藥物新劑型，緩釋、控釋莫混淆

嚴(yán)雪群

一般來(lái)說(shuō)，藥物的常規(guī)劑型有片劑、沖劑、針劑、丸劑、氣霧劑等。這些常規(guī)劑型多需每日用藥數(shù)次，不僅使用不便，而且血藥濃度起伏很大，呈現(xiàn)“峰谷”現(xiàn)象。當(dāng)藥物濃度處于高峰時(shí)，會(huì)超過(guò)適宜的治療濃度，引起不良反應(yīng)，甚至中毒；反之，藥物濃度降到低谷時(shí)，又遠(yuǎn)在所需濃度以下，難以發(fā)揮藥效。于是，新的藥物劑型——緩釋制劑與控釋制劑應(yīng)運(yùn)而生。它們都能控制藥物釋放速度，減少或避免血藥濃度的“峰谷”波動(dòng)。

緩釋藥品：先將藥物制成小的顆粒，分作數(shù)份。少數(shù)不包衣者為速釋部分，其他分別包上厚薄不同的“衣”，為緩釋部分。取上述不同顆粒，以一定比例混合制成劑型，服用后則按未包衣與包衣的厚薄不同，在需要時(shí)間內(nèi)依次釋藥，不斷發(fā)揮療效。

控釋藥品：通過(guò)控釋衣膜定時(shí)、定量、勻速地向外釋放藥物，使血藥濃度恒定，無(wú)“峰谷”現(xiàn)象，更好地發(fā)揮療效。一般先制成含藥片芯，然后在片芯外面包上一定厚度的半透膜，再采用激光技術(shù)在膜上打若干小孔。病人服用后，藥物與體液接觸，水分從半透明膜進(jìn)入片芯，使藥物溶解，當(dāng)藥片內(nèi)部滲透壓高于外部時(shí)，藥物便由小孔中徐徐流出而奏效。如哮喘病人若用常規(guī)氨茶堿片治療，1日3次，仍然易于午夜發(fā)作。但增加劑量，濃度較高時(shí)，又會(huì)刺激胃腸道，引起惡心、嘔吐或胃潰瘍等不良反應(yīng)；還有心肌過(guò)度興奮，導(dǎo)致失眠、心跳加快等副作用，甚至有致命危險(xiǎn)。而服用控釋片，能精確、定量、持續(xù)地釋放藥物，在24小時(shí)內(nèi)持續(xù)發(fā)揮作用。

由此可見(jiàn)，緩釋和控釋藥品雖然意義相同，但又不完全是一回事。如防治心絞痛常用的硝酸甘油片，其常規(guī)片劑每次舌下含化1片，僅能維持療效30分鐘左右。其控釋貼劑由保護(hù)層、黏合層、控釋膜、藥物庫(kù)和鋁箔等組成，藥物借助滲透壓通過(guò)微孔型的半透膜，以恒定速度持續(xù)釋放出來(lái)，經(jīng)皮膚吸收進(jìn)入血液，保持平穩(wěn)的治療濃度，故每天只需用藥1次，即可維持療效24小時(shí)左右。既可減少用藥次數(shù)，又可提高、延長(zhǎng)療效，降低毒副反應(yīng)，還可預(yù)防夜間心絞痛發(fā)作。尤其是病人出差、旅游或赴野外工作時(shí)使用，能解除后顧之憂。

友情提醒：對(duì)緩釋、控釋藥片劑或膠囊劑需用水吞服，嚴(yán)禁嚼碎或擊碎分次使用。