中藥拳參生物活性研究進(jìn)展

張齊雄，曹 蓓

（西南大學(xué) 藥學(xué)院，重慶400715）

拳參（Polygonum bistorta L.）為蓼科蓼屬植物拳參的根莖，其性苦、澀、微寒，歸肺、肝、大腸經(jīng)。具有清熱解毒、消腫、止血之功效。用于赤痢、熱瀉、肺熱咳嗽、癰腫、瘰疬、口舌生瘡、吐血、痔瘡出血、毒蛇咬傷等證［1］。近年來(lái)研究表明，拳參具有抗炎、抗菌、抗癌等作用［2，3］。本研究通過(guò)系統(tǒng)檢索文獻(xiàn)，對(duì)拳參的化學(xué)成分及生物活性等情況進(jìn)行綜述，報(bào)道如下。

1 拳參的化學(xué)成分

前人在拳參的乙酸乙酯和丙酮的提取物中萃取到了以下主要成分：綠原酸、丁二酸、沒(méi)食子酸、槲皮素、槲皮素－Oβ－D吡喃葡萄苷、兒茶素、鞣質(zhì)以及一些酮類(lèi)化合物，如木栓酮、3β－木栓醇、β－谷甾醇（酮）、24（E）－亞乙基環(huán)木菠蘿烷酮、24（E）－亞乙基環(huán)木菠蘿烷－3α－醇以及蘆丁黃酮類(lèi)物質(zhì)［4－6］。

2 拳參的藥理活性

2.1 抗菌作用

劉春棋等人［7］對(duì)拳參抑菌活性進(jìn)行了研究，發(fā)現(xiàn)其不同濃度的提取物對(duì)金黃色葡萄球菌和大腸桿菌有一定的抑菌活性，并呈一定的劑量依賴(lài)性，但其對(duì)痢疾桿菌卻無(wú)抑菌效果。劉曉秋等人［8］研究中發(fā)現(xiàn)不僅對(duì)上述菌有抑菌活性，而且對(duì)枯草芽孢桿菌、變形桿菌、產(chǎn)氣桿菌、綠膿桿菌和肺炎鏈球菌均表現(xiàn)為一定的抑菌活性，單體中的沒(méi)食子酸的抑菌性最強(qiáng)。

2.2 鎮(zhèn)痛作用

拳參水提取物能顯著減少由于醋酸（H＋）所引起的腹腔深部大面積較持久的疼痛刺激，還能顯著提高熱板法致痛小鼠痛閾值，提高了點(diǎn)刺激法的致痛小鼠的鎮(zhèn)痛率。但阿片受體拮抗劑納洛酮不能拮抗拳參水提物對(duì)熱板致痛小鼠的鎮(zhèn)痛作用，這表明拳參水提取物的鎮(zhèn)痛作用機(jī)制不是激動(dòng)阿片受體，具體機(jī)制還有待研究［9］。

2.3 中樞抑制作用

與鎮(zhèn)痛作用不激動(dòng)阿片受體不同的是，拳參正丁醇提取物有明顯抑制小鼠的自發(fā)活動(dòng)，不僅使大波、中波大部分消失，小波也明顯減少，提示有鎮(zhèn)靜作用［10］。拳參正丁醇提取物還能明顯增強(qiáng)戊巴比妥鈉的中樞神經(jīng)抑制作用，起到協(xié)同作用，延長(zhǎng)了小鼠睡眠時(shí)間。

2.4 循環(huán)系統(tǒng)作用

對(duì)拳參生物活性研究較多的是對(duì)其作用于循環(huán)系統(tǒng)的研究，其中黃志華等［11］在拳參正丁醇提取物的研究中發(fā)現(xiàn)其對(duì)豚鼠立體右心房的影響，明顯降低豚鼠立體右心房的收縮幅度、速度及舒張速度。他們還發(fā)現(xiàn)不同濃度的正丁醇提取物通過(guò)抑制或促進(jìn)平滑肌細(xì)胞膜電壓依賴(lài)Ca2＋通道而對(duì)家兔主動(dòng)脈條的收縮有雙重效應(yīng)，對(duì)受體操縱的Ca2＋通道也具有一定的抑制作用，對(duì)K＋通道的開(kāi)放有一定的促進(jìn)作用［12］。

葉和楊等人［13］總結(jié)的拳參正丁醇提取物同時(shí)對(duì)大鼠急性心肌缺血再灌注損傷也具有保護(hù)作用，其機(jī)理可能是通過(guò)提高心肌組織的超氧化物歧化酶和降低丙二醛、清除自由基、防止脂質(zhì)過(guò)氧化而產(chǎn)生保護(hù)心肌的作用；而且其對(duì)大鼠心肌缺血再灌注后引起的乳酸脫氫酶和磷酸肌酸激酶升高有降低作用，這些都說(shuō)明拳參正丁醇提取物對(duì)大鼠心肌缺血再灌注損傷有明顯的保護(hù)作用。

2.5 免疫增強(qiáng)作用

李珂珂發(fā)現(xiàn)拳參提取液能夠顯著增加正常小鼠免疫器官的胸腺指數(shù)和脾臟指數(shù)，增強(qiáng)正常小鼠單核巨噬細(xì)胞的吞噬能力，促進(jìn)T 淋巴細(xì)胞增殖，提高血清溶血素水平及血清IL－2水平［14］，這些都說(shuō)明拳參提取物對(duì)正常小鼠的免疫功能具有增強(qiáng)作用。

2.6 其它作用

由于拳參提取物中含有大量的天然有效成分，肖凱等人［15］發(fā)現(xiàn)其中的色氨酸，2，6－二羥基苯甲酸，綠原酸，（－）－表兒茶素－5－O－β－D－吡喃葡萄糖苷，（＋）－兒茶素－7－O－β－D－吡喃葡萄糖苷，1－（3－O－β－D－吡喃葡萄糖基－4，5－二羥基－苯基）－乙酮，（＋）－兒茶素－5－β－D－吡喃葡萄糖苷和（－）－表兒茶素具有很強(qiáng)的DNA 裂解活性。

常星等人［16］利用清除二苯代苦味?；―PPH）自由基、2，2’－連氨－（3－乙基苯并噻唑啉－6－磺酸）二氨鹽（ABTS）自由基和鐵離子還原／抗氧化能力（FRAP）測(cè)定法對(duì)拳參體外總抗氧化活性進(jìn)行評(píng)價(jià)，并與6－羥基－2，5，7，8－四甲基苯并二氫吡喃－2－羧酸（Trolox）及陽(yáng)性對(duì)照二丁基羥基甲苯（BHT）比較，發(fā)現(xiàn)其甲醇提取物清除DPPH 自由基和ABTS自由基的能力遠(yuǎn)遠(yuǎn)強(qiáng)于BHT 的清除能力，還原Fe3＋的能力也強(qiáng)于BHT，且三種提取物中，甲醇提取物具有最高的抗氧化能力。

3 結(jié)語(yǔ)與展望

按照傳統(tǒng)的中藥用法，拳參的地下部分是其用藥部位，往往忽略了其地上部分的系統(tǒng)研究?jī)r(jià)值。雖然近年來(lái)對(duì)其化學(xué)成分提取研究幾乎均為混合物提取液的藥理實(shí)驗(yàn)，而很少對(duì)其具體的單體化合物進(jìn)行詳細(xì)的研究，所以應(yīng)采用現(xiàn)代科學(xué)的分離測(cè)試手段對(duì)拳參化學(xué)成分和其藥理活性進(jìn)行更加深入和系統(tǒng)的研究，特別是搞清楚其抗菌作用和中樞神經(jīng)抑制作用的機(jī)制等，闡明藥用植物的作用物質(zhì)基礎(chǔ)，將為發(fā)現(xiàn)新的藥用活性化合物提供一定的理論依據(jù)。

［1］ 國(guó)家藥典委員會(huì).中國(guó)藥典［M］.一部.北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005.

［2］ DUWIEJUA M，ZEIDIN IJ，WATERMAN PG，et al.Antiin－flammatory activity of Polygonum bistorta，Guaiacum officinale and Hamamelis virginiana in rats［J］.J Pharm Pharmcol，1994，46（4）：286－290.

［3］ DUWIEJUA M，ZEITLIN IJ，GRAY AI，et al.The anti－inflam－matory compounds of Polygonum bistorta：isolation and characterization［J］.Planta Med，1999，65：371－374.

［4］ 劉曉秋，陳發(fā)奎，吳立軍，等.拳參的化學(xué)成分［J］.沈陽(yáng)藥科大學(xué)學(xué)報(bào)，2004，21（3）：187－189.

［5］ 肖凱，宣利江，徐亞明，等.拳參的DNA 裂解活性成分研究［J］.中草藥，2003，34（3）：203－206.

［6］ 劉曉秋，李維維，生可心，等.拳參正丁醇提取物的化學(xué)成分［J］.沈陽(yáng)藥科大學(xué)學(xué)報(bào)，2006，23（1）：15－17.

［7］ 劉春棋，王小麗，曾靖.拳參提取物抑菌活性的初步研究［J］.贛南醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào)，2006，26（4）：489－490.

［8］ 劉曉秋，李維維，李曉丹，等.拳參提取物及單體化合物的體外抑菌活性初步研究［J］.中藥材，2006，29（1）：51－53.

［9］ 曾靖，單鐘愛(ài)，鐘聲，等.拳參水提取物鎮(zhèn)痛作用的實(shí)驗(yàn)觀察［J］.中國(guó)臨床康復(fù)，2005，9（6）：80－81.

［10］ 曾靖，黃志華，葉和楊，等.拳參正丁醇提取物中樞抑制作用的研究［J］.贛南醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào)，2003，23（4）：359－361.

［11］ 黃志華，鐘富有，李良東，等.拳參正丁醇提取物對(duì)豚鼠立體右心房自律性及收縮特性的影響［J］.中藥藥理與臨床，2007，23（4）：35－36.

［12］ 李良東，黎曉，黃志華，等.拳參正丁醇提取液對(duì)家兔胸主動(dòng)脈條收縮的影響［J］.中藥藥理與臨床，2007，23（6）：53－55.

［13］ 葉和楊，黃志華，王秀榮，等.拳參正丁醇提取物保護(hù)大鼠心肌缺血再灌注損傷的劑量依賴(lài)性效應(yīng)［J］.中國(guó)臨床康復(fù)，2005，9（39）：118－120.

［14］ 李珂珂，王青青.拳參提取物對(duì)小鼠免疫功能的影響［J］.時(shí)珍國(guó)醫(yī)國(guó)藥，2011，22（9）：2180－2182.

［15］ 肖凱，宣利江，徐亞明，等.拳參的DNA 裂解活性成分研究［J］.中草藥，34（3）：203－206.

［16］ 常星，劉瑜新，康文藝.拳參抗氧化活性研究［J］.精細(xì)化工中間體，2009，39（2）：28－31.