海草生物活性成分的研究進展

黃麗絲，賀 飛，王 萍，漆淑華，*

1中國科學院南海海洋研究所，廣州510301;2中國科學院研究生院，北京100049

海草屬于沼生目(Helobiae)，是唯一淹沒在淺海水下的被子植物，它與海藻不同，屬于較進化的維管束植物，其花在水下結果，然后再發(fā)芽。海草廣泛分布于溫帶和熱帶的海岸帶水域，我國海草分布基本位于西太平洋區(qū)系，南中國海的海草分布則處于溫帶西太平洋區(qū)系和印度-太平洋區(qū)系的重迭區(qū)［1］。目前全球海草共有12屬51種，其中9屬為眼子菜科(Potamogetonaceae)，3屬為水鼈科(Hydrocharitaceae)，我國共有9屬，其中海南有4屬。據(jù)調查，海南的海草床中海草的主要種類有喜鹽草、海菖蒲、泰萊藻和二藥藻4種。

在熱帶和亞熱帶地區(qū)，海草場、與紅樹林和珊瑚礁一樣，是三大典型海洋生態(tài)系統(tǒng)。海草在海洋生態(tài)環(huán)境中的作用非常重要，其生態(tài)功能包括:改善了水的透明度，控制淺水水質;許多動物的直接食物來源;為許多動物種類提供了重要的棲息地和隱蔽保護場所;棲息著許多重要的底棲生物;抗波浪與潮的能力，是保護海岸的天然屏障。據(jù)國際上研究結果，海草的經(jīng)濟價值遠高于紅樹林和珊瑚礁的經(jīng)濟價值，其直接經(jīng)濟價值體現(xiàn)在海草是飼料、化妝品、工藝品的很好的生產(chǎn)原料［2］。

近二十多年來，海草在幫助人類評價各種生態(tài)系統(tǒng)的生態(tài)和經(jīng)濟價值中起到重要作用，國內外學者對海草的資源分布、生產(chǎn)力與生物多樣性以及生境特征方面的研究逐年增加，但有關海草中次生代謝產(chǎn)物的化學與生物活性的研究報道卻不多，我國在這方面的研究更是寥寥無幾。據(jù)文獻報道一些海草的粗提物具有抗菌、抗氧化、抗病毒、細胞病毒、抑制海藻生長等活性，并從中發(fā)現(xiàn)一些活性化合物。本文將著重對海草中生物活性成分的研究情況進行綜述，以利于對海草植物資源的進一步研究開發(fā)。

1 海草的生物活性及其活性成分

海草的生物活性顯示多樣性，有抗菌、抗氧化、細胞病毒、抗病毒、抗炎、抗糖尿病、抑制海藻生長、抗污損、昆蟲拒食性等活性。海草中普遍富含脂肪酸和甾醇類次生代謝產(chǎn)物［3］，此外，已研究的不同物種中活性成分主要有苯酚類、黃酮類和二萜類化合物。由于只有幾篇有關海草中新化合物的報道，故整理在活性成分中概述。

1.1 抗菌

對海草生物活性研究最多的是其抗菌活性。許多研究發(fā)現(xiàn)一些海草的粗提物有抑制細菌和真菌生長的作用。比如，從加拿大溫哥華南部的羅伯茨海岸采集到的大葉藻Zostera marina L.的粗提物對金黃色葡萄球菌 Staphylococcus aureus、黃桿菌 Flavobacterium sp.、假單胞菌Pseudomonas sp.的生長有抑制作用［4，5］。從地中海西部采集到的三種海草聚繖藻(Posidonia oceanica)、大葉藻(Zostera noltii)和海神草(Cymodocea nodosa)的粗提物對真菌Candida albicans和Aspergillus niger的生長有很強的抑制作用［6］。在對熱帶大西洋的海洋植物抗微生物的研究中，發(fā)現(xiàn)海草Halodule beaudettei的粗提物能顯著抑制細菌Heosemys spinosa、Schizochytrium aggregatum和Pseudoalteromonas bacteriolytica的生長，海草Syringodium filiforme的粗提物對 S.aggregatum和P.bacteriolytica的生長有一定抑制作用，而海草Thalassia testudinum的粗提物只對H.spinosa的生長有抑制作用［7］。從坦米爾納德采集的海草Cymodocea serrulata、Halophila ovalis和Zostera capensis的粗提物對人體病原體Staphylococcus aureus、Bacillus cereus、B.subtilid、Escherichia coli、Salmonella paratyphi、Salmonella typhimurium和Micrococcus luteus的生長有不同程度的抑制作用［8］。

此外，海草可通過體內代謝產(chǎn)物阻斷細菌或真菌的附著從而達到抗污損的作用。S.H.Bhosale等人在研究抗海洋生物污損中發(fā)現(xiàn)，海草Cymodocea rotundata的粗提物有阻止海洋細菌桿菌Bacillus cereus、B.circulans、B.pumilus和假單胞菌Pseudomonas vesicularis、P.putida附著的作用［9］。

在對采自希臘阿提卡的海草Cymodocea nodosa的生物活性成分研究中，分離到四個苯酚類衍生物(1-4)和一個二萜(5)，它們對細菌 Staphylococcus aureus、Mycobacterium phlei、Mycobacterium smegmatis和Mycobacterium fortuitum的生長有不同程度的抑制作用，其中化合物3活性最強，對M.fortuitum、M.phlei和M.smegmatis的最小有效抑制濃度MIC值為16 μg/mL［10］。在對中國南海海菖蒲 Enhalus acoroides的化學成分研究中，發(fā)現(xiàn)其主要化學成分是甾醇和黃酮類化合物，其中化合物apigenin(6)、luteolin 4’-glucuronide(7)對海洋細菌 Loktanella hongkongensis的生長有一定抑制作用［11］。P.R. Jensen等人在對海草 Thalassia testudinum的研究中，發(fā)現(xiàn)其粗提物可抑制細菌 Schizochytrium aggregatum的生長，并阻斷S.aggregatum的附著，采用活性追蹤的方法，從T.testudinum中找到其抗菌活性成分黃酮糖苷硫酸鹽Thalassiolin A(8)［12］。

1.2 抗病毒

D.C.Rowley等人采用活性追蹤法從海草Thalassia testudinum的水提取物中分離到三個黃酮糖苷硫酸鹽Thalassiolins A-C(8-10)，它們都是HIV cDNA整合酶抑制劑，有抗 HIV病毒活性，其中Thalassiolin A活性最強，在抑制HIV cDNA整合酶催化鏈轉移反應中IC50值為0.4 μM，抗HIV的IC50值為30 μM［13］。

1.3 抗氧化

由于海草富含黃酮和苯酚類化合物，故海草的抗氧化活性也是研究者關注的重點。A.Sureda等發(fā)現(xiàn)海草Posidonia oceanica在受到大型海藻Lophocladia lallemandii入侵時，會引起氧化應激反應，表現(xiàn)在氧化應激水平的提高和抗氧化性防御系統(tǒng)的增強［14］。E.I.Khasina等從海草Zostera marina中提取到一種有抗氧化活性的低醚化膠質，它可使肝臟中的丙二酸二醛和谷胱甘肽還原酶、谷胱甘肽過氧化物酶恢復到正常水平［15］。L.N.Sonina等發(fā)現(xiàn)Z.marina中膠質有對鉛中毒致細胞脂質過氧化損傷的拮抗作用，可減少肝中鉛濃度，降低肝臟中脂質過氧化作用，使血清和肝中膽固醇和甘油三酸酯水平恢復正常［16］。

在對采自拉孔查海灘的海草Thalassia testudinum的研究中發(fā)現(xiàn)，其粗提物對受UVB照射而受損的小鼠皮膚有很好的修復作用［17］，并采用活性追蹤的方法，從中分離到有抗氧化活性的黃酮糖苷硫酸鹽Thalassiolin B(9)，在小鼠試驗中使用240 μg/ cm2的Thalassiolin B能顯著減少因UVB照射而受損的小鼠皮膚。從韓國西海岸采集的海草Zostera marina L.中分離得到 apigenin-7-O-β-D-glucoside (11)、chrysoeriol(12)和luteolin(13)，它們可清除放射性物質1，1-diphenyl-2-picrylhydrazyl(DPPH)和過氧化物，抑制基質金屬蛋白酶-1的表達［18］。

1.4 細胞毒性

從海草Cymodocea nodosa中分離得到的兩個苯酚類衍生物cymodienol 1(4)和cymodiene 2(14)對肺癌細胞株NSCL-N6和A549有不同程度的細胞毒性，其中cymodienol 1的活性較強，對NSCL-N6和A549的IC50分別為84.0 μM和114.6 μM［19］。從采自波羅的海的海草Zostera marina L.中分離到富含芹菜糖的果膠多聚糖zosterin(15)，它可抑制人體表皮狀癌細胞的增值，其IC50值為3 μg/mL，還可以抑制此癌細胞遷移和侵入［20］。從海草Halophila stipulacea中分離得到的結構新穎的大環(huán)化合物syphonoside1(16)可抑制多種人和鼠癌細胞株中高密度誘導的細胞凋亡。

1.5 抑制海藻生長

海草可以通過抑制海洋微藻的生長，調整整個海洋生態(tài)系統(tǒng)的動力學。P.G.Harrison和T.Chan發(fā)現(xiàn)從海草Zostera marina葉子中提取出的粗提物可以抑制微藻Platymonas sp.的生長［4，5］。從那不勒斯附近沃爾徹諾 河采集的海草Ruppia maritima中分離得到七個半日花烷型二萜(17～23)，它們對綠藻Raphidocelis subcapitata有不同程度的抑制活性，其中化合物17的抑制活性最強，IC50值為0.8 μM，化合物21抑制活性也很強，IC50值為1.45 μM［23］。

1.6 其他活性

從中國南海海菖蒲E.acoroides中分離得到的三個黃酮apigenin，luteolin 4’-glucuronide和luteolin 3’-glucuronide能使斜紋夜蛾三齡幼蟲產(chǎn)生拒食［11］，且其黃酮苷有效部位有抗海洋污損生物藤壺幼蟲附著的活性，這說明海草確實能產(chǎn)生化學防御物質來抵御外界的侵蝕。此外，海草還具有抗炎［24］和抗糖尿?。?5］等活性。

2 結語

綜上所述，海草有抗菌、抗氧化、抗病毒、細胞病毒、抗炎、抗糖尿病、抑制海藻生長、抗污損、昆蟲拒食性等多種生物活性，苯酚類、黃酮類和二萜類這與其特殊的海洋生存環(huán)境密切相關，這也為我們尋找藥物先導化合物提供了新源泉。目前對海草化學成分的研究還較少，有待我們加快對海草中活性物質的研究，從而促進海草植物資源的開發(fā)利用。

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