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    氨茶堿藥理作用機(jī)制及臨床應(yīng)用

    2013-04-29 15:34:32熊勇
    醫(yī)藥與保健 2013年12期
    關(guān)鍵詞:氨茶堿臨床應(yīng)用

    熊勇

    [關(guān)鍵詞] 氨茶堿;藥理作用機(jī)制;臨床應(yīng)用

    【中圖分類號(hào)】 R974.3 【文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼】 B

    在基層醫(yī)療機(jī)構(gòu)中,氨茶堿是治療咳喘的常用藥。該藥屬于擴(kuò)張支氣管類藥物,能夠直接緩解氣道平滑肌痙攣[1]。其化學(xué)成分為茶堿與乙二胺結(jié)合而成的復(fù)鹽(含茶堿77%~83%),其中茶堿對(duì)呼吸、循環(huán)、中樞神經(jīng)、泌尿、免疫系統(tǒng)都有作用,但其溶解性較差,生物利用度差,故通過與乙二胺結(jié)合以增加水溶性,從而提高作用強(qiáng)度[2]。目前,氨茶堿在臨床的應(yīng)用范圍十分廣泛,本文現(xiàn)對(duì)其藥理作用機(jī)制及臨床應(yīng)用進(jìn)行簡(jiǎn)要綜述,為臨床提供一定的參考,具體內(nèi)容如下:

    1 氨茶堿藥理作用機(jī)制

    其藥理作用主要來自茶堿,是一種甲基黃嘌呤生物堿,乙二胺使其水溶性增強(qiáng),其作用機(jī)制:(1)抑制磷酸二酯酶(PDE)的活性為主要途徑。茶堿為非選擇性PDE抑制劑,包括抑制主要水解cAMP的PDE3、PDE4,使細(xì)胞內(nèi)cAMP、cGMP水平升高;cAMP、cGMP分別通過激活蛋白激酶A與蛋白激酶G而舒張支氣管平滑肌。氨茶堿在血漿濃度處于治療濃度時(shí)候,對(duì)PDE(磷酸二酯酶)的抑制作用只有5%~20%。因此,提示氨茶堿有其他作用[3];(2)拮抗腺苷受體。在治療濃度時(shí)茶堿可以阻斷腺苷而避免氣道收縮;(4)阻礙氣管平滑肌細(xì)胞中Ca2+的轉(zhuǎn)運(yùn),直接抑制細(xì)胞內(nèi)鈣離子釋放以及間接抑制細(xì)胞膜超極化減少細(xì)胞內(nèi)鈣釋放,影響磷酯酰肌醇代謝,產(chǎn)生氣道平滑肌的松弛作用[4];(5)促進(jìn)纖毛運(yùn)動(dòng),加速黏膜纖維的清除速度,從而緩解急性哮喘的癥狀;(6)增加膈肌收縮力,減輕膈肌疲勞,從而改善慢性阻塞性肺病的癥狀;(7)在達(dá)到血漿藥物濃度時(shí),可以調(diào)節(jié)免疫功能,并通過抑制肥大細(xì)胞釋放炎癥介質(zhì)而起到抗炎作用。鑒于此,茶堿對(duì)氣道平滑肌松弛為綜合作用的結(jié)果。

    2 氨茶堿的臨床應(yīng)用

    臨床上有口服氨茶堿片、口服氨茶堿緩釋片、氨茶堿腸溶片及氨茶堿注射液,口服本藥、由直腸或胃腸道外給藥均能迅速被吸收。其大部分以代謝產(chǎn)物形式通過腎排出,10%以原形排出。該藥因堿性較強(qiáng)、局部刺激性,故口服茶堿易引起胃腸道刺激癥狀;且口服療效不及靜脈給藥。臨床上用藥時(shí)部分藥物可使本藥血藥濃度升高或降低,需注意藥物的相互作用,減少不良反應(yīng)。掌握適應(yīng)癥及禁忌癥故為重要。但近年臨床應(yīng)用發(fā)現(xiàn)小劑量茶堿能起到平喘作用,而且具有一定程度抗炎作用[5]。應(yīng)用比較廣泛。具體的臨床應(yīng)用包括:(1)用于支氣管哮喘的急性發(fā)作期、喘息型支氣管炎、頑固性咳嗽、阻塞性肺氣腫的治療;(2)用于肺動(dòng)脈高壓、慢性阻塞性肺病的治療;(3)該藥具有興奮呼吸中樞神經(jīng)的作用,可改善通氣功能,故可用于陣發(fā)性中樞性睡眠呼吸暫停綜合征及早產(chǎn)兒窒息的治療;(4)由于氨茶堿具有強(qiáng)心、利尿作用,故可以用于心源性哮喘、心原性水腫及急性心功能不全;(5)因具有免疫調(diào)節(jié)的作用,能選擇性激活抑制型T細(xì)胞。抑制激素耐受患者的急性排異現(xiàn)象,降低血肌酐、增加尿量,故可以用于移植排斥反應(yīng)[6];(6)用于膽絞痛,擴(kuò)管利膽減輕疼痛;(7)該藥能興奮中樞,降低二氧化碳誘發(fā)呼吸啟動(dòng)閾值,逆轉(zhuǎn)呼吸抑制,故可用于防止全麻后昏睡及呼吸抑制的治療;(8)用于急性腎炎、腎綜合征出血熱的治療[6];(9)可以刺激造血干細(xì)胞的生成,故可用以再生障礙性貧血的治療。 此外,氨茶堿還可用于心律失常、蕁麻疹、嬰兒猝死綜合征、腦血栓形成、急性乙醇中毒、原發(fā)性震顫等病癥的治療。

    參考文獻(xiàn)

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    [2] 代菊英.氨茶堿藥理作用與臨床應(yīng)用[J].中國(guó)現(xiàn)代藥物應(yīng)用,2009,3(2):120-121.

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