納米技術(shù)在藥物制劑中的應(yīng)用研究分析

印成霞

（山東省東營市食品藥品檢驗中心，山東 東營 257091）

納米技術(shù)在藥物制劑中的應(yīng)用研究分析

印成霞

（山東省東營市食品藥品檢驗中心，山東 東營 257091）

藥物制劑的發(fā)展一直受到藥物低生物利用度的限制和阻礙，主要是因為藥物普遍具有在水中的難溶的特性。而現(xiàn)代社會日新月異，各種新技術(shù)層出不窮，其中納米技術(shù)應(yīng)用于藥物制劑的研究后，很好的解決了在水中難容藥物低生物利用度的問題。本文從納米技術(shù)的特點和本質(zhì)出發(fā)，對什么是納米技術(shù)、納米技術(shù)在藥物制劑中的應(yīng)用以及納米技術(shù)與傳統(tǒng)藥物相比較有哪些優(yōu)勢等進行詳細介紹。

納米；納米技術(shù)；藥物制劑；應(yīng)用研究

隨著現(xiàn)代給藥系統(tǒng)理論的研究不斷深入，高分子科學(xué)的不斷發(fā)展，藥物系統(tǒng)的研究品種和劑型也在不斷變化和增多。新興的科技也在不斷應(yīng)用于藥物制劑領(lǐng)域，納米技術(shù)(Nanotechnology)就是其中較為成熟的一種技術(shù)，已經(jīng)被普遍應(yīng)用于各個領(lǐng)域和醫(yī)藥衛(wèi)生行業(yè)，尤其在藥物制劑方面作用更突出。研究發(fā)現(xiàn)大多數(shù)物質(zhì)一旦達到納米的尺度時，其物質(zhì)的性能就很可能發(fā)生突變，出現(xiàn)一些不同于其宏觀形式與分子形式的特殊性能，這些特點都可以作為新型藥物開發(fā)的基礎(chǔ)[1]，標(biāo)志著藥物研發(fā)進入一個全新的時代。因為現(xiàn)代藥學(xué)制劑的研究就是利用新型高科技的手段，制造新型藥物，摒棄傳統(tǒng)藥物的束縛，使藥物具有更多的優(yōu)點，納米藥物就具有這些優(yōu)點。為人們更好的戰(zhàn)勝疾病提供了可能和幫助。

1 什么是納米技術(shù)

納米，作為一種長度單位，符號為nm。1納米相當(dāng)于1毫微米，也就是十億分之一米，大約是10個原子的總長度。有個很形象的比喻，說假設(shè)一根頭發(fā)的直徑為0.05mm，把它徑向平均剖成5萬根，每根的厚度即約為1nm。

納米科學(xué)與技術(shù)，有時簡稱為納米技術(shù)，是研究結(jié)構(gòu)尺寸在0.1～100nm范圍內(nèi)電子、原子以及分子內(nèi)的一般運動規(guī)律和特性的一項嶄新的技術(shù)，也就是納米級的制造技術(shù)?？茖W(xué)家們在不斷的研究，發(fā)現(xiàn)在物質(zhì)構(gòu)成的過程中，納米尺度下隔離出來的可數(shù)原子或分子，可以顯著地表現(xiàn)出許多新的特性，合理的利用這些特性制造具有特定功能的設(shè)備的技術(shù)，就是所謂的納米技術(shù)。納米技術(shù)其實就是一種用單個原子、分子射程物質(zhì)的技術(shù)。

據(jù)研究發(fā)現(xiàn)，迄今為止，納米技術(shù)經(jīng)歷了三種概念，具體分別為：首先是1986年由美國的科學(xué)家德雷克斯勒博士提出的分子納米技術(shù)，主要是在《創(chuàng)造的機器》一書中進行了描述。通過這一描述我們可以得到，納米技術(shù)可以使分子組合的機器實現(xiàn)實用化，因此可以將所有不同類型的分子進行重新組合，就可以得到各種各樣的分子結(jié)構(gòu)，可惜當(dāng)時的研究并未將這一概念推廣，也就是說分子納米技術(shù)學(xué)說未取得重大進展；其次是把納米技術(shù)的概念定位為微加工技術(shù)的極限。換句話說就是通過在納米精度層面的“加工”來人工形成納米大小的結(jié)構(gòu)物質(zhì)的一種技術(shù)。這種極限納米級的加工技術(shù)，理論上講發(fā)展終會達到極限，也就說發(fā)展會受到限制。最后一種概念是科學(xué)家從生物的角度出發(fā)而提出來的，因為生物在細胞和生物膜內(nèi)本身就存在納米層面的結(jié)構(gòu)，也就是說納米粒子與納米結(jié)構(gòu)與生物體息息相關(guān)，有著密切的聯(lián)系。舉例說明：核糖核酸蛋白質(zhì)復(fù)合體是生物體內(nèi)構(gòu)成生命的要素之一，其粒度大小為15～20nm之間，也相當(dāng)于一種納米微粒；還有存在于生物體內(nèi)的各種各樣的病毒也屬于納米粒子的范疇；同時納米技術(shù)已經(jīng)應(yīng)用于生命科學(xué)研究領(lǐng)域，SiO2的納米級微?？蓱?yīng)用于進行細胞分離，金的納米粒子被應(yīng)用于進行定位病變的臨床治療，使不良反應(yīng)大大減少等。研究納米生物學(xué)技術(shù)，可以在納米層面上了解生物生命大分子的精細結(jié)構(gòu)與功能特性的關(guān)系，獲取生命信息，尤其是制造納米藥物制劑，通過納米層面吞噬病毒、細菌、疏通血管血栓，清除大動脈脂肪沉積物、甚至殺死癌細胞等。

2 納米技術(shù)與藥物制劑

在藥劑學(xué)領(lǐng)域一般納米范圍包括了大小在100nm以上的亞微米粒子，正是由于物質(zhì)的物理空間發(fā)生了改變，才使得物質(zhì)的理化特性、生物學(xué)特性等發(fā)生了巨大變化。納米技術(shù)在藥學(xué)領(lǐng)域中的應(yīng)用，已成為一種前沿科學(xué)不斷被研究。近幾年，納米技術(shù)已經(jīng)廣泛被用于藥物的制備，并且研究發(fā)現(xiàn)納米技術(shù)可以使藥物的穩(wěn)定性更強、對胃腸道的刺激會減少很多、不良反應(yīng)少以及藥物利用度較高等優(yōu)點。一般藥劑學(xué)中所指的納米粒是：納米載體和納米藥物，其中納米載體指的是值可以溶解和分散各種藥物的多種納米粒，具體包括：納米球、聚合物納米囊、納米脂質(zhì)體以及聚合物膠囊等；而納米藥物則是指利用納米技術(shù)將原料藥直接加工成納米粒，納米粒的實質(zhì)其實就是微粉化技術(shù)、超細粉技術(shù)的進一步發(fā)展。納米藥物制劑相比于傳統(tǒng)的藥物制劑，具有顯著的優(yōu)越性，下面具體介紹用納米技術(shù)制備的納米新型藥物的幾種形式：①納米乳液：是一類通過納米微乳化技術(shù)制成的微粒直徑在納米級且熱力學(xué)和動力學(xué)穩(wěn)定的膠體分散體系。微乳液主要是由水相、油相、表面活性劑以及助表面活性劑構(gòu)成，形成外觀透明或半透明的液狀穩(wěn)定體系[2,3]。微乳液是通過微乳化技術(shù)形成的制劑，使藥物或者物質(zhì)更有利于穿透生物膜而被吸收。納米乳液主要是促進藥物的經(jīng)皮吸收，使藥物的消除半衰期延長，生物利用度提高。②納米凝膠：其主要是一種新型的通過納米技術(shù)載藥系統(tǒng)，使納米級聚合物在結(jié)構(gòu)上網(wǎng)絡(luò)組成一種水凝膠顆粒，主要包括物理凝膠和化學(xué)凝膠兩種。由非共價鍵形成物理凝膠；由交聯(lián)共價鍵形成化學(xué)凝膠，使其具有較強的負載能力以及良好的穩(wěn)定性能，達到靶向治療的目的，效果好，生物利用度較高。③固體脂質(zhì)納米粒(SLN)：一般是指物質(zhì)粒徑在10～1000nm之間，呈固態(tài)膠體顆粒狀，主要是以常溫下固態(tài)的天然或合成類脂為載體的一種新型給藥系統(tǒng)[4]。研究發(fā)現(xiàn)SLN不但可以控制藥物的釋放速度還可以避免藥物的泄漏或者藥物的降解，具有良好的靶向治療的優(yōu)點等。SLN還是一種抗腫瘤藥物的載體，可以更好地將癌細胞殺死，抗癌有效性高。④聚合物納米粒：分人工合成與天然形成兩種，一般粒徑為介于10～1000nm之間的固態(tài)膠體顆粒，是一種具有高效、低毒的靶向藥物載體。聚合物納米粒已被成功應(yīng)用于人工化學(xué)合成藥物以及蛋白類藥物等領(lǐng)域，具有很好的發(fā)展前景[5]。⑤納米藥物結(jié)晶：主要是利用各種不一樣的技術(shù)將藥物轉(zhuǎn)變?yōu)榧{米微粒，一般粒徑＜1000nm，分散形成所謂的納米晶體。其具有容易未定性能，毒性較低德國特點。但納米藥物結(jié)晶可以適用于幾乎所有的藥物種類，甚至是對水有高度敏感的藥物也可以制備成納米結(jié)晶[6]。

3 小 結(jié)

納米技術(shù)應(yīng)用于藥物制劑中制造出的新型藥物有微乳液、納米凝膠、固體脂質(zhì)納米粒等，據(jù)眼見發(fā)現(xiàn)這些新型藥物制劑可以控制藥物的釋放、改善藥物的穩(wěn)定性、提高藥物的生物利用度、增強藥物的靶向治療、減低藥物的不良反應(yīng)等?？梢哉f新技術(shù)納米技術(shù)應(yīng)用于藥物制劑解決了傳統(tǒng)藥物制劑存在的缺陷和問題。納米技術(shù)在藥物制劑方面取得了一定成果。納米技術(shù)仍然在不斷發(fā)展，不久的將來會產(chǎn)生各種各樣的新型納米藥物制劑，但是我們也應(yīng)該注意一定在遵循自然規(guī)律的同時合理有效的應(yīng)用納米藥物，不斷促進藥物制劑的發(fā)展，更好的為人們服務(wù)。

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1671-8194（2013）23-0362-02