梔子炮制品研究進展

張利敏 侯志飛 崔蕾 王剛 張雪寧

梔子為茜草科植物梔子Gardenia jasminoides Ellis 的干燥成熟果實。性寒，味苦，歸心、肺、三焦經(jīng)。具有瀉火除煩、清熱利尿、涼血解毒的功效，用于熱病心煩、黃疸尿赤、血淋澀痛、血熱吐衄、目赤腫痛、火毒瘡瘍;外治扭挫傷痛。梔子是中醫(yī)常用藥，有幾千年的應(yīng)用歷史。近年不少學(xué)者對梔子炮制品進行了深入研究，本文系統(tǒng)整理、歸納梔子炮制品的現(xiàn)代研究概況，為系統(tǒng)開展梔子炮制品的研究提供參考。

1 梔子炮制的歷史沿革

因梔子性味苦寒，易損傷脾胃，自古以來即很重視對它的炮制處理［1］。在《本草備要》中有“生用瀉火，炒黑止血，姜汗炒止煩嘔，內(nèi)熱用仁，表熱用皮”的論述［2］。梔子藥用古今有生、熟之分，制熟以炒為主，根據(jù)炒的程度又有微炒、炒黃、炒焦、炒黑等數(shù)種方法?，F(xiàn)今沿用有生梔子、炒梔子、焦梔子、梔子炭、酒梔子、姜梔子、鹽梔子、梔仁與梔皮分用等［3］。

2 炮制工藝的研究概況

建昌幫是中國南方的古藥幫之一和中藥炮制的主要流派之一，與樟樹幫合稱為江西幫，為全國13 個大藥幫之一。建昌幫以皮仁分用及焦梔子為特色，而藥典則要求整個入藥。孫棟梁等［4］就藥典法、樟幫法及建昌幫法3 種炮制工藝的不同炮制品的梔子苷進行了定性和定量分析比較，認為建昌幫炮制方法更優(yōu)。彭紅等［5］以小鼠凝血時間、炭藥吸附力和色澤度為評價指標，對炮制工藝影響因素進行正交實驗，優(yōu)選出建昌幫法梔子炒炭最佳炮制工藝。唐永紅等［6］以微波爐作為炮制設(shè)備，采用正交試驗法，選擇微波火力、加熱時間、顆粒大小3 個因素對焦梔子的炮制工藝進行優(yōu)選試驗，研究表明微波法炮制焦梔子的工藝是可行的。張形等［7］以梔子炭的性狀、梔子苷和鞣質(zhì)含量、凝血作用效果為指標，綜合評分優(yōu)選梔子炭的炮制工藝，結(jié)果發(fā)現(xiàn)炮制溫度對實臉結(jié)果有顯著性影響，為了達到炒炭存性的目的，炒炭溫度不能高于200℃。李雨田等［8，9］通過查閱、整理有關(guān)姜梔子的文獻資料，研究姜梔子炮制情況及現(xiàn)代應(yīng)用情況，以京尼平苷、藏紅花酸糖苷-1 和藏紅花酸糖苷-2 含量為指標，采用正交試驗法優(yōu)選姜梔子的炮制工藝。

3 化學(xué)物質(zhì)基礎(chǔ)的研究概況

梔子的化學(xué)成分研究較充分，主要包括環(huán)烯醚萜苷類、二萜類(西紅花苷類)、有機酸酯類以及其他類化合物［10］。有學(xué)者對梔子炮制后的化學(xué)物質(zhì)基礎(chǔ)做了系統(tǒng)研究。陳紅［11］從焦梔子中分離得到21 種成分，鑒定了18 個化合物，蘇丹Ⅲ等6個化合物為生梔子中沒有分到的成分。陳紅等［12］考察梔子炮制前后梔子苷、藏紅花素、熊果酸的含量變化，發(fā)現(xiàn)其含量均隨炒制時間延長和炒制溫度的升高而遞減，藏紅花素含量變化比較顯著，尤其是炒焦后與生品相比其含量明顯降低。盛萍等［13］采用硅膠薄層色譜、紅外光譜、紫外光譜的方法探討梔子炒炭前后化學(xué)成分的變化，發(fā)現(xiàn)梔子炒炭前后發(fā)生了較為復(fù)雜的變化，這種變化既有量變又有質(zhì)變。張村等［14］以HPLC 同時測定梔子常用炮制品中主要的環(huán)烯醚萜類成分，隨著炒制程度的加重，京尼平苷、京尼平龍膽二糖苷含量呈現(xiàn)下降趨勢，生品、炒黃品、炒焦品變化幅度不大，變化程度不一，炒炭品含量下降最為明顯。段啟等［15］測得10 個產(chǎn)地梔子中生梔子、炒梔子、焦梔子中綠原酸含量隨著炮制程度的深入逐漸降低。婁素卉［16］對比梔子不同炮制品的指紋圖譜，與生梔子相比炒梔子色譜峰數(shù)目沒有明顯變化，而焦梔子變化明顯，化學(xué)成分減少，主要成分含量明顯降低。梔子果皮和籽仁中所含主要成分相似，但各組分含量相差較大。曹玉娜等［17］采用氣相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用儀研究梔子在炒黃、炒焦和炒炭后脂溶性成分的變化，發(fā)現(xiàn)梔子不同程度炒制后檢測到8 個新產(chǎn)生的成分;同時8 個酸類、酯類成分檢測不到或含量降低;各成分相對百分含量發(fā)生了不同變化。李雨田等［18］采用水蒸氣蒸餾法提取梔子、生姜、姜梔子中的揮發(fā)油，利用GC-MS 進行鑒定分析，研究發(fā)現(xiàn)梔子姜制后揮發(fā)油成分在含量和組成上均發(fā)生了明顯變化。劉怡等［19］采用變換波長RP-HPLC 法對10 個不同產(chǎn)地的梔子、不同藥用部位(梔子果實、梔子皮、梔子仁)中有效成分梔子苷、西紅花苷-Ⅰ、西紅花苷-Ⅱ的含量進行比較，為梔子皮、梔子仁分別使用提供了科學(xué)依據(jù)。

4 藥理作用的研究概況

張學(xué)蘭等［20］研究發(fā)現(xiàn)梔子生品解熱作用最強，炒黃、炒焦品仍有較好的解熱作用，但較生品明顯降低，而炒炭、姜制品則較差，與目前臨床常用生梔子治療溫?zé)岵「邿岚Y候的用藥經(jīng)驗相吻合。梔子炒焦品及高溫烘制品的水煎液則具有較好的凝血作用［21］。朱江［22］對梔子及炮制品的抗炎鎮(zhèn)痛作用進行了研究，結(jié)果表明生品及各種炮制品均有一定的鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用，可明顯延長異戊巴比妥鈉對小鼠的睡眠時間。李文等［23］采用抗炎、鎮(zhèn)靜、凝血及化學(xué)性肝損傷等指標，對炮制前后變化明顯的組分50%和95%乙醇洗脫部位進行藥效學(xué)比較研究，發(fā)現(xiàn)生梔子、焦梔子兩個洗脫部位抗炎作用較好，對鎮(zhèn)靜和肝損傷作用不明顯。焦梔子95%部位凝血作用明顯，有較好的止血功效。蔡麗蓉［24］從傳統(tǒng)中醫(yī)理論和現(xiàn)代藥理研究兩方面探討梔子及焦梔子的藥理特性，觀察其對各類血證的臨床療效，結(jié)果發(fā)現(xiàn)焦梔子作為止血藥，治療鼻衄、咳血、尿血等血證有較好的治療效果，遠期療效可靠。盛萍等［25］對梔子炭按不同提取方法、不同溶劑極性提取，以小鼠的止血時間為篩選指標研究梔子炭止血作用活性部位，發(fā)現(xiàn)正丁醇部位、水部位、乙酸乙酯部位為梔子炭止血作用的主要活性部位。

5 質(zhì)量評價的研究現(xiàn)狀

《中國藥典》(2010 版)對梔子及其炮制品炒梔子、焦梔子采用薄層色譜法進行鑒別，采用高效液相色譜法以梔子苷作為量化指標測定含量。陳紅等［26］建立梔子不同炮制品HPLC 指紋圖譜分析方法，適用于梔子飲片的分析、鑒別和質(zhì)量控制。張學(xué)蘭等［27］采用薄層色譜法，對焦梔子中的西紅花酸和梔子苷進行鑒別，用高效液相色譜法測定焦梔子中西紅花酸和梔子苷的含量，方法簡便、準確，可用于焦梔子的質(zhì)量控制。

現(xiàn)有研究仍未能完全闡明梔子炮制品發(fā)揮藥效作用的物質(zhì)基礎(chǔ)，梔子炮制品的研究應(yīng)以傳統(tǒng)經(jīng)驗和現(xiàn)代科技手段相結(jié)合，深入系統(tǒng)地開展梔子炮制前后化學(xué)物質(zhì)和藥理作用的研究，規(guī)范其炮制工藝，制定科學(xué)合理的質(zhì)量評價標準。

1 張學(xué)蘭，程合麗，李慧芬.梔子炮制的歷史沿革研究.中成藥，2005，27:1281-1283.

2 汪昂主編.本草備要.第1 版.天津:天津科學(xué)技術(shù)出版社，1993.129.

3 趙淑杰，梁大哲，馬雙成.梔子炮制歷史沿革及炮制現(xiàn)狀的研究.中國中藥雜志，1994，19:1191.

4 孫棟梁，倪小蘭，龔千峰，等.梔子不同炮制品的比較研究.江西中醫(yī)學(xué)院學(xué)報，2004，16:38-40.

5 彭紅，付建武，黃麗蕓.建昌幫法焦梔子炮制工藝研究.中華中醫(yī)藥學(xué)刊，2010，28:940-941.

6 唐永紅，陳錫琨.微波炮制焦梔子的正交試驗研究.廣西中醫(yī)學(xué)院學(xué)報，2006，9:79-80.

7 張形，馬瑋蕓，陶建生，等.多指標綜合評分法優(yōu)選梔子炭炮制工藝.中國藥師，2007，10:322-324.

8 李雨田，肖永慶，張村，等.姜梔子炮制研究概況.中國實驗方劑學(xué)雜志，2011，17:292-295.

9 李雨田，肖永慶，張村，等.姜梔子炮制工藝的實驗研究.中國實驗方劑學(xué)雜志，2011，17:40-42.

10 楊全軍，范明松，孫兆林，等.梔子化學(xué)成分、藥理作用及體內(nèi)過程研究進展.中國現(xiàn)代中藥，2010，12:7-12.

11 陳紅.梔子炒制過程中有效成分變化規(guī)律研究.中國中醫(yī)科學(xué)院中藥研究所博士學(xué)位論文，2007.

12 陳紅，程再興.炒制對閩產(chǎn)梔子飲片中梔子苷含量影響.中醫(yī)學(xué)報，2009，24:36-37.

13 盛萍，王茜，楊飛，等.梔子炒炭前后化學(xué)成分對比的研究.時珍國醫(yī)國藥，2008，19:2394-2396.

14 張村，肖永慶，李麗，等.梔子不同飲片環(huán)烯醚萜苷類成分比較研究.中國中藥雜志，2008，33:1138-1140.

15 段啟，陳華師.不同產(chǎn)地梔子炮制品中綠原酸含量比較.中醫(yī)學(xué)報，2010，25:260-261.

16 婁素卉.中藥材梔子的化學(xué)物質(zhì)基礎(chǔ)研究.華東理工大學(xué)碩士學(xué)位論文.2012.

17 曹玉娜，宋志前，曾林燕，等.GC-MS 分析比較梔子炒制前后脂溶性成分變化.中國實驗方劑學(xué)雜志，2012，18:126-129.

18 李雨田，肖永慶，張村，等.GC-MS 分析梔子姜制前后揮發(fā)油的化學(xué)組成成分變化.中國中藥雜志，2011，36:3434-3438.

19 劉怡，陳磊，張留記.不同產(chǎn)地梔子皮和梔子仁中有效成分的含量比較.中藥新藥與臨床藥理，2012，23:81-83.

20 張學(xué)蘭，孫秀梅，曲福生.炮制對梔子部分藥效的影響.中藥材，1994，17:24.

21 張學(xué)蘭，劉玉榮.炮制對梔子部分成分及解熱作用的影響.中藥材，1995，18:136-139.

22 朱江.梔子的抗炎鎮(zhèn)痛作用研究.中草藥，2000，31:198-200.

23 李文，張村，陳紅.生梔子、焦梔子50%和95%乙醇洗脫部位藥效學(xué)比較研究.中國實驗方劑學(xué)雜志，2007，13:37-39.

24 蔡麗蓉.焦梔子的藥理研究及在血證中應(yīng)用的探討.求醫(yī)問藥，2011，9:220-221.

25 盛萍，白杰，張冰.梔子炒炭止血活性部位的藥效學(xué)篩選研究.中藥材，2008，31:23-25.

26 陳紅，程再興.炮制前后梔子飲片HPLC 指紋圖譜比較研究.光明中醫(yī)，2009，24:1044-1045.

27 張學(xué)蘭，徐蘋，李慧芬.焦梔子的薄層鑒別與有效成分含量控制方法研究.遼寧中醫(yī)雜志，2011，38:335-337.