中藥雷公藤中的酚性成分研究

萬大武等

摘要：目的：對(duì)雷公藤（Tripterygium wilfordii Hook.f.）根中的酚性成分進(jìn)行研究。方法：利用各種色譜方法進(jìn)行分離純化，根據(jù)理化性質(zhì)及譜學(xué)數(shù)據(jù)對(duì)分離所得的化合物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)鑒定。結(jié)果：從雷公藤根中共分離得到8個(gè)化合物，分別被鑒定為tripterinin（1）、3，4dimethoxyphenylβDglucoside（2）、3，4，5trimethoxyphenylβDglucoside（3）、1，2bis（3methoxy4hydroxyphenyl）1，3propanediol（4）、（2S）3，3di（4hydroxy3methoxyphenyl）propane1，2diol（5）、1，2benzenedicarboxylic acid bis（2ethylhexyl）ester（6）、3methoxy4hydroxybenzene methanol（7）和3methoxy4hydroxy benzoic acid（8）。結(jié)論：化合物2-3為首次從雷公藤中分離得到，4-7為首次從雷公藤屬中分離得到。

關(guān)鍵詞：雷公藤；酚性成分；天然藥物化學(xué)

中圖分類號(hào)：R284.1文獻(xiàn)標(biāo)志碼：A

文章編號(hào)：1007-2349（2013）08-0058-02

雷公藤（Tripterygium wilfordii Hook.f.）系衛(wèi)矛科雷公藤屬（Tripterygium）木質(zhì)藤本植物，又名黃藤、黃臘藤、斷腸草等，分布于中國長江流域以南各地及西南地區(qū)[1]。作為一種傳統(tǒng)中藥，其味苦、辛，有大毒，歸心經(jīng)和肝經(jīng)，具有祛風(fēng)除濕、活血通絡(luò)、消腫止痛和殺蟲解毒等功效，被用來治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、腎病綜合征、紅斑狼瘡、麻風(fēng)病和頑癬等病癥[2]。自1936年首次報(bào)道從雷公藤根部分離得到三萜類成分雷公藤紅素（tripterine）以來，國內(nèi)外學(xué)者對(duì)雷公藤的根、莖、葉等部位進(jìn)行了一系列研究，迄今為止，從該植物中共分離鑒定了200余個(gè)化合物，主要為三萜、二萜、倍半萜及生物堿類成分，并且其中很多具有很好的抗炎、抗HIV、抗生育和抗腫瘤等作用。然而，前人對(duì)雷公藤中的酚性成分的研究卻近乎空白，為了進(jìn)一步探索其中的活性成分，筆者主要對(duì)雷公藤根中所含的酚性成分進(jìn)行研究，共分離得到了8個(gè)已知化合物。

1實(shí)驗(yàn)儀器與材料

核磁共振用Brucker AM-400 型測(cè)定；MS譜在VG Auto Spec-3000質(zhì)譜儀上測(cè)定；薄層層析（TLC）用硅膠板（G和GF254）、柱層析用硅膠（200～300目、100～200目和80～100目）均為青島海洋化工廠分廠生產(chǎn)；Sephadex LH20為Pharmacia公司生產(chǎn)；HPLC儀器為Agilent液相色譜儀，色譜柱為Agilent公司的ZORBAX SBCs反相柱；反相填充材料RP18為40～60 m，Merk公司生產(chǎn)。藥材購自昆明市菊花村藥材市場，由昆明理工大學(xué)李海舟副教授鑒定為（Tripterygium wilfordii Hook.f.）的根。

2提取分離

雷公藤根10kg，用體積分?jǐn)?shù)為70%丙酮/水冷浸提取3次，每次24h，合并提取液，減壓濃縮至無丙酮味后，用乙酸乙酯萃取，減壓濃縮后共得到乙酸乙酯相150 g。乙酸乙酯相經(jīng)Sephadex LH20柱層析，采用0、30%、60%、90%、100%的甲醇/水作為流動(dòng)相進(jìn)行梯度洗脫，合并濃縮后得到6個(gè)部分，F(xiàn)r1Fr6。綜合運(yùn)用各種分離純化手段，如反相柱色譜、薄層層析、硅膠柱層析、Sephadex LH20凝膠柱以及HPLC（高效液相色譜）等，對(duì)Fr2部分進(jìn)行分離純化，得到化合物1（8 mg）、2（9 mg）、3（7 mg）、4（10 mg）、5（12 mg）、6（8 mg）、7（7 mg）和8（5 mg）.

3結(jié)果與討論

從雷公藤根的70%丙酮水提取物中共分離鑒定了8個(gè)化合物，利用核磁共振（13CNMR和1HNMR）和質(zhì)譜（MS）等多種現(xiàn)代波譜技術(shù)，結(jié)合化合物的理化性質(zhì)，將其分別鑒定為tripterinin（1）[3]、3，4dimethoxyphenylβDglucoside（2）[4]、3，4，5trimethoxyphenylβDglucoside（3）[5]、1，2bis（3methoxy4hydroxyphenyl）1，3propanediol（4）[6]、（2S）3，3di（4hydroxy3methoxyphenyl）propane1，2diol（5）[7]、1，2benzenedicarboxylic acid bis（2ethylhexyl）ester（6）[8]、3methoxy4hydroxybenzene methanol（7）[9]和3methoxy4hydroxy benzoic acid（8）[10]，結(jié)構(gòu)如圖1所示。其中化合物2-3為首次從雷公藤中分離得到，4-7為首次從雷公藤屬中分離得到，為雷公藤藥用資源的進(jìn)一步開發(fā)利用提供了科學(xué)依據(jù)。

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（收稿日期：2013-06-18）