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    茶多酚藥理作用研究進(jìn)展*

    2010-02-10 02:07:58王聰慧張星星孫莉穎田新雁李菊華楊曉莉
    中國藥業(yè) 2010年4期
    關(guān)鍵詞:過氧化物藥理作用酪氨酸

    王聰慧,張星星,孫莉穎,田新雁,李菊華,李 玲,藍(lán) 海,楊曉莉

    (云南省大理學(xué)院藥學(xué)院,云南 大理 671000)

    茶是中華民族的傳統(tǒng)飲品。目前大量的流行病學(xué)和實(shí)驗(yàn)研究證實(shí),茶葉具有預(yù)防心腦血管疾病、抗氧化、抑菌、抗衰老、抗腫瘤等多種生物學(xué)功能,其主要活性成分為茶多酚(TP)。茶葉中含30多種TP,占茶葉干重的20% ~35%[1]。筆者就TP的藥理作用作一介紹,為進(jìn)一步開發(fā)和利用TP提供借鑒。

    1 藥理作用

    1.1 預(yù)防心腦血管疾病

    TP不但具有良好的調(diào)血脂作用,而且對(duì)原發(fā)性高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化及心律失常均有明顯作用。TP對(duì)抗心血管疾病的作用機(jī)制可能是:抗氧化作用減輕了自由基對(duì)血管的損傷,防止血管平滑肌細(xì)胞增生導(dǎo)致的血管狹窄;防止自由基與過氧化物對(duì)低密度脂蛋白(LDL)的氧化修飾;抑制氧化修飾LDL的細(xì)胞毒性,LDL可增加血小板的黏附性及釋放血小板活化因子(PAF),促進(jìn)血管平滑肌增生;降低正常人和高血脂癥患者的血中膽固醇含量;降低血漿中高同型半胱氨酸含量[2]。

    1.2 抗氧化

    清除活性氧與自由基:茶色素對(duì)氧自由基有明顯的清除作用,Marnewick等發(fā)現(xiàn),喂飼綠茶和紅茶的大鼠,其肝組織勻漿中氧自由基濃度明顯下降[3]。這與TP的化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān),TP含有較多的多酚類羥基,易氧化成醌類而提供質(zhì)子(H+),對(duì)氧自由基有很強(qiáng)的清除作用,其清除率可達(dá)84%,且量效關(guān)系優(yōu)于維生素C和維生素E,其中表沒食子兒茶素漢食子酸醋(EGCG)和TP復(fù)合體清除氧自由基的能力分別是維生素C的67倍和64倍。

    結(jié)合誘導(dǎo)氧化的金屬離子:TP既可防止氧化又可保護(hù)超氧化物歧化酶(SOD)活性,間接地有利于抗氧化[2]。TP屬多酚結(jié)構(gòu),具有較強(qiáng)的絡(luò)合金屬離子性能,可以絡(luò)合鈣、銅、鐵等10種金屬離子。TP對(duì)銅的絡(luò)合作用,可抑制銅催化的低密度脂蛋白氧化。TP對(duì)銅的弱絡(luò)合性又可保證在一定濃度范圍之內(nèi)不會(huì)影響以銅為中心的SOD活性。TP主要是絡(luò)合過量的游離鐵而減輕自由基損傷[4],不會(huì)爭(zhēng)奪鐵蛋白的絡(luò)合態(tài)鐵,故不會(huì)造成患者缺鐵性貧血。TP又可通過絡(luò)合細(xì)胞內(nèi)鈣而降低鈣濃度,抑制黃嘌呤氧化酶的生成,從而起到抗氧化作用。

    與其他抗氧化劑產(chǎn)生協(xié)同效應(yīng):EGCG與10多種氨基酸和幾種有機(jī)酸如檸檬酸、蘋果酸、維生素C、維生素E等有協(xié)同增強(qiáng)抗氧化的作用。原因是TP的某些組分可與檸檬酸等之間的氫鍵結(jié)合形成穩(wěn)定的供氫體,它不僅提高了TP的抗氧化活性,而且還能與不飽和脂肪酸的氧化產(chǎn)物相結(jié)合。

    1.3 抑菌及抗病毒

    TP對(duì)傷寒桿菌、副傷寒桿菌、痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌等均有明顯的抑制作用[2]。TP能有效抑制腸道的致病菌,同時(shí)也能促進(jìn)雙歧桿菌的生長,改善人體腸道的微生態(tài)環(huán)境,增強(qiáng)腸道的免疫功能[5]。TP可使齲齒發(fā)病率下降40% ~51%,主要是抑制變異鏈球菌的生長,使細(xì)菌的黏附力下降,菌斑形成量減少,菌斑中胞外葡聚糖及細(xì)菌總蛋白含量降低。TP也能抑制某些皮膚細(xì)菌而可用于治療皮膚病。TP可與病毒核酸代謝的酶結(jié)合,從而保護(hù)正常細(xì)胞。目前有報(bào)道指出,食鹽能增強(qiáng)TP的抑菌活性,TP在酸性和中性環(huán)境中的抑菌活性較堿性環(huán)境穩(wěn)定[4]。在TP抗流感病毒A3型的試驗(yàn)研究中發(fā)現(xiàn),TP在與流感病毒A3混合培養(yǎng)條件下,具有顯著降低病毒活性、抑制病毒增殖的作用,其作用隨藥物濃度的增加而相應(yīng)增強(qiáng)[6]。

    1.4 抗衰老

    茶葉自古以來被譽(yù)為養(yǎng)生、延壽的保健飲料。自由基學(xué)說認(rèn)為,人衰老時(shí)體內(nèi)清除自由基的防御機(jī)制下降,導(dǎo)致體內(nèi)自由基調(diào)控失衡;自由基過量引起不飽和脂肪酸的過氧化,造成磷脂膜破壞,使細(xì)胞衰老至瓦解,直到組織壞死,從而出現(xiàn)各種病癥。人衰老時(shí)谷胱甘肽過氧化物酶(GSH-PX)和SOD活性下降,脂質(zhì)過氧化物增多并分解成丙二醛(MDA),后者與蛋白質(zhì)交聯(lián)形成的脂褐質(zhì)(LF)含量也增加,從而導(dǎo)致衰老[7]。TP能增加SOD的活性,降低LF含量,并優(yōu)于已知的抗衰老藥絞股藍(lán)苷。飲茶可增高骨密度,不僅對(duì)髖骨骨折有保護(hù)作用,還可降低關(guān)節(jié)炎的發(fā)病率、嚴(yán)重程度以及老年性白內(nèi)障的發(fā)生率,這與茶含植物激素和氟化物有關(guān)[8]。

    1.5 抗腫瘤

    許多化學(xué)致癌劑和紫外線輻照都能誘發(fā)和促進(jìn)腫瘤生成,而TP及其單體對(duì)腫瘤形成的各個(gè)階段都有預(yù)防和控制作用。TP可以通過抑制癌基因表達(dá)、抑制端粒酶活性、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡、阻斷有絲分裂的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)及調(diào)控線粒體通透改變孔道的開放等機(jī)制抑制腫瘤細(xì)胞的細(xì)胞周期進(jìn)程,從而抑制腫瘤的生長,誘導(dǎo)多種途徑防治癌癥的發(fā)生發(fā)展。人體試驗(yàn)結(jié)果表明[2],每日攝取160 mg的TP可明顯抑制人體的亞硝化影響,以480 mg時(shí)效應(yīng)最高。臨床研究結(jié)果顯示,TP作為一種化療輔助藥,對(duì)化療患者的細(xì)胞總數(shù)有明顯的保護(hù)作用。

    2 其他作用

    2.1 美白

    皮膚顏色最主要是由黑色素的含量決定,黑色素的生成機(jī)理一般認(rèn)為是黑色素細(xì)胞內(nèi)黑素體中酪氨酸經(jīng)過酪氨酸酶催化合成。目前通常使用的維生素C、維生素E、SOD、曲酸和植物提取物,均具有美白效果。TP的美白作用是一種綜合效應(yīng),與其抗氧化(消除自由基)、吸收紫外光、酶抑制能力有關(guān)。吸收紫外線是TP的美白途徑之一,通過復(fù)配可有效地吸收整個(gè)區(qū)域內(nèi)的紫外光,減少黑色素的生成。皮膚黑化、雀斑、褐斑和老年斑都與體內(nèi)酪氨酸酶和過氧化物酶的活性增高密切相關(guān);酪氨酸酶在皮膚組織的黑色素細(xì)胞代謝中起催化作用,可引起黑色素分泌增加;過氧化物酶催化脂類物質(zhì)的過氧化分解過程,加速了皮膚老化。植物多酚對(duì)酪氨酸酶和過氧化物酶有抑制作用,從而可起到美白作用。

    2.2 減肥

    TP可調(diào)節(jié)血脂,可減少腹部皮下脂肪,使體重減輕。其機(jī)制可能與其含有促脂肪分解的咖啡因,可抑制脂肪吸收和酶活性有關(guān);亦可能與TP抑制了兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶,延長交感神經(jīng)系統(tǒng)刺激的生熱作用有關(guān)[2]。

    3 結(jié)語

    TP具有預(yù)防心腦血管病、抑菌、抗衰、延壽、抗腫瘤等作用。其機(jī)制主要是TP的抗氧化作用,即通過清除自由基、抑制氧化酶、激活抗氧化酶、絡(luò)合金屬離子等途徑,防止氧化應(yīng)激引起的損傷與疾病。茶多酚的藥理作用及生物活性在食品、日化等領(lǐng)域中均有廣泛的應(yīng)用,可進(jìn)一步開發(fā)利用。

    [1]劉本英,王平盛.茶多酚生物學(xué)活性研究進(jìn)展[J].熱帶農(nóng)業(yè)科技,2006,29(2):28-30.

    [2]王景梓,王 崗,徐貴發(fā),等.茶多酚的藥理研究[J].食品與藥品,2006,8(3):23-26.

    [3]陳思文,陳岳祥,謝渭芬.茶多酚的藥理作用及其在肝病中的應(yīng)用[J].國外醫(yī)學(xué)·消化系疾病分冊(cè),2005,25(2):109-111.

    [4]唐 芳,張妙玲,馮 波,等.茶多酚的抑菌活性研究[J].浙江林學(xué)院學(xué)報(bào),2005,22(5):553-557.

    [5]陳慶余.茶對(duì)人體有害病菌病毒的抑制作用[J].茶葉通訊,1998(4):32-36.

    [6]Peng HQ,Cai WM,Xiang X,et al.Theanti-influenza virus A3 aetion invitro of tea poly phenols [J].J Tea Sci,2003,23(1):79-81.

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