素抵抗和四氧嘧啶致糖尿病小鼠模型方法分別觀察梔子對正常和糖尿病模型小鼠血糖的影響，結(jié)果梔子能顯著降低葡萄糖、腎上腺素、地塞米松和四氧嘧啶致高血糖小鼠的血糖，對正常小鼠也有一定的降糖趨勢，表明中藥梔子對正常小鼠和數(shù)種糖尿病模型小鼠具有降低血糖的作用。

2.4 解熱抗炎作用[12]

楊鴻等通過家兔細菌內(nèi)毒素發(fā)熱、大鼠干酵母發(fā)熱實驗觀察其解熱作用，通過大鼠角叉菜膠所致足腫脹、小鼠二甲苯耳腫脹模型觀察其抗炎作用，結(jié)果復(fù)方梔子注射液2ml/kg劑量組能明顯減輕細菌內(nèi)毒素所致家兔發(fā)熱反應(yīng)和干酵母所致大鼠發(fā)熱反應(yīng)，2、4ml/kg劑量組能顯著抑制角叉菜膠所致大鼠足腫脹和二甲苯所致小鼠耳廓腫脹，表明復(fù)方梔子注射液具有明顯的解熱、抗炎作用。

2.5 保肝利膽作用

張德權(quán)[13]等取健康小鼠50只，按體重隨機分成5組，即正常組（喂正常飼料），CCl4肝損傷組（正常飼料+ CCl4），低劑量組（正常飼料+ CCl4+0.1ml梔子黃色素溶液/只），中劑量組（正常飼料+ CCl4+0.2ml梔子黃色素溶液/只），高劑量組（正常飼料+ CCl4+0.4ml梔子黃色素溶液/只），梔子黃色素溶液提前5天每天灌胃，對照組與肝損傷組灌胃0.4ml生理鹽水，末次灌胃后2h給0.10% CCl40.4ml致傷，18h后摘除眼球取血，測定血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶（SGPT）、谷草轉(zhuǎn)氨酶（SGOT）、乳酸脫氫酶（LDH）活性，破腹取肝臟，測定肝臟丙二醛（MDA）、谷胱甘肽（GSH）含量及肝臟指數(shù)，并對肝細胞的組織形態(tài)學(xué)進行觀察，結(jié)果預(yù)先灌梔子黃色素溶液，具有顯著地抑制CCl4引起的小鼠血清SGPT、SGOT、LDH及肝臟MDA含量、肝臟指數(shù)的升高以及肝臟GSH含量的降低，并能顯著地減輕CCl4引起的肝小葉內(nèi)的灶性壞死，表明梔子黃色素對CCl4致小鼠肝損傷具有保護作用。

孫旭群[14]等采用灌胃的方法，觀察梔子苷對正常大鼠和由異硫氰酸1萘脂所致的肝損傷大鼠6h內(nèi)膽汁排泌量及膽固醇、總膽紅素、直接和間接膽紅素的影響，結(jié)果梔子苷0.2、0.4、0.8、1.6g/kg，均能明顯促進正常大鼠和由異硫氰酸1萘脂所致的肝損傷大鼠6h內(nèi)膽汁排泌量（P<0.05或P<0.01），對膽固醇、總膽紅素、直接和間接膽紅素沒有明顯影響，表明梔子苷具有利膽作用。

2.6 中樞神經(jīng)系統(tǒng)方面作用

將大鼠隨機分為假手術(shù)組、腦出血模型組和梔子總環(huán)烯醚萜苷（20、10、5mg/kg）組，采用自體血注入誘發(fā)大鼠腦出血模型，結(jié)果20～10mg/kg梔子環(huán)烯醚萜苷組腦出血后H0-1表達水平及腦組織MDA含量明顯低于腦出血組（P<0.05），SOD活性明顯高于腦出血組（P<0.05），表明梔子總環(huán)烯醚萜苷可以抑制腦出血后H0-1表達，增強抗氧化能力，從而減輕腦水腫[15]。

李偉華[16]等選用SH-SY5Y細胞，采用缺氧、復(fù)氧結(jié)合缺糖、復(fù)糖的方法，對其進行攻擊，模擬人體神經(jīng)細胞的缺血再灌注損傷，觀察黃芩苷、梔子苷對此損傷的治療作用，結(jié)果缺氧、缺糖8h結(jié)合復(fù)氧、復(fù)糖12h對神經(jīng)細胞可造成明顯損傷，導(dǎo)致SH-SY5Y細胞突起皺縮、變圓，可見有部分細胞漂起，細胞輪廓不清，凋亡率明顯上升，線粒體的活性下降，而黃芩苷、梔子苷可以顯著減輕上述損傷，表明黃芩苷、梔子苷對缺氧缺糖/再灌注損傷的神經(jīng)細胞有保護作用。

朱江[17]等用3.0g和1.0g浸膏/kg2個劑量進行試驗，探討單味梔子75%甲醇提取物對炎癥組織的影響，結(jié)果表明梔子浸膏對醋酸誘發(fā)的小鼠扭體反應(yīng)有一定抑制作用，抑制率分別為26.8%和18.9%，提示生梔子甲醇提取浸膏有顯著的抗炎和一定的鎮(zhèn)痛作用。

2.7 毒性作用[18]

王波等用大鼠作為實驗動物，研究了梔子水、醇提取物的毒性作用。方法是灌胃給藥3d后，解剖大鼠，梔子水提物、醇提物、京尼平苷大劑量組肝重量增加，指數(shù)增大，與空白組相比（P<0.01），腎臟重量輕度增加，光鏡下可見各給藥大劑量組肝細胞明顯腫脹變性，部分肝細胞壞死，匯管區(qū)有大量的毛細膽管增生，腎曲管不同程度腫脹，表明大劑量的梔子水提物、醇提物及京尼平苷導(dǎo)致明顯的肝、腎病理學(xué)改變，具有肝、腎毒性。

3 結(jié)語

梔子作為原產(chǎn)于我國的中藥材，在各地廣有栽培。梔子花、葉、果實等均可入藥，隨著現(xiàn)代技術(shù)的發(fā)展，梔子的有效活性成份被進一步的開發(fā)利用，在解熱鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜催眠、保肝利膽、抗炎殺菌、降壓、防動脈粥樣硬化、抗血栓、免疫抑制等方面，取得了良好的治療效果，故應(yīng)深入研究其有效成份，并進行分離提取，進一步證明它們的毒性和療效，以便開發(fā)研制毒性小、療效高的新型藥劑。

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